Atropine sulfat
Termas rmasuk uk golo golong ngan an anti antiko koli line nerg rgik ik yang yang beke bekerj rjaa pada pada rese resept ptor or musk muskar arin inik ik (antim (antimusk uskari arinik) nik),, mengham menghambat bat transm transmisi isi aseti asetilkol lkolin in yang yang dipers dipersyar yarafi afi oleh oleh serab serabut ut pasca pasca ganglioner kolinergik. Pada ganglion otonom dan otot rangka serta pada tempat asetilkolin. Farmakodinamik menurut dosis dan tempatnya:
1. Susu Susuna nan n sara saraff pusa pusatt Atropi Atropine ne merang merangsan sang g medull medullaa oblonga oblongata ta dan pusat pusat lain lain di otak. otak. alam alam dosis dosis kecil, kecil, atropine atropine merangsang merangsang !. "agus sehingga sehingga frekuensi frekuensi jantung berkurang. berkurang. epresi epresi yang timbul khusus di beberapa pusat motorik dalam otakdapat menghilangkan tremor pada parkinsonisme. alam dosis besar atropine menyababkan depresi nafas, eksitasi, disorientasi, delirium, halusinasi. #. $ata $enghambat $enghambat $. constrictor constrictor papillae dan $. ciliaris ciliaris lensa mata, sehingga menyebabkan midriasis midriasis dan sikloplegia sikloplegia (paralisi (paralisiss mekanisme mekanisme akomodasi). akomodasi). $idriasis $idriasis menyebabkan menyebabkan photophobia, sedangkan sikloplegia menyebabkan hilangnya daya melihat dekat. %. Salu Salurran naf nafas $engurangi secret hidung, mulut, pharyn&, dan bronkus. Pemakaiannya adalah pada medikas medikasii preanas preanastet tetik ik untuk untuk mengura mengurangi ngi sekres sekresii lender lender jalan jalan nafas. nafas. Atrop Atropine ine tidak tidak berguna dalam mengatasi depresi karena obat'obatan dan sebagai bronkodilator pada penderita asma. . ard ardio io*a *ask skul ular ar Pengaruh terhadap jantung bersifat bifasik. engan dosis +,# - +,+ mg, frekuensi jantung berkurang bradikardi yang disebabkan perangsangan ! "agus. "agus. Takikardi Takikardi timbul bila diberikan pada dosis besar (/ # mg) sehingga terjadi penghambatan ! "agus. Atropine tidak mempengaruhi pembuluh darah maupun tekana darah secara langsung, tetapi dapat menghambat menghambat *asodilatas *asodilatasii oleh asetilkoli asetilkolineste nesterkoli rkolin n yang lain. 0ipotensi 0ipotensi orthostatic mungkin terjadi pada pemberian dosis # mg. . Salu Salurran cer cerna $enghambat peristaltic lambung dan usus. $enyebabkan berkurangnya sekresi air liur dan sebagian sekresi asam labung. Pada tukak peptikum, atropine sedikit saja mengurangi sekr sekras asii asam asam labu labung ng,, are arena na sekr sekres esii asam asam ini ini lebi lebih h di baa baah h cont contro roll fase fase gaste gaster r disbanding oleh !. "agus.. atropine hamper tidak mengurang sekresi cairan pancreas, empedu dan cairan usu aren efek ini dipengaruhi factor hormonal. 2. 3tot 3tot pol polos lai lain 4elaks 4elaksasi asi $. detrus detrussor sor dan konstr konstriks iksii sfingt sfingter er uretra uretra sehing sehingg g aterja aterjadi di retens retensii urin, urin, gangguan miksi harus megejan. 5. ele elenj njar ar ekso eksokr krin in Paling jelas pada kelenjar liur dalam mulut dan bronkus. Pada dosis besar, akti*itas keringat keringat dihambat sehingga kulit menjadi kering, panas dan merah terutama terutama pada muka dan leher.
Farmakokinetik
Atrophine sulfat mudah diserap dari semua tempat kecuali kulit. Sebagian diekskresi melalui ginjal dalam bentuk asal. Atrophine sulfat di metabolisme di dalam hepar dan dibuang dari tubuh terutama melalui urin. $asa paruhnya sekitar jam. Dosis
+,++ mgg66 7" atau +,+1 mgg66 7$ Sediaan 8 +,# mg ml 1 amp 9 1 ml
Neostigmin Methylsulfate (Prostigmin)
Gambar 5. Rumus Bangun Neostigmin Methylsulfate Tersedia sebagai bromida dan garam methylsulfate. Sifat fisik 8 bubuk kristal putih yang tidak berbau dan mudah larut dalam air. $erupakan senyaa amonium kuarterner sintetis, yang terdiri dari bagian karbamat dan gugus amonium kuarterner. Susunannya memberikan ikatan ko*alen acetylcholinesterase. !eostigmin methylsulfate merupakan obat anti kolinesterase, termasuk golongan kolinergik yaitu obat yang mempengaruhi sistem saraf otonom yang bekerja pada reseptor. Terdapat # jenis reseptor kolinergik yaitu reseptor muskarinik dan nikotinik. 4eseptor muskarinik ditemukan pada organ afektor otonom, kelenjar lakrimalis, pencernaan, gaster, dan otot polos. Sedangkan reseptor nikotinik terdapat pada susunan saraf pusat, medula adrenal, ganglia otonom (simpatikparasimpatik) dan :neuromuscular junction:. 3bat anti kolinesterase bekerja pada kedua reseptor dengan menghambat degradasi asetilkolin. Farmakokinetik
!eostigmin kurang diserap melalui oral. iberikan secara subkutan, intramuskular dan intra*ena. arena struktur ;uartenary ammonium, neostigmin methylsulfate tidak meleati plasenta dan dalam dosis terapi juga tidak terdeteksi dalam susu manusia. !eostigmine methylsulfate 1'# < terikat serum albumin. "olume distribusi besar karena lokalisasi jaringan yang luas. !eostigmin methylsulfate mengalami hidrolisis oleh kholinesterase menjadi % ' hidroksi fenil trimetil amonium ( %30 ' PT$ ) yang tidak aktif. !eostigmine methylsulfate juga dimetabolisme oleh en=im mikrosomal dalam hati . !eostigmin methylsulfate dan %30 ' PT$ diekskresikan oleh ginjal ekskresi tubular dan proporsi yang sama dihancurkan oleh hati. >agal ginjal memperlambat klirens plasma neostigmin methylsulfate. ?aktu paruh plasma neostigmin methylsulfate adalah %+'+ menit. Farmakodinamik
!eostigmin methylsulfate adalah antikolinesterase yang menghambat hidrolisis asetilkolin melalui mekanisme kompetisi dengan asetilkolin untuk berikatan dengan asetilkolinesterase. Asetilkolin terakumulasi pada sinapsis kolinergik dan efeknya memanjang dan meningkat. Efek muskarinik. •
Sistem kardio*askular 8 6iasanya mengurangi denyut jantung, cenderung untuk
•
mengurangi tekanan darah karena *asodilatasi perifer dan menyebabkan bradikardia. @fek ini berlaanan dengan stimulasi ganglia simpatis. Sistem pernapasan 8 menyebabkan penyempitan bronkiolus dan meningkatkan
• • •
sekresi trakeobronkial. >7T8 $eningkatkan tonus dan motilitas usus dan meningkatkan produksi asam lambung. @ye8 $enghasilkan miosis dan lakrimasi. elenjar ludah 8 $eningkatkan sekresi sali*a . Efek Nikotinik
•
•
3tot rangka 8 $eningkatkan kekuatan otot dengan aksi antikolinesterase 8 1.engan meningkatkan jumlah asetilkolin selama setiap impuls saraf. #.engan langsung merangsang reseptor kholinosepti*e pada motor end plate dengan menyerupai kesamaan struktural dengan asetilkolin. 3tonom ganglia 8 alam dosis kecil merangsang ganglia simpatis, sedangkan di dosis yang lebih besar itu menghambat simpatis . 3bat ini tidak meleati saar darah otak dan efeknya kurang pada SSP.
Dosis
+,+%'+,+ mgg66 Sediaan 8 1 amp 9 1 ml +, mg ml
DAFTA P!"TA#A
atief, Said A, dkk, (#++#), Buku Praktis Anestiologi, Bagian Anestiologi dan Terapi ntensif , BC7, Dakarta $angku, dr, Sp. An. 7E F Senapathi, dr, Sp. An, (#+1+), Buku A!ar lmu Anestesi dan Reanimasi, PT. 7ndeks, Dakarta
