farmol-skrining farmakologi

LAPORAN PRAKTIKUM FARMAKOLOGI TERPADU (FA 4142) PERCOBAAN XI SKRINING FARMAKOLOGI FARMAKOLOGI

Hari Praktikum Tanggal Praktikum Tanggal Pengumpulan Asisten

: Rabu : 19 November 2014 : 26 November 2014 :

Disusun oleh Kelompok X : Irene Surya Soraya

10711027

Ahmad Fauzi Nugraha

10711033

Martha Netta

10711054

Ruchyana Fitri

10711111

Nadila N. Atika

10711117

Rina Fauziah

10711119

LABORATORIUM FARMAKOLOGI FARMAKOLOGI DAN TOKSIKOLOGI PROGRAM STUDI SAINS DAN TEKNOLOGI FARMASI SEKOLAH FARMASI INSTITUT TEKNOLOGI BANDUNG 2014 1

The world’s largest digital library

Try Scribd FREE for 30 days to access over 125 million titles without ads or interruptions! Start Free Trial Cancel Anytime.





PERCOBAAN XI SKRINING FARMAKOLOGI

I.

Tujuan Percobaan

1. Menentukan nama obat dan golongan senyawa obat yang digunakan dalam percobaan II.

Prinsip Dasar

Skrining farmakologi terhadap obat atau senyawa baru ditujukan untuk memperoleh gambaran yang jelas mengenai aktivitas kerja farmakologi dari obat atau senyawa tersebut. Program skrining meliputi serangkaian pengamatan dan evaluasi hasilhasil pengamatan. Dalam pengembangan obat baru, perlu dilakukan tahapan uji praklinis dan uji klinis. Tahapan uji praklinis dilakukan pada hewan percobaan, sedangkan untuk uji klinis dilakukan pada manusia. Pada umumnya program skrining dimulai dengan percobaan-percobaan terhadap hewan, dan senyawa-senyawa yang diseleksi berdasarkan hasil percobaan pada hewan kemudiaan dipastikan khasiatnya pada manusia. Berdasarkan latar belakang dan tujuan yang ingin dicapai, program skrining dapat bersifat blind screening , programed screening dan dan skrining sederhana. III.

Metodologi

Digunakan tiga ekor mencit dalam percobaan yang telah ditimbang bobot badannya. Setiap mencit diamati keadaan sebelum diberi obat. Secara intraperitoneal obat disuntikkan pada masing-masing mencit dengan dosis yang sesuai. Diamati keadaan hewan setelah diberikan obat. Pengamatan dilakukan pada waktu 0. 0.25 jam, 0.5 jam, 1 jam 1.5 1 .5 jam. Dari hasil pengamatan dianalisis kemungkinan obat yang telah disuntikkan sehingga menimbulkan efek seperti yang teramati. IV.

Hasil Percobaan

Data pengamatan percobaan terlampir. V.

Pembahasan





dijelaskan pada skrining ini dibuat untuk mendeteksi secara cepat aktivitas obat. Untuk aktivitas yang lebih spesifik, diperlukan uji yang lebih spesifik untuk aktivitas tertentu. Ada 3 jenis skrining untuk bahan-bahan farmasi. Perbedaannya terletak pada perbedaan tujuan dari skrining tersebut. 

Skrining Sederhana Skrining sederhana dilakukan untuk zat yang telah diketahui sifatnya/efeknya. Tidak perlu dilakukan serangkaian uji yang interpretasinya berhubungan antara suatu uji dengan uji yang lain. Misalnya pengujian konsentrasi gula dalam darah digunakan untuk melakukan skrining terhadap senyawa yang memiliki aktivitas hipoglikemia. Permasalahan yang dihadapi adalah mencari metode yang cocok, akurat, dan murah untuk pengujian ini.



Blind Screening Jika terdapat sejumlah senyawa kimia baru, baik itu yang didapatkan dari bahan alam atau sintesis, kemungkinan belum ada informasi aktivitas farmakologinya. Blind screening dilakukan untuk memberikan petunjuk terhadap potensi aktivitasnya, minimal golongan aktivitas senyawa tersebut. Selain itu, blind screening juga bertujuan untuk menunjukkan apakah kelompok senyawa baru ini layak untuk dilanjutkan pengujiannya, atau menentukan dari kelompok senyawa tersebut, senyawa mana yang memiliki efek farmakologi yang paling menarik. Blind screening , teknik untuk mendeteksi aktivitas farmakologi golongan senyawa tanpa sejarah farmakologinya, memerlukan perencanaan yang tepat agar uji yang dilakukan efektif dan efisien. Meskipun memilih prosedur yang sederhana, hasil yang diharapkan tetap harus memenuhi standar uji yang dilakukan.



Programmed Screening Dalam pencarian obat baru atau penelitian efek farmakologi sekelompok





blind screening dan dan biasanya memberikan hasil yang lebih presisi. Perencanaan ini juga menentukan indikasi dari kemungkinan efek samping dan ini membantu dalam penelitian informasi farmakologi secara detail dari senyawa tersebut. Percobaan dilakukan dengan mengamati perilaku mencit terlebih dahulu sebelum diinjeksikan obat yaitu sebagai kontrol negatif. Pada waktu ke-0, mencit 1 menunjukkan aktivitas motorik yang normal, menunduk ke bawah 5 kali selama 2 menit pada platform, adanya refleks pineal dan refleks kornea, katalepsi, sikap tubuh normal, dapat menggelantung,

retablismen,

terjadi

fleksi,

hafner,

grooming,

defekasi,

dan

pernafasannya cepat. Efek yang tidak terjadi yaitu straub, piloereksi, ptosis, lakrimasi, katalepsi, urinasi, salivasi, vokalisasi, tremor dan writhing. Pada waktu ke -0 belum terlalu nampak efek obat yang ditimbulkan, belum dapat ditentukan apakah mencit mengalami gejala dari sistem saraf atau hanya yang sifatnya fisik saja, mencit masih berperilaku normal. Pada waktu ke-0, mencit 2 juga menunjukkan efek-efek yang sama seperti mencit 1 kecuali pada mencit 2 sudah mengalami urinasi dan belum mengalami defekasi sedangkan pada mencit 3 juga menunjukkan efek-efek yang sama seperti mencit 1 dan 2 kecuali mencit 3 belum mengalami defekasi, urinasi, urin asi, dan grooming. Pada waktu 15 menit selanjutnya, mencit 1 menunjukkan aktivitas motorik yang turun, menunduk ke bawah 5 kali selama 2 menit pada platform, dan adanya refleks kornea, katalepsi, sikap tubuh normal, dapat menggelantung, retablismen, terjadi fleksi, hafner, urinasi, defekasi, dan pernafasannya normal. Efek yang tidak terjadi yaitu straub, refleks pineal, piloereksi, grooming, ptosis, lakrimasi, katalepsi, mortalitas. salivasi, vokalisasi, tremor dan writhing. Pada waktu ke-15 menit, sudah terjadi perubahan aktivitas mencit 1 seperti urinasi yang cukup banyak. Pada mencit 2 juga menunjukkan efek-efek yang sama seperti mencit 1, terdapat juga defekasi dan urinasi yang cukup banyak. Sedangkan pada mencit 3 terjadi urinasi juga tetapi tidak sebanyak pada mencit 2. Efek yang dominan yaitu urinasi. Pada waktu 30 menit selanjutnya, mencit 1 menunjukkan aktivitas motorik yang





defekasi, salivasi, vokalisasi, mortalitas, tremor dan writhing. Pada waktu ke-30 menit terjadi perubahan aktivitas mencit 1 seperti urinasi yang cukup banyak. Sedangkan pada mencit 2 mengalami defekasi dan urinasi yang cukup banyak. Pada mencit 3 juga menunjukkan beberapa efek yang sama seperti mencit 1 dan 2, terjadi urinasi yang cukup banyak. Efek yang dominan yaitu urinasi. Pada waktu 1 jam selanjutnya, mencit 1 menunjukkan aktivitas motorik yang normal kembali, adanya refleks pineal, refleks kornea, katalepsi, sikap tubuh normal, dapat menggelantung, retablismen, terjadi fleksi, hafner, urinasi dan pernafasannya normal. Efek yang tidak terjadi yaitu straub, piloereksi, grooming, ptosis, lakrimasi, katalepsi, mortalitas, defekasi, salivasi, vokalisasi, tremor dan writhing. Pada waktu 1 jam terjadi perubahan aktivitas ak tivitas mencit 1 seperti urinasi yang cukup banyak. b anyak. Pada mencit 2 juga menunjukkan efek-efek yang sama seperti mencit 1, tetapi, pada mencit 2 tidak mengalami defekasi dan urinasi. Sedangkan pada mencit 3 terjadi defekasi yang cukup banyak. Pada waktu 1,5 jam selanjutnya, mencit 1, 2 dan 3 menunjukkan aktivitas motorik yang turun, adanya menunduk ke bawah 5 kali selama 2 menit pada platform, adanya refleks pineal, refleks kornea, katalepsi, sikap tubuh normal, dapat menggelantung, retablismen, terjadi fleksi, hafner, urinasi dan pernafasannya normal. Efek yang tidak terjadi yaitu straub, piloereksi, grooming, mortalitas, ptosis, lakrimasi, katalepsi, defekasi, salivasi, vokalisasi, tremor dan writhing. Pada waktu 1,5 jam, mencit 1 tetap mengalami urinasi tapi jumlahnya lebih sedikit. Pada mencit 2 mengalami defekasi. Sedangkan mencit 3 terjadi defekasi yang cukup banyak. Pada pengamatan waktu ke-0 hingga 1,5 jam, efek yang sangat terlihat yaitu terjadinya urinasi. Frekuensi urinasi yang terjadi di waktu ke-0 hingga 30 menit kemungkinan cairan dalam tubuh sudah banyak diekskresikan keluar tubuh sehingga pada waktu berikutnya volume v olume dan frekuensi urinasi menjadi lebih sedikit. Hal ini dapat terjadi kemungkinan karena tidak dilakukan loading dose pada mencit tersebut, sehingga





salivasi, lakrimasi, urinasi, dan defekasi tetapi pada mencit tersebut hanya menunjukkan efek urinasi dan ketiga efek lainnya tidak terjadi sehingga obat bukan merupakan golongan parasimpatomimetik. Pada respon terhadap kontraksi otot maupun saraf mencit tidak memperlihatkan adanya perubahan, seperti pada retablismen dan menggantung yang masih lincah, ptosis yang masih baik tidak menunjukkan kelopak mata yang turun seperti lemas, dan refleks corneal dan pineal juga masih baik pada ketiga mencit tersebut menunjukkan bukan efek dari obat yang berpengaruh pada sistem saraf. Efek dominan yang terjadi adalah urinasi. Obat yang memiliki efek urinasi kemungkinan bekerja sebagai diuretik. Dengan jumlah urinasi yang cukup banyak dan frekuensinya yang cukup sering kemungkinan obat bekerja diuretik yang bersifat kuat. Diuretik yang sifatnya kuat bekerja sebagai diuretik loop. Obat yang memungkinkan adalah furosemid. Diuretik adalah suatu agen obat yang dapat meningkatkan volume urin atau laju aliran urin dengan cara meningkatkan ekskresi air dan Na+ dengan cara mengurangi absorpsi dari Na + dan kadang-kadang Cl- (Natriuresis) dalam filtrat serta digunakan untuk meregulasi volume atau komposisi cairan tubuh pada beberapa keadaan seperti hipertensi, gagal ginjal, gagal jantung, sirosis dan sindrom nefrotik. Berdasarkan Berdasarkan aspek mekanisme kerjanya, kerjanya, diuretik dibagi menjadi 2, yaitu: 1.

Aksi langsung pada sel di nefron ginjal

a.

Diuretik loop (Inhibitor symport Na+, K+, 2Cl-)

Diuretik loop adalah diuretik terkuat karena kemampuannya untuk mengekskresikan Na Na+ seb sebaanyak nyak 1515-25% 25%.

Diur iureti etik ini seca secarra selekt lektiif meng mengha ham mbat bat reabs eabsor orps psii NaCl aCl deng dengan an car cara

menghambat symport symport Na+, K+, K+ , 2Cl- bagian membran membran luminal pada ansa henle caba cabang ng asenden tebal. Karena efek diuretiknya tidak dibatasi oleh asidosis, seperti pada kasus inhibitor karbonik anhidrase, diuretik loop adalah salah satu agen diuretik paling efektif yang tersedia. Furosemida, bumetanida, azosemida, piretanida, dan tripamida termasuk dalam diuretik loop golongan sulfonamida. b.

Diuretik tiazid adalah diuretik yang bekerja pada tubulus kontortus distal (contohnya,

bendroflumetiazid, hidroklorotiazide) dan diuretik terkait (contohnya, klortaridon, indapamid, dan metolazon). Golongan tiazid kurang poten terhadap pengobatan pasien hipertensi jika







mengurangi resiko stroke dan serangan jantung. Contoh, klortalidon digunakan sebagai obat antihipertensi baru (ACE inhibitor dan antagonis kalsium). c.

Antagonis Aldosteron (Diuretik Hemat Kalium)

Diuretik ini mencegah sekresi kalium dengan melawan efek aldosteron pada tubulus koligen renalis kortikal dan bagian akhir distal. Mekanisme kerja dapat melalui inhibisi langsung terhadap reseptor mineralokortikoid (contoh obat: spironolakton dan eplerenon) atau inhibisi terhadap influks Na+ melalui kanal ion di lumen membran (contoh obat: amilorid dan triamteren). d.

Inhibitor Karbonik Anhidrase

Asetazolamid merupakan prototipe golngan senyawa diuretik yang kegunaannya terbatas tetapi berperan penting dalam perkembangan konsep dasar fisiologis dan farmakologi ginjal 2.

Aksi tidak langsung dengan mengubah komposisi dari filtrat

a.

Diuretik Osmotik

Tubulus kontortus proksimal dan ansa henle cabang desenden sangat permeabel terhadap air. Agen apapun yang aktif secara osmotik yang difiltrasi glomerulus tapi tidak direabsorpsi menyebabkan retensi air di segmen ini sehingga menimbulkan diuresis air. Agen seperti demikian dapat digunakan untuk menurunkan tekanan intrakranial dan untuk cepat menghilangkan racun ginjal. Manitol adalah prototipe dari diuretik osmotik.Selain manitol, ada juga gliserin, isosorbid, dan urea. Furosemida adalah diuretik derivat sulfonamide, yang mempunyai gugus sulfamoil di pos posiisimeta meta.. Aktivi tivittas diur iureti etik furo urosemid mida teru erutama ama deng dengaan jala jalan n meng mengh hamba ambatt absor sorpsi psi nat natrium





Furosemid merupakan diuretik yang efek utamanya pada pars asendens ansa henle. Obat-obat yang bekerja di salah satu bagian nefron ini memiliki efektivitas yang tertinggi dalam memobilisasi Na+ dan Cl- dari tubuh sehingga merupakan diuretik yang paling efektif dalam meningkatkan volume urin. Hal ini disebabkan karena pars asendens bertanggung jawab untuk reabsorpsi 25-30% NaCl yang disaring. VI.

Kesimpulan

1. Obat yang diberikan pada mencit tersebut adalah furosemid yang merupakan golongan obat diuretik . VII.

Daftar Pustaka

Guyton AC, Hall JE. Textbook of Medical Physiology: The Body Fluids and Kidneys. 11th Edition. Philadelphia: Elsevier Saunders; 2006. p. 308-10. Neal, Michael. 2002. Medical Pharmacology at a Glance ed.4th. ed.4th. Oxford: Blackwell Publishing Company hal. 30-35. Turner, Robert A. 1965. Screening Methods in Pharmacology. London Pharmacology. London : Academic Press. Hal 22-41.

farmol-skrining farmakologi

Recommend Documents