GOLONGAN OBAT ANTI HIPERTENSI Simpatoplegik bloker
Diuretik
HCT (proximal tubulus) Hydrochlorotiazide, Benzthiazide Chlorothiazide, Chlortalidone, Cyclopenthiazid, Indapamide, Metolazone, Trichlormethiazide, Tripamide
Central α agonist
Methyldopa Clonidine Moxonidine Rilmenidine
Post ganglionik simpatetik Neuro terminal bloker
Angiotensin antagonis
Adrenoreseptor bloker
Reserpine Alpha bloker Selektif α1 bloker Prazosin Doxazosin Terazosin Bunazosin
Non selektif
Fentolamin
Beta bloker Selektif β1 bloker Aktiv.ISA Acebutolol Celiprolol
Loop of Henle Furosemid, Bumetanid, Torasemide, Piretanide Antagonist Aldosteron Spironolakton Penahan kalium Amiloride Diuretic osmotik Manitol, Urea, Gliserin, Isosorbid
ACE inhibitor
Non selektif
Alprenolol Carvedilol Labetolol Metipranolol Carteolol Nadolol Oxprenolol Pindolol Sotalol Timolol Propanolol
Captopril Lisinopril Benazepril Delapril Fosinopril Benazepril Enalapril Moexipril Ramipril Trandolapril Quinapril Imidapril Perindopril
Angiotensin II Reseptor Antagonis
Losartan Candesartan Irbesartan Telmisartan Valsartan Eprosartan Olmesartan medoxomil
Calsium Antagonist
Dihidropiridin
Amlodipine Nifedipine Barnidipine Benidipine Felodipine Isradipine Lacidipine Lercanidipine Manidipine Nicardipine Nisoldipine Nitrendipine Benzothiazepine Diltiazem Phenylalkylami nes Verapamil Gallopamil
Non ISA Betaxolol Pindolol Esmolol Metoprolol Atenolol
Lain-lain
Direct Vasodilator
Hidralazine Minoksidil
Nama Golongan Diuretik
Nama Generik/ dagang Hidrochlor Tiazid
Mekanisme Kerja Menghambat transport bersama (symport) Na-Cl di tubulus distal ginjal ekskresi Na+ dan Clmeningkat
ADME A : cepat di GIT, bioavailibility 65-70%, efek muncul setelah 2 jam per oral, kadar puncak setelah 4 jam, durasi 6-12 jam D : ikatan ke eritrosit, volume distribusi 0,8 l/kg, melewati plasenta dan ke ASI, ikatan protein 64% M: E : hampir sempurna dieliminasi ginjal tanpa diubah Tidak efektif pada creatinin clearence < 30 ml/menit T ½ 5-15 jam
Indikasi Hipertensi Edema,
Efek Samping
Interaksi
Dosis
BSO
Peringatan
Gangguan metabolik pada dosis tinggi Hiperglikemi & glukosuri pada DM Hiperurisemi serangan GOUT Gangguan elektrolit alkalosis hipokloremi, hipokalemi, hiponatremi, hipomagnesemi mulut kering, haus, lemah, nyeri & keram perut, kejang, oliguri, hipotensi, gangguan GIT Anorexia, iritasi gaster, mual, muntah, konstipasi, diare Hipersensitif Kolestitis jaundice, pankreatitis, diskrasia darah, ulkus usus
Meningkatkan toksisitas digitalis, meningkatkan resiko aritmia pd obat yang memperpanjang QT interval seperti Astemizole, terfenadine, halofantrine, primozide, meningkatkan kerja bloker neuromuskular seperti Atrakurium menimbulkan hipokalemi, Hipotensi ortostatik oleh alkohol, barbiturat/opioid, Efek antihipertensi ↓ oleh kortikosteroid, NSAID, carbenoxolone, efek nefrotoksik oleh NSAID, Hiponatremi bersama trimetroprim, carbamazepin Absorbsi menurun oleh colestiramin & coletipol CaCO3 + HCT milk alkaly syndrome (hiperkalsemi, metabolik asidosis, gagal ginjal)
Dosis: per oral pagi, untuk Hipertensi awal : 12,5 mg, 25-50 mg/hari
Tablet 25, 50 mg
Gangguan cairan & elektrolit (tua) Gangguan hepar berat, CHF, DM, Addison disease, hiperkalsemi, gangguan ginjal, SLE, porfiria, gout, hamil, laktasi
Untuk edema 25-100 mg, ↓ 25-50 mg/hari Anak 1-2 mg/kg/hari 1 atau 2x < 6 bulan 3 mg/kg/hari
Furosemide (Lasix, Furosix, Farsix)
Spironolakton
Loop diuretik yang A : membantu ekskresi bioavailibility natium, klorida, 60% (berkurang kalium dan bila bersamaan menghambat dengan makan, resorpsi air dan dan pada elektrolit dengan insuffisiensi aksi langsung pada jantung kanan) ascending limb D : volume loop of henle distribusi 0,1 l/kg (pada bayi baru lahir 0,8 l/kg), ikatan protein 98% M : di hepar 10% E : 90% di ginjal utuh (terutama sekresi tubuler)
Diuretik hemat
A : diabsorbsi
Hipertensi, Edema jantung, paru, ginjal, dan hepar
Hipertensi,
Hiponatremi, hipovolemi, hipotensi, resiko tinggi tjd trombosis hipomagnesemi, hipokalsemi, hipokalemi (kadang terjadi alkalosis hipokloremi), urea & asam urat, gangguan GIT, pankreatitis, ikterus, Konsentrasi plasma > 25 µ g/ml kesulitan mendengar karena gangguan telinga dalam& tinnitus (terutama IV cepat) Fotosensibilitas, urtikaria, dermatitis exfoliata, eritema multiforme dosis tinggi pada insuffisiensi ginjal Jarang : trombositopeni, agranulositosis Pada kehamilan akhir : ototoksik dan alkalosis hipokalemi bagi fetus, ↓ & hambatan laktasi
Hiperkalemi
toksisitas dan nefrotoksisitas dari aminoglikosida efek nefrotoksik dari sefalosporin efek antikoagulan oral karena pendesakan dari ikatannya dengan protein plasma Hipokalemi memperkuat efek dari glikosida digitalis dan efek curare Retensi litium konsentrasi Memperkuat efek teofilin, antihipertensi lain Pengurangan sekresi furosemide tubuler pada pemberian bersama probenecid Pelemahan efek pada pemberian bersama phenobarbital, phenytoin
Dosis: per oral dewasa, usia tua , inisial 2080 mg/dosis. Anak 1-6 mg/kg/hari dibagi 3-4 dosis. IV/IM dewasa, usia tua 20-40 mg/dosis, Anak 1-2 mg/kg/dosis 24 x/hari, neonatus 1-2 mg/kg/dosis 12 x/hari. Infus IV dewasa,usia tua bolus 0,1 mg/kg diikuti infus 0,1 mg/kg/jam dapat ditingkatkan 2x lipat tiap 2 jam, maksimal 0,4 mg/kg/jam. Anak 0,05 mg/kg/hari
Tablet 40 mg, ampul 20 mg/2ml, lar infus 250 mg/25 ml
Hamil, laktasi, DM, gout, ggn keseimbangan elektrolit & cairan tubuh, ggn berkemih, ggn fs.hati, SLE, BPH, pre koma pada sirosis hepatis, ggn ginjal
Tablet 25 mg,
Ggn fungsi
Edema : PO awal 20-80 mg tunggal dpt s/d 600 mg/hari kecuali gagal ginjal Anak 1-2 mg/kg tunggal IV/IM dws awal 20-40 mg tunggal Anak 1 mg/kg maks 6 mg/kg
↓ efek diuretik bila
Dosis peroral
Central Alfa Agonist
(Aldactone, Spirolacton)
kalium yang mempengaruhi reabsorbsi natrium dengan secara kompetitif menginhibisi aktivitas aldoteron di tubulus distalis, yang menstimulasi ekskresi natrium dan air serta meningkatkan retensi kalium
baik di GIT, bioavailibility 70%, absorbsi ditingkatkan oleh makanan D : Vd 0,05 l/kg Ikatan protein plasma > 98% M : menjadi cantreonat yang aktif dan metabolit lain di hepar E: T ½ : 1,5 jam
Edema
Metildopa (Dopamet, Medopa)
Kerja sentral, mengalami decarboxylasi di CNS menjadi α metilnoradrenalin stimulasi α 2 adrenoseptor penurunan tonue simpatis dan tekanan darah
A : bervariasi dan inkomplete bioavailibility 50% D : Vd 0,4 l/kg, ikatan protein 10% melewati blood brain barrier M : di dinding usus dan hepar terutama menjadi metabolit yang bersifat farmakolofik aktif ringan yaitu methyldopa-Osulfat
Hipertensi (pilihan utama pada kehamilan)
(pada fungsi ginjal terganggu) Hiponatremi, dehidrasi, hiperkalsiuri, eskresi magnesium berkurang, asidosis hiperkloremik pada sirosis hepatis dekompensata Libido ↓, impoten, ginekomasti, gangguan menstruasi (efek anti androgen) Gangguan GIT Sakit kepala, mengantuk, kebingungan, jarang : ataksia, urtikaria Mengantuk, sedatif, sakit kepala, nervositas, parestesi, parkinsonoid, jarang : parese fasialis, chore, halusinasi, depresi, psikosis Hipotensi ortostatik, pusing, lemah, bradikardi s/d serangan angina pectoris & carotis-sinus syndrome Retensi Na & air, edema perifer, berat badan
bersamaan dengan asam asetilsalisilat, bahaya hiperkalemi bersama kaptopril, ↓ litium-clearence renal, Mengurangi reaksi jaringan terhadap noradrenalin konsentrasi digoksin karena hambatan sekresi tubuler pada ginjal ↓ efek carbenoxolon
dewasa 100200 mg/hari, Anak 3 mg/kg/hari
100 mg
Ginjal, laktasi, hamil, anastesi, tua, gangguan fungsi Hepar, DM, asidosis
Memperkuat efek penurunan tekanan darah bersama β bloker, CCB, vasodilator, diuretik Penguatan sedasi oleh obat penekan saraf pusat yang lain dan alkohol ↓ efek penurun tekanan darah oleh antidepresan trisiklik dan α bloker, pada terapi sebelumnya dgn reserpin dan MAO inhibitor Bersama MAO
Dosis: Dewasa awal 125-250 mg/hari (malam) dosis dpt dinaikkan max 3 gr/hari 3x/hari Anak : dosis awal 10 mg/kg/hari 24x/hari max 65 mg/kg atau 3 gr/hari
Ta bl et 2 50 m g
P en yak it h at i, gangguan mental, disfungsi ginjal berat, laktasi
E : di ginjal bentuk utuh dan metabolitnya T ½ : 2 jam
bertambah Mulut kering, pembengkakan mukosa hidung, luka pada lidah (glossophytie) Libido ↓, hiperprolaktinemi a, ginekomasti, laktasi, amenore Mual, muntah, mencret/obstipasi , jarang : pankreatitis, sialodenitis Sering : gangguan hati ringan, kadang dengan demam, hepatitis akut (dan juga kronis) atau kolestasis Exantema, gatal, eosinofilia, demam, sindrom mirip SLE, miokarditis, perikarditis Coombs tes (+) (10-20%) dgn gangguan reaksi silang sebelum transfusi, anemia hemolitik (5%), jarang : leukopeni, granulositopeni, trombopeni reversibel, depresi sutul ANA, sel LE, faktor Rheuma (+), sakit otot dan sendi, pembengkakan
inhibitor krisis hipertensi berat Reaksi hipertensi paradoksal setelah bersama propanolol toksisitas lithium (berkurangnya ekskresi) dan haloperidol Mengantagonis efek levodopa Diagnosa palsu pheocromacytoma (keliru mengukur katekolamin dalam urin)
sendi Clonidine (Catapres)
Efek sentral menurunkan tonus simpatis menurunkan tekanan darah sistolik dan diastolik, serta denyut jantung. stimulasi α 2 adrenoseptor dan reseptor imidazoline sentral. (efek simphatethic outflow)
A : baik di GIT, kadar puncak setelah 3-5 jam, bioavailibility 75%, efek muncul setelah 30-60 menit, durasi 8 jam D : Vd 2 l/kg, ikatan protein 20-40% M : 50% di hepar E : 40-60% utuh lewat ginjal, 20% lewat feses melalui sirkulasi enterohepatic T ½ : 6-24 jam
Hipertensi Amp : krisis hipertensi
Mulut kering, pembengkakan mukosa hidung, parotis dan mata kering Mengantuk, sedasi, tidak bisa tidur, penekanan dari fase tidur REM, halusinasi, takut, depresi Pusing, kolaps, hipotensi ortostatik sbg tanda kelebihan dosis Sinus bradikardi, gangguan penghantaran AV Retensi Na & air dengan hilangnya efek antihipertensi dari clonidin Hiperglikemi krn ↓ pembebasan insulin Ginekomasti (jarang), “Rebound Phenomenon” tensi, nervositas, sakit kepala, gemetar, mual Pada kelebihan dosis atau IV cepat stimulasi α 2 reseptor perifer vasokonstriksi & TD Jarang : Raynaud
Memperkuat efek penurunan tekanan darah bersama β bloker, CCB, vasodilator, diuretik Penguatan sedasi oleh obat penekan saraf pusat yang lain dan alkohol ↓ efek penurun tekanan darah oleh antidepresan trisiklik dan α bloker bradikardi & AV blok oleh glikosida digitalis & β bloker Memperbanyak sekresi STH (somatotrophormo n), menekan pelepasan dari katekolamin dan aldosteron, mengurangi aktifitas renin plasma dan mempengaruhi efek dari obat 2 yang bekerja pada sistem ini
Dosis: per oral awal dgn 0,075-0,15 mg/hari (malam), hipertensi berat dapat dinaikkan s/d 0,3 mg/hari 3x/hari IV 0,2 mcg/kg/menit infus IV dgn kecepatan tdk lebih 0,5 mcg/kg/menit max 0,15 mcg/ infus bila perlu dpt 4x/hari
Tablet : 0,075; 0,15 mg Inj : 0,15 mg/ml
Ggn ritme & konduksi AV, ggn ginjal, ggn perfusi otak dan perifer, depresi, polineuropati, konstipasi, ggn mengemudi atau mengoperasikan mesin, penghentian obat tiba-tiba. Hamil laktasi
phenomenon, parastesi, parotis terasa sakit, exantema, gatal, urtikaria, alopesia, edema angineuritik
Post ganglionik simpatetik Neuro terminal bloker
Reserpine (Resapin, Serpasil)
Selektif α1 bloker
Prazosin (Minipress)
Mengurangi A: onset lambat katekolamin dan 5- dan efek hydroxytryptamine perlahan di banyak organ Bioavaibilty50 termasuk otak dan % IV medulla adrenal. D: protein (menghambat binding 96%, proses dapat melewati penyimpanan/upta plasenta dan ke0 katekolamin didapatkan di (epinefrin & air susu norepinefrin) ke M: dlm vesikel E: melalui urine Depresi fungsi dan feses saraf simpatis T1/2 33 jam sehingga menurunkan heart rate dan menurunkan tekanan darah arterial Antagonis A: diabsorpsi adrenergic α 1 dari usus 80% perifer-> D: Po: Bioav: mendilatasi arteri 50 %, & vena ik.potein : 90%,tersebar luas dlm jar.tubuh, melintasi plasenta, BBB, & ASI M: sebag.dimetab dihati E: urin(prop.
Hipertensi Psychiatric disorder
Mengantuk, Non selective depresi, lethargi, MAOIs: reaksi hidung tersumbat, hipertensi mulut kering, Adrenaline: gangguan GI, meningkatkan diare, perdarahan, sensitivitas nafsu makan adrenalin meningkat, Ephedrine: edema, menurunkan efek impotensi, reserpine galaktore, HCT dan ginekomastia antihipertensi lain: Dosis tinggi potensiasi parkinsonisme, hipotensi edema serebral, gangguan postural, purpura.
Dosis Dws awal 0,5 mg/hr kemudian 1-2 mgu 0,1-0,25 mg/hr
Tablet 0,1 mg & 0,25 mg
Depresi Parkinson Epilepsi Feokromositoma Ulkus peptikum Kolitis ulserative MAOI Hamil Laktasi
HT & HT dengan CHF
Hipotensi (postural) pada pemberian pertama mendadak & hebat. Kekurangan Na (sering akibat diet/Tx diuretic pd Px HT). jg bisa tjd edema, mulut kering, kongesti, sakit kepala, mimpi buruk, disfungsi
Dosis mulamula 3x/hr, dosis dpt ditingkatkan hg 20 mg dlm dosis terbagi.
Prazosin HCL:Tab 1mg
Ibu hamil& menyusui
Fenobarbital (luminal) memperpendek T1/2 prazosin Efek hipotensi prazosin dpt ditingkatkan jika diberikan bersama anti HT yg lain
bebas, konj,& metabolit,), 14%(tinja) T ½ 2-3 jam
Selektif β1 bloker
Bisoprolol (Concor, Maintate)
Anti hipertensi yg memblok adrenerguk reseptor β1 pada jaringan jantung Efek: memperlambat denyut jantung sinus dan menurunkan tek. darah
A: baik diserap dari GIT D: protein binding 25-33% M: di hepar E: melalui urine T ½ 9-12 jam (meningkat pd gagal ginjal)
Hipertensi
seksual & letargi Efek sentral (rasa kantuk, halusinasi, depresi), ggn lambung-usus, Rx kulit (gatal-gatal, ruam, kesemutan). HDL↑, LDL &TG↓. Penggunaan lamatoleransi Frequent: Hipotensi-pusing, mual, sakit kepala, akral dingin, lemas, konstipasi atau diare Occasional: Insomnia, Flatulence, sering kencing, impotensi atau penurunan libido Jarang Rash, nyeri sendi dan otot, hilang nafsu makan
Adenosin: bradikardi Α1 adrenergik reseptor: membatasi potensi dosis pertama Amiodarone: meningkatkan efek bradikardi bisoprolol Antidiabetic: mengurangi efek hipoglikemi Barbiturat: membatasi metabolisme bisoprolol Cimetidin: meningkatkan level plasma β bloker Clonidin: rebound hipertensi Cocaine: Vasokonstriksi koroner Digoxin, digitoxin: bradikardia potensiasi, perpanjangan waktu konduksi atriventricular Dypiridamol:
Dosis: Hipertensi Dewasa, awal 5 mg/hr dapat ditingkatkan 20 mg/hr Org tua Awal 2.5-5 mg/hr dapat ditingkatkan 2,5-5 mg/hr Max. 20 mg/hr
Ttab selaput salut .2,5, 5 mg
Gangguan ginjal dan hati, bronkospasme,D M
Selektif β1 bloker non ISA
Atenolol (Betablok, Beta Adalat, Tenblok, Tenormin)
Memblok res. Adr.β1, ↓frek.jantung& curah jantung ↓pelepasan rennin. Efek bronkokontriksi kurang disbanding zat yg berikatan dgn res.β2
A: Po.±50% Tx awal yg dosis diserap dr baik u/HT sal.cerna ringan & D: ke seluruh sedang, jaringan,penetra angina si ke otak buruk pectoris (efek akibat SSP>sedikit). arterioskleros M: tidak/sedikit is primer dimetabolisme di hati. E:urin, dlm bentuk tdk dimetab. Turunkan dosis pd disfungsi ginjal T ½ 6-7 jam
Lebih jauh menekan gagal jantung, depresi & sedasi SSP Ggn sal.cerna, nafas, CNS, trigliserida serum meningkat, pruritus, hipoglikemia
Non selektif β1 bloker
Propranolol (Farmadral, Inderal)
Memblok reseptor β1 dan β2, ↓frekuensi jantung & curah jantung, ↓pelepasan rennin. Bronkokontriksi mll antag.res β2
A: diabsorbsi baik di GIT D: ikatan protein 93%, didistribusi luas M: di hepar E: terutama melalui urine T ½ 3-5 jam
Hiprtensi, antiaritmia, profilaksis migren
Captopril (Farmoten, Tensicap,
Gol ACE inhibitor yang menekan sistem angiotensi-
A: cepat diabsorbsi di GIT
Hipertensi CHF Post MI,
Sal.cerna: mual muntah, diare, konstipasi, kembung, keram abdomen, xerostomia Karvas:palpitasi, bradikardi yg parah, blok jantung A-V, henti jantung, hipotensi Pernafasan: dispnea, laringospasme, bronkuspasme SSP: konfusi, agitasi, pusing, vertigo, sinkop Batuk kering, stomatitis, ruam, pruritus, demam,
Angiotensin Converting Enzyme
additive bradikardi NSAID: menurunkan efek antihipertensi Semua β bloker dpt ↑ efek digoksin & lidokain
Dosis: 50-100 mg/hr HT: 50mg/hr, ditingkatkan stlh 1 mg mjd 100 mg/hr, jika dpt angina 100 mg/hr dosis tunggal atau dosis bagi.
Paten: 50 mg,100 KI: diabetes berat, mg bradikardi, blok jantung parsial, gagal jantung, asma, emfisema.
Simetidin, quinidin, quinolon, Ca kanal bloker meningkatkan konsentrasi propanolol, α1 bloker potensial meningkatkan respon dosis pertama
Dosis:antiangi na oral dws 34x10 mg dpt dinaikkan bertahap 3-7 hr.antiaritmia dws 4x10-20 mg Anak-anak 0.51 mg/kg dibagi 3-4 dosis, u/ mencegah takikardi supraventrikel Anti HT dws:2x40 mg, dpt ↑120-240 mg/hr
Paten:Tab10mg; 40 mg
Penghentian medadak rebound HT & takikardia↑resi ko strok, angina, aritmia & infark
Diuretik dan antihipertens lain: meningkatkan efek
Dosis: Awal 12,5-25 mg/23x/hr dapat
Tablet 12,5 mg dan 25 mg, 50 mg
Angioedema Hamil laktasi
Lotensin)
Inhibitor (ACE-I)
Angiotensin II Reseptor Antagonis
Lisinopril (Noperten, Interpril, Linoxal)
Losartan (Acetensa, Sartaxal, Angioten)
aldosteron dan menghambat konversi angiotensin I menjadi angiotensin II Menurunkan kadar angiotensin II, meningkatkan aktivitas renin, dan menurunkan sekresi aldosteron. Menurunkan tahanan perifer Dgradasi bradikinin dihambat Gol ACE inhibitor yang menekan sistem angiotensialdosteron dan menghambat konversi angiotensin I menjadi angiotensin II Menurunkan kadar angiotensin II, meningkatkan aktivitas renin, dan menurunkan sekresi aldosteron. Menurunkan tahanan perifer Degradasi badikinin dihambat Menghambat sekresi aldosteron, hipoproliferasi ot. Polos, efek kardioprotektif blok Ang II (AT1) reseptor pd system karvas & renal
D: protein binding 25-30% M: di hepar E: melalui urine T ½ < 3 jam
impaired liver function Diabetic nephropathy prevention of kidney failure
A: tidak Hipertensi sempurna dari Post MI GI & lambat Renal Peak 7 jam impairment D: protein Terapi binding 25% tambahan M: pada CHF E: melalui urine dlm bentuk utuh T ½ 12 jam
A:absorpsi di usus baik, tetapi BA 33%, FPE besar. po: puncak3-4 jam,respon puncak 6 jam, Bioav po 2535%. <10%
Ht, resiko reduksi strok pd Px dgn HT+LVH, (CHF(left ventr.disfung si), miokard infark, diabet nefropati
anemia, iritasi GI, hipotensi, angioedema,takik ardia, proteinuria, peningkatan ureum, creatinin.
hipotensi Aspirin dan indometasin menurunkan konsentrsi kaptopril
Sakit kepala, Allopurinol: postural predisposisi hipotensi, ruam, meningkatkan pruritus, demam, reaksi hipersensitif anemia, iritasi lisinopril GI,, Aspirin & NSAID angioedema,takik menghambat efek ardia, proteinuria, antihipertensi peningkatan lisinopril ureum, creatinin, Insulin:meningkatk porphyria. an sensitivitas insuln Loop diuretic: lisinopril induce renal insuficiency Spironolacton, Trimethroprim: meningkatkan resiko hiperkalemi CNS : pusing, Fluconazole:↓peru insomnia bahan metab. CV: ortostatik (inhibisi hipotensi, sinkop CYP2C9)), EENT: kongesti mghilangkan aksi nasal, ggn sinus antiHT GI:diare, Litium: ↑reabsopsi dispepsi,↑enz.live litium renal. r
ditingkatkan 50 mg/2-3x/hr Maintenance 25-150 mg/23x/hr
Stenosis aorta hipersensitif
Dosis: dws 10 mg/hr lansia 2,5-5 mg/hr max 40 mg/hr
Tablet 5 dan 10 mg
Angioedema Hamil laktasi Stenosis aorta hipersensitif
Dosis: per oral 25-50 mg /hr 2x/hari, dapat ditingkatkan hingga 100 mg 1x/hari
Tablet 50 mg (Acetensa)
Depresi volume intravascular, gangguan hepar, stenosis arteri renalis bilateral
Kalsium Kanal Bloker (dihidropiridin)
Amlodipin (Amdixal, Norvask, Tensivask)
Agen kalsium Chanell blocker Vaskuloselektif yang menghambat influks kalsium pada sel otot polos pembuluh darah dan miokard.
Nifedipine (Nifecard, Nifedin)
Agen Antiangina dan antihipertensi yang menghambat pergerakan ion kalsium melewati membran sel, menekan kontraksi jantung dan otot polos vaskuler Efek: meningkatkan denyut jantung dan cardiac output, menurunkan resistensi vaskuler dan tek. darah
efek makanan; ik.protein 98% ( Sebag.dimetab dihepar CYP2C9, 3A4metab aktif, ekskresi min.mll urin (13%), eliminasi T1/2 1.5-2 jam (metabolit 4-9 jam) A: lambat diabsorbsi di GI D: protein binding 93% M: di hepar E: melalui urine T ½ 30-50 jam
A: lengkap diabsorbsi di GIT D: protein binding 92%98% M: di hepar E: melalui urine T ½ 2-5 jam
GU:↑BUN, kreatinin Heme:anemia, purpura Metab: hiperkalemi MS: nyeri punggung, ny.kaki, keram otot, mialgia Lain-lain: angioedema Hipertensi Chronic angina pectoris Renal impairement
Edema perifer, sakit kepala, flushing, palpitasi, mual, bradikardia, & hipotensi
Diltiazem, eriromisin: menurunkan bersihan amlodipin Cimetidine, PPI, quinidine: meningkatkan plasma amlodipin Rifampin:menurun kan plasma amlodipin
Dosis:Dws awal 5 mg/hr single dose. Max 10 mg/hr Lansia 2,5 mg/hr
Tablel 5 mg, 10 mg
Hipersensitif Syok kardiogenik Stenosis aorta berat Unstable angina IMA Hipotensi berat Gangguan hati
Hipertensi Essensial Stable angina
Frequent: Barbiturat, Edema periferrifampin, rifabutin: pusing,, sakit menurunkan kepala, plasma konsentrasi Occasional: nifedipin Mual, gemetar Β-bloker: kram otot dan mempertinggi efek nyeri, mengantuk, β-bloker, hipotensi palpitasi, kongesti Cimetidine, nasal, batuk, ranitidin,famotidin: sesak, wheezing meningkatkan Jarang konsentrasi Hipotensi, rash nifedipin pruritus, urticaria, Digitalis: konstipasi, rasa meningkatkan tidak nyaman di kadar digitalis perut, flatulense Diltiazem: meningkatkan konsentrasi serum nifedipin
Dosis: per oral Angina, Dewasa, org tua, 10 mg 3 kali sehari, ditingkatkan 714 hari interval Maintenace 10 mg 3 kali sehari sampai 30 mg 4 kali sehari Per oral (extended release) Awal 30-60 mg/hr. Maintenance sampai 20 mg/hari
tablet Film-co 10 mg, Cap 10 mg
Hipotensi parah, DM
Histamin H2 antagonis: meningkatkan kadar nifedipin dalam darah Lansoprazole: meningkatkan absorpsi nifedipin Phenitoin: meningkatkan konsentrasi phenitoin
Kalsium Kanal Bloker (non dihidropiridin)
Verapramil (Cardiover, Corpamil, Isoptin SR)
Agen Kalsium chanell bloker dan anti angina, anti aritmia, dan anti hipertensi Yg menghambat penyebrangan ion kalsium ke jantung dan membran otot polos vaskuler. Menyebabkan dilatasi darai arteri koroner, arteri perifer, dan arteriles Efek: Menurunkan denyut jantung dan kontraksi myocardial dan melambtkan konduksi SA dan AV. Menurunkan resistensi perifer
A: baik diserap dari GIT D: protein binding 90% (60% pada bayi) M: First pass metabolismedi hepar E: melalui urine T ½ 2-8 jam
H ip er ten si
Diltiazem
Berikatan dengan
A: peak 11-18
Hipertensi
S eri ng k on st ipa si , Amiodaron: Pusing, sakit cardiotoxicity dg kepala, asthenia, bradikardi dan mual, edema menurunkan CO perifer, hipotensi Barbiturat: Jarang bradikardi, menurunkan dermatitis konsentrasi Verapamil Benzodiazepin: meningkatkan efek sedasi B-bloker: Meningkatkan konsentrasi B bloker Carbamezepin: meningkatkan toksisitas Carbamazepin Cimetidin: meningkatkan konsentrasi Verapamil Digitalis: Meningkatkan konsentrasi digoxin Theophilin: meniingkatkan konsentrasi theophylin Bradikardia, B blocker: aditif
Hipertensi essensial PO (extended release) Dewasa, org tua Awal 30-60 mg/hr. Maintenance sampai 20 mg/hari
Dosis: per oral Dewasa dan org tua, awal 40-80 mg 3 kali sehari maintenance: 480 mg atau kurang Extended release 120-240 mg/ hari
Tablet 80 mg, SR 240 mg, ampul 2,5 mg/ml
Hipertropic Cardiomyophaty, gangguan fungsi hati
Dosis: long
Generik:
sick sinus
(Cordizem, Herbesser, Dilmen)
subunit α1pada kanal L sehingga menghambat masuknya ion Ca²+ melewati slow channel yang terdapat pada membran sel inotropik negative, kronotropik negative, penghambatan konduksi nodus AV dan nodus SA, vasodilatasi perifer, penurunan frekuensi denyut jantung, meningkatkan suplai oksigen dan menurunkan kebutuhan oksigen
PO essensial IV 2-5 mnt Angina Onset < 3 mnt pektoris IV, dan > 30 Atrial mnt PO fibrilasi D: protein Paroxymal binding 70-80% supraventricu M: di hepar lae melalui enzim tachycardia cytochrome P450 Bioavaibilias 40-65%. Metabolit utama diltiazem adalah desasetildiltiaze m yang aktif, mempunyai efek vasodilatasi separuh diltiazem E: Eksresi IV 3,4 jam, ER 4 -9 jam, dan IR 34,5 jam. Sekitar 2%-4% tidak mengalami perubahan saat dieksresi dalam urine T ½ 3-8 jam
first-degree AV block, angina, aritmia, AV block (second- or thirddegree), bundle branch block, CHF, ECG abnormal, hipotensi, palpitasi, sincope, tachycardia, ventricular extrasystoles, edema perifer, asystole, dan MI, Dizziness (6%), sakit kepala, fatigue, depressi, hallusinasi, insomnia, tremor, gejala extrapiramidal Nausea, vomiting, anorexia, konstipasi, diare, mulut kering, haus, abdominal discomfort, kram, dyspepsia, dan gingival hyperplasia., Albuminuria, crystalluria, hyperuricemia, impotensi, nocturia, polyuria, gynecomastia, Hyperglycemia, penambahan berat badan, kram otot, nyeri pada persendian., batuk dan
Cimetidine: maningkatkan konsentrasi diltiazem Digoksin, carbamazepin: meningkatkan konsentrasi obat di atas Rifampin: menurunkan konsentrasi diltiazem
acting: Angina: L A : 180 mg 1x/hr. Hipertensi: CD atau L A atau XR : 180-240 mg 1x/hr Diltiazem SR : 60-120 mg 2x/hr Short-acting: Angina: 30 mg 3x perhari. Injeksi: Arrimia LD 0,25 mg/kg 2 mnt MD 10 mg/jam
Diltiazem tablet syndrome tanpa 30mg, 60mg. pace maker Patent Second or third kaplet SR 240 degree AV block mg kapsul SR 90 Hipotensi (sistolik mg; kapsul SR < 90 mmHg) 180 mg; kapsul Hipersensitif CD 100 mg; terhadap kapsul CD 200 diltiazem mg; injeksi vial 5 Infark miokard mg/mL x 5 mL, akut ampul 10 mg; 50 mg
dyspneu
