Farmakokinetik Absorpsi : Acarbose sulit diserap dan memiliki bioavailabilitas sistemik yang rendah. Setelah pemberian oral, < 2 % penyerapan obat tidak berubah dan masuk sirkulasi, dengan sebagian besar yang tersisa dalam lumen saluran pencernaan. Resorpsinya dari usus buruk, hanya ca 2% dan naik kurang lebih ! % setelah di rombak secara en"imatis dalam kuman usus. Acarbose dipecah di usus besar oleh en"im bakteri men#adi beberapa metabolit $glukosa, maltosa, acarviosine, sekitar !% di antaranya akan diserap, tergantung pada &lora mikroba mikroba dalam usus. 'ahan yang diserap muncul dalam urin sebagai metabolit, metabolit, sebagian besar glukosa, dalam (aktu )* sampai 2* #am.
+istribusi : bat ini beker#a secara secara kompetiti& menghambat ker#a en"im alpha alpha - glukosidase di dalam saluran cerna sehingga dengan demikian dapat menurunkan penyerapan glukosa dan glikemia glikemia postpra postprandi ndial. al. bat ini beker#a beker#a di lumen lumen usus dan tidak tidak
menyebab menyebabkan kan
hipoglikemia dan #uga tidak berpengaruh pada kadar insulin. $ Soegondo, 2/, hal )20 . 1n"im 1n"im alpha alpha - glukos glukosida idase se berada berada di usus usus halus, halus, setelah setelah pancre pancreati aticc alpha alpha amylase melakukan penguraian terhadap gula yang di cerna men#adi oligosakarida di lumen usus halus. 1n"im alpha glukosidase kemudian mengubah oligosakarida men#adi glukosa dan monosakarida lainnya. Acarbose sendiri merupakan oligosakarida buatan manusi manusiaa yang yang bersi& bersi&at at kompet kompetiti iti&& inhibi inhibitor tor yang mengham menghambat bat ker#a ker#a en"im en"im alpha alpha glukosidase. 3enghambatan en"im ini menyebabkan perlambatan perncernaan senya(a
karbohidrat. leh karena senya(a karbohidrat hanya sedikit yang terurai men#adi glukosa, sehingga mengurangi penyerapan glukosa oleh usus halus.
4etabolisme : 4ekanisme obat ini terbatas pada sisi luminal usus. 4enghambat en"im al&a glukosidase yang terletak pada dinding usus halus dan menghambat en"im al&a amylase pankreas, sehingga secara keseluruhan menghambat pencernaan dan absorpsi karbohidrat. Acarbose tidak merangsang sekresi insulin oleh sel sel sel langerhans kelen#ar pankreas. 1n"im alpha glukosidase adalah en"im yang berperan dalam konversi karbohidrat men#adi glukosa. 5arbohidrat akan di cerna oleh en"im di dalam mulut dan usus, yang akan men#adi gula lebih sederhana kemudian di serap ke dalam tubuh dan meningkatkan kadar gula darah. 3roses pencernaan karbohidrat tersebut menyebebkan pankreas melepaskan en"im alpha glukosidase ke dalam usus yang akan mencerna karbohidrat men#adi oligosakarida yang kemudian akan di ubah lagi men#adi glukosa olen en"im alpha glukosidase yang di keluarkan oleh sel sel usus halus yang kemudian di serap ke dalam tubuh. +engan di hambatnya ker#a en"im alpha glukosidase, kadar glukosa dalam darah dapat di kembalikan dalam batas normal. $ 'osenberg, 26 .
1kskresi
1kskresinya berlangsung cepat le(at kemih. 1kskresi didominasi oleh gin#al. 7umlah kecil obat yang mencapai sirkulasi sistemik dapat masuk aparatus lisosom vacuolar oleh endositosis dan dapat menimbulkan sedikit penekanan glukosa dan merangsang pelepasan insulin. Setelah makan karbohidrat tinggi, acarbose menurunkan peningkatan postprandial glukosa darah sekitar 2%, atau 2,8! , mmol9, tergantung pada dosis, tingkat hiperglikemia dan #enis karbohidrat yang tertelan. $4escape..
;aktu 3aruh : ;aktu paruh eliminasi plasma kira kira 2 #am pada orang sehat.
'ioavailabilitas.: 'ioavaibilitas sangat rendah $)%, sehingga dalam sirkulasi sistemik hampir tidak bisa ditemukan, sebagian besar obat dieliminasi melalui &eces. ;aktu paruh eliminasi sekitar enam sampai delapan #am. Farmakokinetik acarbose tidak dipengaruhi oleh umur $+ealberto et al ., )//8 4orley, )//6.
DAFTAR PUSTAKA
Soegoondo, dkk. 2/. Penatalaksanaan Diabetes Melitus Terpadu . 7akarta: Fakultas
5edokteran =niversitas >ndonesia.
'?senberg @, van yl +B: 26. Che mechanism o& action o& oral antidiabetic drugs: A revie( o& recent literature. 7ournal o& 1ndocrinology, 4etabolism and +iabetes o& South A&rica $714+SA, ) $ 9 +ec, pp 6-66.
+ealberto 47, Seeman C, 4cAvay B7, 'erkman . )//8. Factors Related to Durrent and SubseEuent 3sychotropic +rug =se in An 1lderly Dohort. J Clin Epidemiol . !: !8-0*.