Analgetik opioid dan non opioid HARVEY MEITA FEBY HANA
•
•
Analgetik adalah suatu senyawa atau obat yang dipergunakan untuk engurangi rasa sakit atau nyeri! Nyeri tibul akibat oleh berbagai rangsangan pada tubuh isalnya rangsangan ekanis" kiiawi dan #isis sehingga enibulkan kerusakan pada $aringan yang ei%u pelepasan ediator nyeri seperti bradikinin dan prostaglandin yang akhirnya engakti&asi reseptor nyeri di sara# peri#er dan diteruskan ke otak!
Pendahuluan
•
'e%ara uu analgetik dibagi dala dua golongan" yaitu analgetik non narkotik dan analgetik narkotik (opioid)! Analgetik narkotik (opioid) erupakan kelopok obat yang eiliki si#at seperti opiu
klasifikasi
•
•
*pioid erupakan kelopok obat yang eiliki si#at+ si#at seperti opiu atau or#in! ,olongan obat ini terutaa digunakan untuk eredakan atau enghilangkan rasa nyeri! 'eua analgesik opioid enibulkan adiksi-ketergantungan! .engan kata lain" opioid adalah seua /at baik sintetik atau natural yang dapat berikatan dengan reseptor or#in!
opioid
•
*pioid disebut $uga sebagai analgesia narkotik yang sering digunakan dala anastesia untuk engendalikan nyeri saat pebedahan dan nyeri pas%a pebedahan! *pioid yang sering digunakan dala anastesi antara lain adalah or#in" petidin" #entanil!
opioid
0!*pioid natural (or#in" kodein" pa&aperin" dan tebain) 1! 'eisintetik (heroin" dihidro or#in-or#inon" deri&ate tebain) 2! 'intetik (petidin" #entanil" al#entanil" su#entanil dan rei#entanil
Klasifikasi opioid
•
Reseptor opioid sebenarnya tersebar luas diseluruh $aringan siste sara# pusat" tetapi lebih terkonsentrasi di otak tengah yaitu di siste libik" thalaus" hipothalaus %orpus striatu" siste akti&asi retikuler dan di %orda spinalis yaitu substantia gelatinosa dan di$upai pula di pleksus sara# usus! Molekul opioid dan polipeptida endogen (etenke#alin" beta+endor#in" dinor#in) berinteraksi dengan reseptor or#in dan enghasilkan e#ek! 'uatu opioid ungkin dapat berinteraksi dengan seua $enis reseptor akan tetapi dengan a#initas yang berbeda dan dapat beker$a sebagai agonis" antagonis" dan %apuran!
Mekanisme kerja
•
Mor#in dan opioid lain terutaa diindikasikan untuk eredakan atau enghilangkan nyeri hebat yang tidak dapat diobati dengan analgesik non+opioid! Apabila nyerinya akin besar dosis yang diperlukan $uga seakin besar! Mor#in sering digunakan untuk eredakan nyeri yang tibul pada in#ark iokard" neoplasa" kolik renal atau kolik epedu" oklusi akut pebuluh darah peri#er" pulonal atau koroner" perikarditis akut" pleuritis dan pneuotorak spontan" nyeri akibat traua isalnya luka bakar" #raktur dan nyeri pas%a bedah
.osis dan sediaan Mor#in tersedia dala tablet" in$eksi" supositoria! Mor#in oral dala bentuk larutan diberikan teratur dala tiap 3 $a! .osis an$uran untuk enghilangkan atau engurangi nyeri sedang adalah 4"0+4"1 g- kg BB! 5ntuk nyeri hebat pada dewasa 0+1 g intra&ena dan dapat diulang sesuai yang diperlukan! •
Morfin
6erbedaan antara petidin (eperidin) dengan or#in sebagai berikut 7 0)! 6etidin lebih larut dala leak dibandingkan dengan or#in yang larut dala air! 1)! Metabolise oleh hepar lebih %epat dan enghasilkan noreperidin" asa eperidinat dan asa noreperidinat! Noreperidin adalah etabolit yang asih akti# eiliki si#at kon&ulsi dua kali lipat petidin" tetapi e#ek analges inya sudah berkurang 849! :urang dari 049 petidin bentuk asli diteukan dala urin! 2)!6etidin bersi#at atropin enyebabkan kekeringan ulut" kekaburan pandangan dan takikardia! 3)! 6etidin enyebabkan konstipasi" tetapi e#ek terhadap s#ingter oddi lebih ringan! 8)!6etidin %ukup e#ekti# untuk enghilangkan geetaran pas%a bedah yang tidak ada hubungannya dengan hipoteri dengan dosis 14+18 g i!& pada dewasa! ;)!
•
•
• •
•
petidin
•
'ediaan yang tersedia adalah tablet 84 dan 044 g = suntikan 04 g-l" 18 g-l" 84 g-l" >8 g-l" 044 g-l! = larutan oral 84 g-l! 'ebagian besar pasien tertolong dengan dosis parenteral 044 g! .osis untuk bayi dan anak = 0+0"? g-kg BB
Sediaan petidin
Indikasi E#ek depresinya lebih laa dibandingkan e#ek analgesinya! .osis 0+2 g -kg BB analgesianya hanya berlangsung 24 enit" karena itu hanya dipergunakan untuk anastesia pebedahan dan tidak untuk pas%a bedah! .osis besar 84+084 g-kg BB digunakan untuk induksi anastesia dan peeliharaan anastesia dengan kobinasi bensodioa/epa dan inhalasi dosis rendah" pada bedah $antung! 'ediaan yang tersedia adalah suntikan 84 g-l! •
Fentanil
•
•
Traadol erupakan analgetik yang beker$a di sentral yang eiliki a#initas sedang pada reseptor u(@) dan a#initasnya leah pada reseptor kappa dan delta opioid! *bat golongan opioid sendiri telah banyak digunakan sebagai obat anti nyeri kronis dan nyeri non+aligna! Traadol tergolong dala opioid sintetik leah" sehingga dapat berikatan dengan reseptor or#in pada tubuh anusia! *bat ini eiliki e#ekti#itas yang saa dengan or#in atau iperidin walaupun reseptor traadol ber$ulah lebih sedikit
Tramadol
•
Traadol dapat diberikan se%ara oral" i!! atau i!&! dengan dosis 84+044 g dan dapat diulang setiap ;+> $a dengan dosis aksial 344 g per hari!0"14!:adar terapeutik dala darah berkisar antara 044+244 ng-l! *bat ini dapat elakukan penetrasi pada sawar darah dengan baik" sehingga konsentrasi traadol dapat dihitung pada %airan serebrospinal
Tramadol
•
*bat+obatan dala kelopok ini eiliki target aksi pada en/i" yaitu en/i siklooksigenase (*C)! *C berperan dala sintesis ediator nyeri" salah satunya adalah prostaglandin! Mekanise uu dari analgetik $enis ini adalah engeblok pebentukan prostaglandin dengan $alan enginhibisi en/i *C pada daerah yang terluka dengan deikian engurangi pebentukan ediator nyeri ! Mekanisenya tidak berbeda dengan N'AI. dan *C+1 inhibitors!
Non opioid (NSAID)
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
A%etainophen Aspirin ele%oDib .i%lo#ena% Etodola% Fenopro#en Flurbipro#en Ibupro#en Indoetha%in :etopro#en :etorola% Me%lo#enaate Me#anai% a%id 6iroDi%a
!at" o!at Nonopioid Analgesi#s( $eneri# name )
Salicylates ontoh obatnya7 Aspirin" epunyai keapuan enghabat biosintesis prostaglandin! :er$anya enghabat en/i siklooksigenase se%ara ire&ersibel" pada dosis yang tepat"obat ini akan enurunkan pebentukan prostaglandin aupun troboksan A1" p-Aminophenol Derivatives ontoh obatnya 7 A%etainophen (Tylenol) adalah etabolit dari #enasetin! *bat ini enghabat prostaglandin yang leah pada $aringan peri#er dan tidak eiliki e#ek anti+in#laasi yang berakna! *bat ini berguna untuk nyeri ringan sapai sedang seperti nyeri kepala" ialgia" nyeri pas%a persalinan dan keadaan lain! •
•
ANA%$&SI' NN PIID
Indoles and Related Compounds
ontoh obatnya 7 Indoetha%in (Indo%in)" obat ini lebih e#ekti# daripada aspirin" erupakan obat penghabat prostaglandin terkuat! •
Fenamates
ontoh obatnya 7 Me%lo#enaate (Me%loen)" erupakan turunan asa #enaat" epunyai waktu paruh pendek" •
ANA%$&SI' NN PIID
Arylpropionic Acid Derivatives
ontoh obatnya 7 Ibupro#en (Ad&il)" tersedia bebas dala dosis rendah dengan berbagai naa dagang! •
Pyrazolone Derivatives
ontoh obatnya 7 6henylbuta/one (Buta/olidin) untuk pengobatan artristis ratoid" dan berbagai kelainan otot rangka! *bat ini epunya e#ek anti+in#laasi yang kuat! •
ANA%$&SI' NN PIID
Acetic Acid Derivatives ontoh *batnya 7 .i%lo&ena% (Volatren) 7 *bat ini adalah penghabat siklooksigenase yang kuat dengan e#ek antiin#laasi " analgetik" dan antipiretik! aktu paruhnya pendek" dian$urkan untuk pengobatan arthritis rheuatoid dan berbagai kelainan otot rangka! E#ek sapingnya distress saluran %erna" perdarahan saluran %erna dan tukak labung! Miscellaneous Agents ontoh obatnya7 *Dapro/in(.aypro)! *bat ini epunyai waktu paruh yang pan$ang! *bat in eiliki beberapa keuntungan dan resiko yang berkaitan dengan obat AIN' lain! •
•
ANA%$&SI' NN PIID
•
•
:etorolak erupakan salah satu obat analgetik dari golongan N'AI. yang erupakan suatu grup yang terdiri dari berbagai struktur kia yang eiliki potensi sebagai antiin#laasi" antipiretik dan analgetik! *bat dengan golongan $enis ini beker$a elalui $alur siklooksigenase yang berdapak pada ter$adinya pen%egahan sensitisasi nosiseptor peri#er karena ter$adinya habatan biosintesis prostaglandin! :etorolak dapat diberikan se%ara oral" intrauskular atau intra&ena! 6eberian se%ara intratekal dan epidural tidak dian$urkan! *bat ini eiliki potensi yang besar dala enanggulangi nyeri berat akut" naun eiliki akti#itas anti in#laasi yang sedang bila diberikan se%ara intra us%ular dan intra &ena!
Ketorolak
•
ara ker$a ketorolak adalah dengan %ara enghabat sintesis prostaglandin se%ara re&ersibel di peri#er tanpa engganggu reseptor opioid pada siste pusat! :etorolak akan enghabat nyeri dan reaksi in#laasi" sehingga akan eper%epat proses penyebuhan luka! *bat ini $uga eiliki potensi untuk enghabat produksi troboksan platelet dan agregasi platelet! :etorolak se%ara kopetiti# enghabat kedua isoen/i *C" *C+0 dan *C+1 dengan potensi yang berbeda" untuk enghasilkan e#ek #arakologis antiin#laasi" analgesi" dan antipiretik
'AA K&A K&T%AK
•
•
H! 'ard$ono" 'antoso dan Hadi rosiati ." farmakologi dan terapi" bagian #arakologi F:+5I" akarta" 08 = hal = 0?+14;! >+?2" 0;0!
Daftar pustaka
