Referat Obat Anestesi Golongan Opioid - Iwan Hardiyanta

Referat OBAT ANESTESI GOLONGAN OPIOID

Oleh : Iwan Hardiyanta H1A 00701

Pe!"i!"in# dr$ Hi%rineli& S'$An

Dala! Ran#(a )en#i(*ti +e'niteraan +lini( )adya S), Ane-te-i Ane-te-i dan Rea!ina-i R*!ah Sa(it .!*! . !*! Pr/in-i N*-a Ten##ara Ten##ara Barat ,a(*lta- +ed/(teran .nier-ita- )atara! 012

Tugas Referat Anestesi / Obat Anestesi Golongan Opioid / Halaman 1

BAB I PENDAH.L.AN

Farmakologi adalah ilmu yang sangat luas cakupannya, karena itu bidang kesehatan manusia hanya membatasi ilmu farmakologi klinik yang hanya mempelajari efek obat terhadap manusia dan farmakologi eksperimental yang hanya mempelajari efek obat terhadap binatang.

(1)

Secara umum, obat-obatan anestesi terdiri dari obat pre-medikasi, obat induksi anestesi, obat anestesi inhalasi, obat anestesi intravena, obat anestesi lokalregional, obat pelumpuh otot, analgesia opioid dan analgesia non-opioid.

(!,",#)

$pium berasal dari

getah Papaver somniferum yang mengandung sekitar !% jenis alkaloid diantaranya morfin, kodein, tebain, dan papaverin yang digunakan untuk meredakan atau menhilangkan rasa nyeri. $bat yang mengantagonis efek opioid disebut antagonis opioid. (",#)


BAB II TIN3A.AN P.STA+A OBAT ANESTESI GOLONGAN OPIOID

1$

DE,INISI

$pioid merupakan kelompok obat yang memiliki sifat-sifat seperti opium atau morfin. &olongan obat ini terutama digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri. Semua analgesik opioid menimbulkan adiksiketergantungan. 'engan kata lain, opioid adalah semua at baik sintetik atau natural yang dapat berikatan dengan reseptor morfin. $pioid disebut juga sebagai analgesia narkotik yang sering digunakan dalam anastesia untuk mengendalikan nyeri saat pembedahan dan nyeri pasca pembedahan. $pium adalah getah candu, sedangkan opiate merupakan obat yang dibuat dari opium. stilah narkotik tidak spesifik untuk semua jenis obat yang dapat menyebabkan tidur. $pioid yang sering digunakan dalam anastesi antara lain adalah morfin, petidin, fentanil. (!,",#)

$ STR.+T.R +I)IA

Struktur dari klas opioid alkaloid fenantren cukup rumit dan terdiri atas lima atau bahkan enam cincin yang bergabung. *orfin sebagai salah satu anggota dari fenantren, terdiri atas + cincin, " cincin terbentuk dalam satu bidang datar sementara ! cincin yang lainnya tersusun perpendicular yang membentuk huruf . erdapat ! group hidroksil (satu fenolik dan satu alkoholik), sebuah karbon atom kuarterner pada posisi 1" dan cincin piperidin dengan grup metil pada gugus nitrogen. Struktur morfin mempunyai stereoisomer levo dan dekstro dimana hanya stereoisomer levo yang mempunyai efek analgesik. nggota fenantren yang lain adalah kodein, derivat dari morfin, serta thebain, prekursor dari oksikodon dan nalokson. /ika dikurangi secara bertahap jumlah cincin fenantren maka akan didapatkan golongan morfinian dengan empat cincin, golongan benomorfan dengan tiga cincin, golongan fenilpiperidin dengan dua cincin dan yang terakhir peptida opioid endogen dengan struktur separuh tiramin dengan cincin terhidroksilasi tunggal. 0emampuan mengikat reseptor apakah pada sisi romatik atau sisi anion menentukan apakah suatu opioid merupakan suatu agonis atau antagonis. (",#)


/ika rantai nitrogen piperidin mempunyai grup kimia yang besar (seperti allil, siklopropil, siklobutil), maka sering pada komponen ini memliliki efek antagonis. Sebagai contoh derivate -aliil morfin dan oksimorfon adalah nalorfin dan nalokson yang memiliki efek antagonis reseptor opioid. *odifikasi struktur kimia dari opioid sangat menentukan banyak hal baik kemampuan afinitas reseptor, aktifitas agonis atau antagonis, ketahanan untuk dimetabolisme tubuh, kelarutan lemak maupun juga farmakokinetiknya. (",#) 2ada praktek anestesi klinis opioid pada umumnya digunakan intravena. Setelah dosis bolus kadar plasma puncak akan diraih dalam hitungan menit. Selanjutnya konsentrasi obat dalam plasma akan turun oleh karena distribusi obat menuju ekstravaskuler, target tempat dia bekerja, jaringan dan organ. 2enurunan a3al yang cepat pada konsentrasi plasma setelah kadar puncak adalah fase distribusi. 'an penurunan

kadar

plasma

yang

berikutnya

disebut

fase

eliminasi. (",#)

abel berikut akan memberikan simpulan tentang parameter farmakokinetik dan karakteristik kimia3i dari beberapa senya3a opioid yang biasa dipakai dalam praktek klinis. +ara(teri-ti( far!a(/(ineti( "e"era'a -enyawa /'i/id . (+) 2arameter p0 a 9 tak

*orfin 5,6

*eperidin 7,+

Fentanyl 7,#

Sufentanyl 7,%

lfentanyl 8,+

4emifentanyl 5,!8

terionisasi (p:

!"

5

7,+

!%

76

+7

"+

5%

7#

6"

6!

88-6"

1%+%

1%!%

1+"%

6%%

!"7

#%%%

!!#

"%+

""+

1!"

!5

"%

1,5-","

"-+

",1-8,8

!,!-#,8

1,#-1,+

%,15-%,""

1,#

"6

718

15+5

1!7

15,6

1,!-1,6

1,#

1,%-",+

%,#-%,+

718

15+5

1!7

15,6

5,#) katan protein (9) ;learance (mlmnt) aktu paruh eliminasi (jm) ? o3 (koefisien partisi octanolair) >aktu paruh distribusi cepat (1!n,min) ? o3 (koefisien partisi

1,#

"6

oktanol@air)


Antuk mencapai titik tangkap kerjanya di sistem saraf pusat, opioid terlebih dahulu harus menembus membrane biologis dari darah menuju membrane sel neuron. 0emampuan opioid menembus sa3ar darah otak tergantung pada ukuran molekul, ionisasi, kelarutan lemak, dan ikatan pada protein. 'iantara kharakteristik tersebut, kelarutan lemak dan ionisasi memberi peranan penting dalam menentukan kemampuan penetrasi menuju sistem saraf pusat. 'alam laboratorium, kelarutan lemak ditentukan berdasarkan koefisien partisi oktanol@air atau oktanol@buffer. $bat yang terionisasi juga merupakan hal yang penting untuk menentukan kelarutannya dalam lemak. $bat yang tidak terionisasi 1%%% sampai 1%.%%% kali lebih larut lemak jika disbanding dengan obat ynag terionisasi. 'erajat ionisasi tergantung pada p0a obat opioid serta p: lingkungan. $pioid dengan p0a lebih rendah daripada 5,# akan mempunyai fraksi yang tidak terionisasi lebih banyak pada plasma daripada opioid dengan p0a mendekati atau lebih besar daripada p: fisiologis. 0elarutan lemak yang tinggi dari s uatu opioid menentukan kemampuan permeabilitas membran terhadap obat tersebut tetapi hal ini tidak linear. 0emampuan penetrasi sa3ar darah otak mempunyai nilai optimal hidrofobisitas. katan protein plasma juga mempengaruhi redistribusi opioid. :al ini disebabkan karena hanya fraksi obat bebas yang dapat menembus membrane sel. 2rotein plasma utama yang berikatan dengan opioid adalah albumin dan B1-acid glycoprotein (&). 2erubahan konsentrasi & terjadi dalam berbagai kondisi, tingkat keparahan suatu penyakit sehingga menghasilkan suatu perubahan kronik maupun akut dalam kebutuhan opioid. 'alam praktek klinis sehari-hari obat opioid dapat diberikan pada berbagai pilihan rute antara lain @ (",#,8) 1. 2emberian Sistemik @ oral, sublingual, buccal, rectal, transdermal, subkutaneus, intramuscular, intravena maupun nasal. !. 2emberian serebrospinal @ epidural dan spinal ". 2emberian melalui jalur perifer @ lokal atau topikal 0eputusan pemberian obat-obat tersebut sangat beragam pertimbangannya. :al ini disesuaikan dengan kondisi pasien, obat yang tersedia maupun kemampuan pengetahuan klinisi terhadap obat yang ada. (",#)


,ar!a(/(ineti( 1. Absorbsi

Sebagian besar analgesik opioid mampu diserap bagus melalui rute subkutan, intramuscular dan oral. $leh karena efek first pass metabolism opioid pada aliran darah di hepar maka dosis oral opioid membutuhkan dosis yang lebih besar untuk mencapai efek terapeutik, seperti pada morfin. Ceberapa jenis opioid dipercaya lebih efektif jika diberikan melalui rute oral karena kecil yang melalui first pass metabolism seperti kodein dan oksikodon. nsuflasi melalui nasal juga bisa menjadi rute pilihan untuk menghindari first pass metabolism. 4ute yang lain yaitu melalui mukosa oral serta transdermal yang diyakini dapat memberikan analgesik yang poten hingga dalam hitungan hari. (1,!,",#)

2. Distribusi

2enyerapan opioid pada organ sangat bervariasi. *eskipun tiap jenis opioid mempunyai afinitas yang berbeda terhadap protein, opioid dapat secara cepat meninggalkan kompartemen darah, kemudian berkumpul menuju jaringan yang mempunyai perfusi darah yang tinggi seperti otak, paru-paru, hepar, ginjal dan limpa. 0onsentrasi opioid pada otot sebenarnya lebih kecil, namun jaringan otot mempunyai volume yang besar sehingga banyak juga yang terakumulasi disana. *eskipun aliran darah pada jaringan lemak rendah, namun akumulasi pada jaringan lemak ini adalah suatu hal yang penting oleh karena akan terjadi redistribusi kembali oleh opioid yang larut baik dengan lemak, seperti fentanyl. (!,",#)

3. Metabolisme

Sebagian besar opioid akan diubah menjadi metabolit yang lebih polar sebagian besar glukoronid, yang kemudian akan diekskresikan melalui ginjal. Sebagai contoh morfin, sebagian besar akan dikonjugasi menjadi morfin-8-glukoronid, suatu kompenen yang mempunyai efek neuroeksitatori. Dfek neuroeksitatori ini bukan dimediasi oleh reseptor opioid melainkan oleh system &Cglisinergik. 0urang lebih 1%9 dari morfin akan diubah menjadi *8&, suatu metabolit aktif dengan efek analgesik # hingga 8 kali lebih poten jika dibandingkan dengan morfin. amun metabolit yang lebih polar ini mempunyai keterbatasan untuk menembus sa3ar darah otak. kumulasi yang


berlebihan dari obat ini seperti pada pasien dengan gagal ginjal ataupun pemakaian dosis besar tentunya akan menyebabkan berbagai macam efek samping. 0ejang oleh karena efek neuroeksitasi dari *"& serta efek kerja yang memanjang dari opioid yang dihasilkan oleh *8&.

(!,",#)

&olongan ester seperti heroin dan remifentanyl dihidrolisa secara cepat oleh enim esterase jaringan. :eroin (diasetilmorfin) dihidrolisa menjadi monoasetilmorfin dan pada akhirnya menjadi morfin yang kemudian dikonjugasi oleh asam glukoronat. *etabolism oksidatif hepatik merupakan rute primer degradasi opioid golongan fenilpiperidin seperti meperidin, fentanyl, alfentanyl dan sufentanyl. :asil metabolit dimetilasi dari meperidin yaitu normeperidin dapat terakumulasi pada pasien dengan penurunan fungsi ginjal ataupun pada pemakaian dosis yang tinggi. ormeperidin dapat menyebabkan kejang apabila terakumulasi dalam jumlah yang cukup tinggi. Sebaliknya fentanyl tidak memiliki metabolit aktif. soim 2#+% ;E2"# memetabolisme fentanyl melalui proses -dealkilasi di hepar. ;E2"# juga terdapat di mukosa usus halus dan memberikan kontribusi pada proses first pass metabolism jika fentanyl diberikan secara oral. 0odein, oksikodon, dan hidrokodon dimetabolisme di hepar oleh isoim 2#+% ;E2!'8 yang akan menghasilkan metabolit dengan efek yang lebih besar. Sebagai contoh, kodein dimetilasi menjadi morfin,. (1,!,")

4. Ekskresi

*etabolit yang polar, termasuk konjugasi glukoronid dari analgesik opioid, sebagian besar diekskresi melalui urin. Sejumlah kecil dari bagian yang yang tidak diubah dapat ditemukan juga di urin. Selain itu konjugasi glukoronid juga ditemukan di empedu, namun sirkulasi enterohepatik hanya berperan kecil dalam proses ekskresi

(!,",#)

$ RESEPTOR OPIOID

Sebagai analgetik, opioid bekerja secara sentral pada reseptor  reseptor opioid yang diketahui ada # reseptor, yaitu @ (a) 4eseptor *uG (b) 4eseptor 0appaG (c) 4eseptor SigmaG (d) 4eseptor 'elta. (!,",#) a4 Re-e't/r )* 5 4

*orfin bekerja secara agonis pada reseptor ini. Stimulasi pada reseptor ini akan menimbulkan analgesia, rasa segar, euphoria dan depresi respirasi.


"4 Re-e't/r +a''a 5 4

Stimulasi reseptor ini menimbulkan analgesia, sedasi dan anesthesia. *orfin bekerja pada reseptor ini. 64 Re-e't/r Si#!a 5 4

Stimulasi reseptor ini menimbulkan perasaan disforia, halusinasi, pupil medriasis, dan stimulasi respirasi. d4 Re-e't/r Delta 5 4

2ada manusia peran reseptor ini belum diketahui dengan jelas. 'iduga memperkuat reseptor *u.

$ )E+ANIS)E +ER3A

4eseptor opioid sebenarnya tersebar luas diseluruh jaringan sistem saraf pusat, tetapi lebih terkonsentrasi di otak tengah yaitu di sistem limbik, thalamus, hipothalamus corpus striatum, sistem aktivasi retikuler dan di corda spinalis yaitu substantia gelatinosa dan dijumpai pula di pleksus saraf usus. *olekul opioid dan polipeptida endogen (metenkefalin, beta-endorfin, dinorfin) berinteraksi dengan reseptor morfin dan menghasilkan efek. Suatu opioid mungkin dapat berinteraksi dengan semua jenis reseptor akan tetapi dengan afinitas yang berbeda dan dapat bekerja sebagai agonis, antagonis, dan campuran. (!,",#) Secara umum, efek obat-obat narkotik opioid antara lain memiliki (a) efek sentral dan (b) efek perifer @ (!,",) a4 Efe( -entral:

1. *enurunkan persepsi nyeri dengan stimulasi (pacuan) pada reseptor opioid (efek analgesi). !. 2ada dosis terapik normal, tidak mempengaruhi sensasi lain. ". *engurangi aktivitas mental (efek sedative). #. *enghilangkan kecemasan (efek transHualier). +. *eningkatkan suasana hati (efek euforia), 3alaupun sejumlah pasien merasakan sebaliknya (efek disforia). 8. *enghambat pusat respirasi dan batuk (efek depresi respirasi dan antitusif). 5. 2ada a3alnya menimbulkan mual-muntah (efek emetik), tapi pada akhirnya menghambat pusat emetik (efek antiemetik).


7. *enyebabkan miosis (efek miotik). 6. *emicu pelepasan hormon antidiuretika (efek antidiuretika). 1%. *enunjukkan perkembangan toleransi dan dependensi dengan pemberian dosis yang berkepanjangan. "4 Efe( 'erifer:

1. *enunda pengosongan lambung dengan kontriksi pilorus. !. *engurangi motilitas gastrointestinal dan menaikkan tonus (konstipasi spastik). ". 0ontraksi sfingter saluran empedu. #. *enaikkan tonus otot kandung kencing. +. *enurunkan tonus vaskuler dan menaikkan resiko reaksi ortostastik. 8. *enaikkan insidensi reaksi kulit, urtikaria dan rasa gatal karena pelepasan histamin, dan memicu bronkospasmus pada pasien asma.

2$

+LASI,I+ASI

&olongan opioid antara lain ialah @ (a) obat yang berasal dari opium-morfin G (b) senya3a semisintetik morfin G (c) senya3a sintetik yang berefek seperti morfin. " 'i dalam klinik opioid dapat digolongkan menjadi (a) lemah (kodein) dan (b) kuat (morfin). kan tetapi pembagian ini sebetulnya lebih banyak didasarkan pada efikasi relatifnya, dan bukannya pada potensinya. $pioid kuat mempunyai rentang efikasi yang lebih luas, dan dapat menyembuhkan nyeri yang berat lebih banyak dibandingkan dengan opioid lemah. (!,",#) 2enggolongan opioid lain adalah (a) opioid natural (morfin, kodein, pavaperin, dan tebain), (b) semisintetik (heroin, dihidro morfinmorfinon, derivate tebain) dan (c) sintetik (petidin, fentanil, alfentanil, sufentanil dan remifentanil). (!,",) Sedangkan berdasarkan kerjanya pada reseptor opioid maka obat-obat $pioid dapat digolongkan menjadi (a) agonis opioidG (b) antagonis opioidG dan (c) gonisantagonis opioid (campuran).

(!)

a4 A#/ni- /'/id

*erupakan obat opioid yang menyerupai morfin yang dapat mengaktifkan reseptor, tertama pada reseptor m, dan mungkin pada reseptor k contoh G morfin, papaveretum, petidin (meperidin, demerol), fentanil, alfentanil, sufentanil, remifentanil, kodein, alfaprodin.


"4 Anta#/ni- /'i/id

*erupakan obat opioid yang tidak memiliki aktivitas agonis pada semua reseptor dan pada saat bersamaan mencegah agonis merangsang reseptor, contoh G nalokson. 64 A#/ni-8anta#/ni- 56a!'*ran4 /'i/id

*erupakan obat opioid dengan kerja campuran, yaitu yang bekerja sebagai agonis pada beberapa reseptor dan sebagai antagonis atau agonis lemah pada reseptor lain, contoh pentaosin, nabulfin, butarfanol, bufrenorfin.

9$ OBAT8 OBAT GOLONGAN OPIOID ANG SERING DIG.NA+AN DALA) ANESTESI

1$ )OR,IN a$ ,ar!a(/dina!i(

Dfek morfin terjadi pada susunan syaraf pusat dan organ yang mengandung otot polos. Dfek morfin pada sistem syaraf pusat mempunyai dua sifat yaitu depresi dan stimulasi. 'igolongkan depresi yaitu analgesia, sedasi, perubahan emosi, hipoventilasi alveolar. Stimulasi termasuk stimulasi parasimpatis, miosis, mual muntah, hiperaktif reflek spinal, konvulsi dan sekresi hormon anti diuretika (':).

(!,")

"$ ,ar!a(/(ineti(

*orfin tidak dapat menembus kulit utuh, tetapi dapat menembus kulit yang luka. *orfin juga dapat menembus mukosa. *orfin dapat diabsorsi usus, tetapi efek analgesik setelah pemberian oral jauh lebih rendah daripada efek analgesik yang timbul setelah pemberian parenteral dengan dosis yang sama. *orfin dapat mele3ati sa3ar uri dan mempengaharui janin. Dksresi morfin terutama melalui ginjal. Sebagian kecil morfin bebas ditemukan dalam tinja dan keringat.

(1,!,")

6$ Indi(a-i

*orfin dan opioid lain terutama diindikasikan untuk meredakan atau menghilangkan nyeri hebat yang tidak dapat diobati dengan analgesik non-opioid. pabila nyerinya makin besar dosis yang diperlukan juga semakin besar. *orfin sering digunakan untuk meredakan nyeri yang timbul pada infark miokard, neoplasma, kolik renal atau kolik empedu, oklusi akut pembuluh darah perifer, pulmonal atau koroner,


perikarditis akut, pleuritis dan pneumotorak spontan, nyeri akibat trauma misalnya luka bakar, fraktur dan nyeri pasca bedah. (1,!,+) d$ Efe( -a!'in#

Dfek samping morfin (dan derivat opioid pada umumnya) meliputi depresi pernafasan, nausea, vomitus, diines, mental berkabut, disforia, pruritus, konstipasi kenaikkan tekanan pada traktus bilier, retensi urin, dan hipotensi.

(!,")

e$ D/-i- dan -ediaan

*orfin tersedia dalam tablet, injeksi, supositoria. *orfin oral dalam bentuk larutan diberikan teratur dalam tiap # jam. 'osis anjuran untuk menghilangkan atau mengurangi nyeri sedang adalah %,1-%,! mg kg CC. Antuk nyeri hebat pada de3asa 1-! mg intravena dan dapat diulang sesuai yang diperlukan.

(!,8)

$ PETIDIN a$ ,ar!a(/dina!i(

*eperidin (petidin) secara farmakologik bekerja sebagai agonis reseptor I. Seperti halnya morfin, meperidin (petidin) menimbulkan efek analgesia, sedasi, euforia, depresi nafas dan efek sentral lainnya. >aktu paruh petidin adalah + jam. Dfektivitasnya lebih rendah dibanding morfin, tetapi lebih tinggi dari kodein. 'urasi analgesinya pada penggunaan klinis "-+ jam. 'ibandingkan dengan morfin, meperidin lebih efektif terhadap nyeri neuropatik. (!,",#) Per"edaan antara 'etidin 5!e'eridin4 den#an !/rfin

1) 2etidin lebih larut dalam lemak dibandingkan dengan morfin yang larut dalam air. !) *etabolisme oleh hepar lebih cepat dan menghasilkan normeperidin, asam meperidinat dan asam normeperidinat. ormeperidin adalah metabolit yang masih aktif memiliki sifat konvulsi dua kali lipat petidin, tetapi efek analgesinya sudah berkurang +%9. 0urang dari 1%9 petidin bentuk asli ditemukan dalam urin. ") 2etidin bersifat atropin menyebabkan kekeringan mulut, kekaburan pandangan dan takikardia. #) 2etidin menyebabkan konstipasi, tetapi efek terhadap sfingter oddi lebih ringan.


+) 2etidin cukup efektif untuk menghilangkan gemetaran pasca bedah yang tidak ada hubungannya dengan hipotermi dengan dosis !%-!+ mg i.v pada de3asa. 8) =ama kerja petidin lebih pendek dibandingkan morfin.


6$ ,ar!a(/(ineti(

bsorbsi meperidin dengan cara pemberian apapun berlangsung baik. kan tetapi kecepatan absorbsi mungkin tidak teratur setelah suntikan *. 0adar puncak dalam plasma biasanya dicapai dalam #+ menit dan kadar yang dicapai antar individu sangat bervariasi. Setelah pemberian meperidin <, kadarnya dalam plasma menurun secara cepat dalam 1-! jam pertama, kemudian penurunan berlangsung lebih lambat. 0urang lebih 8%9 meperidin dalam plasma terikat protein. *etabolisme meperidin terutama dalam hati. 2ada manusia meperidin mengalami hidrolisis menjadi asam meperidinat yang kemudian sebagian mengalami konjugasi. *eperidin dalam bentuk utuh sangat sedikit ditemukan dalam urin. Sebanyak 1" dari satu dosis meperidin ditemukan dalam urin dalam bentuk derivat -demitilasi. (!,") *eperidin dapat menurunkan aliran darah otak, kecepatan metabolik otak, dan tekanan intra kranial. Cerbeda dengan morfin, petidin tidak menunda persalinan, akan tetapi dapat masuk ke fetus dan menimbulkan depresi respirasi pada kelahiran.

(1)

d$ Indi(a-i

*eperidin hanya digunakan untuk menimbulkan analgesia. 2ada beberapa keadaan klinis, meperidin diindikasikan atas dasar masa kerjanya yang lebih pendek daripada morfin. *eperidin digunakan juga untuk menimbulkan analgesia obstetrik dan sebagai obat preanestetik. (!,")

e$ D/-i- dan -ediaan

Sediaan yang tersedia adalah tablet +% dan 1%% mg G suntikan 1% mgml, !+ mgml, +% mgml, 5+ mgml, 1%% mgml. G larutan oral +% mgml. Sebagian besar pasien tertolong dengan dosis parenteral 1%% mg. 'osis untuk bayi dan anak G 1-1,7 mgkg CC. (!,",#,8)

f$ Efe( -a!'in#

Dfek samping meperidin dan derivat fenilpiperidin yang ringan berupa pusing, berkeringat,

euforia,

mulut

kering,

mual-muntah,

perasaan

lemah,

gangguan

penglihatan, palpitasi, disforia, sinkop dan sedasi. (!,",#)



$ ,ENTANIL a$ ,ar!a(/dina!i(

urunan fenilpiperidin ini merupakan agonis opioid poten. Sebagai suatu analgesik, fentanil 5+-1!+ kali lebih poten dibandingkan dengan morfin. 3itan yang cepat dan lama aksi yang singkat mencerminkan kelarutan lipid yang lebih besar dari fentanil dibandingkan dengan morfin. Fentanil (dan opioid lain) meningkatkan aksi anestetik lokal pada blok saraf tepi. 0eadaan itu sebagian disebabkan oleh sifat anestetsi lokal yamg lemah (dosis yang tinggi menekan hantara saraf) dan efeknya terhadap reseptor opioid pada terminal saraf tepi. Fentanil dikombinasikan dengan droperidol untuk menimbulkan neureptanalgesia.

(!,#)

"$,ar!a(/(ineti(

Setelah suntikan intravena ambilan dan distribusinya secara kualitatif hampir sama dengan dengan morfin, tetapi fraksi terbesar dirusak paru ketika pertama kali mele3atinya. Fentanil dimetabolisir oleh hati dengan -dealkilase dan hidrosilasidan, sedangkan sisa metabolismenya dikeluarkan le3at urin.

(!,#)

6$ Indi(a-i

Dfek depresinya lebih lama dibandingkan efek analgesinya. 'osis 1-" mg kg CC analgesianya hanya berlangsung "% menit, karena itu hanya dipergunakan untuk anastesia pembedahan dan tidak untuk pasca bedah. 'osis besar +%-1+% mgkg CC digunakan untuk induksi anastesia dan pemeliharaan anastesia dengan kombinasi bensodioaepam dan inhalasi dosis rendah, pada bedah jantung. Sediaan yang tersedia adalah suntikan +% mgml.

(!,#)

d$Efe( -a!'in#

Dfek yang tidak disukai ialah kekakuan otot punggung yang sebenarnya dapat dicegah dengan pelumpuh otot. 'osis besar dapat mencegah peningkatan kadar gula, katekolamin plasma, ':, renin, aldosteron dan kortisol.

(!,",#)


DA,TAR P.STA+A

1. Junilda, '.S., !%%7. Dlysabeth (editor). Farmakologi dan Terapi. Ddisi +. Calai 2enerbit F0A@ /akarta !. *angku, &., Senapathi, .&.. !%1%. Ilmu Anestesia dan Reanimasi. /akarta@ ndeks ". 0atung &, Certram. !%%5. Basic and Clinical Pharmacology 10 th d! "00# . Anited states of merica@ *c&ra3-:ill ;ompanies. #. =atief, Said , dkk. !%%1. Petun$uk Praktis Anestesiologi. /akarta. F0A +. *acintyre, /.., =oadman, '..Scott,. !%11. Revie% &pioids' ventilation and acute pain management . nesth ntencive ;are of ustraliaG


Referat Obat Anestesi Golongan Opioid - Iwan Hardiyanta

Recommend Documents