tema de farmacologia, farmacos que tratan espasmos intestinalesDescripción completa
Descripción: Características, cuartetos o cuadrigas y leyes correspondientes.
FARMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS COLINERGICOS FARMACOLOGIA I – 2do PARCIAL
SINTESIS DE ACETILCOLINA Se sintetiza en el citoplasma neuronal Acetil coA + colina _____________ Acetilcolina Acetiltransferasa de colina
ALMACENAMIENTO Y LIBERACION Existen tres formas de deposito: • Forma libre en citoplasma • En vesiculas sinapticas • Asociada a membrana La liberacion inicia cuando un potencial despolariza la terminacion colinergica.
INACTIVACION
Existen dos tipos de colinesterasas: Acetilcolinesterasa erasa (ACE) • Acetilcolinest Butilcolinesterasa erasa (BuCE) • Butilcolinest butilinica ca • Toxina butilini • Toxina tetanica
FARMACOS COLINERGICOS
• Son fármacos que actúan a nivel del SNA,
estimulando o inhibiendo la función del Sistema parasimpático.
RECEPTORES NICOTINICOS Receptores es nicotinicos • Receptor Pertenece a la flia de canales ionicos. Pertenece io nicos. La activacion: Na, K y en menor grado Ca, Mg, provocando el potencial postsinaptico excitador. Pueden hallarse en: • Placa motriz. • Memb. de celulas Ganglionares • SNC
RECEPTORES NICOTINICOS
RECEPTORES NICOTINICOS
N1 o NM
UNION NEUROMUSCULAR
N2 o NN
GANGLIOS AUTONOMICOS, SNC Y MEDULA ADRENAL
RECEPTORES MUSCARINICOS
RECEPTORES MUSCARINICOS
• Receptores muscarinicos
Asociados a proteina G Activa 2do mensajeros • Subtipos M1-M2-M3-M4-M5
RECEPTORES MUSCARINICOS
M1
SNC GASTRICO
M2
CORAZON
M3
MUSCULO LISO
M4
SNC, VASOS, UTERO
M5
SNC
RECEPTORES COLINERGICOS
SNC (MUSCARINICOS Y NICOTINICOS)
AUTONOMICOS (MUSCARINICOS Y NICOTINICOS)
NEUROMUSCULARES (NICOTINICOS)
ACCION DE LOS FCOS.COLINERGICOS
Agonistas Colinérgicos(Agonis Colinérgicos(Agonistas tas directos). directos). Anticolinesterasas Anticolines terasas(Agonist (Agonistas as “indirectos”). Anticolinérgicos Anticolinérgic os muscarinicos muscarinicos Anticolinergicos Anticolinergic os nicotinicos nicotinicos..
MECANISMO DE ACCION DE LOS AGONISTAS COLINERGICOS
• AD:
activan directament directamentee los receptores muscarinicos. Pilocarpina • AInd: inhiben a la acetilcolinesterasa interactua con la enzima y la inactiva. Como la neostigmina neostigmina que tambien puede activar los nicotinicos.
ACCION FARMACOLOGICA AGONISTAS
SNC
↑ CENTRAL Y GENERALIZADO
PLACA MOTORA( N MOTORA( N)) RESPIRATORIO (M (M) CARDIOVASCULAR (M (M) OCULAR (M ( M) TRACTO URINARIO (M (M) GLADULAS EXOCRINAS (M ( M)
• Produce miosis • Incremento en la acomodaci acomodación ón • Reducción de la presión intraocular intraocular.. • Incremento del flujo de salida y un decremento del flujo de entrada del humor acuoso.
PILOCARPINA
• Absorcion sistemica por vía oftalmica. • El tiempo de inicio de la acción de la droga es en 10-30
min., su efecto max se alcanza 1.5-2 h. y dura de 4-8h. mo nocompartimental. al. • Distribucion monocompartiment • Metabolismo desconocido(plasma) • Excrecion renal.
NEOSTIGMINA • En el tratamiento del ileoparalítico. postoperatoria. • En la retención urinaria postoperatoria. • En miastenia gravis. • Revierte el efecto de los curarizantes. prácticamente te no • Se absorbe con dificultad y prácticamen ingresa al SNC. VI/VIM • Se biotransforma por medio de las colinesterasas (plasma) • Se excreta por riñón.
MECANISMO DE ACCION DE LOS ANTICOLINERGICOS • Muscarinicos
Actuan con antagonismo competitivo, pueden activar los nicotinicos solo a altas dosis(riesgo de to toxicidad). xicidad). • Nicotinicos - No despolarizant despolarizantes: es: Antagonismo competitivo - bloqueo neuromuscular. - Despolarizantes Agonistas Agonist as de los nicotinicos en la placa motriz.
BLOQUEANTES DESPOLARIZANTES
• No hidrolizados por ACE • Activacion repetida • Perdida de excitabilidad muscular • Paralisis muscular
ANTICOLINERGICOS NICOTINICOS
ACCION FARMACOLOGICA ANTAGONISTAS
SNC
↓ CENTRAL Y GENERALIZADO
PLACA MOTORA( N MOTORA( N))
↓ CONTRACCION MUSCULAR
RESPIRATORIO (M ( M)
↓ BRONCODILATACIÓN
CARDIOVASCULAR (M (M) OCULAR (M ( M) TRACTO URINARIO (M (M) GLADULAS EXOCRINAS (M ( M)
• Ejerce una acción espasmolítica sobre la musculatura lisa del tracto gastrointestinal, biliar y órganos genitourinarios. • Se absorbe por VO/VI/VIM. Su vida media es de alrededor de 4 horas. • Sufre un intenso metabolismo hepático. renal. • Excrecion renal.
ATRACURIO
• Es un agente bloqueante neuromuscular no depolarizante. conjuntamente te con los AG para • Es utilizada conjuntamen facilitar la relajación de la musculatura esquelética durante duran te la cirugía.
ATRACURIO
• Se administra administra por po r VI. bicompartimental. al. • Distribucion bicompartiment • UPP 85%. • Es metabolizado por las esterasas del suero produciendo laudanosina, metabolito excitantes del SNC. (plasma). • La excreción renal.
