IV. MEKANISME KERJA
No.
Golongan Obat
Mekanisme Kerja
1.
Steroid
Menghambat enzim fosfolipase A2 sehingga tidak terbentuk asam arakhidonat. idak adan!a asam arakhidonat berarti tidak terbentukn!a prostaglandin.
2.
A"NS #Non Steroid$
Menghambat enzim siklooksigenase #%o&'1 dan %o&' 2$ ataupun menhambat se%ara selektif %o&'2 saja sehingga tidak terbentuk mediator'mediator n!eri !aitu prostaglandin dan tromboksan
V.TABEL INTERAKSI OBAT
N Nama o Obat A
Nama Obat (
Mekanisme obat A
Meka Mekan nisme isme obat obat (
"nte "ntera rak ksi obat obat A)(
1. Aspirin
Antasida
Mengasetilasi Menetralisir asam enzim lambung dengan siklooksigena meningkatkan p* se dan menghambat pembentukan enzim %!%li% endopero&ide s
Antasida meningkatka n p* urine sehingga klirens salisilat meningkat +dosis salisilat dalam darah menurun
2. Aspirin
A%etazolamide
Mengasetilasi Memblok enzim enzim karbonik anhidrase siklooksigena se dan menghambat pembentukan enzim %!%li% endopero&ide s
Aspirin menggeser ikatan a%etazolamid dengan protein plasma + akumulasi a%etazolamid dalam darah + toksisitas a%etazolamid
,. Aspi spirin rin
Kortikoste steroid#(etam tamethas has Mengasetilasi Men!ebabkan one$ enzim -asokonstriksi juga siklooksigena berkhasiat merintangi se dan atau mengurangi menghambat terbentukn!a %airan pembentukan peradangan dan enzim %!%li% udema setempat endopero&ide
(etamethaso ne menstimulasi metabolisme aspirin di hati dan meningkatka n klirens
s
renal + kadar aspirin menurun + turunn!a efekti-itas aspirin
/. Aspirin
Methotre&ate
Mengasetilasi Mengganggu akti-si Aspirin enzim folat dengan menurunkan siklooksigena menginhibisi klirens ginjal se dan dihidrofolatereduktas dan menghambat e sehingga menggeser pembentukan mengganggu replikasi ikatan enzim %!%li% 0NA pada sel protein endopero&ide methotre&ate s + kadar methotre&ate meningkat + toksisitas methotre&ate
. Aspirin
Antikoagulan#arfarin$
Mengasetilasi Mengganggu akti-asi Meningkatka enzim fa%tor pembekuan n akti-itas siklooksigena darah !ang antikoagulan se dan bergantung pada + masa menghambat -itamin K !aitu perdarahan pembentukan fa%tor "" 3"" "4 4 meningkat enzim %!%li% endopero&ide s
5.. Aspirin
Kafein
Mengasetilasi 'meningkatkan Kafein enzim mobilisasi kalsium meningkatka siklooksigena intraselular' n se dan peningkatan bioa-aliabilit menghambat akumulasi nukleotida as dan laju pembentukan siklikkarena absorpsi dari enzim %!%li% hambatan aspirin endopero&ide phosphodiesterase s
6. Asam Antasida mefenama t
menghambat Menetralisir asam sintesa lambung dengan prostaglandin meningkatkan p* dengan menghambat kerja enzim %!%loo&!gena se #7O4'1 8 7O4'2$
Antasida akan memper%epat absorpsi asam mefenamat
9. 0iklofena Sukralfat k
Menghambat Melindungi kerja enzim permukaan sel dari siklooksigena asam lambung
erjadi penurunan absorpsi
se
pepsin dan empedu.
:. 0iklofena Methotre&ate k
Menghambat kerja enzim siklooksigena se
Mengganggu akti-si Na' folat dengan diklofenak menginhibisi menurunkan dihidrofolatereduktas klirens renal e sehingga methotre&ate mengganggu replikasi + 0NA pada sel peningkatan kadar methotre&ate +toksisitas methotre&ate
1; 0iklofena Kolestiramin . k
Menghambat kerja enzim siklooksigena se
Menurunkan kadar kolesterol plasma dengan mengikat asam empedu dalam saluran %erna
11 "buprofen =ithium .
Menghambat Menstabilkan suasana "buprofen kerja enzim hati #mood stabilizer $ menghambat siklooksigena produksi se prostaglandin + eliminasi lithium menurun + toksisitas lithium
12 "buprofen Gentamisin .
Menghambat Antibiotik golongan "buprofen kerja enzim aminoglikosida !ang menurunkan siklooksigena bersifat bakteriostatik laju filtrasi se dengan berikatan glomerulus + se%ara irre-ersibel akumulasi pada sub unit ,;S gentamisin + dari ribosom toksisitas dan karena itu gentamisin men!ebabkan gangg uan !ang kompleks pada sintesis protein
1, "buprofen >lu%onazole .
Menghambat kerja enzim siklooksigena se
menghambat enzim %!to%hrome
diklofenak + efekti-itas diklofenak menurun
>lu%onazole menginhibisi metabolisme ibuprofen
melalui 7@<27: + kadar ibuprofen meningkat. 1/ "ndometas
Menghambat kerja enzim siklooksigena se
Menghambat
VI. CONTOH OBAT DI PASARAN
No. Nama Obat
Nama di
Nama
1.
*idrokortison
*idrokortison
Kalbe >arma
0ermatitis #alergi atopik$ neurodermatitis
2.
0eksametason
0e&amethasone
Sampharindo
Mengatasi gejala inflamasi akut pen!akit alergi edema serebral arthritis rematoid.
,.
(erli%o Mulia >arma
0emam rematik akut asma bronkial obat anti'inflamasi.
/.
rrita
Mengurangi rasa sakit kepala sakit gigi dan menurunkan panas.
.
Asam salisit
Aspirin
(a!er
0emam sakit kepala sakit gigi pusing n!eri otot
5.
Antalgin
Antalgin Generik INF
6.
Asam Mefenamat
Allogon
Konime&
N!eriringan sedangsampaiberatsepertisakitkepala n!eriotot artralgia #n!erisendi$ sakitgigi osteoartitisrematoid gout n!erisaathaid n!erisetelahoperasi.
9.
"buprofen
@arindo >armatama
Meredakan n!eri misaln!a pada sakit gigi sakit kepala n!eri otot dan dismenore primer
Bntukmenghilangkan rasa sakit terutamakolikdan sakitsetelahoperasi.
VII. Interaki Dengan Makanan
Analgesik Asetosal dan NSA"0 kuat lain jika diminum bersama makanan untuk mengurangi resiko iritasi saluran %erna. api jika diminum bersama dapat mengurangi absorpsi. jika diinginkan efek %epat Cangan dikonsumsi bersama al%ohol karena dapat meningkatkan resiko perdarahan.
Makanan
fek
Kopi teh minuman %ola #kandungan D kafein$
A"NS
Kun!it #kandungan D kurkumin$
Sinergistik Meningkatkan akti-itas analgetik'antiinflamasi dalam tubuh
Anti "nflamasi Steroid
Cus buah anggur
Aspirin
Gingseng baang putih ginkgo biloba
Sinergistik Meningkatkan akti-itas antikoagulan aspirin dan resiko pendarahan
!e"ne"a#$ %& Mar'( %)*+ FARMAKOLOGI , OBAT ANALGETIKA DAN ANTIPIRETIKA
BGAS >AEMAKO=OG" FO(A ANA=G"KA 0AN AN"<"E"KA
0isusun olehD Kelompok : 1. 0ei Ais!ah#<16/2;,1,;$ 2. Coko Set!abudi#<16/2;,1,;5$ ,. No-i 0ei >#<16/2;,1,;6$ /. Susi!anti#<16/2;,1,;95$
O(A ANA=G"KA 0AN AN"<"E"KA A.O-at Analgetika adalah obat penghilang n!eri !ang ban!ak digunakan untuk mengatasi sakit kepalademam dan n!eri ringan tanpa menghilangkan kesadaran. Pengglngan Analgetika (erdasarkan aksin!a analgetika dibagi dalam 2 golongan besar D *.Analgetika O/i"0 Narktika Analgetika opioid sering disebut analgetika sentral. Memiliki da!a penghalang n!eri !ang kuat sekali dengan titik kerja !ang terletak di SS<. Bmumn!a dapat mengurangi kesadaran #mengantuk$ dan memberikan perasaan n!aman #euphoria$. Analgetik opioid ini merupakan pereda n!eri !ang paling kuat dan sangat efektif untuk mengatasi n!eri !ang hebat. 0apat juga men!ebabkan toleransi kebiasaan #habituasi$ ketergantungan fisik dan psikis #adiksi$ dan gejala'gejala abstinensia bila diputuskan pengobatan #gejala putus obat$. Karena baha!a dan gejala'gejala di atas maka pemakaian obat'obat ini diaasi dengan seksama oleh 0S* dihambat oleh zat ini. 'endorfin pada hean berkhasiat menahan pernapasan menurunkan suhu tubuh dan menimbulkan ketagihan. Lat ini berda!a analgetis kuat dalam arti tidak merubah persepsi n!eri melainkan memperbaiki penerimaann!a. Eangsangan listrik dati bagian' bagian tertentu otak mengakibatkan peningkatan kadar endorphin dalam 77S. Mungkin hal ini menjelaskan efek analgesia !ang ti mbul #selama elektrostimulasi$ pada akupunktur atau pada stress #misaln!a pada %edera hebat$. U re%eptor initiall! %alled the opioid're%eptor'like 1 #OE='1$ re%eptor or Forphan opioid re%eptor dan e're%eptor namum belum jelas fungsin!a$.
Eeseptor P memediasi efek analgesik dan euforia dari opioid dan ketergantungan fisik dari opioid. Sedangkan reseptor P 2 memediasi efek depresan pernafasan. Eeseptor !ang sekurangn!a memiliki 2 subtipe berperan dalam memediasi efek analgesik dan berhubungan dengan toleransi terhadap P opioid. reseptor Q telah diketahui dan berperan dalam efek analgesik miosis sedatif dan diuresis. Eeseptor opioid ini tersebar dalam otak dan sumsum tulang belakang. Eeseptor dan reseptor Q menunjukan selektifitas untuk ekekfalin dan dinorfin sedangkan reseptor P selektif untuk opioid analgesi%.
Mekani1e 2121n#a 3 erikatn!a opioid pada reseptor menghasilkan pengurangan masukn!a ion 7a 2) ke dalam sel selain itu mengakibatkan pula hiperpolarisasi dengan meningkatkan masukn!a ion K ) ke dalam sel. *asil dari berkurangn!a kadar ion kalsium dalam sel adalah terjadin!a pengurangan terlepasn!a dopamin serotonin dan peptida penghantar n!eri seperti %ontohn!a substansi < dan mengakibatkan transmisi rangsang n!eri terhambat. ndorfin bekerja dengan jalan menduduki reseptor reseptor n!eri di susunan saraf pusat hingga perasaan n!eri dapat diblokir. Khasiat analgesi% opioida berdasarkan kemampuann!a untuk menduduki sisa'sisa reseptor n!eri !ang belum di tempati endokfin. etapi bila analgetika tersebut digunakan terus menerus pembentukan reseptor'reseptor baru di stimulasi dan pdoduksi endorphin di ujung saraf pusat dirintangi. Akibatn!a terjadilah kebiasaan dan ketagihan. E4ek,e4ek #ang "iti1-2lkan "ari /erangangan ree/tr /ii" "iantaran#a3 V Analgesik V Medullar! effe%t V Miosis V "mmune fun%tion and *istamine V Antitussi-e effe%t V *!pothalami% effe%t V G" effe%t E4ek a1/ing 2121
PENGGOLONGAN Atas dasar %ara kerjan!a obat obat ini dapat dibagi menjadi , kelompok !akni D 1. Agonis opiate !ang dapat dibagi dalam D Alkaloida %andu D morfin kodein heroin ni%omorfin. Lat'zat sintesis D metadon dan deri-ate'deri-atn!a #dekstromoramida propoksifen bezitramida$ petidin dan deti-atn!a #fentanil sufentanil$ dan tramadol. 7ara kerja obat'obat ini sama dengan morfin han!a berlainan dengan potensi dan lama kerjan!a. fek samping dan resiko akan kebiasaan dengan ketergantungan fisik. 2. Antagonis opiate D nalokson nalorfin pentazosin buprenorfin dan nalbufin. (ila digunakan sebagai analgetika obat ini dapat menduduki salah satu reseptor. ,. Kombinasi zat'zat ini juga mengikat pada reseptor opioid tetapi tidak mengaktifasi kerjan!a dengan sempurna. Pengg2naan3 digunakan untuk n!eri hebat misaln!a pada kanker E4ek Sa1/ing3 men!ebabkan ketergantungan. Ma'a1,1a'a1 -at Analgeik O/ii" 3 • Morfin #>."$ D MS 7ontin kapanol.
0ihidromorfin dan 0ilaudid jangka aktu bekerjan!a lebih pendek dan khasiat membiusn!a lebih lemah. >entanil D fetan!l durogesi% Whalamonal •. Mulai kerjan!a %epat !aitu 2', menit tetapi singkat han!a ,; menit. •
%. Analgetika nn Narktika Obat'obat ini dinamakan analgetika perifer karena tidak mempengaruhi susunan saraf sentral tidak menurunkan kesadaran dan tidak mengakibatkan ketagihan.
•
0e-irat
•
0eri-at Asam Salisilat D asetosal salisilamid dan benorilat
•
0eri-at asam propionat D ibuprofen ketoprofen
•
0eri-at Asam fenamat D asam mefenamat
•
0eri-at asam fenilasetat D diklofenak
•
0eri-at asam asetat indol D indometasin
•
0eri-at pirazolon D fenilbutazon aminofenazon isopropilfenazon
•
0eri-at oksikam D piroksikam
Paraeta1l •
Merupakan penghambat prostaglandin !ang lemah.
•
dan
antipiretik tetapi kemampuan
0osis D deasa oral ,'5 dd 1;'2; mg garam'*7l s.%Ii.m. ,'5 dd '2; mg. Anak'anak D oral 2 dd ;1';2 mgIkg. Aetal 6A/irin7 •
•
Mempun!ai efek analgetik anitipiretik dan antiinflamasi.
•
fek samping utama D perpanjangan masa perdarahan hepatotoksik #dosis besar$ dan iritasi lambung.
•
0iindikasikan pada demam n!eri tidak spesifik seperti sakit kepala n!eri otot dan sendi #artritis rematoid$.
•
Aspirin juga digunakan untuk pen%egahan terjadin!a trombus #bekuan darah$ pada pembuluh darah koroner jantung dan pembuluh darah otak
•
0osis D oral. ,'/ dd 2' mg .
Aa1 Me4ena1at •
Mempun!ai efek analgetik dan antiinflamasi tetapi tidak memberikan efek antipiretik.
•
fek samping D dispepsia
•
0osis D 2', kali 2;';; mg sehari
•
Kontraindikasi D anak di baah 1/ tahun dan anita hamil
I-2/r4en •
Mempun!ai efek analgetik antipiretik dan antiinflamasin!a memerlukan dosis lebih besar
antiinflamasi
•
fek sampingn!a ringan seperti sakit kepala dan iritasi lambung ringan.
•
Absorbsi %epat melalui lambung
•
Haktu paruh 2 jam
•
kskresin!a berlangsung %epat dan lengkap #:;X$
•
0osis / kali /;; mg sehari
namun
efek
Dikl4enak •
0iberikan untuk antiinflamasi dan bisa diberikan untuk terapi simtomatik jangka panjang untuk artritis rematoid osteoartritis dan spondilitis ankilosa.
•
Absorbsi melalui saluran %erna %epat dan lengkap
•
Haktu paruh 1', jam
•
fek samping D mual gastritis eritema kulit
•
0osis D 1;;'1; mg 2', kali sehari
In"1etain •
Mempun!ai efek antipiretik antiinflamasi dan analgetik sebanding dengan aspirin tetapi lebih toksik.
•
Metabolisme terjadi di hati
•
fek samping D diare perdarahan lambung sakit kepala alergi
•
0osis lazim D 2'/ kali 2 mg sehari
Pirkika1 •
*an!a diindikasikan untuk inflamasi sendi.
•
Haktu paruh D Y / jam
•
Absorbsi %epat dilambung
•
fek samping D gangguan saluran %erna pusing tinitus n!eri kepala dan eritema kulit.
•
0osis D 1;'2; mg sehari
Fenil-2ta8n •
*an!a digunakan untuk antiinflamasi mempun!ai efek meningkatkan ekskresi asam urat melalui urin sehingga bisa digunakan pada artritis gout.
•
0iabsorbsi %epat dan sempurna pada pemberian oral.
•
Haktu paruh ;'5 jam
Obat'obat ini bekerja melalui 2 %araD 1. Mempengaruhi sistem prostaglandin !aitu suatu sistem !ang bertanggungjaab terhadap timbuln!a rasa n!eri. 2.
Mengurangi peradangan pembengkakan dan iritasi !ang seringkali terjadi di sekitar luka dan memperburuk rasa n!eri Pengg2naan obat ini mampu meringankan atau meghilangkan rasa n!eri tanpa mempengaruhi SS< atau menurunkan kesadaran juga tidak menimbulkan ketagihan. Keban!akan zat ini juga berda!a antipiretis dan atau antiradang. Oleh karena itu obat ini tidak han!a digunakan untuk obat n!eri melainkan pula pada gangguan demam #infeksi -irusIkuman salesma pilek$ dan peradangan seperti rema dan en%ok. Obat ini ban!ak digunakan pada n!eri ringan sampai sedang !ang pen!ebabn!a beraneka ragam misaln!aD n!eri kepala gigi otot atau sendi #rema en%ok$ perut n!eri haid #d!smenorroe$ n!eri akibat benturan atau ke%elakaan #trauma$. Bntuk kedua n!eri terakhir NSA"0s lebih la!ak.
perkembangan janin sehingga sebaikn!a dihindari. 0ari aminofenazon dan propifenazon belum terdapat %ukup data. B. O-at Anti/iretika Obat antipiretik adalah obat untuk menurunkan demam. Jeni O-at Anti/iretika 1. (enor!late (enor!late adalah kombinasi dari parasetamol dan ester aspirin. Obat ini digunakan sebagai obat antiinflamasi dan antipiretik. Bntuk pengobatan demam pada anak obat ini bekerja lebih baik dibanding dengan parasetamol dan aspirin dalam penggunaan !ang terpisah. Karena obat ini deri-at dari aspirin maka obat ini tidak boleh digunakan untuk anak !ang mengidap Sindrom Ee!e.
2.
>entan!l >entan!l termasuk obat golongan analgesik narkotika. Analgesik narkotika digunakan sebagai penghilang n!eri. 0alam bentuk sediaan injeksi "M #intramuskular$ >entan!l digunakan untuk menghilangkan sakit !ang disebabkan kanker. Menghilangkan periode sakit pada kanker adalah dengan menghilangkan rasa sakit se%ara men!eluruh dengan obat untuk mengontrol rasa sakit !ang persistenImenetap. Obat >entan!l digunakan han!a untuk pasien !ang siap menggunakan analgesik narkotika. >entan!l bekerja di dalam sistem s!araf pusat untuk menghilangkan rasa sakit. (eberapa efek samping juga disebabkan oleh aksin!a di dalam sistem s!araf pusat.
Da4tar P2taka (tt/300anik(e%**).-lg/t.'10%)*%0)&0analgetika,"an,anti/iretika.(t1l
httpDIIkumpulan'farmasi.blogspot.%omI2;1;I1;Ianalgetika.html • httpDIIdianhusadafathiem.blogspot.%omIpIdefinisi'analgetik'antipiretik.html •
0iposkan oleh Nissa Anagh B%hil di 12D22D;; p.m. mail his(loghisZShare to itterShare to >a%ebookShare to
>armakodinamik fek analgesik enasetin serupa dengan Salisilat !aitu menghilangkan atau mengurangi n!eri ringan sampai sedang. Keduan!a menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme !ang diduga juga berdasarkan efek sentral seperti salisilat. fek anti'inflamasin!a sangat lemah oleh karena itu enasetin tidak digunakan sebagai antireumatik. 0:*:+*0+0C(a/ter?%)II./"4
