Descripción de Las Farmacocinéticas y Farmacodinamia de Los Principales Fármacos Adrenérgicos y Sus Bloqueadores

Descripción de las farmacocinéticas y farmacodinamia de los principales fármacos adrenérgicos y sus bloqueadores FARMACOCI!"ICA Cuando se prescribe un fármaco se espera el efecto de éste sobre el organismo# sin embargo$ desde el momento en que se administra el fármaco %asta que aparecen los primeros efectos de su acción$ éste &a a sufrir modificaciones para poder ser asimilado en los sitios de acción' (a farmacocin ética es la rama de la farmacolog)a que se encarga de estudiar los procesos mediante los cuales una droga o fármaco puede ser asimilada por el organismo' *ste proceso$ en con+unto$ se denomina (ADM* que empie,a desde la liberación del principio acti&o$ absorción o entrada del principio acti&o en la circulación desde el lugar de administración# distribución o traslado del principio de la sangre a los te+idos$ metabolismo o biotransformación y la e-creción o salida del organismo'

FARMACODIAMIA (a farmacodinamia tiene que &er con los efectos del fármaco en el organismo' *studia la relación entre la concentración del fármaco y sus efectos bioqu)micos y fisiológicos y los mecanismos por los cuales se producen estos efectos' .ara la mayor)a de los fármacos es necesario conocer el sitio y el mecanismo de acción a ni&el del órgano$ sistema funcional o te+ido' A menudo el mecanismo de acción puede describirse en términos bioqu)micos o moleculares' (a mayor)a de los fármacos e+erce sus efectos en &arios órganos o te+idos y tienen efectos tanto deseados como no deseados'  ADR*!R/ICO0 1 2(O34*A"*0 2(O34*A"*0 FARMACOS BLOQUEANTES ADRENERGICOS FARMACOS Mecanismo de acción5 bloqueo competiti&o de di&ersos tipos de receptores adrenérgicos '

BLOQUEANTES DE RECEPTORES ALFA Implicación de los receptores alfa6 7control del tono arteriola y &enoso# en esf)nter de la &e+iga y m8sculo liso prostático# eyaculación9 y de los alfa: 7liberación de noradrenalina a ni&el central y periférico y liberación de insulina9 Agentes no selecti&os' Fármacos con acciones principales diferentes del bloqueo alfa 7antidepresi&os$ neurolépticos'''9$ que también poseen acciones bloqueantes División del sistema nervis a!tónm  ve"etativ

*l funcionamiento de los m8sculos obedece a un proceso &oluntario# pero no sucede lo mismo con el miocardio y con los m8sculos lisos de los &asos sangu)neos$ del tubo digesti&o$ de la &e+iga$ etc' *stas &)sceras$ que cumplen funciones de la &ida &egetati&a lo mismo que las glándulas$ act8an de modo independiente 7autónomo9$ no obstante estar en comunicación con el sistema ner&ioso central' *l sistema ner&ioso autónomo o &egetati&o es$ pues$ la parte del sistema ner&ioso relacionada con la regulación de las funciones de la &ida &egetati&a 7respiración$ digestión$ circulación$ e-creción$ etc'9 que no está sometido a la &oluntad' Como su nombre lo indica$ es un sistema autónomo' Sistema nervis sim#$ti%

*stá compuesto por los tubos latero &ertebrales a ambos lados de la columna &ertebral' Conecta con los ner&ios espinales mediante los ramos comunicantes$ as)$ los n8cleos &egetati&os medulares en&)an fibras a los ganglios simpáticos y estos en&)an fibras pos ganglionares a los ner&ios espinales' (a acción se e+ecuta con un bra,o aferente y otro eferente$ mediante un arco refle+o . Dilata las pupilas$ aumenta la fuer,a y la frecuencia de los latidos del cora,ón$ dilata los bronquios$ disminuye las contracciones estomacales$ estimula las glándulas suprarrenales' Desde el punto de &ista psicológico nos prepara para la acción' *l funcionamiento del sistema ner&ioso simpático está asociado con la psicopercepción de un est)mulo de carácter emocional no neutro' (a %iper%idrosis o sudoración e-cesi&a

Sistema nervis adren&r"i%

(a primera de estas acciones$ mediada por la estimulación ; 6 miocárdica$ no precisa comentario' *l aumento de la frecuencia cardiaca contribuye a mantener el gasto cardiaco en situaciones en que el &olumen latido está disminuido$ mientras que el aumento de resistencias$ resultado del predominio de la estimulación < sobre la ; :$ tiene como finalidad mantener la presión de perfusión y redistribuir el flu+o %acia ciertos órganos 7cora,ón$ cerebro$ ri=ón9 en detrimento de otros 7piel$ área asplácnica9' *sta respuesta es estándar y dise=ada para responder al estrés cuando la función cardiaca es normal' 0us efectos sobre un cora,ón insuficiente pueden tener$ sin embargo$ una serie de incon&enientes' *l aumento de la frecuencia cardiaca incrementa el consumo de O :$ mientras que la acción arritmogénica directa e indirecta 7a tra&és de %ipopotasemia inducida por la entrada de > ? dentro de la célula9 de las catecolaminas Sistema nervis #arasim#$ti%

*l sistema ner&ioso parasimpático pertenece al sistema ner&ioso autónomo$ que controla las funciones y actos in&oluntarios' (os ner&ios que lo integran nacen en el encéfalo$ formando parte de los ner&ios craneales$ motor ocular com8n$ facial$ glosofar)ngeo y &ago' *n la médula espinal se encuentra a ni&el de las ra)ces sacras de 0: a 0@'0e encarga de la producción y el restablecimiento de la energ)a corporal' *l neurotransmisor de este sistema en las neuronas pre y pos ganglionares es la acetilcolina 7neurotransmisor endógeno9' (os centros ner&iosos que dan origen a las fibras preganglionares del parasimpático están locali,ados tanto en el encéfalo como en el ple-o sacro en la médula espinal' *stas fibras ner&iosas se ramifican por el territorio de algunos ner&ios craneales como el ner&io facial$ ner&io &ago y por los ner&ios pél&icos en el ple-o sacro

0istema ner&ioso adrenérgico Adren&r"i% es un ad+eti&o usado en medicina y farmacolog)a para

referirse a5 •

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(a adrenalina$ llamada en forma generali,ada como e#ine'rina' 4n a"nista adren&r"i%$ potenciadores de los receptores adrenérgicos' 4n anta"nista adren&r"i%$ in%ibidores de los receptores adrenérgicos'

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4n re%e#tr adren&r"i%$ diana de las catecolaminas'

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4na dr"a adren&r"i%a$ una sustancia simpaticomimético'

F$rma%s adren&r"i%s

oradrenalina5 (a noradrenalina 7o norepinefrina por su DCI9 es una catecolamina con m8ltiples funciones fisiológicas y %omeostáticas que puede actuar como %ormona y como neurotransmisor' (as áreas del cuerpo que producen o se &en afectadas por la norepinefrina son descritas como noradrenérgicas' (os términos noradrenalina 7del lat)n9 y norepinefrina 7deri&ado del griego9 son intercambiables$ siendo el primero más com8n en la mayor  parte del mundo' 0in embargo$ para e&itar confusión y obtener consistencia las autoridades médicas %an promo&ido la norepinefrina como la nomenclatura fa&orecida$ y este es el término usado a lo largo

 Adrenalina5 (a adrenalina$ también conocida como epinefrina por su Denominación Com8n Internacional 7DCI9$ es una %ormona y un neurotransmisor '6B Incrementa la frecuencia card)aca$ contrae los &asos sangu)neos$ dilata los conductos de aire$ y participa en la reacción de luc%a o %uida del simpático' 3u)micamente$ la adrenalina

es una catecolamina$ una monoamina producida sólo por las glándulas suprarrenales a partir de los aminoácidos fenilalanina y tirosina' *l término adrenalina se deri&a de las ra)ces latinas ad y renes que literalmente significa +unto al ri=ón$ en referencia a la ubicación

*fedrina5 (a efedrina es una amina simpaticomimético de origen &egetal$ principio acti&o aislado originalmente de *p%edra distac%ya$ conocida en e-tremo oriente como Ma %uang$ %ierba ampliamente utili,ada en la medicina tradicional c%ina' *ste alcaloide también puede encontrarse en menor concentración en la planta 0ida cordifolia y en la *p%edra funerea$ que es conocida como té mormón en *stados 4nidos y tradicionalmente consumida por aborigenes norteamericanos y los mormones del sudeste de 4ta% D(!tamina) (a dobutamina es una amina simpaticomimética usada en el tratamiento de insuficiencia card)aca y c%oque cardiogénico' 0u mecanismo primario es la estimulación directa de receptores E6 del sistema ner&ioso simpático' (a Dobutamina se desarrolló en un laboratorio dirigido por la doctora Ronald "uttle y acG Mills en *li (illy and Company$ como analog)a estructural al isoproterenol D#amina) (a dopamina 7C HJ7O9:C:C::9 es un neurotransmisor  producido en una amplia &ariedad de animales$ incluidos tanto &ertebrados como in&ertebrados' 0eg8n su estructura qu)mica$ la dopamina es una feniletilamina$ una catecolamina que cumple funciones de neurotransmisor  en el sistema ner&ioso central'

*n el sistema ner&ioso$ la dopamina cumple funciones de neurotransmisor $ acti&ando los cinco tipos de receptores celulares de dopamina K D6 7relacionado con un efecto acti&ador9$ D: 7relacionado con un efecto in%ibidor9$ DJ$ D@ y DL$ y sus &ariantes' (a dopamina se produce en muc%as partes del sistema ner&ioso$ especialmente en la sustancia negra' (a dopamina es también una neuro%ormona liberada por el %ipotálamo' 0u función principal en éste$ es in%ibir la liberación de prolactina del lóbulo anterior de la %ipófisis' Cn%e#t!ali*a%ión a#li%ada a la 'arma%l"+a A!t%ides

 Autocoides5 (os Autocoides son sustancias de estructura y acti&idades farmacológicas muy di&ersas y se %an descrito como %ormonas locales$ agentes auto farmacológicos' *l término se debe a sir *dard 0c%effer  76N6H9 y &iene del griego autos$ mismo$ y akos$ agente medicinal'

istamina5 (a %istamina es una amina ida,ólica in&olucrada en las respuestas locales del sistema inmune' "ambién regula funciones normales en el estómago y act8a como neurotransmisor  en el sistema ner&ioso central' B 4na nue&a e&idencia también indica que la %istamina desempe=a una función en la quimio ta-is de glóbulos blancos como los eosinófilos'B Ne!rmd!ladr ' Fuera del sistema ner&ioso central es un mediador de medios fisiológicos' 0e encuentra fundamentalmente en células cebadas del te+ido conecti&o y basófilos 7un tipo de leucocitos9 de la sangre periférica'[

0erotonina5 (a serotonina 7L%idro-itriptamina$ o L"9$ es una monoamina neurotransmisora sinteti,ada en las neuronas serotoninérgicas en el sistema ner&ioso central 70C9 y las células enterocromafines 7células de >ulc%itsGy9 en el tracto gastrointestinal de los animales y del ser %umano' (a serotonina también se encuentra en &arias setas y plantas$ incluyendo frutas y &egetales'B *n el sistema ner&ioso central$ se cree que la serotonina representa un papel importante como neurotransmisor $ en la in%ibición de5 la ira$ la agresión$ la temperatura corporal$ el %umor $ el sue=o$ el &ómito$ la se-ualidad$ y el apetito' *stas in%ibiciones están relacionadas directamente con s)ntomas de depresión'

C,-!e ana'il$%ti%) *l c%oque anafiláctico es una reacción alérgica que puede ser causada por numerosos alérgenos# los alimentos o las to-inas' Durante el &erano$ muc%os de nosotros asociamos el c%oque anafiláctico con las picaduras de insectos$ pero es posible tener una reacción alérgica se&era a casi cualquier cosa' Incluso puede ocurrir una reacción alérgica a algo que antes no nos daba alergia'

Ca!sas del %,-!e ana'il$%ti%

(a anafila-ia es otro nombre para el c%oque anafiláctico' (a anafila-ia o c%oque anafiláctico es una reacción alérgica se&era de todo el cuerpo' *sta reacción alérgica se&era puede ser causada principalmente por lo siguiente5

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Mordeduras y picaduras de insectos como abe+as$ a&ispas$ a&ispas$ a&ispones y %ormigas'

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Frutos secos como los caca%uetes$ nueces$ a&ellanas y almendras'

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"rigo'

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Fresas'

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(os productos de so+a'

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.roductos lácteos y %ue&os'

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(os mariscos'

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Ciertos medicamentos como la penicilina$ la aspirina$ la morfina$ los tintes de rayos $ los medicamentos contra la artritis y los anestésicos'

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.roductos de láte-'

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.roductos qu)micos

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*l e+ercicio también puede pro&ocar una reacción anafiláctica si se %ace el e+ercicio después de comer un alimento que cause reacción alérgica'