7 - Orfenadrina Citrato Listo

UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS

FACULTAD DE FARMACIA - BIOQUÍMICA ECUELA ACADÉMICO PROFEIONAL DE FARMACIA - BIOQUÍMICA

ANÁLISIS CUALITATIVO Y CUANTITATIVO DE ORFENADRINA CITRATO

CURSO: QUÍMICA FARMACÉUTICA I PRÁCTICA: N° 7 PROFESOR :

Mg. Q.F. JUAN ROBERTO PÉREZ LEÓN CAMBORDA

INTEGRANTES:    

Chave Ce!"a R#$e" F!e%%& Ca'a$("a A)eve%( Ce'a! Ma!*#e Pa)ha' Ca!+(' Pa'a,e!a L(,e A%e+a


INTRODUCCIÓN

El siguiente trabajo tiene por objetivos identificar los grupos funcionales del Orfenadrina Citrato, aplicar correctamente las pruebas analíticas que se encuentran en las farmacopeas debidamente validadas, elaborar protocolos de análisis químico cualitativo y cuantitativo de Orfenadrina Citrato. El dolor lumbar es una causa importante de discapacidad, perturba la calidad de vida y el desempeño del trabajo y es el motivo más frecuente de consulta médica. a mayoría de casos se deben a causas inespecíficas. a lumbalgia aguda es la presentaci!n más com"n

y

generalmente desaparece

espontáneamente antes

de tres meses

independientemente del tratamiento. a lumbalgia cr!nica constituye un problema más complicado que a menudo se acompaña de un marcado componente psicol!gico. os relajantes musculares son uno de los tratamientos más com"nmente empleados en el manejo de los dolores lumbares. Cerca del #$% de los pacientes que acuden a un médico por lumbalgia reciben relajantes musculares. a orfenadrina es una droga anticolinérgica, de acci!n central, con pocas propiedades anti&istamínicas, de utilidad en el alivio del dolor asociado a contracturas musculares de origen traumático o inflamatorio. a orfenadrina no act"a directamente en la contractura muscular.

'e usa en combinaci!n con el descanso, la fisioterapia y

medidas de otro tipo, para aliviar el dolor y el malestar provocados por las torceduras, los esguinces y las lesiones musculares de otro tipo.


FARMACODINAMIA Orfenadrina es un análogo del antihistamínico difenhidramina Com!arte con "sta# efectos antihistamínicos $ anticolin"rgicos A diferencia de otros m%sculorela&antes# orfenadrina !roduce algunos efectos analg"sicos 'ue !ueden contri(uir en su e)cacia de re*ertir los es!asmos musculares dolorosos

+a orfenadrina inhi(e los rece!tores de histamina ,- $ rece!tores NMDA Contrarresta los efectos colin"rgicos estimulados !or la de)ciencia de do!amina en el cuer!o estriado .fectos antimuscarínicos a ni*el del /NC !redominante M-# M0 $ M1 2lo'ueador de canales de !otasio

+os fármacos anticolin"rgicos (lo'uean de forma com!etiti*a el efecto de acetilcolina so(re los rece!tores de la musculatura lisa del ár(ol (ron'uial im!iden la acti*aci3n del rece!tor /e im!iden los efectos celulares de acetilcolina# 'ue son mediados a tra*"s de mensa&eros secundarios como Monofostato de 4uanosina Cílilco 5c4M67

*

la e la el


./TRUCTURA/ 8U9MICA/ FÁRMACOS DERIVADOS DE ETANOLAMINA ANTIHISTAMÍNICO (E)CO*+E-*/-

(-+E0-(*/-

C*2-O)/-

R.+ACIÓN ./TRUCTURA : ACTI;IDAD

(-/E0-(*-1O

CE/'1-

UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS Orfenadrina es un análogo del anti&istamínico difen&idramina. Comparte con ésta, efectos anti&istamínicos y anticolinérgicos, de la observaci!n de distintas familias estructurales puede determinarse la siguiente estrusctura del farmacoforo de los anti&istaminicos 034

os grupos r 5arilo6 pueden ser bencilo, fenilo o isosteros.El grupo ) puede ser , O o C dando lugar a las # familias clasicas de anti&istaminicos 5etilendiaminas, eteres de aminoalquilo y propilaminas respectivamente6. El numero de grupos metileno optimo es de dos, refor7andose el carácter anti&istaminico al introducir ramificaciones en la cadena. 1anto la introduccion de sustituyentes en los grupos arilo, como la introduccion de un puente entre las posiciones orto de dic&os grupos o la incorporacion del atomo de nitrogeno terminal en un sistema &eterociclicomodifica la potencia, el metabolismo y la biodiponibilidad de estos compuestos. 'e observa diferencias significativas entre enantiomeros en aquellos casos en los que e8iste un centro estereogonico en la molecula. El grupo amino basico de la cadena lateral se coloca sobre el receptor 03 de modo analogo al grupo amino de la cadena lateral de la &istamina, mientras que la porcion aromatica ocupara una 7ona accesoria y asimetrica del receptor dando lugar a su bloqueo de forma estereoselectiva.

CON/TANT./ FI/ICO8U9MICA/


(ensidad4

3.9:9.3 g;cm #

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MARCO T.ÓRICO

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UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN un MARCOS

.s análogo de difenhidramina $ es una amina terciaria con acti*idad antimuscarínica $ anti!ar .l mecanismo !reciso de acci3n no ha sido determinado .stos agentes act%an en el /NC más directamente 'ue en el m%sculo es'uel"tico ;arias de estas medicaciones han demostrado 'ue de!rimen !referentemente los re?e&os !olisiná!ticos +os efectos rela&antes musculares de la ma$oría de estos agentes !ueden estar relacionados a sus efectos sedantes del /NC Orfenadrina tiene acti*idad analg"sica# !or lo 'ue !uede contri(uir con sus !ro!iedades rela&antes musculares Tera!ia ad&unta !ar Orfenadrina tiene una sua*e acci3n anticolin"rgica# la cual !roduce un efecto (ene)cioso en enfermedad de 6ar
.l t"rmino @rela&antes musculares es am!lio e inclu$e una am!lia gama de drogas con diferentes indicaciones $ mecanismos de acci3n +os rela&antes musculares !ueden ser di*ididos en dos categorías !rinci!ales> medicamentos anties!asm3dicos $ medicamentos anties!ásticos +os anties!asm3dicos son usados !ara disminuir los es!asmos musculares asociados con condiciones dolorosas como lum(algias .stos se su(clasi)can en (enBodiaBe!inas $ no=(enBodiaBe!inas +os medicamentos anties!ásticos son usados !ara reducir la es!asticidad 'ue inter)ere con la tera!ia o la funci3n# como !or e&em!lo# la !arálisis cere(ral# esclerosis m%lti!le e in&urias de la m"dula es!inal .l mecanismo de acci3n de estas drogas res!ecto al sistema ner*ioso !erif"rico es el (lo'ueo de los canales de calcio del retículo sarco!lásmico +a es!asticidad no es un trastorno %nico .l t"rmino se a!lica en forma relati*amente glo(al a alteraciones en la regulaci3n del tono del m%sculo es'uel"tico de(idas a lesiones de las *ías motoras descendentes en diferentes ni*eles del sistema ner*ioso central hi!ereita(ilidad de los re?e&os de estiramiento t3nico

Mecanismo de acción

UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS Rela&ante musculoes'uel"tico# con acci3n rá!ida $ altamente es!ecí)ca a ni*el de /NC 'ue !ro!orciona dramático ali*io del es!asmo muscular /3lo rela&a el m%sculo en es!asmo# sin interferir con el tono )siol3gico normal ni con el mo*imiento *oluntario .l efecto de la acci3n es rá!ido $ !rolongado $ no !roduce sedaci3n Indicaciones terapéuticas

Ali*io sintomático en el corto !laBo de condiciones dolorosas del sistema m%sculo=es'uel"tico como dolor dorsal $ lum(ago Contraindicaciones

.stá contraindicado en !acientes con glaucoma# hi!ertro)a !rostática u o(strucci3n del cuello de la *e&iga# o(strucci3n !il3rica o duodenal# cardios!asmo 5megaes3fago7# miastenia gra*is# $ en a'uellos !acientes 'ue ha$an demostrado hi!ersensi(ilidad a la droga Efectos secundarios

Algunos !acientes !ueden e!erimentar se'uedad de (oca# náuseas# *isi3n (orrosa# mareos $ 'uiBá síntomas de irritaci3n .stos síntomas desa!arecen rá!idamente si se reduce la dosi)caci3n o se interrum!e el tratamiento Dosis  administración

- am!olla de  ml administrada !or *ía intramuscular o intra*enosa /i se necesitan dosis adicionales de  ml# !ueden administrarse a inter*alos de - horas Parenteral:

Oral: 

ta(letas diarias# una !or la maEana $ otra !or la noche .sta dosis !uede aumentarse a  ta(letas diarias# si fuese necesario

MAT.RIA+./

.8UI6O/

 

3 Cámara de *evelador de odo 3 Cubeta cromatográfica



UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS 3

2ureta >$ ml

                

3 'oporte universal 3 2eacFer >$9 ml = 1ubos de ensayo 3 $9 ml B +rascos goteros 3 Embudo de vidrio = Capilares 3

.G6.RIM.NTACIÓN H R./U+TADO/ A.-DATOS GENERALES DATOS GENERALES Orfenadrina ORIGEN

SUSTANCIA citrato ANALIZADA 0-1J PESO MOLECULAR Ta(leta FORMA FARMACEUTICA NOMBRE COMERCIAL Orfenadrina CONCENTRACIÓN

citrato -JJ mg

PROCEDENCIA: 5-01-2016

DAC Carrion /AC In
FECHA DE J0 J-L VENCIMIENTO : J= J= -K FECHA DE ANÁLISIS

A.-ANALISIS CUALITATIVO A.I- ANÁLISIS ORGANOLPTICO ANÁLISIS ORGANOLPTICO ASPECTO COLOR OLOR SABOR

6O+;O CRI/TA+INO 2+ANCO INODORO AMAR4O

+a *ista# el gusto $ el olfato# !ro!orcionan *aliosa informaci3n# !ara determinar el olor de la muestra# se cogi3 una alícuota $ con las $emas de los dedos se frot3 $ se acerc3 hacia las fosas nasales# !ara determinar su olor# era inodoro al no sentir olor alguno# en cuanto al sa(or# una alícuota se cogi3 $ se !ro(3 la sustancia siendo esta amargo# des!u"s de ha(er realiBado esta o!eraci3n inmediatamente el o!erador se en&uago la (oca e*itando deglutir el fármaco

A.III-


OBSERVACIÓN MICROSCOPICA OBSERVACIÓN MICROSCÓPICA

-JJG Cristales !olimorfos

AUMENTO OBSERVACIÓN

Una alícuota de la muestra de orfenadrina citrato son solu(iliBados# esta soluci3n es colocada en el !ortao(&etos# durante algunos minutos mientras seca la soluci3n se !rocederá a o(ser*ar (a&o el microsco!io a -JJ # o(ser*ando gru!os de cristales !olimorfos

CRIS!ALES "OLIMOR#OS DE OR#ENADRINA CI!RA!O

A.IV- CROMATOGRAF!A CAPA FINA CROMATOGRAF!A EN CAPA FINA SISTEMA DE SOLVENTES REVELADOR RF "# RF

%$Agua # etanol # ácido ac"tico 5#-#J17ml ;a!ores de $odo


Cuba cromatográfca

Cromatograa capa fna-Placa llevado a vapores de yodo

A.V- REACCIONES &U!MICAS

REACCIÓN A'()* '(#+,'(('* F*+$,( "//+('*

REACCIONES &U!MICAS RESULTADO OBSERVACIÓN

INDICA



fluorescencia

6resencia de citratos



Coloracion naran&a

6resencia de aromatico

Rxn con Formalin Sulurico

gru!o

Rxn con Acido citracinico en lu !v

UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS B. A("(" C/,#,3*:

Con la )nalidad de determinar la !ureBa del orfenadrina citrato (rindado# se !rocede a hacer una *aloraci3n con soluci3n de ácido !ercl3rico en soluci3n 5J-N7 6ara ellos se necesita un !eso conocido de Atenolol 5-JJ mg7# 1 ml de ácido ac"tico glacial $ ; gotas de a=naftol (enceína /R en ácido ac"tico como reacti*o indicador $ se coloc3 un !ara )lm en la (oca del matraB !ara e*itar el ingreso de anhídrido car(3nico

ANALISIS &U!MICO CUANTITATIVO MTODO ANAL!TICO SOLUCIÓN VALORANTE SOLVENTE INDICADOR GASTO RESULTADO

;aloraci3n de com!uestos orgánicos de carácter (ásico en medios no acuoso cido !ercl3rico J-JN cido ac"tico glacial Alfa naftol (enceína -L m+ L0K mg 7E M4 *#()*

, L0KP

$/"#+,

R,4* ,'%#,) *

J a --JP

R"/#,)*": NXV= NXV 0.102 x 1.8 ml = g/ 0.46150 g : 0.084731 -> mg 84.7314

"cido percl#rico $%&$' (

) gotas ala na*ol bence+na, ácido ac.co glacial ,orenadrina citrato &$$ mg

-JJ mg=======-JJP L0K-0========GP G Q L0KP

UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS RESULTADOS:

RESULTADOS GENERALES

CONCLUSIONES REFERENCIAS

DATOS GENERALES ANÁLISIS ORGANOLPTICO ANÁLISIS DE SOLUBILIDAD OBSERVACIÓN MICROSCÓPICA CROMATOGRAF!A FINA ANÁLISIS &UIMICO CUALITATIVO ANÁLISIS &U!MICO CUANTITATIVO

;erificado Cum!le = Cum!le Cum!le Cum!le No cum!le

+a ta(leta analiBada de orfenadrina citrato -JJ mg /e NO encuentra dentro del rango es!ecificado en la farmaco!ea Farmaco!ea Americana de los .stados Unidos 5U/67 N L # !ág 1JLJ # 1JL-

UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS CHE'1-O*-O

1. Explicar el método cuantitativo con reacciones químicas

/e trata de una ;aloraci3n de com!uesto orgánico de carácter (ásico en medio no acuoso> Al ser una (ase d"(il con gru!o amino terciario# este se !rotonará en soluci3n de ácido ac"tico# al disol*erse# de la siguiente manera>

C0#

C0#





I

O

C0#

+CH3COOH

C0#

O

0

C0#

+CH3COO-

C0#

.l ácido !ercl3rico 'ue se encuentra disuelto en ácido ac"tico 5ácido d"(il7# lo !rotonará# formándose el i3n acetoonio como se indica a continuaci3n> ,ClO0  C,COO,

→

ClO0=  C,COO,

.stos iones C,COO, formados reaccionará con los iones C,COO : del matraB .rlenme$er en relaci3n ->- !ara formar  moles de C,COO, como sigue> C,COO,  C,COO=

→

C,COO,

.ntonces conociendo la normalidad de ácido !ercl3rico utiliBado como titulante se !uede calcular la cantidad de orfenadrina 5(ase7 !resente $a 'ue# las sustancias reaccionan en relaci3n ->- el !arámetro S em!leado !ara hallar el !eso e'ui*alente será -

$%"or &ué no se usa e' acetato de mercurio en 'a determinación cuantitati(a d este f)rmaco*+


.l Acetato de mercurio se usa !ara la li(eraci3n de las (ases formadas !or un ácido fuerte# en este caso el ion citrato !ro*iene de un ácido d"(il# el acido cítrico

.!licar el fundamento de la reacci3n con el reacti*o de Formalín /ulf%rico +a Reacci3n de le Rosen en la cual se usa como reacti*o el Formalín /ulf%rico 5ácido sulf%rico  formalina7# es una de las formas de identi)car com!uestos aromáticos .ste reacti*o de(e !re!ararse en el momento 'ue se *a a utiliBar el test de(ido a su ca!acidad !ara oidarse .n la soluci3n del Formalín /ulf%rico es donde se forma el car(ocati3n hidroimetilo 5formalina acti*ada7 el cual es el 'ue ataca al com!uesto orgánico reduciendo las 'uinonas# !igmentos orgánicos 'ue se caracteriBan !or ciertas seme&anBas estructurales 'ue les !ro!orcionan sus colores (rillante

R.F.R.NCIA/ 2I2+IO4RFICA/ 

93=, consultado 3# Munio >93@K. (isponible en4 &ttps4;;pubc&em.ncbi.nlm.ni&.gov;compound;B=93NsectionComputedP


nti&istamínicos J-nternetK. Jactuali7ado >93=, consultado 3> de Munio >93@K. (isponible en4 QQQ.anti&istaminico.com;anti&istaminicosPdePprimeraPgeneracion;

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J-nternetK. (oloctrapin /<.ima.Jconsultado 3# Munio >93@K. (isponible en4

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

'antos, 2arcelona. Gennaro, . *emington +armacia. 1omo -, >9va Edici!n. Editorial


>999

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