SERTRALINA CITRATO

Química Farmacéutica I- A4

UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS Univers idad del Perú , DECANA DE AMÉRICA “Año de la consolidación del Mar de Grau”

FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA ESCUELA ACADÉMICO PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA

ANÁLISIS CUALITATIVO Y CUANTITATIVO DE SERTRALINA CLORHIDRATO ASIGNATURA : QUÍMICA FARMACÉUTICA I PRÁCTICA

: 8

PROFESOR

: Mg. Q.F. JUAN ROBERTO PÉREZ LEÓN CAMBORDA

INTEGRANTES :   

ORIHUELA MARTÍNEZ, LUIS RIVERA PUMA, XIOMARA TORRES CARRERA, GEMINISS

V CICLO - 2016


I.

INTRODUCCIÓN

La setralina es un fármaco antidepresivo perteneciente al grupo de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). La sertralina se utiliza principalmente en el tratamiento de la depresión, esté o no asociada con estados de ansiedad, en el tratamiento del trastorno por estrés postraumático TEPT, en el trastorno obsesivo compulsivo, en los ataques de pánico, el Trastorno esquizoide de la personalidad TEP y en la fobia social. La absorción de sertralina es lenta, la concentración plasmática máxima se alcanza en unas 6-8 horas. La biodisponibilidad de sertralina es del 88%, similar a la de otros ISRS (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). Tras una sola dosis oral de 50 mg, la concentración plasmática máxima es de 13 µg/ml. La vida media de eliminación de sertralina tras dosis únicas o múltiples es de un día, lo que permite la administración de una única dosis diaria. Los niveles plasmáticos de sertralina en estado estable, basados en el área bajo la curva concentración-tiempo, aparecen en 7 días con una dosis al día y concuerdan con las proyecciones teóricas basadas en la vida media plasmática.


II.

FARMACODINÁMIA

La sertralina clorhidrato actúa inhibiendo selectivamente la recaptación de serotonina en espacio intercinaptico, aumentando así su disponibilidad, este compuesto no presenta afinidad por los receptores colinérgicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos o Gabaérgicos. La sertralina ejerce su efecto antidepresivo mediante una potente inhibición de la recaptación de serotonina en el sistema nervioso central. Su potencia es hasta 36 veces mayor que fluoxetina y hasta 200 veces mayor que amitriptilina. La inhibición de la recaptación de serotonina en la sinapsis central producida por la sertralina induce la potenciación de la neurotransmisión serotoninérgica, lo que tiene como consecuencia la disminución de los síntomas característicos de la depresión.


III.

RELACIÓN ESTRUCTURA- ACTIVIDAD

Parte activa de la molécula

Amina Secundaria: Disminuye la

Inhibidor de la recaptación de serotonina (5HT)

Los halógenos son captores de electrones y ayudan a que se una mejor al receptor


IV.

MATERIALES Y REACTIVOS

MATERIALES 4 matraz Erlenmeyer 250 mL 4 beackers 250 mL 20 tubos de ensayo 4 pipetas serológicas de 10 mL 4 pipetas serológicas de 5 mL 4 frascos goteros 4 embudos de vidrio 1 pliego de papel de filtro 4 baguetas de vidrio 4 morteros de porcelona 4 mecheros de bunsen 4 mecheros de alcohol 4 soportes universales 1 balanza analítica 4 lunas de reloj 4 pinzas de bureta 4 pinzas de tubos 4 pinzas de cromatofolios REACTIVOS Reactivo de Dragendorff 20 mL Reactivo de Mayer 20 mL Rvo. De nitrato de plata 20 mL 0.1N Ácido perclórico 0.1N 50mL Ácido acético glacial 50 mL α naftol benceina 0.2 % en ácido acético

Alcohol etílico 50mL Acetona 50 mL Biftalato de potasio 2g


V.

PROCEDIMIENTO

S US TA NC IA A NA LIZA DA : PESO MOL E CULA R : FORMA FARMACEÚTICA: NOMBRE COMERCIAL: CONCENTRACIÓN: NÚMER O DE LOTE

I.

DATOS GE NERALES Clorhidrato de ORIGEN: Sertralina 342.70 g/mol Tableta Sertralina 50 mg 46C 2555

PROCEDENCIA: REGISTRO S A NITA R IO: FECHA DE VENCIMIENTO: FECHA DE A NÁ LIS IS :

Genfar Pharmacy N° E6- 4503 No aplica 07 – 06 – 2016

A. ANÁLISIS CUALITATIVO

a. Anális is org anoléptico Polvo cristalino A S PE CTO COLOR Blanco OLOR S A B OR

b. A nális is de solubilidad A G UA Poco soluble ETANOL Poco soluble ISOPROPANOL Poco soluble A CE TONA Muy poco soluble

c. Observación microscópica A UME NTO

OBSERVACIÓN

d. Cromatog rafía en capa fina Etanol

100x

S IS TE MA DE S OL VE NTE

Ácido fosfórico

Cristales aciculares

(PROPORCIÓN) REVELADOR RF S T RF MP

(1:1) Vapores de yodo 0.90 0.92


MESA A-4 SERTRALINA CLORHIDRATO

Observación micros cópica

Cuba cromatog ráfica

SERTRALINA

STANDAR

CLORHIDRATO

Placa cromatog ráfica


R F S T = 0.90 R F MP = 0.92

e. R eacción química

RE ACC IÓN DRAGENDORFF

RE SULTADO

OBSE RVA CIÓN

++

pp. naranja

MA YE R NITRA TO DE PLATA

++

pp. blanco

++

pp. blanco

-

INDICA nitrógeno secundario nitrógeno secundario cloruro

R eacción de Dragendorff:

En un tubo de ensayo se colocó IV gotas de solución de sertralina clorhidrato y se agregó II gotas de reactivo de Dragendorff. Se obtuvo un precipitado color naranja. -

R eacción de Mayer:

En un tubo de ensayo se colocó IV gotas de solución de sertralina clorhidrato y se agregó II gotas de reactivo de Mayer. Se obtuvo un precipitado color blanco. -

R eacción de Nitrato de plata:

En un tubo de ensayo se colocó IV gotas de solución de sertralina clorhidrato y se agregó II gotas de nitrato de plata. Se obtuvo precipitado blanco.

Drag endorff

Mayer

Nitrato de plata


B. ANÁLISIS CUANTITATIVO

Se utilizó en un matraz Erlenmeyer una tableta pulverizada de muestra problema, al cual se le agrego 5 mL de ácido acético glacial, se agitó y se agregó 1ml de acetato de mercurio y luego V gotas de α naftol benceina SR. Luego la solución se valoró con ácido perclórico 0.1N.

f. A nális is químico cuantitativo MÉ TODO A NÁ LITIC O S OLUC IÓN VALORANTE S OL VE NTE INDICADOR GASTO RESULTADO OBTENIDOS MG/TAB

Valoración de bases en medio no acuoso Ácido perclórico 0.1N Ácido acético glacial α Naftol benceina SR 1.6 mL 54.832mg

% EN LA MUESTRA

109.66%

RANGO USP

ÁCIDO PERCLÓRICO 0.1N - MP - 5ml de ácido acético glacial - V gotas α naftol benceina SR

90% a 110%


VI.

RESULTADOS I.

DATOS GE NERA LES

CUMPLE

II.

CONCLUSIONES

AN LISIS CUMPLE ORGANOLÉPTICO III. AN LISIS DE CUMPLE SOLUBILIDAD IV. OBSERVACIÓN CUMPLE MICROSCÓPICA V. CROMATOGRAF A EN CUMPLE CAPA FINA VI. ANALIS S QU MICO CUMPLE CUALITATIVO VII. AN ISIS QU MICO CUMPLE CUANTITATIVO La tableta de sertralina clorhidrato analizada cumple con el análisis cuantitativo, ya que se encuentra dentro del rango establecido por la USP.

REFERENCIAS

Farmacopea americana (USP 38) Volumen 4; pág. 5700-5703

RESULTADOS GENERALES

VII. CUESTIONARIO 1. Explicar el método cuantitativo con reacciones químicas

+ CH3COOH 

+ CH3COO-


Se procede a cuantificar con ácido perclórico

HClO4 + CH 3COO-

CH 3COOH 2+ + ClO4IONES ACETOXONIO

CH 3COOH 2+ + CH 3COO-

2CH 3COOH

2. ¿Por qué se usa el acetato de mercurio en la determinación de este fármaco? Se usa el acetato de mercurio, porque este fármaco es una amina, y al añadir el acetato de mercurio se disocia en una amina y otros compuestos, esta amina será la base libre que es la que puede titularse y se identificará con el α naftol benceína.

VIII. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS 



A. Delgado. Introducción a la química terapéutica. 2°ed. Editorial Diaz de Santos. Carretero M. Sertralina. Medicamentos de vanguardia. 2002; Vol 21 (5). [Internet]. Disponible en: http://apps.elsevier.es/watermark/ctl_servlet?_f=10&pident_articulo=130317 49&pident_usuario=0&pcontactid=&pident_revista=4&ty=10&accion=L&orig en=zonadelectura&web=www.elsevier.es&lan=es&fichero=4v21n05a13031 749pdf001.pdf

SERTRALINA CITRATO

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