Klasifikasi sediaan farmasi untuk topikal tergantung pada jenis pembawa yang digunakan.
Terbagi menjadi : 1.
Pembawa monofasik; serbuk cairan untuk topikal, gel dan lemak
2.
Pembawa bifasik; krem, pasta berlemak, larutan kocok dan pasta kering
3.
Pembawa trifasik; pasta pendingin dan pasta krim
Skema hubungan antara ke tujuh jenis pembawa dalam sediaan topikal
Formula umum sediaan semisolid terdiri dari:
1.
Zat aktif
2.
Pembawa
3.
Zat tambahan
Zat aktif
Keratolytic : Salicylic acid
Acne : Sulphur Sulphur,, Resorcinol
Antipruritic : Benzocaine, Benzocaine, Menthol, Camphor
Emollient : Lanolin
Anti-inflammatory Anti-inflammatory : Corticosteroid Corticosteroid
Antifungal : Benzoic Benzoic acid, acid, Salicylic Salicylic acid
Suncreen
Zat aktif untuk tujuan transdermal
Pembawa Pembawa pad sediaan dermatologi dilihat dari bentuk fisiknya dapat di bagi atas: atas: 1.
Padat (solid)
2.
Cair (liquit)
3.
Setengah padat (semisolid)
4.
Erosol
Padat (solid) Sediaan padat umumnya berbentuk serbuk tabur(powder) yang berfungsi sebagai : pengering, pelindung dan pelicinyang banyak digunakan dalam kosmetik.
Cair (liquit) Sediaan berbentuk cair adalah: liniment, lotion,vernishes, tincture dan tetes telinga Bentuk sediaan cair ini bisa berbentuk larutan, emulsi atau suspensi Ex: Lotion dapat berupa larutan, suspensi atau emulsi m/a, setelah digunakan pembawa akan menguap meninggalkan lapisan tipis yang melapisi kulit. Vernishes, tinctur sediaan yang zat aktifnya terlarut dlm pelarut yang mudah menguap
Semisolid
Yang termasuk dalam sediaan ini adalah: Salap
•
Krem
•
gel
•
Pasta
•
Zat tambahan Tujuan penambahan zat tambahan: •
Memperbaiki Memperbai ki konsistensi
Pengawet
•
Pendapar
•
Pelembab
•
Antioksidan
•
Pengomplek
•
•
Peningkat penetrasi
Zat tambahan untuk memperbaiki konsistensi Tujuan pengaturan konsistensi sediaan : -Untuk mendapatkan bioavaibilitas yang -Mendapatkan formula yang estetis
maksimal.
dan acceptable.
Konsistensi yang umumnya disukai : Mudah dioleskan
•
Tidak meninggalkan bekas
•
Tidak terlalu melekat dan berlemak
•
Mudah dikeluarkan dari wadah atau tube
•
Cara pengaturan konsistensi
Mengatur komponen komponen cera dalam basis salap
•
Mengatur rasio perbandingan perbandingan fasa minyak dan air di
•
dalam emulsi Mengatur jumlah konsentrat campuran zat pengemulsi
•
Mengatur konsentrasi konsentrasi polimer di dalam gel
•
Pengawet Tujuan penambahan: Untuk menjaga stabilitas sediaan dengan de ngan mencegah terjadinya kontaminasi mikroorganisme. Untuk sediaan mata harus steril
Pendapar Tujuan penambahan: Untuk mempertahankan pH sediaan agar stabilitas sediaan terjaga. pH dipilih berdasarkan stabilitas zat aktif. Disamping itu pH yang dipilih cocok dengan bahan-bahan penyusun formula, terutama pH efektif untuk pengawet. Penyebab Pen yebab perubahan pH: Perubahan kimia zat aktif atau bahan penyusun pembawa dalam
•
sediaan selama penyimpanan mungkin karena pengaruh lingkungan. Kontaminasi Kontami nasi logam pada proses produksi atau wadah, yang
•
merupakan katalisator katalisator perubahan kimia dari bahan penyusun formula.
Pelembab (humectan) Tujuan penambahan: Untuk meningkatkan hidrasi kulit. Hidrasi pada kulit akan membuat kulit melunak, mengembang dan tidak keriput, sehingga penetrasi penetrasi lebih efektif. Contoh: gliserol, PEG, sorbitol
Pengomplekss (sequestering) Pengomplek Tujuan penambahan: Untuk membentuk komplek dengan logam yang mungkin mengkontaminasi mengkon taminasi sediaan selama proses produksi dan penyimpanan. Contoh: Sitrat, EDTA EDTA
Antioksidan
Tujuan penambahan: Untuk mencegah ketengikan akibat oksidasi oleh cahaya pada lemak tidak jenuh yang bersifat autuoksidasi.
Pengolongan Pengolong an Antioksidan
1.
Antioksidan sejati
2.
Antioksidan sebagai agen pereduksi
3.
Antioksidan sinergis
Antioksidan sejati Kerjanya: Mencegah oksidasi dengan cara bereaksi dengan radikal bebas. Contoh: Tokoferol, alkylgallat
Antioksidan sebagai agen pereduksi Kerjanya: Karena zat ini mempunyai potensial reduksi yang lebih tinggi sehingga lebih mudah teroksidasi dari zat yang dilindunginya, kadang-kadang bekerja juga dengan cara bereaksi dengan radikal bebas. Contoh: garam garam Na dan K dari asam sulfit
Antioksidan sinergis Kerjanya: Membentuk komplek dengan logam, dimana adanya sedikit logam akan menjadi katalisator reaksi oksidasi. Contoh: sitrat, tartrat, EDTA
Peningkat penetrasi Kerjanya: Meningkatkan jumlah zat yang terpenetrasi kedalam kuluit untuk tujuan pengobatan transdermal. Umumnya meningkatkan permeabilitas kulit dengan mengurangi tahanan difusi str stratum atum corneum dengan cara merusak secara reversibel. reversibel.
Syarat zat peningkat penetrasi Tidak mempunyai efek farmakologi. Tidak menyebabkan iritasi, alergi atau toksik. Dapat bekerja cepat dengan efek yang diketahui. Dapat dihilangkan dari kulit secara normal. Hanya mempengaruhi satu fungsi kulit saja, cairan tubuh,elektrolit dan zat endogen lainnya tidak boleh dipengaruhinya. Dapat bercampur secara fisika dan kimia dengan zat lainnya Dapat berfungsi sebagai pelarut obat yang baik. Dapat menyebar di kulit. Dapat dibuat menjadi berbagai bentuk sediaan. Murah,tidak Murah, tidak berwarna, tidak berasa, dan tidak berbau. ber bau.
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Peningkat penetrasi Contoh: Alkohol
•
Dimetil sulfoksida (DMSO), bersifat dipolar, dapat
•
bercampur dengan air dan pelarut organik pada umumnya H3C S=O H3C Mekanisme DMSO belum diketahui,kemungkinan diketahui,kemungkinan karena sifat DMSO yang polar, molekulnya kecil,struktur yang kompak dan kapasitas menerima hidrogen.
Metoda pembuatan pembuatan sediaan semi solid
1.
Metoda pelelehan (fusion)
2.
Triturasi
Metoda pelelehan (fusion)
Zat berkasiat dan pembawa dilelehkan bersama dan diaduk sampai membentuk fasa yang homogen.
Catt: Perhatikan Perhatikan stabilitas zat aktif terhadap suhu yang tinggi pada saat pelelehan.
Triturasi
Zat yang tidak larut dicampur dengan sedikit basis atau dengan salah satu bahan bembantu, kemudian dilanjutkan dengan penambahan bertahap sisa basis.
Catt: bisa digunakan pelarut organik untuk melarutkan zat aktif,baru dicampur dengan basis yang akan digunakan.
Pembuatan pada skala industri Dibuat dengan skala batch yang cukup besar Keberhasilan produksi tergantung pada tahap-tahap pembuatan dan proses pemindahan dari satu tahap pembuatan ke tahap yang lain. Sehingga zat aktif maupun bahan pembantu akan berkontak berkont ak dengan bahan wadah serta kondisi pemindahan sampai produk akhir. Pemindahan bulk dari dar i kontainer ketempat pengisian lebih terjamin apabila dialirkan melalui pipa penghubung yang tertutup
•
•
•
•
Menjaga stabilitas selama penyimpanan & distribusi
Temperatur penyimpanan Kontaminasi Kont aminasi dengan debu Kemungkinan hilangnya komponen yang mudah menguap
•
•
•
Dasar-dasar proses pembuatan sediaan semisolid
1.
Reduksi ukuran partikel, skrining partikel dan penyaringan
2.
Pemanasan dan pendinginan
3.
Pencampuran
4.
Penghalusan dan homogenisasi
Reduksi ukuran partikel, skrining dan penyaringan Bahan padat harus diusahakan mempunyai ukuran partikel yang homogen. Contoh: Bahan berbentuk kristal k ristal dapat digunakan Hammer mill Zat warna digunakan Ball mill •
•
Skrining partikel dan penyaringan untuk menghilangkan partikel asing.
Pemanasan dan pendinginan Pemanasan dibutuhkan untuk: Melarutkan bahan berkhasiat
•
Pencampuran Pencampur an bahan pada proses pembuatan krim
•
(suhu 600 – 700c) Pemanasan dapat dilakukan dengan tangas air untuk skala kecil, atau mikser yg dilengkapi dengan wadah dengan mantel uap untuk menjaga suhu tetap konstan sesuai degan suhu yang dibutuhkan. Pencampuran bahan yang mudah menguap pada suhu 400 C (biasa Pencampuran ditambahkan pada tahap pendinginan).
Pendinginan diperlukan setelah pencampuran dengan pengadukan semua bahan, sehingga terbentuk masa semisolida.
Pencampuran 1.
Pencampuran bahan padat Pencampuran bahan padat dengan cara menghancurkan aglomerat menjadi partikel dgn ukuran yg serbasama. 2. Pencampuran larutan Dapat digunakan ultrasonic vibration, untuk mencampur larutan-larutan,dua larutan yang tidak bercampur, larutanzat padat. Kecepatan pencampuran tergantung pada viskositas campuran. 3. Pencampuran semisol semisolid id Digunakan mikser bentuk sigma blade yang dapat membersihkan salap yang menempel pada dinding wadah yang akan menjamin homogenitas produk.
Penghalusan dan homogenisasi sediaan Ini merupakan proses tahap akhir dari proses pembuatan sediaan semisolid. Bisa dipakai alat Vickers Mill yang memiliki tiga roda yang berputar dan sediaan akan melewati daerah antaranya, antaranya, dimana penghalusan terjadi karena pergeseran antara sediaan dengan roda.
Evaluasi Ev aluasi sediaan
1.
Evaluasi fisik
2.
Evaluasi Ev aluasi kimia
3.
Evaluasi Ev aluasi biologi
Evaluasi Ev aluasi fisik 1.
Homogenitas : dgn cara disapukan disapukan pada permukaan kaca.
2.
Konsistensi Konsist ensi dan rheologi : dgn penetromet penetrometer er
3.
Bau dan warna
4.
pH
Evaluasi kimia 1. Penetapan kadar 2. Stabilitas zat aktif
Evaluasi kimia 1. Kontami Kontaminasi nasi mikroba, terutama untuk salap mata,salap luka bakar dan penyakit kulit yang parah harus steril. 2. Potensi zat aktif, untuk antibiotik yang dipakai secara topikal.
