RESUMÃO – FÁRMACO AV1 Elaborado por: Edwallace Amorim É só estudar que dá. Boa sorte! . “
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Explique o mecanismo de ação do (Benzodiazepínicos) triazolam, midazolam, lorazepam, oxazepam, alprazolam, diazepam, fluazepam, clonazepam. R: Todos passam pelo mesmo mecanismo: age em receptores GABA a, aumentando a entrada de cloreto dentro do R: neurônio, tornando hiperpolarizado, dificultando a despolarização, o que reduz a excitabilidade neural. Diazepam: ação longa (ansiolítico) Diazepam: ação Triazolam e Midazolam: ação Midazolam: ação curta (hipnóticos) Lorazepam e Oxazepam: ação Oxazepam: ação curta (ansiolítico/ansiolítico) Alprazolam: ação Alprazolam: ação média (ansiolítico) Fluazepam e Clonazepam: ação Clonazepam: ação longa (ansiolítico anticonvulsivante)
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Explique o metabolismo de I passagem? R: Reduz R: Reduz a quantidade de fármaco que chegaria ao sitio de ação, diminuindo o efeito farmacológico. Influencia a biodisponibilidade; É necessária uma dose maior de fármaco; Ocorrem variações individuais.
Obs: se o fármaco passar por este metabolismo, deverá ser aumentada a dose. Obs: se Obs: a droga por via oral é mais passiva de passar por o efeito de primeira passagem, já a endovenosa e sublingual, Obs: quase n passa por este efeito (caí direto na corrente sanguínea). Reações de Fase I: O metabolismo de primeira passagem são reações de fase I (catabolicas), tornando o fármaco polar através de oxidação, redução ou hidrolise. Ocorrendo mudanças de estrutura química no fígado ou intestino. Diminui lipossolubilidade, aumentando a eliminação renal. Alguns fármacos poderão passar direto para fase II (ocorre conjulgação) Prepara a droga para sofrer a reação de fase II, pois são metabólicos muito reativos e tóxicos.
Reações de Fase II: O metabolismo prepara a droga para ser eliminada pelo sistema renal. É a fase de conjugação, resultam normalmente em compostos inativos, tornando o composto polar e passível de eliminação.
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Explicar a recirculação entero-hepatica? R: O R: O fármaco conjugado sai do fígado onde pode ficar concentrado na bile, a mesma pode transportar para o intestino delgado que possui enzimas que desconjuga o fármaco ficando este na forma livre, possível de reabsorção pelo intestino delgado.
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Sobre o “Gráfico” EC50. R: É R: É a resposta máxima da metade da droga. Ex: 100, Ex: 100, metade 50 (50% da resposta máxima)
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Alterações fisiológicas do envelhecimento que interfere na farmacocinética: Absorção: diminuição do fluxo sanguíneo; diminuição da superfície de absorção; diminuição da motilidade Absorção: gastrointestinal. Distribuição: diminuição Distribuição: diminuição da massa muscular total; aumento de gordura corpórea; diminuição da proporção de água. Metabolismo: diminuição Metabolismo: diminuição hepática (parte do fígado sem funcionar, metaboliza menos fármaco), diminuição do fluxo sanguíneo hepático, diminuição metabólica hepática. Excreção: diminuição Excreção: diminuição sanguínea renal, diminuição da função tubular renal.
Obs: com o envelhecimento a capacidade metabólica torna-se reduzida: menor atividade ezimatica, metabolismo de Obs: primeira passagem está comprometido, diminuição do metabolismo da droga. Sendo assim o fármaco administrado não terá uma rápida metabolização.
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Anestésico inalatório apresenta toxicidade renal, explique? R: A toxidade dos anestésicos inalatórios se relaciona diretamente com o metabolismo destes agentes. Quanto mais são metabolizados mais reações tóxicas podem produzir. Também muito importante a duração da exposição do organismo ao agente inalado, porque a quantidade absorvida certamente determina a porção desta que foi metabolizada.
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Fases da Farmacocinética: Absorção: Entrada do fármaco no sangue. Distribuição: Saída do fármaco do sangue para todos os órgãos por igual, podendo haver exceções. Metabolização ou Biotransformação: É qualquer alteração química sofrida pelo fármaco, feita por enzimas presentes principalmente no fígado. Excreção: Saída do fármaco do organismo. (principal órgão de eliminação é o rim)
Sobre Farmacodinâmica: São os efeitos bioquímicos e físicos resultantes dos mecanismos de ação dos fármacos no organismo. A interação, a nível celular, entre um medicamento e certos componentes celulares – proteínas, enzimas ou receptores-alvo, representa a ação do fármaco. A resposta decorrente dessa ação é o efeito do medicamento. Um medicamento pode alterar a função da célula-alvo ao: Modificar o ambiente físico ou químico da célula; Interagir com um receptor; Fármaco Agonista: intensifica ou estimula um receptor; Fármaco Antagonistas: Interage com um receptor mas não estimula, impede as ações de um agonista. Podem ser competitivos ou não-competitivos
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Com o envelhecimento a capacidade metabólica torna-se reduzida. Pensando em paciente idoso qual a interferência ele apresenta quanto ao metabolismo de fármaco. R: Diminuição de fluxo sanguíneo hepático a partir dos 65 anos acarreta alterações nas fases I e II do metabolismo de fármacos. Alterações no metabolismo acarretam prolongamento da meia-vida de alguns fármacos e podem alterar a biodisponibilidade daqueles que sofrem metabolismo de primeira passagem. Há consequências clínicas quando o metabolismo de fase II resulta em metabólitos ativos que se acumulam, como diazepam. Se os metabólitos são inativos, não há problemas. Obs.: Outro aspecto importante é que nos idosos, há diminuição de fluxo renal e filtração glomerular. Fármacos com excreção renal preponderante aumentam à meia-vida, o que pode resultar em acúmulo e toxicidade.
9. Outras coisas que podem cair: Biodisponibilidade: É a fração da droga não alterada que atinge seu local de ação após a administração por qualquer via. Agonistas e Antagonistas Muscarínicos: Pilocarpina (Glaucoma) – Agonista muscarínico. Diminui a pressão intraocular que age contraindo o musculo da pupila (miose). Biperideno, benzexol e benztropina (Parkinsonismo) – Antagonista muscarínico. Diminui os movimentos involuntários causados pelos antipsicóticos. Ecotiopato (Glaucoma) – É um anticolinesterase. Atua na enzima hidrolisando.
Receptores Adrenérgicos: Receptores adrenérgicos metabotrópicos sempre estão acoplados a proteínas G (Gq, Gi e Gs). Receptores α e β – acoplados a proteína G são metabotrópicos passíveis de sofre dessensibilização. Receptores α1 – atuam na proteína Gq. Receptores α2 – atuam na proteína Gi. Abre canal de potássio e fecha o de cálcio (hiperpolarização) Receptores β1, β2 e β3 – atuam na proteína Gs ativam a adenilato ciclase. Abre canal de cálcio e facilitam a (despolarização)
