BAB III 2 Farmakologi Obat Ira ..

III.8. Farmakologi Obat 1. Infus Ringer Laktat a. Komposisi Setiap 1000 ml larutan mengandung 6,0 g Natrium klorida, 0,2 g Kalium klorida dihidrat, 0,3 g Kalium klorida dan 3,1 g Sodium laktat. b. Indikasi Penambah volume darah (secara temporer), sistemik alkalizer dan secara spesifik digunakan pada keadaan asidosis yang disertai dehidrasi. c. Mekanisme kerja Komposisi elektrolit dan konsentrasi Ringer Laktat sangat serupa dengan yang dikandung didalam cairan ekstraseluler. Natrium merupakan kation utama dari plasma darah dan menentukan tekanan osmotik. Klorida merupakan anion utama di plasma darah. Kalium merupakan kation terpenting di intraseluler dan berfungsi untuk konduksi saraf dan otot. Elektrolit-elektrolit ini dibutuhkan untuk menggantikan kehilangan cairan pada dehidrasi, syok hipovolemik termasuk syok perdarahan. d. Regimen terapi ( dosis dan aturan pakai) : Takaran pemakaian disesuaikan dengan kebutuhan dan kondisi penderita secara individual. e. EfekSamping :

Trusted by over 1 million members

Try Scribd FREE for 30 days to access over 125 million titles without ads or interruptions! Start Free Trial Cancel Anytime.













Hipernatremia,

Pemberian

berlebihan

dapat

menyebabkan

hypokalemia f. Kontraindikasi : Asidosis Laktat dan tidak t idak digunakan untuk menimbulkan emesis 2. Meloxicam a. Kandungan/komposisi Kandungan/komposisi : Meloxicam b. Indikasi : Nyeri dan radang pada penyakit reumatik dan gangguan otot skelet lainnya; asteoartritis yang memburuk ( jangka pendek). c. Mekanisme kerja : Meloksikam cenderung menghambat COX-2 lebih dari COX-1 tetapi penghambatan COX-1 pada dosis terapi tetap nyata, penelitian terbatas menyimpulkan efek samping meloksikam (7,5 mg per hari) terhadap saluran cerna kurang dari piroksikam 20 mg sehari. d. Regimen terapi ter api ( dosis dan aturan pakai) : Osteoartritis : 7,5 mg sekali sehari, memungkinkan untuk ditingkatkan menjadi 15 mg sekali sehari, Artritis reumatoid : 15 mg sekali sehari , memungkinkan untuk dikurangi menjadi 7,5 mg tinggi : dosis awal 7,5 mg sekali sekali sehari. Pasien dengan resiko tinggi : ginjal : maksimal 7,5 mg sekali sehari. sehari. Gagal ginjal :















Gangguan saluran pencernaan, edema, nyeri, pusing, sakit kepala, anemia, nyeri sendi, nyeri pada punggung dan pinggang, insomnia (susah tidur), infeksi saluran nafas, gatal-gatal, ruam, sering buang air kecil, infeksi saluran kemih. f. Kontraindikasi : Hipersensitif terhadap Aspirin dan obat-obat anti inflamasi non steroid lainnya, Penyakit ginjal berat, Wanita hamil, ibu menyusui, anak-anak, ulserasi peptikum aktif atau berulang, insufisiensi ginjal berat non dialisa, perdarahan saluran cerna, perdarahan pembuluh darah otak,atau gangguan perdarahan lainnya. g. Interaksi -

Resiko perdarahan meningkat jika diberikan dengan obat-obat anti

inflamasi

non

steroid,

antikoagulan

oral,

Tiklopidin,

heparin,trombolitik, Litium, Metotreksat. -

Penurunan efek antihipertensi.

-

Peningkatan nefrotoksisitas Siklosporin.

-

Penggunaan bersama kortikosteroid meningkatkan resiko tukak lambung.

-

Konsentrasi dalam serum meningkat oleh Aspirin.

-

Bersama furosemid dapat dapat mereduksi mereduksi efek efek natriuuresis dari furosemid.

h. Profil farmakokinetik :















Meloxicam diserap relative lambat, yang mempunyai waktu paruh serum sampai 20 jam, dan dikonversi menjadi metabolit tidak aktif. Klirens menurun sebanyak 40% pada orang tua (Katzung) 3. Aspilet a. Kandungan/Komposisi Kandungan/Komposisi : Asam Asetilsalisilat b. Indikasi : Nyeri ringan sampai sedang, demam , antiplatelet c. Mekanisme Kerja : Mencegah terbentuknya tromboksan (TXA2) yang merupakan penginduksi kuat agregasi platelet, melalui inhibisi siklooksigenase secara ireversibel. d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : 300-900 mg tiap 4-6 jam bila diperlukan ; maksimum 4 g per hari, prevensi sekunder infark/jantung 1 dd 100 mg. Pada infark jantung akut 75-160 mg sebelum infuse dengan streptokinase. Pada angina pectoris 1 dd 75-100 mg e. Efek samping : Ulkus peptikum, gangguan GI, peningkatan waktu perdarahan, hipoprotrombinemia, reaksi hipersensitif, pusing, tinitus. f. Kontraindikasi :















Gangguan perdarahan, asma, ulkus peptikum aktif, anak dibawah usia 12 tahun dan anak yang sedang disusui, hemofilia dan tidak untuk pengobatan gout. g. Interaksi : asetosal memperkuat daya kerja antikoagulansia, antidiabetik oral dan metotreksat. Efek obat encok probenesid dan sulfinipirazon berkurang, begitu pula diuretic furosemid dan spironolakton. Analgetiknya diperkuat oleh kodein dan d-propoksifen. Alcohol meningkatkan resiko pendarahan lambung-usus. Karena efek antitrombosisnya

yang

mengakibatkan

resiko

pendarahan

meningkat, penggunaan asetosal perlu dihentikan 1 mingggu sebelum pencabutan gigi.. h. Profil farmakokinetik : Dalam hati, zat ini segera dihidrolisa menjadi asam salisilat dengan daya anti nyerinya lebih ringan. PP-nya 90-95%, plasma-t1/2-nya 1520 menit, masa paruh asam salisilat adalah 2-3 jam pada dosis 1-3 g/hari. 4. Simvastatin a. Kandungan/Komposisi Kandungan/Komposisi : Simvastatin b. Indikasi : Hiperkolesterolemia primer (hiperlipidemia tipe II a ) pada pasien















tindakan lain yang sesuai; untuk mengurangi insidens kejadian koroner klinis dan memperlambat progresi aterosklerosis koroner pada pasien dengan penyakit jantung koroner dan kadar kolestrol 5,5 mmol/l atau lebih c. Mekanisme Kerja : Mekanisme kerjanya berdasarkan penghambatan enzim HMGCoA-reduktase,

yang

berperan

esensial

dalam

hati

untuk

pengubahan HMG-CoA (hidroximetilglutaril-coenzim A ) menjadi asam mevalonat. Melalui langkah lain akhirnya terbentuk kolestrol. d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : Awal 5-10 mg sebgai dosis tunggal pada malam hari. Maksimal 40 mg perhari sebagai dosis tunggal pada malam hari. Penyakit jantung koroner awalnya 20 mg sekali sehari pada malam hari e. Efek samping : Nyeri abdomen, konstipasi, kembung, astenia, sakit kepala, miopati, tremor, vertigo, amnesia, parestesia, neuropati perifer. Anoreksia, muntah. f. Kontraindikasi : penyakit hati aktif, peningkatan persisten transaminase serum. Hamil, laktasi. g. Interaksi :

















Imunosupresan,

itrakonazol,

gemfibrozil,

niasin,

eritromisin,

antikoagulan kumarin, antipirin, propanolol, digoksin. h. Profil farmakokinetik : Simvastatin merupakan prodrug lakton (lactone) yang tidak aktif yang dihidrolisis dalam saluran cerna menjadi turunan hidroksil-β yang aktif. Semua penghambat reduktase mengalami ekstraksi lintas pertama yang tinggi oleh hati. Sebagian besar dosis yang diabsorbsi diekskresi lewat empedu ; sekitar 5-20% diekskresi dalam urin. Waktu paruh plasma obat tersebut berkisar dari 1 sampai 3 jam 5. Paracetamol a. Kandungan/Komposisi Kandungan/Komposisi : Paracetamol 500 mg/tablet b. Indikasi : Mengurangi rasa sakit kepala, sakit gigi dan menurunkan panas c. Mekanisme Kerja : Inhibisi nonkompetitif siklooksigenase. Caranya : menangkap

















Dewasa : 3-4 x 4 sendok teh sehari, Anak 8-12 tahun : 3-4 x 2-4 sendok teh sehari, Anak 1-6 tahun : 3-4 x 1-2 sendok teh sehari, Anak < 1 tahun : 3-4 x ½-1 sendok teh sehari. e. Efek samping : Reaksi hipersensitif, dosis tinggi merusak hati. f. Kontraindikasi : Penyakit hati dan ginjal. g. Interaksi : 

Resin penukar-anion : Kolestiramin menurunkan absorpsi parasetamol.



Antikoagulan : penggunaan parasetamol secara rutin dalam waktu yang lama mungkin meningkatkan warfarin.



Metoklorpramid

dan

Domperidon

:

Metoklorpramid

mempercepat absorpsi parasetamol (meningkatkan efek). 

Alkoholisme kronis : hepatotoksisitas meningkat.



Salisilamid : waktu paruh eliminasi meningkat, peningkatan pembentukan metabolit hepatotoksik.

















merata pada kebanyakan jaringan tubuh. Sekitar 25% Parasetamol di

dalam

darah

terikat

pada

protein

plasma.

Parasetamol

dimetabolisme oleh sistem enzim mikrosomal di dalam liver. Parasetamol mempunyai waktu paruh plasma 1,25-3 jam, dan mungkin lebih lama mengikuti dosis toksik atau pada pasien dengan kerusakan liver. Sekitar 80-85% Parasetamol di dalam tubuh mengalami konjugasi terutama dengan asam glukuronat dan dengan asam sulfat. Parasetamol diekskresikan lewat urine kirakira sebanyak 85% dalam bentuk bebas dan terkonjugasi. 6. Ceftriakson a. Kandungan/Komposisi Kandungan/Komposisi : Ceftriakson b. Indikasi : Infeksi gram positif dan gram negative, infeksi saluran nafas, ginjal, tulang dan jaringan lunak, saluran cerna, genetalia, sepsis, meningitis dan pencegahan infeksi pra operasi. c. Mekanisme Kerja :

















dalam dosis tunggal. Dosis lebih dari 1 g harus diberikan pada dua tempat atau lebih. Anak diatas 6 minggu : 20-50 mgkg/hari, dapat naik sampai 80 mg/kg/hari. Diberikan dalam dosis tunggal. Bila lebih dari 50 mg/kg hanya diberikan secara infus intravena. Gonore tanpa komplikasi : 250 mg dosis tunggal. Profilaksis bedah : 1 g dosis tunggal. Profilaksis bedah kolorektal : 2 g. e. Efek samping : Diare dan colitis yang yang disebabkan oleh antibiotik (keduanya (keduanya karena penggunaan dosis tinggi), mual, muntah, rasa tidak enak pada saluran cerna, sakit kepala, reaksi alergi berupa ruam, pruritus,. Pada gangguan fungsi hati yang disertai gangguan fungsi ginjal dapat terjadi pergeseran bilirubin dari ikatan plasma. f. Kontraindikasi : Hipersensitivitas terhadap sefalosporin, porfiria. g. Interaksi : 

Kloramfenikol : Kombinasi ini dapat menekan sum-sum



















Aminoglikosida: Nefrotoksisitas aminoglikosida mungkin diperberat oleh pemberian bersama dengan beberapa sefalosporin, terutama sefalotin.

h. Profil farmakokinetik : Seftriakson mencapai kadar yang tinggi dalam cairan serebospinal, sehingga bermanfaat untuk pengobatan meningitis purulenta. Seftriakson disekresi dalam bentuk utuh ke urin. 7. Alprazolam a. Kandungan/Komposisi Kandungan/Komposisi : Alprazolam b. Indikasi : Ansietas (penggunaan jangka pendek ) c. Mekanisme Kerja : Berikatan dengan reseptor benzodiasepin pada saraf post sinap GABA di beberapa beberapa tempat di SSP, termasuk termasuk sistem limbik dan formattio retikuler. Peningkatan efek inhibisi GABA menimbulkan peningkatan permiabilitas terhadap ion klorida yang menyebabkan



















Mengantuk, kelemahan otot, ataksia, reaksi parodoksikal dalam agresi,

gangguan

mental,

amnesia,

ketergantungan

depresi

pernapasan, kepala terasa ringan hari berikutnya bingung,. Kadang-kadang terjadi nyeri kepala, vertigo, hipotensi, perubahan salviasi, gangguan saluran cerna, ruam, gangguan penglihatan, perubahan libido, retensi urin, dilaporkan juga kelainan darah dan sakit kuning. f. Kontraindikasi : Depresi pernapasan, gangguan hati berat, miestenia gravis, insufisiensi pulmoner akut, kondisi fobia dan obsesi, psikosis kronik, glaukoma sudut sempit , serangan asma akut, trimester pertama kehamilan, bayi premature, tidak dapat digunakan sendirian pada depresi atau ansietas dengan depresi





















Antivirus : Meningkatkan resiko sedasi dan depresi nafas lebih lama, jika alprazolam diberikan bersama amprenafir.

h. Profil farmakokinetik : Farmakokinetik Pada pemberian secara oral, alprazolam diabsorpsi dengan baik dan absorpsinya tidak dipengaruhi oleh makanan sehingga dapat diminum dengan atau tanpa makanan. Konsentrasi puncak dalam darah dicapai dalam waktu 1 – 2 jam setelah pemberian oral dengan waktu paruh eliminasinya adalah 12 – 15 jam. Waktu paruh ini berbeda-beda untuk pasien usia lanjut (16,3 jam), orang dewasa sehat (11 jam), pasien dengan gangguan fungsi hati (antara 5,8 – 65,3 jam) serta pada pasien dengan masalah obesitas (9,9 – 40,4 jam). Sekitar 70 – 80% alprazolam terikat oleh protein plasma. Alprazolam mengalami metabolisme di



















c. Mekanisme Kerja : Senyawa nitrat bekerja melalui dua mekanisme. Secara in vivo senyawa nitrat merupakan pro drug yaitu menjadi aktif setelah dimetabolisme dan menghasilkan nitrogen monoksida (NO). Biotransformasi senyawa nitrat yang berlangsung intraseluler ini dipengaruhi oleh adanya reduktase ekstrasel dan reduced tiol (glutation) intrasel. Nitrogen monoksida akan membentuk kompleks nitrosoheme dengan guanilat siklase dan menstimulasi enzim ini sehingga kadar cGMP meningkat. Selanjutnya cGMP akan menyebabkan defosforilasi miosin, sehingga terjadi relaksasi otot polos. Mekanisme kerja yang kedua yaitu akibat pemberian senyawa nitrat, endotelium akan melepaskan prostasiklin (PGI 2) yang bersifat vasodilator. Berdasarkan kedua mekanisme ini,



















Sakit kepala kepala berdenyut, berdenyut, muka merah, pusing, pusing, hipotensi postural, postural, takikardi f. Kontraindikasi : Hipersensitivitas

terhadap

nitrat,

hipotensi

dan

hipovolemia,

kardiopati obstruktif hipertrofik, stenosis aorta, tamponade jantung, perikarditis konstriktif, stenosis mitral, anemia berat, trauma kepala, perdarahan otak, glaukoma sudut sempit. g. Interaksi : Kombinasi dengan vasodilator lain seperti hidralazin, prazosin, nifedipin, dapat menimbulkan hipotensi berat. Pemberian bersama alkohol

dapat

memperkuat

menyebabkan hipotensi h. Profil farmakokinetik :

efek

nitrat

dan

kadang-kadang



















Resorpsinya juga baik, tetapi karena FPE besar, BA-nya hanaya ca 29%. PP-nya lebih kurang 30%, t1/2-nya 30 – 60 menit. Di dalam hati zat ini dirombak pesat menjadi 2 metabolit aktif: isosrbid-2mononitrat dan isosorbid-5-mononitrat dalam perbandingan ca 4:1 dan t1/2 masing-masing lebih kurang 4,5 dan 2 jam (Tjay, 2002). 9. Fasorbid a. Kandungan/Komposisi Kandungan/Komposisi : Isosorbide Dinitrate 10 mg/tablet b. Indikasi : Pengobatan dan pencegahan serangan akut angina pektoris c. Mekanisme Kerja : Senyawa nitrat bekerja melalui dua mekanisme. Secara in vivo senyawa nitrat merupakan pro drug yaitu menjadi aktif setelah





















senyawa nitrat dapat menimbulkan vasodilatasi, dan pada akhirnya menyebabkan penurunan kebutuhan dan peningkatan suplai oksigen d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : Farsorbid 5 mg 1-2 tablet sublingual (di bawah lidah) setiap 2-3 jam jika dibutuhkan. Farsorbid 10 mg. Oral, 10 mg 4 kali sehari, dosis dapat disesuaikan dengan kebutuhan dan toleransi. 10 mg sebelum tidur untuk profilaksis angina pektoris.





















Isosorbid dinitrat sublingual, kadar maksimal dalam plasma tercapai ter capai dalam 6 menit, dan waktu paruhnya 45 menit. Metabolitnya, isosrbid -2-mononitrat dan isosorbid-5-mononitrat mempunyai waktu paruh yang kebih panajang (2-5 jam) dan diduga ikut menentukan efek terapi isosorbid dinitrat. Pada pemeberian oral, sebagaian besar/hamper seluruh dosis dimetabolisme dihati pada lintasan pertama sehingga bioavailabilitas oral obat-obat ini rendah, misalnya bioavailabilitas oral isosorbid dinitrat 22% dan nitrogliserin





















Bekerja pada ansa henle bagian asenden pada bagian dengan epitel tebal dengan cara penghambatan terhadap transport elektrolit natrium, kalium dan klorida d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : Oral, edema, dosis awal 40 mg pada pagi hari; pemeliharaan 20 mg sehari atau 40 mg selang sehari, tingkatkan sampai 80 mg sehari pada edema yang resisten ; Anak 1-3 1 -3 mg/kg sehari. Oliguria, dosis awal 250 mg sehari; jika diperlukan dosis lebih





















(hentikan pengobatan ), pankreatitis (dengan dosis parenteral yang besar ), tinitus dan ketulian (biasanya karena pemberian dosis parenteral yang besar dan cepat serta gangguan ginjal). f. Kontraindikasi : Keadaan prakoma akibat sirosis hati; gagal ginjal dengan anuria g. Interaksi : Dapat

mempotensiasi

hipoglikemi,

obat

anti

kerja gout.

antihipertensi Dapat

d-tubokurarin,

meningkatkan

toksisitas





















d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : Oral, edema, dosis awal 40 mg pada pagi hari; pemeliharaan 20 mg sehari atau 40 mg selang sehari, tingkatkan sampai 80 mg sehari pada edema yang resisten ; Anak 1-3 1 -3 mg/kg sehari. Oliguria, dosis awal 250 mg sehari; jika diperlukan dosis lebih besar, tingkatkan bertahap dengan 250 mg, dapat diberikan setiap 4-6 jam sampai maksimal dosis tunggal 2 g (jarang digunakan). Injeksi intramuskular atau injeksi intravena lambat (kecepatan tidak























f. Kontraindikasi : Keadaan prakoma akibat sirosis hati; gagal ginjal dengan anuria g. Interaksi : Dapat mempotensiasi kerja antihipertensi d-tubokurarin. Dapat























c. Mekanisme Kerja : Bekerja pada ansa henle bagian asenden pada bagian dengan epitel tebal dengan cara penghambatan terhadap transport elektrolit natrium, kalium dan klorida























Gagal ginjal akut dengan anuria, koma hepatik, hipokalemia, hiponatremia dan atau hipovalemia dengan atau tanpa hipotensi, gangguan fungsi hati atau ginjal. g. Interaksi :























d. Regimen terapi (dosis dan aturan pakai) : 10 ml pada malam hari bila perlu. Nasehat ; tidak boleh digunakan segera sebelum tidur e. Efek samping :























dengan cara menghambat sistem enzim adenosine trifosfat hydrogen-kalium (pompa proton) dari sel parietal lambung. Obatobat senyawa tersebut merupakan obat pilihan bagi esofagus erosif, derajat yang lebih ringan biasanya memberikan respon















































































































































































































































































































































































































BAB III 2 Farmakologi Obat Ira ..

Recommend Documents