UNIVERSIDAD DE GUAY GUAYAQUIL FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS FARMACOLOGIA Y FARMACOTERAPIA I Nombre: Luisa Rodríguez Reyes Docente: Estrella Alcívar Curo: Séptimo Semestre “A”
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FENO#AR#ITAL
DESCRIPCION El %e&o'ar'ital es u& 'ar'it(rico co& propiedades depresoras del sistema &erv &ervio ioso so ce&t ce&tra ral. l. Se util utiliz iza a como como seda seda&t &te e e )ip& )ip&*t *tic ico o y e& dosi dosis s su')ip&*ticas como a&tico&vulsiva&te. +am'ié& es co&ocido co& el &om're de %e&o'ar'ito&a. %e&o'ar'ito&a.
Mec"n$mo %e "cc$&n: los 'ar'it(ricos i&cluye&do al %e&o'ar'ital tie&e& u& e%ecto depresor del sistema &ervioso ce&tral ,ue es depe&die&te de la dosis. Act(a& u&ié&dose al receptor -AAA %acilita&do la &eurotra&smisi*& i&)i'idora. El ca&al de -AA es u& ca&al para el cloruro ,ue tie&e ci&co células e& su e&trada. /ua&do los 'ar'it(ricos se 01a& al ca&al de -AA ocasio&a& la apertura prolo&gada del ca&al lo ,ue permite el paso de io&es cloruro e& las célula células s e& el cere'r cere'ro o aume&t aume&ta&d a&do o la carg carga a &egat &egativa iva y alter altera&d a&do o el volta1e e& las &euro&as. Este cam'io e& el volta1e )ace a las &euro&as resiste&tes a los impulsos &erviosos ocasio&a&do su depresi*&. El %e&o'ar'ital es capaz de a%ectar al sistema &ervioso ce&tral e& todos los &iveles ,ue va& desde alteracio&es del del )umor a la ecitaci*& ecitaci*& a la sedaci*& leve leve la )ip&os )ip&osis is y el coma coma pro% pro%u&d u&do. o. La so'r so'redo edosis sis puede puede produ producir cir la muerte. A las dosis terape(ticas altas el %e&o'ar'ital i&duce la a&estesia. El %e&o'ar'ital deprime la corteza se&sorial dismi&uye la actividad motora altera altera la %u&ci* %u&ci*& & del cere'e cere'elo lo y prod produce uce som&ol som&ole&c e&cia ia sedac sedaci*& i*& y la )ip&osis. El sueo i&ducido por el %e&o'ar'ital di0ere del sueo 0siol*gico reduc reducie& ie&do do el tiempo tiempo de la %ase %ase de RE!. RE!. +am'ié& am'ié& las etapas etapas 444 y 45 del sueo dismi&uye&. Después de la i&terrupci*& 'rusca del %e&o'ar'ital los paci pacie& e&te tes s pued puede& e& epe eperi rime me&t &tar ar u& &ota &ota'le 'le aume aume&t &to o de los los sue sueos os pesadillas y6o i&som&io. . 7or lo ta&to se recomie&da ,ue la retirada del %8rmaco se lleve a ca'o progresivame&te e& 9 o $ días.
UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS FARMACOLOGIA Y FARMACOTERAPIA I El %e&o'ar'ital puede perder su e0cacia para i&ducir y ma&te&er el sueo al ca'o de 2 sema&as. E& dosis su'a&estésicas el %e&o'ar'ital &o solo &o es a&algésico si&o ,ue puede aume&tar la reacci*& a los estímulos dolorosos. +odos los 'ar'it(ricos e)i'e& u&a actividad a&tico&vulsiva&te pero s*lo el %e&o'ar'ital me%o'ar'ital y metar'ital so& e0caces como a&tico&vulsivos orales e& dosis su')ip&*ticas. El %e&o'ar'ital produce depresi*& respiratoria: el grado de depresi*& respiratoria es depe&die&te de la dosis. /o& dosis )ip&*ticas depresi*& respiratoria producida por %e&o'ar'ital es similar a la ,ue se produce dura&te el sueo 0siol*gico co& u&a ligera dismi&uci*& de la presi*& arterial y de la %recue&cia cardíaca. Adem8s estudios e& a&imales de la'oratorio )a& demostrado ,ue el %e&o'ar'ital causa u&a reducci*& e& el to&o y la co&tractilidad del (tero de los uréteres y de a ve1iga uri&aria. Si& em'argo las co&ce&tracio&es de %8rmaco re,uerida para producir este e%ecto e& los seres )uma&os &o se alca&za& co& dosis seda&tes;)ip&*ticos. El %e&o'ar'ital &o a%ecta a la %u&ci*& )ep8tica &ormal pero i&duce las e&zimas microsomales )ep8ticas aume&ta&do y altera&do el meta'olismo de &umerosos medicame&tos
uidos ocasio&a&do altas co&ce&tracio&es e& el cere'ro el )ígado y los rio&es.
INDICACIONES Y POSOLOGIA Como e%"nte Admi&istraci*& oral pare&teral o rectal: Adultos: las dosis recome&dadas so& de 3" a #2" mg diarios e& 2 a 3 dosis divididas
Como '$(n&t$co ("r" e) tr"t"m$ento " corto ()"*o %e) $nomn$o:
UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS FARMACOLOGIA Y FARMACOTERAPIA I Admi&istraci*& oral: Adultos: de #"" a 32" mg a la )ora de acostarse El %e&o'ar'ital parece perder su e0cacia como i&ductor del sueo a las dos sema&as de tratamie&to
Como (re+"net,$co: Admi&istraci*& oral: Adultos: # a 3 mg6?g =ios: las dosis recome&dadas por la Academia America&a de pediatría so& de # a 3 mg6?g
Como "nt$con-u)$-"nte " )"r.o ()"*o para el tratamie&to de las crisis t*&ico;cl*&icas ge&eralizadas y ata,ues corticales locales y e& el co&trol de emerge&cia de ciertos episodios co&vulsivos agudos por e1emplo el c*lera la eclampsia la me&i&gitis el téta&os y las reaccio&es t*icas a la estric&i&a o los a&estésicos locales. Admi&istraci*& oral o pare&teral: Adultos: 9" a #"" mg de 2 a 3 veces al día.
TIOPENTAL
DESCRIPCI/N El tiope&tal es u& tio'ar'i(rico a causa de la sustituci*& del oíge&o del car'o&o 9 por sul%uro. Este cam'io estructural le co&0ere u&a i&iciaci*& r8pida y u&a corta duraci*& de acci*&.
MECANISMOS DE ACCI/N Los 'ar'it(ricos deprime& el sistema de activaci*& reticular ,ue 1uega u& papel e& el despertar. Ellos dismi&uye& el í&dice de disociaci*& del -AA de sus receptores. El -AA produce u& i&creme&to e& la co&ducta&cia del cloro a través de los ca&ales i*&icos producie&do )iperpolarizaci*& y co&secue&teme&te i&)i'ici*& de las &euro&as postsi&8pticas. Los
UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS FARMACOLOGIA Y FARMACOTERAPIA I 'ar'it(ricos tam'ié& deprime& selectivame&te la trasmisi*& e& los g8&glios simp8ticos del S= ,ue puede eplicar para algu&os el desce&so de la presi*& arterial ,ue aparece después de la i&yecci*& de los 'ar'it(ricos.
FARMACODINAMIA La liposolu'ilidad es paralela a la u&i*& a las proteí&as. El tiope&tal se u&e altame&te @2;B$C y es muy liposolu'le. El desce&so de la u&i*& a las proteí&as produce u& aume&to de los e%ectos. La distri'uci*& est8 determi&ada por el >u1o de sa&gre e& los te1idos. La m8ima captaci*& cere'ral est8 de&tro de los 3" segu&dos. La redistri'uci*& es el pri&cipal meca&ismo del despertar tempra&o después de u&a (&ica dosis de tiope&tal. El m(sculo es,uelético es el primer lugar de la redistri'uci*& i&icial. La grasa es el (&ico compartime&to ,ue muestra u& i&creme&to de tiope&tal e& los 3" mi&utos después de la i&yecci*&. Las dosis gra&des o repetidas de tiope&tal produce& u& e%ecto acumulativo. La acidosis %avorece la %orma &o io&izada del tiope&tal y por lo ta&to el aume&to de sus e%ectos.
FARMACOCIN0TICA Y META#OLISMO El tiope&tal se meta'oliza primariame&te e& el )ígado pero tam'ié& es meta'olizado e& me&or proporci*& e& localizacio&es etra)ep8ticas como los rio&es y el sistema &ervioso ce&tral. La oidaci*& de la cade&a e& el car'o&o 9 es el paso m8s importa&te para la termi&aci*& de la actividad 'iol*gica. La vida media de elimi&aci*& es de ##.$ )oras. El paso del compartime&to ce&tral al peri%érico es m8s le&to e& pacie&tes a&cia&os y por lo ta&to el tiope&tal tie&e u& e%ecto a&estésico mayor e& estos pacie&tes de edad. Los pacie&tes pedi8tricos tie&e& u& aclaramie&to )ep8tico del tiope&tal mayor.
INDICACIONES Y USO 4&ducci*& de la a&estesia.
TRATAMIENTO DE LA 'IPERTENSI/N INTRACRANEAL1 El tiope&tal cruza r8pidame&te la place&ta pero las co&ce&tracio&es e& el plasma del %eto so& co&sidera'leme&te me&ores ,ue e& la madre.
