Statin merupakan jenis obat anhtihierlipidemia yang banyak digunakan dalam peresepan kepada pasien. Mengenal berbagai kriteria golongan statin akan membantu memilih jenis statin yang sesuai dengan ...
GOLONGAN OBAT BARBITURATDeskripsi lengkap
Farmako
obat glongan opioidDeskripsi lengkap
obat sedatifDeskripsi lengkap
Farmakologi golongan NSAIDDeskripsi lengkap
Deskripsi lengkap
beberapa obat yang termasuk antihistamin dan mekanisme kerja dari masing masing obat tersebut . dipaparkan dengan bahasa yang lebih dimengerti lalalalala selamat membacaaaaDeskripsi lengkap
obat sedatif
Obat Antidiabetes terdiri dari 6 golongan dan 3 di antaranya adalah Sulfonilurea, Biguanid, dan Penghambat kanal kalsium
jnknkmkDeskripsi lengkap
farmakologi obat
Deskripsi lengkap
obat glongan opioidFull description
Farmakologi golongan NSAID
bifosfonatFull description
GOLONGAN OBAT BARBITURATFull description
FarmakoDeskripsi lengkap
Obat Antidiabetes terdiri dari 6 golongan dan 3 di antaranya adalah Sulfonilurea, Biguanid, dan Penghambat kanal kalsiumDeskripsi lengkap
NAMA
: ANNISA AZHAR JANNAH
NIM
: 1608010064 (VB)
ANALISIS SAR OBAT GOLONGAN STATIN A. SIMVASTATIN
Rumus molekul : C 25H38O5
Struktur kimia :
Simvastatin adalah obat golongan statin yang menjadi lini pertama dalam terapi dislipidemia untuk menurunkan kolesterol. Mekanismenya dengan menghambat konversi HMG-CoA menjadi prekursor kolesterol mevalonat, melalui penghambatan enzim HMG-CoA reduktase. Simvastatin merupakan obat golongan statin
alami
(tipe 1) selain Lovastatin yang
merupakan turunan dari produk fermentasi jamur Aspergillus jamur Aspergillus terreus. terreus.
Lipofilitas : Jumlah gugus metil Simvastatin lebih banyak daripada Atrovastatin sehingga lebih lipofil daripada Atrovastatin. Kerena lipofilitas nya relatif tinggi Simvastatin memiliki efek samping yang serius karena kemampuannya untuk menghambat proliferasi otot polos pembuluh darah dan cenderung mencapai tingkat paparan yang lebih tinggi ke jaringan non hepatik.
Senyawa yang mempunyai lipofilitas tinggi maka ukurannya relatif kecil sehingga mudah menembus sawar darah otak dan bisa menyebabkan efek samping depresi tetapi efek ini jarang terjadi.
Simvastatin memiliki gugus butiril yang tidak rigid sehingga ikatannya dengan enzim HMG-CoA reduktase bersifat reversibel.
Simvastatin termasuk low intensity statin karena efisiensinya dalam menurunkan kadar LDL sebanyak 26-47%.
Simvastatin diberikan dalam bentuk inaktif (lakton) yang harus dihidrolisis secara enzimatik untuk mendapatkan bentuk aktifnya.
B. ATORVASTATIN
Rumus molekul : C 33H35FN2O5
Struktur kimia :
Atorvastatin adalah senyawa sintesis derivat dari asam pentanoat pirol dengan pentasubstitusi dan merupakan obat golongan statin tipe 2 selain Cerivastatin, Fluvastatin, dan Pravastatin. Salah satu perbedaan utama antara statin tipe 1 dan tipe 2 adalah penggantian gugus butiril statin dengan gugus fluorophenyl pada statin tipe 2.
Lipofilitas : Jumlah gugus metil pada Atrovastatin lebih sedikit dari pada Simvastatin sehingga Atorvastatin lebih hidrofil daripada Simvastatin. Statin yang lebih hidrofil cenderung hepatoselektif sehingga dapat menurunkan resiko efek samping. Atrovastatin juga memiliki gugus NH yang menyumbangkan sifat kepolaran.
Senyawa yang lebih hidrofil ukurannya cenderung lebih besar sehingga Atrovastatin lebih sulit menembus sawar darah otak daripada Simvastatin.
Atorvastatin memiliki gugus fluorophenyl yang menyebabkan interaksi kutub tambahan antara enzim dan statin sehingga menghasilkan pengikatan yang lebih kuat pada enzim HMG-CoA reduktase.
Atovarstatin termasuk high intensity statin karena dapat menurunkan kadar LDL sebanyak 26-60%, sehingga Atorvastatin lebih poten daripada Simvastatin.
Atovastatin memiliki 3 gugus asam hidroksil aktif sehingga tidak memerlukan hidrolisis secara enzimatik, jadi diberikan dalam bentuk aktifnya (bentuk asam).
