COUMPOUNDING AND DISPENSING “SEDIAAN SOLID”
OLEH KELOMPOK 5
Rahayu Ariani Nur"ahniar Ha#i""in Sir%an Cha&ru' i)*ri Chri Chri#+ #+&' &' N Sa%,a%,-u u Munar+y
(15343! (153431! (15343$! (153433! (153434! (153 (1534 43 35 5! (15343.!
/AKUL0AS /ARMASI PROGRAM S0UDI APO0EKER INS0I0U0 SAINS DAN 0EKNOLOGI NASIONAL AKAR0A SELA0AN $1. 1
2A2 I PENDAHULUAN
I1 I1 La+ar La+ar 2&'a* 2&'a*an an
Pencamp Pencampura uran n adalah adalah salah salah satu operasi operasi farmasi farmasi yang yang paling paling umum. umum. Sulit Sulit untuk untuk menemukan produk farmasi dimana pencampuran tidak dilakukan pada tahap pengolahan. Pencampuran dapat didefinisikan sebagai proses di mana dua atau lebih komponen dalam kondisi campuran terpisah atau kasar diperlakukan sedemikian rupa sehingga setiap partikel dari salah satu bahan terletak sedekat mungkin dengan partikel bahan atau komponen lain. Tujua Tujuan n pencam pencampur puran an adalah adalah memasti memastikan kan bahwa bahwa ada keserag keseragama aman n bentuk bentuk antara antara bahan bahan tercampur dan meningkatkan reaksi fisika atau kimia.Bentuk sediaan solid digunakan ketika resep dokter memerlukan memerlukan kombinasi kombinasi dari dua atau lebih tablet/serbu tablet/serbuk k dalam rasio tertentu atau penggabungan penggabungan obat ke dalam tablet/serbuk. tablet/serbuk. Karena pencampuran pencampuran langsung dari bahanbahan bahan tidak selalu dapat dilaksanakan penggabungan agen lain diperlukan untuk memastikan partikel berukuran halus. !lat pencampur sediaan solid diantaranya adalah spatula mortar dan stamper stamper ointment slab blender homogeni"er homogeni"er mi#er mi#er agitator agitator mi#ers mi#ers shear mi#ers ultrasonic mi#ers planatory mi#er double planetary mi#ers sigma mi#er colloid mill dan. triple-roller mill.Proses pencampuran adalah salah satu operasi yang paling umum digunakan dalam pembuatan sediaan farmasi. Berbagai macam bahan seperti cairan semi padat dan padat memerlukan pencampuran selama mereka menjadi formulasi bentuk sediaan karena itu pilihan yang tepat dari pencampuran adalah peralatan diperlukan mengingat sifat fisik dari bahan-bahan seperti densitas $iskositas pertimbangan ekonomi mengenai waktu proses diperlukan untuk pencampuran dan daya serta biaya peralatan dan pemeliharaan. Seiring dengan perkembangan di bidang obat bentuk sediaan dalam bidang farmasi juga semakin ber$ariasi. ber$arias i. Sediaan obat tersebutantara lain sediaan padat seperti serbuk tablet kapsul. Sediaan setengah padat seperti salep cream pasta suppositoria dan dan gel sertabentuk sediaan cair yaitu suspensi larutan dan emulsi. %engan adanya bentuk sediaan tersebut diharapkan dapat memberikan kenyamanan dan keamanan bagi konsumen. Salah satu contoh sediaan farmasi yang beredar di pasaran !potek &nstalasi kesehatan maupun toko obat adalah sediaansolid.
2
2A2 I PENDAHULUAN
I1 I1 La+ar La+ar 2&'a* 2&'a*an an
Pencamp Pencampura uran n adalah adalah salah salah satu operasi operasi farmasi farmasi yang yang paling paling umum. umum. Sulit Sulit untuk untuk menemukan produk farmasi dimana pencampuran tidak dilakukan pada tahap pengolahan. Pencampuran dapat didefinisikan sebagai proses di mana dua atau lebih komponen dalam kondisi campuran terpisah atau kasar diperlakukan sedemikian rupa sehingga setiap partikel dari salah satu bahan terletak sedekat mungkin dengan partikel bahan atau komponen lain. Tujua Tujuan n pencam pencampur puran an adalah adalah memasti memastikan kan bahwa bahwa ada keserag keseragama aman n bentuk bentuk antara antara bahan bahan tercampur dan meningkatkan reaksi fisika atau kimia.Bentuk sediaan solid digunakan ketika resep dokter memerlukan memerlukan kombinasi kombinasi dari dua atau lebih tablet/serbu tablet/serbuk k dalam rasio tertentu atau penggabungan penggabungan obat ke dalam tablet/serbuk. tablet/serbuk. Karena pencampuran pencampuran langsung dari bahanbahan bahan tidak selalu dapat dilaksanakan penggabungan agen lain diperlukan untuk memastikan partikel berukuran halus. !lat pencampur sediaan solid diantaranya adalah spatula mortar dan stamper stamper ointment slab blender homogeni"er homogeni"er mi#er mi#er agitator agitator mi#ers mi#ers shear mi#ers ultrasonic mi#ers planatory mi#er double planetary mi#ers sigma mi#er colloid mill dan. triple-roller mill.Proses pencampuran adalah salah satu operasi yang paling umum digunakan dalam pembuatan sediaan farmasi. Berbagai macam bahan seperti cairan semi padat dan padat memerlukan pencampuran selama mereka menjadi formulasi bentuk sediaan karena itu pilihan yang tepat dari pencampuran adalah peralatan diperlukan mengingat sifat fisik dari bahan-bahan seperti densitas $iskositas pertimbangan ekonomi mengenai waktu proses diperlukan untuk pencampuran dan daya serta biaya peralatan dan pemeliharaan. Seiring dengan perkembangan di bidang obat bentuk sediaan dalam bidang farmasi juga semakin ber$ariasi. ber$arias i. Sediaan obat tersebutantara lain sediaan padat seperti serbuk tablet kapsul. Sediaan setengah padat seperti salep cream pasta suppositoria dan dan gel sertabentuk sediaan cair yaitu suspensi larutan dan emulsi. %engan adanya bentuk sediaan tersebut diharapkan dapat memberikan kenyamanan dan keamanan bagi konsumen. Salah satu contoh sediaan farmasi yang beredar di pasaran !potek &nstalasi kesehatan maupun toko obat adalah sediaansolid.
2
%engan demikian pembuatan sediaan soliddengan aneka fungsi sudah banyak digeluti oleh sebagian besar produsen. produsen. Sediaan yang ditawarkanp ditawarkanpun un sangat beragam mulai dari segi pemilihan "at aktif serta s erta "at tambahanhingga ta mbahanhingga merk yang digunakan pun memiliki peran yang sangat penting dari sebuah produk sediaansolid. Sediaan solid yaitusediaan yang mempunyai bentuk dan tekstur yang padat dan kompak.' (acam-macam sediaan solid pada obat antara lain) serbuk tablet kapsul pil suppositoria o$ula dll. Sistem penghantaran obat yang ideal adalah sistem yang jika diberikan dalam dosis tunggal dapat menghantarkan obat sedini mungkin memberikan efek farmakologi panjang dan menghantarkan obat langsung pada tempat kerjanya *sasaran target+ dengan aman I$ I$ 0uuan uan a. %apat %apat menjelas menjelaskan kan masing masing-ma -masin sing g definisi definisi sediaan sediaan solid solid b. %apatmenjelaskan teknik compounding untuk sediaan solid c. %apa %apatt menj menjel elask askan an masal masalah ah yang yang munc muncul ul akib akibat at comp compou ound ndin ing g untu untuk k sedi sediaa aan n
solid, d. %apa %apatt menje menjelas laska kan n menge mengena naii Drug Delivey system melalui system melalui oral
2A2 II 3
0INAUAN PUS0AKA
II1 C-%6-un"in II11 D&7ini#i C-%6-un"in
Compounding merupakan proses melibatkan pembuatan * preparation+ pencampuran *mixing + pemasangan *asembling + pembungkusan * packaging + dan pemberian label *labelling + dari obat atau alat sesuai dengan resep dokter yang berlisensi atas inisiatif yang didasarkan atas hubungan dokter/pasien/farmasis/compounder dalam praktek profesional. *(enurut SP '+
II1$ 0&*ni* C-%6-un"in Pencampuran merupakan salah satu pekerjaan yang sangat umum dilakukan dalam
kehidupan sehari-hari *0achman1232+. Pencampuran adalah proses yang menggabungkan bahan-bahan yang berbeda untuk menghasilkan produk yang homogen. Pencampuran dalam sediaan farmasi dapat diartikan sebagai proses penggabungan dua atau lebih komponen sehingga setiap partikel yang terpisah dapat melekat pada partikel dari komponen lain. Tujuan dilakukannya pencampuran antara lain untuk menghomogenkan bahan-bahan untuk memperkecil ukuran partikel melakukan reaksi kimia melarutkan komponen membuat emulsi dan lain-lain sehingga tidak jarang dalam teknologi farmasi digunakan beberapa alat pencampur / mi#er dengan jenis yang berbeda untuk mengolah bahan-bahan obat. Tidak hanya bahan-bahan obat yang akan mempengaruhi produk suatu obat teknik pencampuran pun dapat mempengaruhi produk obat yang dihasilkan. II$ S&"iaan S-'i"
Sediaan solid adalah sediaan yang mempunyai bentuk dan tekstur yang padat dan kompak. (acam-macam sediaan solid pada obat antara lain) serbuk tablet kapsulpil suppositoria o$ula dll. a. Serbuk adalah campuran keringbahan obat atau "at kimia yang dihaluskan. Sediaan serbuk diharapkan tidak higroskopis sehingga tidak mudah mencair ataupun menguap sehingga penyimpanan serbuk obat harus terlindung dari lembab
udara
panas
dan oksigen serta memperhatikan homogenitas dalam
pencampuran.' b. 4ranul merupakan sediaan multiunit berbentuk agglomerat dari partikel kecil serbuk
4
c. Tablet adalah sediaan padat mengandung bahan obat dengan atau tanpa bahan pengisi. 5arus merupakan produk menarik yang mempunyai identitas sendiri serta bebas dari serpihan keretakan pemucatan kontaminasi. 5arus mempunyai permukaan yang halus baik dalam penampilan dan harus kompak sehingga tidak akan mengalami friabilitas pengelupasan dalam wadah dan sanggup menahan
guncangan
mekanik selama
produksi
dan
pengepakan.
5arus
mempunyai stabilitas kimia dan fisika untuk mempertahankan sediaan dari pengaruh lingkungan dan penurunan mutu "at berkhasiat. ' d. Kapsul adalah sediaan padat yang terdiri dari obat dalam cangkang keras atau lunak yang dapat larut. Kapsul harus mudah ditelan dan tidak memiliki rasa dan bau yang tidak enak. Sifat penting dari bahan aktif adalah ukuran partikel dan kelarutan formulasi kandungan kapsul lunak baik cairan larutan dan suspensi yang diisikan ke dalam kapsul harus homogen.' e. Pil adalahsuatu sediaan berupa massa bulat mengadung satu atau lebih bahan obat yang di gunakan untuk obat dalam dan bobotnya 6-7 mg per pil *ada juga yang menyebutkan bobot pil adalah 1-6 gram f. Supositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk yang diberikan melalui rektal $agina atau uretra umumnya meleleh melunak atau melarut pada suhu tubuh. Supositoria tidak toksik dan tidak merangsang dapat tercampur *kompatibel+ dengan bahan obat dapat melepas obat dengan segera mudah dituang ke dalam cetakan dan dapat dengan mudah dilepas dari cetakan stabil terhadap pemanasan di atas suhu lebur stabil selama penyimpanan.' II3 S&"iaan S&r,u* (enurut 8& &9 serbuk yaitu campuran kering bahan obat atau "at kimia yang dihaluskan ditujukan untuk pemakaian oral atau untuk pemakaian luar.Syarat serbuk harus halus kering dan homogen.Serbuk diracik dengan cara mencampur bahan obat satu persatu sedikit demi sedikit dimulai dari obat yang jumlahnya sedikit.Bahan obat kurang dari 6 mg *tidak dapat ditimbang+ maka dilakukan pengenceran
:ontoh pengenceran ) ;/ %e#a
6 mg
' # 6 mg < 1 mg *tdk bisa ditimbang+
5
:offein
1 mg
10 50
m.f.pul$.dtd =o >> %ibutuhkan 1 mg
x 250 = 50 mg
ditimbang %e#a 6 mg diencerkan dgn S0 *? pewarna cth)carmin+ ad '6 mg diambil 6 mg * ∞1 mg %e#a+
K&un+unan ,&n+u* #&"iaan #&r,u* 8
a. Penyebaran obat lebih luas dan lebih cepat daripada sediaan kompak *tablet dan kapsul+ b. %iharapkan lebih stabil dibandingkan dengan sediaan cair c. 0ebih cepat di absorbsisebab dalam lambung obat akan mudah terbagi d. @umlah $olume obat yang tidak praktis /sukar dapat diberikan dalam bentuk pul$is e. (emberikan kebebasan pada dokter untuk pemilihan obat/kombinasi obat dan dosisnya f. ntuk anak-anak dan orang dewasa yang sukar menelan obat. K&ruian ,&n+u* #&r,u* 8
a. Abat-obatan yang rusak oleh udara tidak boleh diberikan dalam bentuk serbuk b. :ontoh ) garam-garam fero *mudah teroksidasi+ menjadi garam ferisebaiknya diberikan dalam bentuk coated tablet” c. (embutuhkan waktu dalam meraciknya. d. Tidak tepat untuk obat yang tidak enak rasanya. A'a+ yan "iuna*an "a'a% )-%6-un"in #&r,u* 8
1. 0ampang alu atau mortir dan stamper dipakai untuk menghaluskan dan mencampur bahan-bahan. :ara (enggunakan (ortir dan Stamper ) a. (ulut dari mortir senantiasa mengarah ke kiri maksudnya agar ketika stamper dibersihkan stamper senantiasa tetap pada mulut mortir. b. Stamper dipegang seperti memegang pulpen. c. Stamper diputar berlawanan dengan arah jarum jam. d. Permukaan stamper dibersihkan dengan cara memutarnya sementara mika tetap berada dikepala stamper. e. %iulangi beberapa kali sampai serbuk halus *Suwarni '1+. (ortir dan stemper ini dapat digunakan untuk menggerus obat maupun bahan obat. =amun demikian cara manual ini dirasa kurang menghemat waktu. Aleh karena itu maka dikembangkan berbagai alat yang dapat menggantikan proses penggerusan yang manual itu dengan yang otomatis
6
'. Sendok dapat dipakai untuk mengambil bahan padat dari botol untuk bahan cair bisa digunakan pipet tetes atau langsung dituang dengan hati-hati sedangkan untuk bahan semi padat *ekstrak kental dan lemak-lemak+ dapat digunakan spatel/sudip. 7. Sudip dari film/mika dipakai untuk menyatukan membersihkan serbuk atau salep dan memasukkan dalam wadah. . :awan penguap *dari porselin+ digunakan untuk wadah menimbang untuk menguapkan atau mengeringkan cairan melebur atau mencampur lebih dari satu bahan. 6. 4elas arloji dan botol timbang untuk menimbang bahan yang mudah menguap menyublim dan cairan yang tidak boleh ditimbang dengan kertas perkamen. C. Pengayak alat yang dipakai untuk mengayak bahan sesuai dengan derajat halus serbuk. D. :orong dipakai untuk menyaring dengan meletakkan kertas saring diatas corong kertas saring digunting bulat lebih kurang 1 cm dibawah permukaan corong. 3. Batang pengaduk 2. Bahan pembungkus seperti contoh kertas perkamen 1. Blender *untuk mencampur semua bahan bahan obat+ Pul$eri"er merupakan mesin penggerus obat menjadi powder dengan keunggulan bahan :up yang kuat khusus untuk obat dan tahan terhadap kontak dengan obat.Pul$eri"er membantu mempercepat pembuatan obat menjadi powder. 1 set terdiri dari 6 cup *' cup large E 7 cup small+ dan ' mata pisau. :ara pemakaian) a. Abat dimasukkan ke dalam cup. Posisi stop kontak offF kemudian cup diletakkan dalam motor/mesin pul$eri"er dengan cara ditekan lalu diputar ke kanan hingga cup terkunci. b. Posisikan stop kontak onF maka obat akan jadi hancur dalam waktu -D detik dan setelah obat halus *menjadi puyer+ suara motor pada pul$eri"er mengecil. c. Sekali putar jangan lebih dari 1 detik jika belum halus bisa diputar sekali lagi. d. Biarkan cup dalam posisi terbalik beberapa saat kemudian bersihkan sisa-sisa obat yang menempel di sela-sela mata pisau dengan kuas kecil. e. Tidak dianjurkan untuk obat yang basah dan mengandung glukosa *!nonim '1+. P&n-'-nan #&r,u* II31 S&r,u* +&r,ai (6u'&r&#!
!dalah serbuk yang dibagi dalam bobot yang kurang lebih sama dibungkus menggunakan bahan pengemas yang cocok untuk sekali minum. mumnya digunakan untuk penggunaan oral.%i dalam resepnya terdapatGdtdH *menyatakan banyaknya "at tiap bungkus+ atau tanpa GdtdH *dibuat daripadanya kemudian dibagi+ dan ada =o *numero+. Bobot serbuk untuk dewasa biasanya 6 mg sedangkan untuk anak-anak 7 mg.@ika 7
memang dibutuhkan atau mempunyai keuntungan jangan ragu membuat serbuk yang lebih berat. A+uran 6&%,ua+an #&r,u* 8
1. @angan mencampur obat berkhasiat keras dalam keadaan tidak diencerkan *lumpang dilapisi dulu dengan S0+ '. @ika bahan serbuk mempunyai B@ yang berlainan
masukkan bahan yang B@ yang
besar dahulu baru kemudian bahan yang B@nya lebih rendah 7. @angan menggerus bahan serbuk dalam jumlah banyak sekaligus . Bahan-bahan dalam serbuk kering sehingga u/ menggerus Kristal dan bahan higroskopis
menggunakan lumpang panas *cth#) untuk bahan higroskopis seperti
=aBr+ 6. ntuk bahan-bahan yang mudah menguap atau tidak tahan pemanasan
jangan
menggunakan lumpang panas *cth#) peroksida-peroksida =a5:A 7+ Cara %&n&ra*an ,ahan ,&ri*u+ "a'a% #&r,u* 8
1. :amphora %ilarutkan dengan spiritus fortior *2CI+ dalam lumpang kemudian dikeringkan dengan S0
aduk perlahan *jangan mengeringkan dengan "at aktif
'. Stibii penta sulfida %igerus diantara ' bahan tambahan S0 ? Stibii ? S0
aduk dan gerus tanpa ditekan *karena stabii berwarna+
7. Jlaeosacchara *gula minyak+ a. :ampuran ' g gula *S0+ dengan 1 tetes minyak atsiri *ol.anisi ol.foeniculi ol.mentha piperitae+ b. %ibuat dengan tetes-tetes minyak atsiri yang penuh *bukan pecahan+ yaitu dibuat dalam jumlah kemudian ditimbang jumlah yang dibutuhkan. :th#) dibutuhkan 7 g Jlaeosacchara diambil g S0 ? ' tetes minyak atsiri lalu ditimbang 7g. . J#trak kental
8
%ilarutkan dengan cairanpenyarinya *!lkohol DI atau 2I+ dalam lumpang panas supaya alkoholnya cepat menguap kemudian dikeringkan dengan S0 atau "at inert lain *amylum radi# liuiritae saccharum album+ 6. Tingtur-tingtur a. Kandungan "at berkhasiatnya tidak menguap atau rusak jika dipanaskan −
@ika jumlahnya kecil
digunakan lumpang panas kemudian keringkan
−
dengan S0 @ika jumlahnya besar/banyak
diuapkan pelarutnya diatas tangas air
sampai sisa sedikit *sisa 1/7nya+ kemudian dikeringkan dengan S0 b. Kandungan "at berkhasiatnya mudah menguap atau rusak jika dipanaskan −
@ika mengandung tingtur yang diketahui secara kualitatif dan kuantitatif
−
diambil isi atau kandungan "at berkhasiatnya saja @ika tidak dapat diganti dengan komponennya tingtur diuapkan dengan
pemanasan serendah mungkin :aranya ) S0 masukkan ke dalam cawan porselen terus diletakkan di atas water bath kemudian diteteskan tingtur sedikit demi sedikit. :at )
Penambahan tetes selanjutnya setelah tetes sebelumnya kering. Jtanol encer diganti dengan S0 u/serbuk tidak terbagi u/serbuk terbagi tidak usah ditambah S0 ad '6 g S0 secukupnya saja karena
yang mau diambil "at berkhasiatnya saja. C. 4aram-garam yang mengandung air kristal − @ika ada air kristalmaka dapat terjadi reaksi kimia *air kristal keluar+ −
serbuk
menjadi basah @ika dalam serbuk terdapat senyawa yang mengandung air kristal maka harus
diganti dengan senyawa garam yang telah dikeringkan *eksikatus+ D. :ampuran-campuran yang mencair − Terjadi penurunan titik lebur/cair pada waktu mencampur bermacam-macam −
−
senyawa. @ika ' "at yang dicampur akan mencair maka untuk mencegahnya ) o (asing-masing "at dicampur dengan bahan netral baru kemudian dicampur. o %iberikan terpisah. ntuk serbuk tidak terbagi malah menguntungkan karena dapat langsung dicampur mencair lalu dikeringkan dengan talk dll :ontoh senyawa-senyawa yang mencair bila dicampur ) kamfer timol.
3. %alam campuran serbuk ditambah/terdapat tablet
9
−
@ika tersedia "at aktif yang sesuai dengan kandungan dari tablet itu maka
−
sebaiknya diganti dengan "at aktifnya. Bila tidak tersedia "at aktifnya tablet digerus dahulu sampai halus kemudian
− −
dicampur dengan serbuk lainnya. @ika jumlah tabletnya pecahan maka dibuat pengenceran dahulu Pengenceran dibuat sedemikian rupa.
M&%,un*u# S&r,u*
umumnya ) dengan. kertas perkamen
bisa juga ) kertas berlilin kertas perak dll.
bungkus harus. mudah dilipat E tidak menghisap air.
2&,&ra6a ha' u%u% yan haru# "i'a*u*an "a'a% %&'i6a+ 6uy&r8
1. '. 7. .
Siapkan kertas perkamen Susun kertas perkamen dari atas ke bawah (elipat sedikit di ujung bagian atas ntuk memudahkan dalam pelipatan dan menghindari serbuk berterbangan akan lebih baik jika kita membagi ' sama banyak kertas perkamen yang akan kita lipat. Kemudian disusun secara hori"ontal. (isal ada 3 kertas perkamen disusun atas dan
bawah 6. &si bagian tengah masing-masing kertas perkamen dengan serbuk yang dikehendaki C. Kerjakan pelipatan pada salah satu kertas perkamen terlebih dahulu yaitu yang paling ujung dan yang tidak tertutupi oleh kertas perkamen sebelahnya D. 0ipat bagian bawah kertas perkamen ke atas masuk ke dalam lipatan yang sudah terbentuk 3. 0ipat kembali bagian atas dengan lebar yang sama dengan lipatan yang pertama kali 2. 0ipat bagian kanan sedikit ke arah tengah 1. 0ipat bagian kiri hingga ujungnya tepat menyentuh lipatan yang paling kanan 11. (asukkan lipatan kanan ke dalam lubang lipatan kiri 1'. 0ipatan puyer sudah selesai II3$ S&r,u* +i"a* +&r,ai (6u'i#! &ni# S&r,u*
(1)
Pulvis Adspersorius
!dalah serbuk ringan bebas dari butiran kasar dan dimaksudkan untuk obat luar. mumnya dikemas dalam wadah yang bagian atasnya berlubang halus untuk memudahkan penggunaan pada kulit.
:atatan.
10
-
Talk kaolin dan bahan mineral lainnya yang digunakan untuk serbuk tabur harus memenuhi syarat bebas bakteri ClostridiumTetani,
Clostridium elc!ii, dan
"acillus Ant!racis# Serbuk tabur tidak boleh digunakan untuk luka terbuka. Pada umumnya serbuk tabur harus melewati ayakan dengan derajat halus 1 mesh
-
agar tidak menimbulkan iritasi pada bagian yang peka. ($)
Pulvis Denti%ricius
Serbuk gigi biasanya menggunakan carmin sebagai pewarna yang dilarutkan terlebih dulu dalam chloroform / etanol 2 I (&)
Pulvis 'ternutatorius
!dalah serbuk bersin yang penggunaannya dihisap melalui hidung sehingga serbuk tersebut harus halus sekali. ()
Pulvis %%ervescent
Serbuk effer$escent merupakan serbuk biasa yang sebelum ditelan dilarutkan terlebih dahulu dalam air dingin atau air hangat dan dari proses pelarutan ini akan mengeluarkan gas :A ' kemudian membentuk larutan yang pada umumnya jernih. Serbuk ini merupakan campuran antara senyawa asam *asam sitrat atau asam tartrat + dengan senyawa basa *natrium carbonat atau natrium bicarbonat+.
Untuk pemakaian dalam (oral) •
Terbatas pada obat-obat yang relatif tidak potent *laksansia antasida makanan
diet analgetik tertentu dan obat untuk perut+ • Pasien dapat menakar obatnya dengan sendok teh atau penakar lainnya • Lang dimaksud 1 sendok adalah 1 sendok rata atau sesendok peres *rata+ serbuk • Pada etiket harus ditulis MMM#MM. sendok peres *rata+ Untuk pemakaian luar • %isebut serbuk tabur atau pul$is adspersorius • !dalah serbuk ringan yang bebas dari butiran kasar dan dimaksudkan untuk • •
pemakaian luar atau topical Tidak boleh digunakan untuk luka terbuka Talk kaolin dan bahan mineral lainnya yang digunakan untuk serbuk tabur harus bebas mikroba.
A+uran 6&%,ua+an #&r,u* +a,ur 8
a. Serbuk tabur yang mengandung lemak diayak dengan ayakan no. b. Serbuk tabur yang tidak mengandung lemak diayak dengan ayakan no. 1 11
contoh) NnA bereaksi dengan udara
Nn :arbonat yang menggumpal jadi harus
diayak dengan ayakan 1 c. Seluruh serbuk harus terayak semua D&raa+ Ha'u# S&r,u*
%erajat halus serbuk dinyatakan dengan satu atau dua nomor.jika dinyatakan dengan 1 nomor berarti semua serbuk dapat melalui pengayak tersebut. jika dinyatakan dengan ' nomor dimaksudkan bahwa semua serbuk dapat melalui pengayak dengan nomor terendah dan
tidak
lebih
dari
I
melalui
pengayak
dengan
nomer
tertinggi.
=omor pengayak menunjukkan jumlah-jumlah lubang tiap '6 cm dihitung searah dengan panjang kawat. sebagai contoh pada serbuk ''/C dimaksudkan bahwa serbuk dapat melalui pengayak nomer '' seluruhnya dan tidak lebih dari I melalui pengayak nomer C. D&raa+ *&ha'u#an8
Serbuk sangat kasar) 6/3 Serbuk Kasar) 1/ Serbuk !gak Kasar) ''/C Serbuk !gak 5alus) /36 Serbuk 5alus) 36 Serbuk Sangat 5alus) 1' Serbuk Sangat 5alus) '/7 Cara %&%,ua+ #&r,u* +a,ur yan %&nan"un 8
1. !deps lanae $aselin emplastrum oksidi plumbici %ilarutkan dalam eter aseton atau alkohol kemudian tambahkan talk aduk sampai eter menguap. '. Kamfer timol mentol asam salisilat balsam peru %ilarutkan dengan eter cum spiritus atau alkohol 2CI kemudian keringkan dengan talk. 7. &chtiol %iencerkan dengan eter cum spiritus atau etanol 2CI kemudian keringkan dengan talk. . Parafin cair oleum ricini *minyak jarak+ %icampur dengan talk sama banyak lalu ditambahkan sisa talk sedikit demi sedikit. 6. Solutio formaldehida − −
%alam jumlah kecil campur terakhir. %alam jumlah banyak diganti dengan paraformaldehid padat 1/7 # bobotnya
C. (inyak atsiri 12
%icampur terakhir ke dalam campuran serbuk yang telah diayak. Cara M&n)a%6ur ,ahan9,ahan -,a+ "a'a% #&r,u* 8
b. 0apisilah mortir dengan sedikit bahan tambahan terlebih dahulu c. %imulai dari bahan yang jumlahnya sedikit d. Bahan-bahan obat yang berwarna diaduk diantara dua lapisan "at netral e. Bahan obat yang kasar dihaluskan terlebih dahulu f. Bahan obat yang berbobot/bermasa ringan dimasukkan terakhir begitu juga dengan bahan obat yang mudah menguap. II4 S&"iaan Granu' 4ranul adalah gumpalan-gumpalan dari partikel yang lebih kecil.mumnya berbentuk tidak merata dan menjadi seperti partikel tunggal yang lebih besar.kuran biasanya berkisar antara ayakan -1' walaupun demikian bermacam-macam ukuran lubang ayakan mungkin dapat dibuat tergantung dari tujuan pemakaiannya. Pemberian granul dapat dilakukan dengan memasukkan granul ke dalam kapsul gelatin atau dibuat menjadi tablet yang dapat segera hancur. 4ranul merupakan hasil dari proses granulasi yang bertujuan untuk meningkatkan aliran serbuk dengan jalan membentuknya menjadi bulatan-bulatan atau agregrat-agregrat dalam bentuk yang beraturan. Proses granulasi dapat dilakukan dengan metode granulasi kering dan granulasi basah a. 4ranulasi basah Pada granulasi basah bahan dilembabkan dengan larutan pengikat yang cocok sehingga serbuk terikat bersama dan terbentuk massa yang lembab. Pelarut yang digunakan umumnya bersifat $olatil sehingga mudah dihilangkan pada saat dikeringkan.(assa lembab kemudian dibagi-bagi sehingga terbentuk butiran granul. b. 4ranulasi kering Pada granulasi kering obat dan bahan pembantu mula-mula dicetak menjadi tablet yang cukup besar yang massanya tidak tentu. Selanjutnya tablet yang terbentuk dihancurkan dengan mesin penggranul kering gesekan atau dengan cara sederhana menggunakan alu di atas sebuah ayakan sehingga terbentuk butiran granul. Keuntungannya antara lain) lebih mudah diperkirakan waktu pengosongannya di lambung pengosongannya di lambung tidak bergantung adanya makanan di lambung $ariasi absorpsinya rendah dan memiliki risiko yang lebih rendah untuk terjadinya sediaan tunggal antara lain proses pembuatannya lebih sulit dan lebih mahal dan proses pengisian ke pasul gelatin sulit terutama untuk partikel yang berbeda ukuran. Sediaan multiunit seperti granul lebih cocok digunakan sebagai sediaan lepas terkendali dibandingkan sediaan tunggal karena dapat mengurangi $ariasi absorpsi dan risiko terjadinya dose dumping
13
II5 S&"iaan 0a,'&+
Tablet adalah sediaan padat mengandung bahan obat dengan atau tanpa bahan pengisi. Berdasarkan metode pembuatan dapat digolongkan sebagai tablet cetak dan tablet kempa. *8& &9 5al + Ru+& 6&%,&rian +a,'&+
1. Tablet oral Saat menelan obat kita memasukan obat lewat kerongkongan *esophagus+ kemudian obat akan masuk kedalam lambung *gaster+. %idalam lambung obat akan dihancurkan menjadi bagian-bagian halus *disintegrasi+. Abat yang halus lalu larut dalam cairan lambung *disolusi+. Kemudian obat akan dikirim ke usus halus di dalam usus halus akan diserap lalu obat masuk kedalam pembuluh darah dan menuju pusat rasa sakit di dalam tubuh. Tidak semua obat mudah larut di dalam lambung sebagian obat yang tidak larut di dalam lambung akan dikirim ke usus besar dan dibuang bersama kotoran. :ontoh tablet oral ) paracetamol amo#icillin asam mefenamat dll '. Tablet kunyah :ara pemakaian dengan cara di kunyah :ontoh ) promag erysanbe chew 7. Tablet sublingual Tablet yang disisipkan di bawah lidah :ontoh ) &sosorbiddinitrat . Tablet bucal Tablet yang disisipkan disekitar selaput lendir pipi :ontoh ) tablet progesterone Tablet sublingual dan bucal berguna untuk penyerapan obat yang di rusak oleh cairan lambung atau sedikit sekali di cerna oleh saluran cerna kemudian akan langsung di serap melalui pembuluh darah. 6. Tablet hisap Tablet yang melarut atau hanur perlahan dalan mulut :ontoh ) 84 troches degirol C. Tablet effer$escent Tablet berbuih yang dibuat dengan cara kompresi granul uyang mengandung garam effer$escent atau bahan lain yang dapat melepaskan gas ketika bercampur dengan air.seperti asam sitrat dan natrium carbonat. :ontoh ) cdr redokson D. Tablet salut
14
Tablet salut bertujuan melindungi "at aktif dari cahaya udara kelembabanmenutupi rasa dan bau yang tidak enakmembuat penampilan lebih menarik mengatur te mpat pelepasan obat dalam saluran cerna. (acam nya tablet salut biasanya disalut dengan gula tablet salut enteric tujuan nya menunda pelepasan obat sampai melewati lambung karena obat rusak karena cairan lambung atau pbat dapat mengiritasi lambung :ontoh ) bisakodil 3. Tablet $aginal %imaksudkan untuk diuletakan di dalam $agina dengan alat penyisip khusus di dalam $agina obat akan dilepaskan dan umumnya untuk efek lokal. :ontoh ) flagistatin tablet $aginal nystatin tablet $aginal. 0a,'&+ yan +i"a* ,i#a "i&ru# "a'a% +&*ni* )-%6-un"in 8 1 S&"iaan Sa'u+ En+&ri* (enteric-coated / EC)
8ormulasi sediaan salut-enterik dimaksudkan agar "at aktif akan dilepaskan dan diabsorpsi atau dikehendaki berkhasiat didalam usus halus. Tujuannya adalah untuk mencegah iritasai lambung atau mencegah ruksaknya obat karena tidak stabil di lambung. Aleh karena itu penggerusan akan mengakibatkan iritasi lambung atau hilangnya potensi lambung. :ontoh obat yang khusus disebutkan untuk pemakaian didalam usus adalah ) !stika :ardio !spirin
:ymbalta
%epakote
%olofen
=eolanta
Jn"im
dll.
$ S&"iaan L&6a# La%,a+ (sustained-release / SR, extended-release / XR, controlledrelease / CR, retard, depo)
Sediaan ini diformulasikan khusus agar bahan aktif dilepaskan dari sediaan secara bertahap terkendali atau dalam waktu panjang/ lama. 8ormulasi sediaan ini dilakukan dengan caramengikat atau membungkus bahan aktif dengan bahan tambahan tertentu sehingga dapat dilepaskan dengan proses pelarutan perlahan reaksi biokimia didalam tubuh atau proses lainnya. :ontoh obat yang dikelompokan dalam bentuk sediaan ini adalah ) !bbotic
!dalat
!ggreno#
!ldisa
:ipro#in
Tramal
>atral
dll.
3 S&"iaan Su,'inua' a+au 2u*a'
Pemberian sediaan melalui sublingual *dibawah lidah + atau bukal * diantara pipi dan gusi + dimaksudkan agar obat diabsorpsi segera melalui aliran darah disekitar bawah lidah atau diantara gusi dan pipi. Aleh karena itu penggerusan atau pemberiannya melalui
15
nasogastric tube * =4T + akan menjadi tidak efektif atau jauh berkurang efektifitasnya. :ontoh sediaan yang diberikan dibawah lidah ) :edocard 8asorbid &S%= dll. II. S&"iaan Ka6#u'
(enurut farmakope &ndonesia Jdisi &9 sediaan kapsul adalah campuran kering bahan obat atau "at kimia yang dihaluskan yang ditujukan untuk pemakaian oral atau untuk pemakaian luar.(enurut 8& edisi &&& kapsul adalah bentuk sediaan obat terbungkus cangkang kapsul Keras dan lunak.:angkang kapsul pada umumnya terbuat dari bahan gelatin.4elatin dipilih sebagai bahan pembuatan cangkang kapsul karena sifatnya yang stabil ketika berada di luar tubuh namun dapat mudah larut di dalam tubuh.
Keuntungan kapsul ) (enutupi bau dan rasa yang tidak enak (enghindari kontak langsung dengan udara dan sinar matahari. 0ebih enak dipandang. %apat untuk ' sediaan yang tidak tercampur secara fisis *income fisis+ dengan pemisahan antara lain menggunakan kapsul lain yang lebih kecil kemudian dimasukan bersama serbuk lain ke dalam kapsul yang lebih besar. (udah ditelan. Kerugian kapsul ) Tidak bisa digunakan untuk sedian "at yang mudah menguap. Tidak bisa digunakan untuk "at yang higroskopis Tidak bisa untuk "at yang dapat bereaksi dengan cangkang kapsul. Tidak bisa digunakan untuk balita. Tidak dapat dibagi-bagi. 5arus lebih hati-hati dalam penyimpanan. Ma)a%9%a)a% *a6#u' 1 Kapsul cangkang keras * capsulae durae hard capsul +
:ara buatnya ) Bisa diisi secara manual dan biasanya cangkang kapsul dapat dibeli atau tidak dibuat sendiri. Kapsul ini lebih stabil karena diproduksi dengan tujuan single use. Berbahaya bila memasukkan obat dari bahan alam secara keseluruhan dengan ampasnya sebaiknya diekstraksi dulu. :ontohnya ) kapsul tetrasiklin kapsul kloramfenikol dan kapsul sianokobalamin $ Kapsul cangkang lunak * capsulae molles soft capsul +. Kapsul lunak terdiri 1 bagian lebih kenyal lunak. Pembuatan kapsul ini lebih sulit dibandingkan kapsul keras karena pembuatannya harus sekaligus. %igunakan untuk anak-anak yang tidak suka minum obat. Stabilitas kapsul lunak lebih jelek dari pada 16
kapsul keras karena kapsul lunak berbentuk cair. :ontohnya ) kapsul minyak ikan dan kapsul $itamin.
Can*an *a6#u'
1. Kapsul keras Bahan penyusun cangkang kapsul keras • Bahan dasar) 4elatin 4ula sebagai pengeras !ir * 1- 16I + • Bahan tambahan ) pewarna pengawet pemburam dan fla$oiring agent Kapsul ini terdiri atas bagian bawah dan tutup terbuat dari metilselulosa gelatin pati atau bahan lain yang sesuai. kuran camngkang kapsul ber$ariasi dari nomor yang paling kecil yaitu 6 dan nomor yang paling besar .:angkang kapsul ini biasa nya diisi bahan padat atau serbuk butiran atau granul. :angkang kapsul akan meleleh jika diisi absorben seperti (gco7 atau silicon dioksida. '. Kapsul lunak Kapsul jenis ini merupakan satu kesatuan berbentuk bulat atau si3lindris atau bulat telur yang terbuat dari gelatin atau bahan lain yang sesuai. Biasa nya lebih tebal dari cangkang keras dan dapaty dipastisasi dengan penambahan senyawa poliol seperti sorbitol atau gliserin diisi dengan bahan cairan bukan air seperti polietilenglikol. Bahan penyusun cangkang kapsul lunak • Bahan dasar) 4elatin Bahan pelunak 4ula !ir * C-17I+ • Bahan tambahan ) pewarna pengawet pemburam dan fla$oiring agent 7. :angkang kapsul pada umunya terbuat dari bahan pembentuk gel berupa gelatin. 4elatin merupakan produk heterogen yang didapat dari ekstraksi hidrolisis dari kolagen hewan. Sumber kolagen umumnya adalah ) tulang hewan kulit babi dan kulit jangan sapi. . Kapsul gelatin lunak dibuat dari gelatin dimana gliserin atau alcohol poli$alen dan sorbitol ditambahkan supaya gelatin bersifat elastis seperti plastik. K-%6-n&n *a6#u' 1 Nat aktif obat $ :angkang kapsul 3 Nat tambahan lain a Bahan pengisi contohnya adalah 0aktosa. Sedangkan untuk obat yang cenderung
mencair diberi bahan pengisi magnesium karbonat kaolin atau magnesium oksida atau silikon oksida 17
, Bahan pelicin * magnesium stearat +. ) Surfaktan / "at pemabasah.
N-%-r Can*an *a6#u' "an ,-,-+nya
kuran kapsul menunjukkan ukuran $olume dari kapsul.kuran kapsul dinyatakan dengan kode.kuran terbesar dan terkecil 6.
kuran kapsul ) 1 ' 7 6 ntuk hewan ) 1 11 1'
mumnya no. adalah ukuran terbesar yang dapat diberikan kepada pasien. Bobot dan Volume ukuran kapsul
Bobot atau $olume obat yang dapat diisikan kedalam kapsul tergantung pada sifat bahan obat itu sendiri.Ketepatan dan kecepatan memilih ukuran kapsul tergantung dari pengalaman.%alam mempersiapkan resep untuk sediaan kapsul ukuran kapsul hendaknya dicatat untuk memudahkan jika diperlukan pembuatan ulang. @uga perlu diperhatikan jika seorang pasien mendapatkan dua macam kapsul sekaligus jangan diberikan dalam warna yang sama untuk menghindari kesalahan minumm obat tersebut.Biasanya dikerjakan dengan eksperimental dan sebagai gambaran hubungan jumlah obat dengan ukuran kapsul dapat dilihat dalam tabel dibawah ini.
0a,&' 1
=o. ukuran
!cetosal dalam gram
=at-bikarbonat dalam gram
=bbO dalam gram
18
1 ' 7 6 O=bb < nitrat bismuthi basa
1 C 6 7 '6 ' 16 1
1 2 D 6 7 '6 1'
1D 1' 2 C 6 '6 1'
0a,&' $
Kegunaan
ntuk manusia
ntuk hewan
=o. ukuran 1 ' 7 6 1 11 1'
9olume dalam miliiter 1D 1' 36 C' 6' 7C 'D 12 7 16 D6
A"a +ia )ara 6&ni#ian *a6#u': yai+u "&nan8
1. Tangan :ara ini merupakan cara yang paling sederhana arena menggunakan tangan tanpa bantuan alat lain. :ara ini sering digunakan di apotek. Bila melakukan pengisian dengan cara ini sebaiknya menggunakan sarung tangan untuk mencegah alergi yang mungkin timbul karena tidak tahan terhadap obat tersebut. ntuk memasukkan obat kedalam kapsul dapat dilakukan dengan cara membagi serrbuk sesuai dengan jumlah kapsul yang diminta. '. !lat bukan mesin !lat yang dimaksud disini adalah alat yang menggunakan tangan manusia. %engan alat ini akan didapatkan kapsul yang lebih seragam dan penkerjaannya yang dapat lebih cepat. 7. !lat mesin
19
ntuk memproduksi kapsul secara besar-besaran dan menjaga keseragaman kapsul perlu digunakan alat otomatis mulai dari membuka mengisi dan menutup kapsul Beberapa hal yang harus diperhatikan dalam pembuatan sediaan kapsul adalah bahan yang dapat merusak cangkang kapsul antara lain adalah ) 1. (engandung campuran eitecticum *memiliki titik lebur lebih rendah daripada titik lebur semula pada "at yang dicampur+ sehingga menyebabkan kapsul rusak atau lembek. 5al ini diatasi dengan menambahkan baha yang inert pada masing-masing bahan baru kedua bahan dicampurkan. '. (engandung "at yang higroskopis. Serbuk yang mudah mencair seperti K& =a& =a=A'akan merusak dinding kapsul sehingga mudah rapuh karena meresap air dari cangkang kapsul. Sehingga penambahan bahan inert dapat menghambat proses ini. 7. Serbuk yang mempunyai bobot jenis ringan atau berbentuk kristal harus digerus terlebih dahulu sebelum dimasukkan dalam kapsul. . Bahan cairan kental dalam jumlah sedikit dapat dikeringkan dengan menambahkan bahan inert baru dimasukkan ke dalam kaspul. ntuk minyak lemak dapat langsung dimasukkan dalam kapsul kemudian ditutup tetapi minyak yang mudah menguap harus diencerkan terlebih dahulu dengan minyak lemak sampai kadarnya I sebelum dimasukkan ke dalam kapsul agar tidak merusak dinding kapsul
II; S&"iaan Pi''ua& (Pi'!
Pillulae berasal dari kata GpilaH artinya bola kecil.Abat berbentuk bundar seperti bola ini bermacam-macam bobotnya dan masing-masing diberi nama sendiri. Pillulae menurut 8& edisi &&& ialah suatu sediaan berupa massa bulat mengadung satu atau lebih bahan obat yang di gunakan untuk obat dalam dan bobotnya 6-7 mg per pil *ada juga yang menyebutkan bobot pil adalah 1-6 gram.Boli adalah pil yang bobotnya diatas 7mg granula bobot nya '-C mg dan par$ule bobonya di bawah 'mg per buah. Bentuk sediaan pil mempunyai beberapa keuntungan antara lain ) 1.%apat menutupi rasa dan bau yang tidak enak dari bahan obat. '.(emberikan obat dalam dosis tertentu. /-r%u'a#i Pi' 1 Nat utama berupa bahan obat yang harus memenuhi persyaratan farmakope misalnya
KmnAasetosaldigitalis folium garam ferrodan lain-lain. $ Nat tambahan terdiri dari )
20
Nat pengisi) fungsinya untuk memperbesar $olume massa pil agar mudah untuk dibuat. :ontoh) akar manis * ;adi# 0iuiritae +bolus alba atau bahan lain yang cocok * glukosaamilumdan lain-lain+.;adi# 0i. %engan gliser inadalah konsistuen yang baik untuk bahan-bahan minyak atsiri * metode blomberg +.Terlebih dahulu kalau ditambahkan succus l.5al ini karena radi# li. (engadung glisiri"in yang
bersifat mengemulsi minyak. Nat pengikat )fungsinya untuk memperbesar daya kohesi dan adhesi massa pil agar massa pil saling melekat menjadi massa yang kompak. :ontoh) sari akar manis *succus liuiritae+gom akasiatragakancampuran bahan tersebut *P4S+ atau bahan lain yang cocok *glukosamel siropmucilagokanjiadepsglycerinum cum tragakane#tra.gentiane#tra.aloe dan
lain Qlain+. Nat penabur ) fungsinya untuk memperkecil gaya gesekan antara molekul yang sejenis maupun tidak sejenissehingga massa pil tidak lengket satu sama lainatau pil
lenket satu pil dengan pil lainnya. :ontoh ) lycopodium dan talcum. Nat pembasah )fungsinya untuk memperkecil sudut kontak * R 2+ antar molekul sehingga massa menjadi basah dan lembek serta mudah di bentuk. :ontoh ) air air-
gliserin gliserin siropmadu dan lain-lain. Nat penyalut ) fungsinya adalah 1. ntuk menutupi rasa dan bau yang tidak enak. '. (encegah perubahan karena pengaruh udara 7. Supaya pil pecah di dalam usus tidak di lambung *enteric coated pil +
2&,&ra6a *&+&ranan 6a"a 6&%,ua+an 6i'
1. Bobot pil ideal adalah antara 1-16 mg rata-rata 1' mgnamun karena suatu hal sering tidak terpenuhi. '. Sebagai "at pengisi jika mungkin dipilih radi# li. Kecuali jika muncul reaksi kadang dipakai bolus alba. 7. Sebagai "at pengikat jika mungkin gunakan succus li. 'gram/C pil jika ada reaksi kadang digunakan adeps lanae atau $aseline. . Pada pembuatan masa pil ke dalam campuran obat radiks dan succus harus ditambahkan cairan *bahan pembasah+ supaya pada penggempalan diperoleh massa yang homogen. 6. Setelah massa pil dibuat massa pil kemudian digulung dan dipotong menurut jumlah pil yang diminta dan akhirnya pil dibulatkan. Cara P&%,ua+an S&"iaan Pi'
:ara pembuatan pil pada prinsipnya adalah mencampurkan bahan-bahan baik obat atau "at utama dan "at tambahan sampai homogen. Setelah homogen campuran ini ditetesi dengan 21
"at pembasah sampai menjadi massa lembek yang elastis lalu dibuat bentuk batang dengan cara menekanan sampai sepanjang alat pemotong pil yang dikehendaki kemudian dipotong dengan alat pemotong pil sesuai dengan jumlah pil yang diminta. Bahan penabur ditaburkan pada massa pil pada alat penggulung dan alat pemotong pil agar massa pil tidak melekat pada alat tersebut. Penyalutan dilakukan jika perlu namun sebelum penyalutan pil harus kering dahulu atau dikeringkan dalam alat atau ruang pengering dan bahan penabur yang masih menempel pada pil harus dibersihkan dahulu. II< S&"iaan Su66-#i+-ria
(enurut 8armakope &ndonesia ed. &9 suppositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk yang diberikan melalui rektal $agina atau uretra. mumnya meleleh melunak atau melarut pada suhu tubuh. (*+ ed#+ !al 1 -) Suppositoria $aginal *o$ula+ umumnya berbentuk bulat atau bulat telur dan berbobot lebih kurang 6 g dibuat dari "at pembawa yang larut dalam air atau yang dapat bercampur dalam air seperti polietilen glikol atau gelatin tergliserinasi. 2a#i# Su66-#i+-ria
Basis suppositoria mempunyai peranan penting dalam pelepasan obat yang dikandungnya.Salah satu syarat utama basis suppositoria adalah selalu padat dalam suhu ruangan tetapi segera melunak melebur atau melarut pada suhu tubuh sehingga obat yang dikandungnya dapat tersedia sepenuhnya segera setelah pemakaian *5.:. Ansel, 1../, !al &0)# (enurut 8armakope &ndonesia &9 basis suppositoria yang umum digunakan adalah lemak coklat gelatin tergliserinasi minyak nabati terhidrogenasi campuran polietilenglikol *PJ4+ dengan berbagai bobot molekul dan ester asam lemak polietilen glikol. Basis suppositoria yang digunakan sangat berpengaruh pada pelepasan "at terapeutik (*+ +,!lm#1-)# Lang perlu diperhatikan untuk basis suppositoria adalah ) a.
!sal dan komposisi kimia
b.
@arak lebur/leleh
c.
Solid-8at &nde# *S8&+
d.
Bilangan hidroksil
e.
Titik pemadatan
f.
Bilangan penyabunan *saponifikasi+ 22
g.
Bilangan iodida
h.
Bilangan air *jumlah air yang dapat diserap dalam 1 g lemak+
i.
Bilangan asam
(2ac!man, Teory and Practice o% +ndustrial P!armacy, -34-.) Syarat basis yang ideal antara lain ) a.
melebur pada temperatur rektal
b.
tidak toksik tidak menimbulkan iritasi dan sensitisasi
c.
dapat bercampur *kompatibel+ dengan berbagai obat
d.
tidak berbentuk metastabil
e.
mudah dilepas dari cetakan
f.
memiliki sifat pembasahan dan emulsifikasi
g.
bilangan airnya tinggi
h.
stabil secara fisika dan kimia selama penyimpanan
i.
dapat dibentuk dengan tangan mesin kompresi atau ekstrusi
Kelebihan Suppositoria)
%apat digunakan untuk obat yang tidak bisa diberikan melalui rute oral karena gangguan saluran cerna seperti mual pasien dalam keadaan tidak sadar atau pada saat
pembedahan. %apat diberikan pada bayi anak-anak lansia yang susah menelan dan pasien gangguan mental Nat aktif tidak sesuai melalui rute oral missal karena efek samping pada saluran cerna atau mengalami *irst Pass %%ect *8PJ+
Kekurangan Suppositoria)
%aerah absorpsinya lebih kecil !bsorpsi hanya melalui difusi pasif Pemakaian kurang praktis Tidak dapat digunakan untuk "at-"at yang rusak oleh p5 di rektum (materi kulia!)
M&+-"& P&%,ua+an Su66-#i+-ria
Suppo dapat dibuat dengan beberapa metode yaitu pencetakan dengan tangan pencetakan kompresi dan pencetakan dengan penuangan. 1
P&n)&+a*an "&nan +anan (%anua'!
Pencetakan dengan tangan *manual+ merupakan metode paling sederhana praktis dan ekonomis untuk memproduksi sejumlah kecil suppositoria.:aranya dengan menggerus bahan 23
pembawa / basis sedikit demi sedikit dengan "at aktif di dalam mortir hingga homogen. Kemudian massa suppositoria yang mengandung "at aktif digulung menjadi bentuk silinder lalu dipotong-potong sesuai diameter dan panjangnya. Nat aktif dicampurkan dalam bentuk serbuk halus atau dilarutkan dalam air.ntuk mencegah melekatnya bahan pembawa pada tangan dapat digunakan talk. $
P&n)&+a*an "&nan *-%6r&#i = )&+a* *&%6a = )-'" )-%6r&##i-n
Pada pencetakan dengan kompresi suppositoria dibuat dengan mencetak massa yang dingin ke dalam cetakan dengan bentuk yang diinginkan. !lat kompresi ini terdapat dalam berbagai kapasitas yaitu 1' dan 6 g. %engan metode kompresi dihasilkan s uppositoria yang lebih baik dibandingkan cara pertama karena metode ini dapat mencegah sedimentasi padatan yang larut dalam bahan pembawa suppositoria. mumnya metode ini digunakan dalam skala besar produksi dan digunakan untuk membuat suppositoria dengan pembawa lemak coklat / oleum cacao. Beberapa basis yang dapat digunakan adalah campuran PJ4 16 Q heksametriol1'C CI dan 1'I polietilen oksida .
3
P&n)&+a*an "&nan 6&nuanan = )&+a* +uan = 7u#i-n
(etode pencetakan dengan penuangan sering juga digunakan untuk pembuatan skala industri. Teknik ini juga sering disebut sebagai teknik pelelehan. :ara ini dapat dipakai untuk membuat suppositoria dengan hampir semua pembawa. :etakannya dapat digunakan untuk membuat C - C suppositoria. Pada dasarnya langkah-langkah dalam metode ini ialah melelehkan bahan pembawa dalam penangas air hingga homogen membasahi cetakan dengan lubrikan untuk mencegah melekatnya suppositoria pada dinding cetakan menuang hasil leburan menjadi suppo selanjutnya pendinginan bertahap *pada awalnya di suhu kamar lalu pada lemari pendingin bersuhu D-1 : lalu melepaskan suppo dari cetakan. :etakan yang umum digunakan sekarang terbuat dari baja tahan karat aluminium tembaga atau plastik. :etakan yang dipisah dalam sekat-sekat umumnya dapat dibuka secara membujur. Pada waktu leburan dituangkan cetakan ditutup dan kemudian dibuka lagi saat akan mengeluarkan suppositoria yang sudah dingin. Tergantung pada formulasinya cetakan suppo mungkin memerlukan lubrikan sebelum leburan dimasukkan ke dalamnya supaya memudahkan terlepasnya suppo dari cetakan. Bahan-bahan yang mungkin menimbulkan iritasi terhadap membran mukosa seharusnya tidak digunakan sebagai lubrikan ('ylvia 5urenda!, skripsi)
24
(etode yang sering digunakan pada pembuatan suppositoria baik skala kecil maupun skala industri adalah pencetakan dengan penuangan (Ansel, &03) Cara %&nuna*an #u66-#i+-ria r&*+a'
1. Pergi ke toilet dan jika perlu kosongkan isi perut !nda *B!B+. '. :uci tangan. 7. Buang semua foil atau plastik pembungkus suppositoria. . 0akukan dengan berjongkok atau rebah ke salah satu sisi tubuh dengan satu kaki ditekuk dan satu kaki lainnya lurus. 6. (asukkan obat suppositoria dengan lembut namun tegas ke dalam anus. @ika perlu basahi ujung suppositoria dengan sedikit air. 0alu dorong cukup jauh sehingga suppositoria tidak keluar kembali. C. Tahan dan rapatkan kaki dengan duduk atau berbaring diam selama beberapa menit. D. :uci kembali tangan. 3. sahakan agar tidak B!B selama setidaknya satu jam kecuali obat suppositoria tersebut adalah jenis pencahar. 2. Setelah berada di rektum obat suppositoria akan mencair dan mungkin saja akan merembes dari dubur !nda. 0ebih baik masukkan obat suppositoria sebelum tidur malam hari daripada di siang hari namun tetap harus sesuai dengan jadawal yang diinstruksikan dokter. @ika !nda memasukkan obat suppositoria di siang hari ketahuilah bahwa beberapa jenis suppositoria dapat menodai pakaian. Ga%,ar Cara P&nunaan Su66-#i+-ria
25
Cara P&n&%a#an "an P&nyi%6anan Su66-#i+-ria
1. Simpanlah obat suppositoria di tempat yang sejuk dan terlindung dari cahaya tapi tidak di dalam kulkas kecuali memang diinstruksikan. @ika diletakkan di tempat yang terlalu hangat obat suppositoria akan meleleh. '. Selalu jauhkan obat suppositoria dari jangkauan anak-anak.
26
7. Selalu gunakan suppositoria sesuai dengan ketentuan pada label atau seperti yang telah diperintahkan oleh dokter atau apoteker. . @angan pernah menggunakan atau memberikan obat suppositoria !nda kepada orang lain meskipun keduanya memiliki gejala atau penyakit yang sama. 6. @ika !nda lupa memasukkan obat suppositoria segera masukkan di saat !nda ingat lalu kemudian lakukan sesuai jadwal seperti biasa. =amun jika waktu !nda ingat sudah mendekati waktu pemberian berikutnya lebih baik tinggalkan. C. Suppositoria dirancang hanya untuk dimasukkan ke dalam rektum dan tidak boleh diminum. @ika tertelan segera hubungi dokter.@angan gunakan suppositoria yang sudah kadaluarsa. Sebalum menggunakannnya selalulah lihat tanggal kadaluarsa pada kemasan II> Dru D&'i&ry Sy#+&%
&stilah Sistem Penghantaran AbatF *SPA+ atau %rug %eli$ery System pada dasarnya adalah istilah yang menggambarkan bagaimana suatu obat dapat sampai ke tempat target aksinya. Sistem penghantaran obat digunakan untuk memaksimalkan indeks terapi dari obat dan juga untuk mengurangi efek samping.;ute yang paling baik adalah melalui oral khususnya pemberian obat terapeutik karena terapi dengan biaya rendah dan penggunaan yang mudah untuk pasien.0ebih dari 6I dari drug deli$ery systems ada untuk diberikan melalui rute oral. !lasan dibalik penggunaan rute oral adalah rute ini yang paling baik dari drug deli$ery system dan penghantaran obat oral yang efektif tergantung banyak faktor seperti proses pengosongan lambung waktu transit gastrointestinal obat lepas dari dosage %orm dan penyerapan obat. Kepuasan pasien pada le$el tinggi adalah keuntungan utama dari penggunaan rute oral.D ntuk mengubah waktu transit gastrointestinal yang merupakan salah satu tantangan utama dalam pengembangan sistem penghantaran obat melalui oral.Pengosongan lambung dari obat-obatan sangat ber$ariasi dan tergantung pada bentuk dosis/sediaan dan keadaan perut sedang puasa atau penuh. aktu tinggal lambung yang normal biasanya berkisar antara 6 menit sampai ' jam. D 5al ini ditandai dengan empat fase ) •
Tahap Periode &- tidak ada kontraksi * 7-C menit +
•
Tahap Periode &&- kontraksi intermiten * '- menit +
•
Tahap Periode &&& kontraksi reguler pada frekuensi maksimal juga dikenal sebagai gelombang pembantu rumah tangga * 1-' menit +
•
Tahap &9 Periode transisi antara Tahap &&& dan Tahap & * -6 menit + 27
Ketika membahas tentang SPA maka hal terpenting yang hendak dicapai adalah terwujudnya suatu sediaan obat yang ideal atau setidaknya mendekati ideal yaitu sediaan obat yang) a :ukup diberikan satu kali saja selama masa terapi , 0angsung dapat didistribusikan ke tempat aksinya dan memiliki ad$erse effect yang
seminimal mungkin ntuk
mencapai
tujuan
tersebut
obat
didesain
sedemikian
rupa
dengan
mempertimbangkan banyak faktor seperti farmakokinetik farmakodinamik kenyamanan pasien dsb. Berdasarkan pertimbangan Q pertimbangan tersebut barulah diputuskan apakah suatu
obat cocok
diformulasikan sebagai
sediaan
obat kon$ensional atau harus
diformulasikan menjadi sediaan obat termodifikasi *modified Q release drug product+. Perbedaan utama antara :on$entional %rug Product dengan (odifiedQ;elease *(;+ %rug Product terletak pada kapan sediaan obat harus melepaskan obatnya. :on$entional %rug Product akan melepaskan obatnya segera setelah obat dikonumsi *oleh karenanya sering disebut sebagai sediaan &mmediate ;elease *&;+ baik itu dikonsumsi secara per oral maupun melalui jalur administrasi yang lain sedangkan (; sebaliknya. %ia didesain untuk tidak segera melepaskan obatnya setelah dikonsumsi.Penundaan ini bisa berdasarkan waktu *aspek temporal+ atau tempat absorbsi *aspek spasial+. Baik (; temporal maupun (; spasial keduanya bertujuan untuk mendapatkan profil kadar obat dalam plasma yang optimal. (odel pelepasan yang dikenal dalam sistem penghantaran obat cukup banyak seperti controlled release, sustain release, delayed release, continuous release, prolong release, depot gradual release, long term release, programe release, proportionate release, protracted release, repository dan lain lain. &stilah baku yang digunakan dalam SP >>&&& ada dua yaitu delayed release dan extendea release. Delayed release atau lepas tunda adalah sediaan bertujuan untuk menunda pelepasan obat sampai sediaan telah melewati lambung sedangkan extended release atau sustained release atau lepas lambat adalah suatu sediaan yang dibuat sedemikian rupa sehingga "at aktif akan tersedia selama jangka waktu tertentu setelah obat diberikan. !dapun extended4release dosage %orm adalah suatu bentuk sediaan yang dibuat dengan cara khusus sediaan segera mencapai le$el obat terapi dan mempertahankannya selama 3-1' jam setelah pemberian satu kali
dosis
tunggal.
Controlled
release
dosage
%orm
*sediaan
dengan
pelepasan
terkontrol/terkendali adalah suatu bentuk sediaan yang dibuat secara khusus sediaan 28
dirancang untuk melepas obat dengan kinetic orde nol dalam jumlah yang sesuai untuk mempertahankan le$el obat terapeutik selama ' jam atau lebih 2 I>1 Ga#+r-r&+&n+i&
Banyak metode yang dapat digunakan untuk membuat sediaan lepas lambat salah satunya adalah sediaan yang dirancang untuk tetap tinggal di lambung.Bentuk sediaan yang dapat dipertahankan di dalam lambung disebut gastroretentive drug delivery system *4;%%S+. 4;%%S dapat memperbaiki pengontrolan penghantaran obat yang memiliki jendela terapeutik sempit dan absorbsinya baik di lambung.C Pemberian obat gastroretenti$e adalah sebuah pendekatan untuk memperpanjang waktu tinggal di lambung sehingga menargetkan lokasi pelepasan obat secara spesifik pada saluran pencernaan untuk efek lokal atau sistemik.Bentuk sediaan gastroretenti$e bisa tetap di wilayah lambung dalam periode yang lama dan secara signifikan memperpanjang waktu tinggal obat di lambung. C Sistem &ni juga memiliki aplikasi untuk pengiriman obat lokal ke lambung dan usus kecil proksimal . 4astroretenti$e membantu memberikan ketersediaan yang lebih baik dibandingkan produk baru dengan kemungkinan terapi yang baru dan pasien sangat diuntungkan . Sistem pengiriman obat pelepasan terkontrol yang bertahan dalam perut untuk waktu yang lama memiliki banyak keunggulan dibandingkan formulasi pelepasan yang berkelanjutan.D Sistem retensi seperti ini *yaitu 4;%%S + penting untuk obat-obatan yang rusak dalam usus atau untuk obat obatan seperti antacids atau en"im tertentu yang beraksi dalam perut. 4astroretenti$e mungkin meningkatkan kelarutan pada obat obatan yang tidak larut dalam usus karena P5 alkali yang kosong sehingga terjadi perbaikan bioa$ailability. D Sistem ini
juga menawarkan keuntungan dalam
meningkatkan penyerapan
gastrointestinal dari sebuah obat dengan daya serap yang sempit serta untuk mengontrol pelepasan obat yang memiliki keterbatasan penyerapan.Sistem ini berguna pada kasus obat yang diserap di perut misalnya !lbuterol dari sudut pandang teknologi dan formulasi sistem penghantaran obat tergolong logis dan mudah dalam pengembangan 4;%8s. D KJ=T=4!= a. (eningkatkan absorpsi obat karena meningkatkan 4;T dan meningkatkan waktu kontak bentuk sediaan pada tempat absorpsinya. b. Abat dihantarkan secara terkontrol. c. Penghantaran obat untuk aksi lokal di lambung.
29
d. (eminimalkan iritasi mukosa oleh obat dengan melepaskan obat secara lambat pada laju yang terkontrol e. Treatmen gangguan gastrointestinal seperti refluks gastroesofagus f. (udah diberikan dan pasien merasa lebih nyaman. KJTJ;B!T!S!= 1. %iperlukan konsentrasi cairan yang cukup tinggi dalam lambung untuk daya apung penghantaran obat mengapung di dalamnya dan untuk bekerja secara efisien. '. Tidak cocok untuk obat yang memiliki masalah pada stabilitas 4&T 7. Sistem ini tidak cocok untuk obat yang membuat iritasi pada mukosa lambung dan obat yang tidak stabil pada cairan asam lambung . Sistem ini tidak memberikan keuntungan yang signifikan pada dosis yang kon$ensional yang diserap melalui jalur gastrointestinal 6. Abat obatan yang diabsorbsi secara baik sepanjang saluran pencernaan dan yang menjalani first-pass metabolisme signifikan mungkin kurang pas untuk 4;%%S karena pengosongan
lambung
yang
lambat dapat
menyebabkan
penurunan
bioa$ailabilitas sistemik. D
Beberapa metode yang termasuk ke dalam 4;%%S adalah sebagai berikut ) 1. Sistem (engapung/8loating system Sistem ini pertama kali diperkenalkan oleh %a$is pada tahun 12C3 merupakan suatu sistem dengan densitas yang kecil memiliki kemampuan mengambang kemudian mengapung dan tinggal di dalam lambung obat dilepaskan perlahan pada kecepatan yang dapat ditentukan. 5asil yang diperoleh adalah peningkatan 4;T dan pengurangan fluktuasi konsentrasi obat di dalam plasma Sistem mengapung pada lambung berisi obat yang pelepasannya perlahan-lahan dari sediaan yang memiliki densitas yang rendah/8loating %rug %eli$ery System *8%%S+ juga biasa disebut 5ydrodinamically Balanced System *5BS+. 8%%S/ 5BS memiliki densitas bulk yang lebih rendah daripada cairan lambung. 8%%S tetap mengapung di dalam lambung tanpa mempengaruhi motilitas dan keadaan dari lambung.Sehingga obat dapat dilepaskan pada kecepatan yang diinginkan dari suatu sistem.Sistem mengapung dapat dibagi menjadi ' macam tergantung ada atau tidaknya bahan pembentuk gas *gas forming+ pada formulasi tersebut. !dapun ' sistem tersebut adalah sebagai berikut ) a. Sistem Jffer$escent
30
Pada sistem effer$escent biasanya menggunakan matriks dengan bantuan polimer yang dapat mengembang seperti metil selulosa kitosan dan senyawa effer$escent seperti natrium bikarbonat asam tartrat dan asam sitrat.Sistem effer$escent ketika kontak dengan asam lambung maka akan membebaskan gas karbon dioksida yang akan terperangkap
di
dalam
senyawa
hidrokoloid
yang
mengembang.
Sehingga
menyebabkan sediaan akan mengambang b. Sistem =oneffer$escent Pada sistem noneffer$escent menggunakan pembentuk gel atau senyawa hidrokoloid yang mampu mengambang polisakarida dan polimer-polimer pembentuk matriks seperti polikarbonat poliakrilat polimetakrilat dan polistirena.(etode formulasinya yaitu dengan mencampurkan obat dengan hidrokoloid pembentuk gel. Setelah pemberian maka sediaan ini akan mengembang ketika kontak dengan cairan lambung masih berbentuk utuh dengan densitas bulk kurang dari satu. dara yang terjerap di dalam matriks yang mengembang mengakibatkan sediaan mampu mengambang membentuk struktur yang mirip gel. Kemudian struktur gel bertindak sebagai reser$oir untuk obat yang akan dilepaskan perlahan-lahan dan dikontrol oleh difusi melalui lapisan gel. '. Sistem Bio/(ucoadhesi$e Sistem bio/mucoadhesi$e merupakan suatu sistem yang menyebabkan tablet dapat terikat pada permukaan sel epitel lambung dan memperpanjang waktu tinggal di dalam lambung dengan peningkatan durasi kontak antara sediaan dan membran biologis. Konsep dasarnya adalah mekanisme perlindungan pada gastrointestinal. %aya lekat epitel dari mucin diketahui dan telah digunakan dalam pengembangan 4;%%S melalui penggunaan polimer bio/mucoadhesi$e.Perlekatan sistem penghantaran pada dinding lambung meningkatkan waktu tinggalnya terutama di tempat aksi *1+. 7. Sistem (engembang/Swelling system (erupakan suatu sediaan yang apabila berkontak dengan asam lambung maka sediaan akan segera mengembang sehingga ukurannya menjadi lebih besar dan tetap bisa bertahan di dalam lambung. /a*+-r97a*+-r yan %&%6&naruhi a#+r-r&+&n#i
1. kuran partikel ;ange harus antara 1-' mm untuk melewati saluran piloris ke dalam usus-usus kecil '. P5 %alam keadaan puasa p5 16-' dan tidak puasa '-C. Aleh karena itu harus diberikan air dalam jumlah besar agar p5 meningkat dari C-2 31
7. Keasaman dan jumlah kalori dari makanan Tidak ada perbedaan apakah makanan mempunyai protein tinggi lemak dan klarbohidrat selama kalorinya sama. (eningkatkan keasaman dan jumlah kalori itu akan memperlambat pengosongan lambung . 8aktor biologi 8aktor faktor seperti usia indeks masa tubuh jenis kelamin postur dan penyakit yang sedang diderita mempengaruhi pengosongan lambung khususnya pada manula. Pengosongan lambung menjadi lebih lambat. 6. 9olume Sisa $olume dari lambung adalah '6-6 ml. 9olume cairan yang diberikan memberikan efek pada pengosongan lambung saat $olume besar pengosongan lebih cepat C. kuran dosis Berdasarkan penelitian diketahui bahwa pengosongan lambung pada orang yang tidak berpuasa dapat dipengaruhi oleh ukuran dosis. Sejumlah tablet dengan ukuran kecil meninggalkan lambung selama fase pencernaan. Selain itu tablet dengan ukuran besar membuat kosong selama fase pencernaan D. Kondisi fisik !da perbedaan antara waktu pengosongan lambung dari cairan bahan yang bisa dicerna dan bahan yang tidak bisa dicerna. 5al ini dipengaruhi bahwa pengosongan lambung *21mm+ dari bahan yang tidak bisa dicerna bergantung pada ((: *migrating myoelectric comple#+ 3. Bentuk dan kuran %iameter dari unit dosis juga sepenting parameter formula. Bentuk dosis memiliki diameter lebih dari D.6 mm menunjukkan waktu tinggal lambung yang lebih baik dibandingkan yng memiliki diameter 2.2 mm 2. Kepadatan Bentuk dosis memiliki kepadatan kurang dari cairan dalam lambung. Saat jauh dari otot piloris unit dosis tertahan di perut dalam beberapa period 1. Kemampuan (engapung Perbandingan dosis yang mengapung atau tidak mengapung ternyata terkait pada ukuran dosis yang tersisa pada lambung melalui jalur gastrointestinal dimana dosis yang tidak mengapung tenggelam dan tertahan di bagian bawah perut 11. Kondisi setelah makan dan sebelum makan 32
Penelitian pada faktor ini membuktikan bahwa makanan yang dimakan pada saat pencernaan sebelumnya belum selesai sisanya masih tersisa menempel yang menyebabkan tertahanya fase pencernaan yang lain. 5al ini karena gelombang peristaltik pada bagian atas lambung II>$ Su#+ain&" R&'&a#& (0a,'&+ L&6a# La%,a+!
Sediaan lepas lambat merupakan bentuk sediaan yang dirancang untuk melepaskan obatnya ke dalam tubuh secara perlahan-lahan atau bertahap supaya pelepasannya lebih lama dan memperpanjang aksi obat. %alam beberapa keadaan penyakit bentuk sediaan obat yang ideal adalah mampu memberikan jumlah obat untuk sampai ke reseptor *tempat aksi obat+ dan kemudian secara konstan dipertahankan selama waktu pengobatan yang diinginkan.Pemberian obat dalam dosis yang cukup dan frekuensi yang benar maka konsentrasi obat terapeutik steady state di plasma dapat dicapai secara cepatdan dipertahankan
dengan
pemberian
berulang
dengan
bentuk
sediaan
kon$ensional
peroral.=amun terdapat sejumlah keterbatasan dari bentuk sediaan kon$ensional peroral. !dapun keterbatasan bentuk sediaan tablet kon$ensional yang digunakan secara oral adalah) melepaskan secara cepat seluruh kandungan dosis setelah diberikan konsentrasi obat dalam plasma dan di tempat aksi mengalami fluktuasi sehingga tidak mungkin untuk mempertahankan konsentrasi terapetik secara konstan di tempat aksi selama waktu pengobatan fluktuasi konsentrasi obat dapat menimbulkan o$erdosis *kelebihan dosis+ atau underdosis *kekurangan dosis+ jika nilai :ma# dan :min melewati jendela terapetik obat. Abat dengan waktu paruh pendek membutuhkan frekuensi pemberian lebih sering untuk mempertahankan konsentrasi obat dalam jendela terapeutik dan frekuensi pemberian obat yang lebih sering dapat menyebabkan pasien lupa sehingga dapat menyebabkan kegagalan terapi. Kebanyakan bentuk lepas lambat * sustained release+ dirancang supaya pemakaian satu unit dosis tunggal menyajikan pelepasan sejumlah obat segera setelah pemakaiannya secara tepat menghasilkan efek terapeutik yang diinginkan secara berangsur-angsur dan terus menerus melepaskan sejumlah obat lainnya selama periode waktu yang diperpanjang biasanya 3 sampai 1' jam. (enurut ;ao et al *'1+ tujuan utama dari sediaan lepas lambat adalah untuk mempertahankan kadar terapeutik obat dalam darah atau jaringan selama waktu yang diperpanjang. Keunggulan bentuk sediaan ini menghasilkan kadar obat dalam darah yang merata tanpa perlu mengulangi pemberian unit dosis. Penghantaran obat ke reseptor atau tempat bekerjanya obat sering terhambat dengan adanya efek samping obat ataupun karena pelepasan obat tidak sesuai pada tempat kerjanya. 33
ntuk itu obat dibuat dalam bentuk controlled release atau sediaan lepas terkendali. Sediaan lepas terkendali ini mengatur pelepasan obat di dalam tubuh yang dimaksudkan untuk meningkatkan efektifitas obat pada reseptornya. Sediaan sustained release atau sediaan lepas lambat merupakan bagian dari bentuk controlled relese. %ipasaran sediaan lepas lambat ini biasanya memang lebih mahal bila dibandingkan dengan jenis sediaan tablet lainnya dan biasanya ditandainya dengan singkatan S; >; atau J; sesudah nama obat tersebut. %an khusus untuk obat-obat ini juga tidak boleh diracik atau digerus karena dapat menghilangkan fungsinya untuk melepaskan "at aktif obat tersebut secara terkontrol
II>3 En+&ri) C-a+&" (0a,'&+ L&6a# 0un"a!
Salah satu contoh delayed release adalah enteric coated yaitu Tablet ini dimaksudkan untuk mengalami pelepasan "at aktif yang tertunda. Nat aktif pada dasarnya tidak boleh terlepas pada saat tablet berada di lambung karena kemungkinan bahwa "at aktif tersebut mudah rusak oleh asam lambung atau memberikan efek iritasi yang tidak dikehendaki pada lambung. Salut enteric ini dibuat sedemikian rupa sehingga salut tersebut tahan terhadap p5 asam *di lambung+ namun akan rusak terhadap p5 basa *di usus+. (engingat konsep ini maka jika pasien akan mengkonsumsi tablet jenis ini perlu dipastikan bahwa pasien tersebut tidak mengkonsumsi tablet ini bersamaan dengan makanan/minuman yang bersifat basa. Tujuan dari tablet dibuat enteric coating antara lain) 1. (enunda pelepasan obat di tempat aksi yang dituju umumnya di usus halus '. (elindungi lambung dari obat-obat yang bersifat iritan 7.(elindungi obat-obatan yang tidak stabil dalam saluran cerna .(enghindari bau dan rasa obat yang tidak enak. %alam penyusunan formula tablet enteric coating perlu diperhatikan fisiologi tubuh terutama lambung dan usus halus. 0ambung mempunyai p5 1-. %alam keadaan lapar p5 lambung sekitar 1 dan saat setelah makan p5 lambung meningkat sekitar 1-7. Sementara p5 di
34
duodenum p5 nya 6-D di jejunum p5 C.6-D sedangkan di ileum D.6 / 3. %ari p5 fisiologis itu dapat dicari penyalut yang sesuai yang dapat larut dalam p5 di tempat tujuan tersebut. !gar tablet tersebut tidak terlalu lama di dalam lambung kita harus memahami karakteristik pengosongan lambung. Tablet salut enteric tidak pecah saat di lambung.=amun apabila ada substansi yang dapat menaikkan atau menetralkan p5 asam lambung misalnya antasida atau makanan.Aleh karena itu penggunaan enteric coating tablet tidak boleh bersamaan dengan antasida dan makanan. 8armasis dalam hal ini wajib memberikan konseling saat memberikan tablet enteric coating bahwa penggunaannya harus saat perut kosong. kuran partikel yang kurang dari 1 mm dan densitas R'.6 g/cm7 mudah dikeluarkan dari lambung. !da dua hal yang harus diperhatikan dalam pembuatan tablet salut enteric yaitu ketebalan dan p5 cairan usus halus. Ketebalan tablet memiliki peranan yang penting. !pabila tablet terlalu tebal akan menyebabkan tablet sulit terdisintegrasi dan terdisolusi saat berada di cairan usus halus. Sebaliknya apabila tablet terlalu tipis maka tablet mudah rusak sebelum sampai ke usus halus. Polimer yang digunakan menggunakan bahan 7- mg/cm' dari bahan yang disalut. (aka tablet akan rusak dalam 1 menit saat sudah berada di usus halus. Sementara itu p5 usus halus berperan dalam disintegrasi tablet salut enteric. !gar dapat melarut dipilih polimer yang larut pada p5 6 Q D. Kelarutan polimer dipengaruhi monomer-monomernya komposisinya. Semakin panjang rantainya akan beda karakternya dengan yang rantai pendek. mumnya polimer rantai panjang lebih sukar larut.
35
2A2 III PENU0UP
Kesimpulan 1. Sediaan solid adalah sediaan yang mempunyai bentuk dan tekstur yang padat dan kompak. (acam-macam sediaan solid pada obat antara lain) serbuk granul tablet kapsul pil suppositoria o$ula dll. Serbuk adalah campuran kering bahan obat
atau
"at
kimia
yang
dihaluskan. 4ranul merupakan sediaan multiunit
berbentuk agglomerat dari partikel kecil serbuk. Tablet
adalah
sediaan
padat
mengandung bahan obat dengan atau tanpa bahan pengisi. Kapsul adalah sediaan padat yang terdiri dari obat dalam cangkang keras atau lunak yang dapat larut. Pil adalah suatu sediaan berupa massa bulat mengadung satu atau lebih bahan obat yang di gunakan untuk obat dalam dan bobotnya 6-7 mg per pil *ada juga yang menyebutkan bobot pil adalah 1-6 gram. Supositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk yang diberikan melalui rektal $agina atau uretra umumnya meleleh melunak atau melarut pada suhu tubuh. '. %alam teknik :ompounding terdapat beberapan masalah yang muncul dalam pencampuran sediaan solid 36
7. %rug %eli$ery System pada dasarnya adalah istilah yang menggambarkan bagaimana suatu obat dapat sampai ke tempat target aksinya. Sistem penghantaran obat digunakan untuk memaksimalkan indeks terapi dari obat dan juga untuk mengurangi efek samping.
DA/0AR PUS0AKA
1. :haerunnisa !nis Lohana. '2. *armasetika Dasar# idya Padjajaran) Bandung '. %epkes. 1226. *armakope +ndonesia, Jdisi &9. %epartemen Kesehatan ;epublik &ndonesia. @akarta. 7. 0achman 0. !. 0. 5erbert E 0. K. @oseph. 122. Teori dan Praktek *armasi +ndustri# %iterjemahkan oleh) Siti Suyatmi. ni$ersitas &ndonesis Press. @akarta . Pratiwi =urina ;e"ki. '3. 6arakterisasi 'ediaan 'olid . 8akultas (&P!) ni$ersitas &ndonesia 6. Sulaiman T. =. S. 'D. Teknologi dan *ormulasi 'ediaan Tablet . Pustaka 0aboratorium Teknologi 8armasi 8akultas 8armasi 4(. Logyakarta. C. Sulistiana Sri. %kk. '1'. Pengembangan *ormulasi Tablet 7atriks 8astroretentive *loating dari Amoksisilin Tri!idrat . @urnal 8armasi dan 8armakologi 9ol. 1C =o.7 =o$ember . hal 171-173 D. Sood Surbhi. %kk. '11. 8astroretentive 9 A Controlled :elease Drug Delivery 'ystem. !sian @ournal of Pharmaceutical an :linical ;esearch 9ol. Suppl 1. &SS= 2D-'1 3. Nuheid =oor. %kk. 'C. *ormula and Compression *orces ;ptimi
9&& =o.1 2. &ndrawati Teti. '11. 'istem Peng!antaran ;bat "aru Peroral dengan Pelepasan Terkontrol . @urnal Saintech 8arma 9ol && =o.1
37
