Non Steroid Anti Inflamatory Drugs (NSAID)
ASAM KARBOKSILAT
DERIVAT ASAM Aspirin SALISILAT Benorilat Diflunisal Salsalat
ASAM ASETAT
DERIVAT ASAM ASETAT INDEN/INDOL Indometasin Sulindak Tolmetin
ASAM ENOLAT
DERIVAT ASAM FENILASETAT
Diklofenak Fenklofenak
DERIVAT ASAM PROPIONAT
As. Tiaprofenat Fenbufen Fenoprofen Flurbiprofen Ibuprofen Ketoprofen Naproksen
DERIVAT ASAM FENAMAT
As. mefenamat Meklofenamat
DERIVAT OKSIKAM
Piroksikam Tenoksikam Ampiroksikam Lornoksikam Meloksikam Droksikam
DERIVAT PIRAZOLON
Azapropazone Fenilbutazone Oksifenbutazon
KLASIFIKASI NON STEROID ANTI INFLAMATORY DRUGS (NSAID) Nama Golongan
Derivat Asam Salisilat
Derivat Asam Propionat
Nama Generik/ Dagang Aspirin (Aspilet, Farmasal, Aptor)
Ibuprofen (Bufect, bufect forte, Fenris, Proris, Dofen 200/400)
Mekanisme kerja
Indikasi
Menghambat sintesa prostaglandin
Analgesik, Antipiretik, Antiinflamasi Antiplatelet agregasi
Menghambat siklooksigenase scr reversible (menghambat sintesa PG), scr nonselektif ↓pemb. PG &tromboksan A2, efek bervariasi pd sintesis lipoksigenase & produksi leukotrien, antiinflamasi, antipiretik, aktivitas analgetik, menghambat agregasi platelet.
Antiinflamasi & Analgetik RA, OA, dismenorhea primer, gout, nyeri, demam, tokolisis pd persalinan prematur, mencegah ↓kognisi, , Ca colon, fibrosis kistik, sakit kepala
Bentuk Sediaan Obat (BSO) & dosis Generik Tablet 80 mg, 500 mg Paten: Tab salut enteric 50 mg, 80 mg, 100 mg, 160 mg, 500 mg
Interaksi obat
ACE inhibotor: menurunkan efek antihipertensi Antasida: menurunkan konsentrasi salisilat Kortikosteroid: Dosis; meningkatkan Dws 325-1000 risiko ulkus dari mg/4-6 dosis GI dan Anak 10-15 meningkatkan mg/kg/dosis ekskresi salisilat Diltiazem: meningkatkan efek antiplatelet Anikoagulan: meningkatkan risiko perdarahan Generik: tablet Aminoglikosida: 200 mg, 400 mg ↓bersihan aminog Children’s motrin: dgn ↑kadar syr 100 mg/5mlx60 aminoglikosid & ml potensi toksisitasnya (tu Dosis: antiinflamasi indometasin pd dewasa 3-4x400-800 bayi premature) mg. Maksimal 3200 Antikoagulan: mg/hari. Analgetik ↑↑hipoprotrombin 3-4x200-400 emia, ↓agregasi mg,maksimal 1600 platelet dgn mg/hari. ↑perdarahan Anak 20 mg/kgBB/ lambung hari (<1600 mg/hari antiHT: analgetik, >1600 menghambat efek mg/hr inti inflamasi) antiHT obat tsb corticosteroid:↑res iko ulkus GI siklosporin:↑nefro toksik litium:↓bersihan litium (mllPG)-
Efek Samping Obat (ESO)
Perhatian penggunaan
ADME
Referensi
Gangguan GIT seperti mual, rasa tidak enak di perut, kram, heart burn, reaksi alergi
Hipersensitif, Gangguan perdarahan, Perdarahan GIT, Gangguan fungsi hepar & ginjal, Hamil trimester III, Ulkus peptikum, Asma
A: cepat dan baik diabsorbsi di GIT per oral daripada per rektal D: protein binding 80-90% terdisitribusi luas M: di hepar E: melalui urine T ½ 2-3 jam.
MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Martindale: the complete drugs reference, Farmakolo gi dan terapi. FKUI
CNS:ansietas, bingung, depresi, dizziness, mengantuk, lemah, insomnia, tremor CV: CHF, disritmia, HT, edema perifer, takikardi EENT: pandangan kabur, kehilangan pendengaran, tinnitus GI: anoreksia, hepatitis kolestasis, konstipasi, keram, diare, mulut kering, flatulens, perdarahan GI, jaundice, mual, ulkus peptik,
riwayat penyakit saluran cerna bagian atas, ulkus peptikum, kegagalan fungsi ginjal, gagal jantung, hipertensi & keadaan lain yg berhubungan dengan retensi cairan & gangguan koagulasi intrinsik. Jgn digunakan pada kehamilan trimester 3
A: per oral onset ½ jam, puncak 1-2 jam D M: hepar metabolit inaktif dalam 24 jam E: Tdk dieksresi ke ASI T ½ 2-4 jam
MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Martindale: the complete drugs reference, Farmakolo gi dan terapi. FKUI
GU: azotemia, serum toksik hematuri, MTX: ↓sekresi nefrotoksisitas, MTX dr oliguria renal↑kadar Heme: diskrasia MTX darah, ↑wkt PPA: Rx HT akut perdarahan K-sparing diuretic:↑hiperkale Kulit: pruritus, purpura, ruam, mi Triamterene: ARF berkeringat bersama dgn indometasin.
Derivat Asam Fenamat
Asam mefenamat (Analspec, Landson, Benostan, Asimat, Dolfenal, Mefinal, Molasic, Ponstan Pfi)
Inhiibisi Siklooksigenase reversible (inh.sintesis PG), scr nonselektif ↓pemb. PG & tromboksan A2, efek bervariasi pd sint. Lipooksigenase& pproduksi leukotrien; antiinflamasi, antipiretik, aktiv analgetik, menghambat agregasi platelet
Dismenorhea, demam, menorhagia, OA, nyeri LBP, sindrom premenstrual, rheumatoid arthritis
Tablet 500mg kapsul 250 mg Dosis: Dewasa: per oral 500 mg pc, kemudian 250 mg/6 jam (tidak >7 hari)
Aminoglikosida:↓ CNS: dizziness, bersihan &↑kadar sakit kepala, light aminoglikosida & headedness potensi toksisitas CV: nyeri dada, Antikoagulan : CHF, disritmia, hipoprotrombinem edema, HT, ia, ↓agregasi hipotensi, platelet palpitasi, dgn↑resiko takikardia perdarahan ENT: mata kering, lambung ggn pendengaran, Anti HT: inhibisi diare, dyspepsia, efek anti HT flatulence, ukus Corticosteroid: duodenal/gaster, ↑ulserasi gaster hepatitis, nausea, Siklosporin:↑resik adanya darah dlm o nefrotoksik feses, pancreatitis, Lithium:↓bersihan muntah litium GU: ARF MTX:↓sekresi Heme:agranulosit MTX dr osis, eusinofilia, leucopenia, renal↑kadar neutropeni, MTX pansitopeni, PPA: Rx trombositopeni hipertensif K-sparing diuretic: Metab: hiperglikemi, ↑potensi hiperkalemi, hiperkalemi hipoglikemi, Triamteren: ARF hiponatremi + indometasin Resp: (hati-hati dgn bronkospasm.disp NSAID ) lain nea,
Kehamilan, Ulkus peptikum
A:per oral; kadar puncak 2-4 jam, D:ikatan protein >90 % M: di liver E: urin (metabolit) T ½ 2-4 jam
MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Martindale: the complete drugs reference, Farmakolo gi dan terapi. FKUI
Derivat Asam Fenilasetat
Diklofenak (Aclonac, Diclomec, Nadifen, Voltadex)
Menghambat sintesa prostaglandin
Antiinflamasi, Analgesik , Osteoarthritis, Rheumatoid arthritis, Ankylosing spondylitis, Dysmenorrhea, Actinic keratoses
Tablet 50 mg, 100 mg, Tablet salut selaput 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg Tablet dispersibel 50 mg, Kapsul SR 100 mg, Tetes 15 mg/mL, Ampul 25 mg/3mL, 75 mg/3 mL Dosis Dewssa 50-100 mg/2-3x/hari Anak 2-3 mg/kg/hari
Derivat Asam Asetatinden/ indol
Indometasin (Dialon, Benocid)
Menghambat sintesa prostaglandin
Antiinflamasi, Analgesik
Derivat Pirazolon
Fenilbutazon (Phenylbuta-
Urikosurik menghambat reabsorpsi as. Urat di tub.prox.,meningk atkan ekskresi as.urat;menghamb at sekresi tubulus
Hiperurisemia terkait gout & arthritis gout, adjuvant ATB:↑&memperpa njang konsentrasi serum penisilin&cephalos phorin;kalsinosis.
zon Berlico, Akrofen, Berlizon)
Urikosurik Tx gout
Kapsul 75 mg, 100 mg, tablet 25 mg,
fotosensititvitas, ruam Aminoglikosida: Sakit kepala, kram meningkatkan abdomen, mual, konsentrasi muntah, aminoglikosida konstipasi, diare, Antikoagulan: rash, edema meningkatkan perifer atau retensi risiko cairan, gangguan hipoprotrombinem penglihatan, ia, menurunkan overdose ARF, aggregasi platelet ulkus peptikum, Antihipertensi: perdarahan GI, menurunkan efek jaundice, antihipertensi nephrotixic kortikosteroid: (hematuria, meningkatkan dysuria, risiko gi bleeding proteinuria).
Aminoglikosida: meningkatkan konsentrasi Dosis aminoglikosida Dewasa 100-200 Antikoagulan: mg/2x/hari meningkatkan Anak 1-2 risiko mg/kg/hari hipoprotrombinem ia, menurunkan aggregasi platelet Antihipertensi: menurunkan efek antihipertensi kortikosteroid: meningkatkan risiko perdarahan GIT Kapl salut selaput Steroid anabolic, 125 mg kumarin, insulin, (Fenilbutazon obat hipoglikemik Berlico) oral, alcohol, asetosal atau Dosis: RA aktif, OA NSAID yg lain, akut, Spond.ankilosa kortikosteroid aktif 300-600 mg/hari terbagi 3-4 dosis, dapat diturunkan 200-300
Hipersensitif, Porphyria, Ulkus peptikum, Laktasi Gangguan fungsi hepar & ginjal
A: onset 30 menit, peak 2-3 jam, dan durasi 8 jam D: protein binding 99%, distribusi luas M: di hepar E: melalui urine T1/2 1,2-2 jam
MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Martindale: the complete drugs reference, Farmakolo gi dan terapi. FKUI
Gangguan GI, Ulkus peptikum, diskrasia darah, Diskrasia darah reaksi berat,Gangguan hipersensitif, fungsi hepar, ginjal, tinitus, & jantung berat, peningkatan kadar Hipertensi, BUN, SGOT, Pankreatitis berat, SGPT, & ALP, Hipersensitif, penurunan volume Hamil urine, mengantuk, palpitasi.
A : PO baik di GI D : protein binding 92-99% M: di hepar E: melalui urine dan empedu dalam bentuk utuh dan metabolitnya T1/2 2-4 jam
MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Martindale: the complete drugs reference, Farmakolo gi dan terapi. FKUI
Retensi Na&Cl & ↓diuresis odemavolum e plasma payah jantung dizziness,sakit kepala GI: anoreksi, mual, muntah, GU: nyeri costovertebral,
A: D: M:mikrosom hati oksifenbutazon& J-OH fenil butazon E:T1/2 50-65 jam
MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Martindale: the complete drugs reference, Farmakolo gi dan
Ggn GI, karvas, ggn hepar (ikterus&hepatitis) KI: Px riwayat inflamasi pd abdomen dg/tanpa ulkus/diskrasia darah. Px ulkus peptikum. Ggn koagulasi darah.HT berat. Penyakit tiroid,
=efek antiinflamasi salisilat Antirematik>>> Urikosurik>> Krn ES, tdk digunakan u AG&AP
Derivat Oksikam
Piroksikam (Felden)
memproduksi efek analgetik dan antipiretik dengan menghambat sintesis prostaglandin
terbagi. Berikan bersama makanan u/ cegah iritasi
Rheumatoid artritis akut dan kronis, osteoartritis
Kapsul 10 mg, 20 mg Dosis: Dewasa 1020 mg/hari dosis tunggal. Anak 0,2-0,3 mg/kgbb/hari maksimum 15 mg/hari
Aminoglycosida, Antikoagulan, Antihipertensi, kortikosteroid, Siklosporin, Lithium, Methotrexate, Phenilpropanolam in, triamterence
sindr.nefrotik, urinasi Heme: anemia, anemia aplastik, an.hemolitik (G6PD) Pemakaian kronik :↑anemia aplastik & agranulositosis
rhinitis akut yg diperburuk dgn asetosal/penghambat sintesa PG yg lain. GGn berat f/I jantung, hati & ginjal.
FKUI
Dispepsi, Mual, Dizzines, Diare, Konstipasi,Nyeri abdomen dan kram, Stomatitis, Hipertensi, Urtikaria, Disuria, Ecimosis, Pandangan kabur, insomnia
Ulkus pepikum, Inflamasi kronis di GIT, Ulserasi atau perdarahan GIT, hipersensitif
MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Martindale: the complete drugs reference, Farmakolo gi dan terapi. FKUI