BIOFARMASETIKA Pelepasan senyawa dari berbagai bentuk sediaan
Meta Saftri, MS!, Apt
Obat dan Bentuk Sediaannya FORM"# ASI
OBA T SE$IAA %
KE"%T"%&A% SE$IAA% PERORA# •
•
•
•
Obat 'elalui saluran ala'i yang suda( ada, dan itu paling praktis Tidak 'erusak )aringan tubu( penderita Penderita dapat 'elakukan peng*batan sendiri tanpa bantuan d*kter+perawat Muda( !ara pe'berian nya
Biofarmasetika Pelepasan Obat dari Sediaan I SE$IAA% ORA# %mulsi A Larutan 'apsul Suspensi "ablet B. Sediaan peroral”Depot” 1. pelepasan ditunda diusus----enteric coated menjadi resisten terhadap kerusakan— as.lambun !. pelepasan terkendali
Oral "ablet# dalam rona mulut$ tidak ditelan. %&# bukal$ sublinual$ tablet hisap.
Obat bentuk cairan(li)uid
S*luti*+ larutan-
*ampuran dari1(+ komponen ,an membentuk suatu dispersi molekul larutan homoen.
Obat dala' bentuk *bat 'inu' biasanya berupa larutan dala' air Obat terdispersi dala' air se!ara '*lekuler, abs*rpsi baik, !epat 'elalui dinding saluran !erna. peredaran siste'ik Pr*ses abs*rpsi di/usi pasi/ atau transp*r akti/ 0onset of action 1 *bat relati/ !epat
"sa(a untuk 'eningkatkan kelarutan Abs*rpsi pe'ili(an bentuk *bat gara', ester reduksi ukuran partikel pe'bentukan k*'plek pe'bawa+pelarut .!*s*l2en . PE& . Sur/aktan •
Siste' terdispersi •
•
•
Siste' (*'*gen di'ana sala( satu /ase terdiapersis pada /ase ke dua Fase pendispers Fase terdiapers Padat suspensi air e'ulsi
•
•
SUSPENSI
Oral$ topikal
Parenteral /$ S*0
"ujuan Stabilitas /enutupi
rasa ,an tidak enak
'elarutan 2nak-anak$
oran tua
Suspensi-pelepasan obat -difusi obat didalam—menerobos suspensi - disolusi obat dalam media cair saluran cerna Bahan obat
suspensi
DSOL3S - POL/O45 - 6S'OS"2S - 3'3427 P24"'%L
Obat terdisolusi saluran cerna
Obat dalam tubuh 2bsorpsi - 'arakter bahan obat$ surfaktan
Suspensi Parenteral
proloned therap,”
Obt-suspensi air atau min,ak
depot”pada tempat injeksi Pelepasan obat perlahan-lahan secara kontinu pada laju ,an sebandin# kelarutan obat-air 8enis pemba9a$ karakter obat.
Intravena (IV)
"idak ada fase absorpsi”onset of action”
Obat bekerja palin efisien$ bioa:ailabilitas 1;;<
Obat harus berada dalam larutan air
6 baik untuk obat-obat ,an men,ebabkan iritasi jika diberikan denan cara lain.
Dalam hal 6 fat-emulsi # partikel min,ak tidak boleh lebih besar dari eritrosit untuk menhindarkan emboli lemak.
Intram uskular (IM )
0onset of action1 ber2ariasi Obat berupa larutan dala' air lebi( !epat diabs*rpsi daripada *bat berupa larutan dala' 'inyak+pr*pylenggly!*l, dan )uga *bat dala' sediaan suspensi Ke!epatan *bat dari sediaan suspensi sangat bergantung pada besar ke!ilnya partikel tersuspensiberta'ba( kesil partikel, berta'ba(
Lanjutan..
*nt*( 3in! insuline a'*r/ - 'ulai beker)a 4,5.6 )a', la'anya beker)a 74.78 )a' 3in! insuline kristal - 'ulai beker)a 9. 8 )a', la'anya beker)a 69.:8 )a'
Subkutan (sc)
0onset of action1 *bat berupa larutan dala' air lebi( !epat daripada sediaan suspensi Abs*rpsi *bat dapat diperla'bat dengan 'ena'ba(kan adrenaline yang dapat 'enyebabkan k*nstriksi pe'bulu( dara( l*kal se(ingga di/usi terta(an+diperla'ae;lid*!aine.adrenaline untuk ekstraksi gigi, sebaliknya, abs*rpsi *bat dapat diper!epat dengan 'ena'ba(kan (yalur*nidase suatu en
ablet
!aktor-"aktor #an$ m em pen$aru%ikec.abs obat tablet
Kekerasan tablet Ada+tidaknya pengaru( eksipien Tablet ta(an asla'bung Ke!desintegrasi dan dis*lusi Ba(an penyalut
Se&iaan oral'&epo
7 sediaan salut ta(an asa'+en
euntun$an
Frekuensi pe'berian
Kepatu(an
Kadar dala' dara(1sustained1 Perbaikan terapi
M ekanism e pelepasan
7 $is*lusi- pelepasan *bat ditentukan *le( ke!epatan 'elarut p*li'er,e;- !*ating,pellet 6 $i/usi : dis*lusi = di/usi 9 tekanan *s'*se - *bat dite'patkan dala' 'e'bran se'iper'eabel.ber!ela(....air 'asuk...tekanan (idr*statik....*bat keluar
*E+L
Pe'berian *bat se!ara rektal pada u'u'nya untuk 'endapatkan e/ek l*kal dari *bet, 'isalnya supp*sit*ria untuk (e'*r*id,ket*pr*/en untuk analgetik, atau untuk 'eng*s*ngkan rektu' "ntuk e/ek siste'ik pe'berian *bat se!ara rektal (anya kalau 'edikasi *ral tidak 'e'ungkinkan, 'isal dala' (ala penderita tidak(anya dapat 'enelan atau terus 'unta(.'unta(
b *bat dirusak *le( p> la'bung dan atau en
. di/usi+abs*rpsi *bat 'elalui 'uk*sa rektu' terbatas karena luas area abs*rpsi )uga terbatas, dibandingkan luas area dari usus Obat untuk e/ek siste'ik yang dapat diberikan dala' bentuk supp*sit*ria iala( *bat yang kelarutannya tinggi dala' air, e;- natriu' salisilat aspirin dan a'in*p(ylin t(e*p(yllin, teruta'a )ika 'enggunakan basis *leu' !a!a* Obat yang terbagi dala' 2e(ikulu' (arus berupa partikel yang sangat (alus untuk 'e'per!epat pr*ses dis*lusi dan di/usi+abs*rpsi
Se&iaan topikal
Abs*rpsi perkutan+abs*rpsi transder'al ter)adi bila berpenetrasi 'asuk ke dala' kulit dan 'elalui kulit 'asuk kedala' tubu( Penetrasi *bat 'elewati kulit dapat ter)adi dengan 6 !ara7 rute transepider'al, yaitu di/usi *bat 'ene'bus 'e'bran stratu' k*rneu' 6 rute trans/*likuler, yaitu di/usi
!aktor-"aktor #an$ m em pen$aru%iabsorpsiobat secara perkutan,
Struktur kulit stratu' k*rneu' $i/usi pasi/ Karakteristik kelarutan *bat k*efsien partisi K*nsentrasi *bat dala' bentuk sediaannya >idrasi kulit Kelarutan *bat dala' 2e(ikel?pe'bawa *bat K*ndisi kulit En(an!er ?
E*IM + +SI
