PRACTICA DE FARMACOS COLINERGICOS Y ANTICOLINERGICOS Fernandez sheyla, Mendoza Mary Carmen. Molina Yoselin, Schmalh Wendy, Torres Heisell Facultad De Farmacia Programa de Química Y Farmacia Marzo del 2018
RESUMEN Experimentalmente, se ha establecido estableci do que la acción inducida por las sustancias con actividad biológica es un fenómeno complejo que resulta de su interacción con el organismo que las recibe. La generación del efecto de un fármaco, luego de la activación de su receptor, requiere poner en marcha un mecanismo efector que pueda originar cambios en el flujo de los iones o en la concentración intracelular de un segundo mensajero químico. Por lo tanto, el receptor realiza dos funciones importantes: se une al fármaco estructuralmente específico y promueve la respuesta efectora. El constrictor de la pupila (el músculo esfínter liso del iris) está inervado por fibras f ibras parasimpáticas procedentes del ganglio ciliar. El neurotransmisor neurotr ansmisor del sistema nervioso parasimpático, la acetilcolina, acetilcolina , actúa sobre los receptores receptore s muscarínicos del músculo constrictor pupilar. Los fármacos que bloquean los receptores recepto res colinérgicos muscarínicos (atropina) son también por tanto midráticos (es decir, producen midriasis). Los fármacos mióticos clínicamente clínicam ente útiles se reducen a los agonistas muscarínicos (pilocarpina).
INTRODUCCIÓN Los organismos multicelulares cuentan con elaborados sistemas de comunicación que les permite coordinar funciones entre diferentes células y órganos. Estos sistemas son complejos, pero podemos decir que fundamentalmente están constituidos por señales químicas y elementos de detección (Receptores). Existe una gran variedad de ligandos endógenos que se unen a los receptores. [1] El concepto de receptor fue propuesto primero por el fisiólogo inglès John Newport Langley y posteriormente retomado por el inmunólogo alemán Paul Ehrlich. [1] En sus primeros trabajos. Langley demostró que la pilocarpina disminuía la frecuencia cardiaca y también aumentaba la secreción salival. La magnitud de ambos efectos se incrementaba con la cantidad de pilocarpina administrada. Además observó que ambos efectos podían ser inhibidos inhibidos con atropina, y que las acciones antagonistas dela atropina podían ser contrarrestadas por cantidades crecientes de pilocarpina. De acuerdo con estas observaciones, Langley postuló en 1876 la presencia de una sustancia receptora en glándulas salivales o en las terminaciones nerviosas y que esta sustancia receptora era capaz de formar complejos con la pilocarpina pilocarpi na y la atropina de acuerdo con la ley de acción de d e masas. Sus trabajos indicaban que la formación de complejos era un proceso reversible. [2]
OBJETIVOS GENERALES
Explicar que efectos del fármaco usadas son mediados por los receptores muscarínicos. Hacer recomendaciones sobre el uso clínico de los medicamentos usados según los efectos producido. Contrastar los efectos producidos por fármacos colinérgicos y los anticolinérgicos usados.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS
Identificar los efectos producidos por los fármacos colinérgicos y anticolínérgicos. Reconocer la importancia farmacológica de estos fármacos en la terapéutica clínica actual
MARCO TEÓRICO Y FUNDAMENTO Estimulantes colinérgicos: Los colinérgicos son fármacos capaces de actuar sobre los receptores múscarínico y/o nicotínico. También denominados parasimpaticomiméticos porque estos fármacos simulan los efectos producidos por la estimulación del parasimpático. Ocupan los receptores múscarínicos (receptores colinérgicos). Estos fármacos se dividen en dos grupos: los que ocupan y estimulan los receptores colinérgicos en forma directa, tales como la acetilcolina, carbacol, pilocarpina (acción sobre los receptores muscarínicos) y los colinérgicos indirectos, pues su efecto estimulante lo lleva a cabo preservando la acetilcolina y de esta forma incrementan la concentración en los diferentes sitios donde actúan, estos fármacos son: la fisostigmina y la neostigmina. Estos fármacos inhiben la acetilcolinesterasa en forma reversible, a diferencia de los insecticidas que inhiben la acetilcolinesterasa en forma irreversible, tipo organofosforados.
Anticolinérgicos o antimuscarínicos: Estos fármacos se denominan antimuscarínicos porque inhiben el receptor muscarínico donde actúa la acetilcolina, a nivel posganglionar inhibiendo el efecto de la acetilcolina y en la musculatura lisa que responde a la acetilcolina. A dosis alta puede bloquear algunos receptores nicotínicos. La atropina es el prototipo de estos fármacos.
MATERIALES Y METODOS Materiales Materiales Equipos: 2 Jeringas de 1 mL, algodón, alcohol comercial, guantes, y cronómetro.
Animales: conejo. Fármacos: Pilocarpina 5 mg/Kg. IP, Atropina 5 mg/Kg. IP.
Método PROCEDIMIENTO 1. Pesar los animales. 2. Calcular el volumen de fármaco a administrar. 3. Previa administración de cualquier droga determinar en cada animal los parámetros indicados en el cuadro de resultados. 4. Después de la administración de las drogas y después de esperar el tiempo correspondiente para que el fármaco actúe, determinar nuevamente los parámetros arriba mencionados.
Administrar las drogas en la siguiente forma: a) Conejo Nº 1. Administrar pilocarpina, determinar los parámetros antes indicados después de 15 – 20 minutos de administrada la droga. Una vez obtenidos los efectos de la Pilocarpina administrar Atropina, pasados 15 – 20 minutos realizar controles nuevamente. b) Conejo Nº 2. Igual al anterior pero invirtiendo el orden de administración de las drogas.
Cálculos del volumen de fármaco a administrar Peso del conejo: 748 gramos Dosis: 5mg/kg Pilocarpina al 2% 748
1 1000
= 0.748
5mg X =
1
3.74
= 3.74
1
= 0.00347 1000
0.00374 100 2
100UI
0.187mL
x
=18.7UI
1kg 0.748kg
50.798
1mL
= 0.187
Atropina al 1% 1g
100mL
0.00347g
.
1mL 0.374mL
X
= 0.374mL
100UI X
X= 37.4UI 5mg kg X 0.748kg X= 3.74mg 1000mg 100mL 3.74mg X X= 0.374mL 1mL 100UI 0.374mL X X=37.4 UI
RESULTADOS
F RMACO PARAMETRO
Sin Mxs
Atropina
Pilocarpina
Pupila
Normal
Dilatación
Contracción
F. Cardíaca
Normal
Aumenta
Disminuye
F. Respiratoria
Normal
Dilatación
Contracción
Normal
Disminuye
Aumenta
Sialorrea otras
u
BIBLIOGRAFÍA 1. Hernández Herrero Gonzalo, Moreno González Alfonso,García Zaragoza Francisco, Porras Chavariono Alberto.Tratado de medicina farmacéutica. Editoral MédicaPanamericana. Pp. 53-54
2.
De Ahumada Vázquez José Ignacio, Santana Falcón MaríaLuisa, Serrano Molina José. Farmacología práctica para lasdiplomaturas en Ciencias de la Salud. Díaz de santosediciones. Pp. 19-23
