FÁRMACOS DO SISTEMA CARDIOVASCULAR
SISTEMA CARDIOVASCULAR Uma das principais causas de morte; As do doen ença çass ca card rdio iovvas ascu cula lare ress pod odem em re ressult ltar ar de defeitos congênitos, de outras doenças ou de hábitos adquiridos posteriormente; Fatores que predispõe:
Hereditariedade, sexo, idade e raça;
Fumar, alcoolismo, alimentação, tensão e sedentarismo; Pressão sangüínea, níveis lipídicos e diabetes;
Fármacos
do
sistema
car diovascular: Cardiotônico; Antiarritmico Antihipertensivo Vasodilatadores
Usados Usad os pr prin inci cipa palm lmen ente te em in insu sufi fici ciên ênci ciaa ca card rdía íaca ca congestiva (ICC) e taquicardia; São fármacos que aumentam a força contrátil do coração e exercem ações importantes na excitabilidade, automaticidade, velocidade de condução e períodos refratários do coração;
ICC
epresenta uma síndrome em que o coração doente mostra-se incapaz de fornecer um débito cardíaco que atenda à necessidade dos órgãos; R
Só é capaz de fazê-lo sob condições de altas pressões. Os fármacos mais utilizados são agentes inotrópicos digitálicos e não digitálicos, diuréticos, vasodilatadores, entre outros.
CARDIOTÔNICOS DERIVADOS DOS GLICOSÍDEOS CARDÍACOS:
igoxina ± digoxil; Digitoxina; Deslanosideo - Cedilanide; D
MECANISMO DE AÇÃO Atuam inibindo a bomba de Na+/k+, aumentando assim a [Na+]; O principal efeito é força de contração;
ESTRUTURA ATIVIDADE DOS GLICOSÍDEOS CARDÍACOS: Deve ter um anel lactônico na posição C 17; Um esteróide; Açucares:
a fração sacarídica, antes considerada importante no transporte destes fármacos até o local de ação, não é essencial à atividade.
Um grupo hidroxila no C-3 e outro no C-14.
DIGOXINA: Preferido para o tratamento de I CC; É ex exccre rettada pe pellos ri rins ns pr pref efeere renc nciial alm ment ntee na for orma ma inalterada; Pode ser administrado por via oral ou injetável; A dose terapêutica é muito próxima à dose tóxica; Atravessa a barreira placentária e é excretado no leite; Efeito terapêutico de 36 a 48 horas;
Cont.: DIGOXINA: Interações importantes: iuréticos de alça;
D
D
rogas que reduzem simultaneamente a sua excreção e ligação tecidual.
Tratamento do efeito adverso:
Esvaziar o estômago; O cloreto de potássio pode ser utilizado em pacientes com hipocalemia hipocalemia e funções renais normais;
DIGITOXINA: ifere-se da digoxina apenas pela ausência de um grupo hidroxila; D
Compos omposto to menos hidrofílico que
a digoxina;
Apresenta meia meia vida longa de 5 a 9 dias; Possuiu efeito terapêutico prolongado; e escolha para pacientes com função renal comprometida: D
Eliminado 80% pela urina na forma inativa;
Deslanosideo hidroalcoólica; a; É estável em solução hidroalcoólic Apropriado para administração parenteral em casos de tratamento digitálico de emergência, tais como:
edema pulmonar, taquicardia, fibrilação atrial, insuficiência ventricular esquerda e palpitação atrial.
HIPERTENSÃO : A pressão arterial alterada constitui a principal causa de acidente vascular cerebral; Leva a doenças das artérias coronárias com infarto do miocárdio e morte cardíaca súbita; Representa o principal fator contribuinte na insuficiência cardíaca e na insuficiência renal; Quando a pressão arterial diastólica encontrar-se na faixa de 85-94, o ideal é utilizar uma terapia não farmacológica;
HIPERTENSÃO: É definida de como uma pressão arterial sistólica (PAS) 140 mm Hg e diastólica (PAD) 90mm Hg; Geralmente assintomática assintomática até a lesão de órgão-alvo; Existem 2 tipos principais de hipertensão:
Hipertensão essencial ou primária ou idiopática: idiopática :
Hipertensão secundária:
Hipertensão essencial ou primária ou idiopática:
Correspondem a 95 ± 97% de todos os casos,
as causas são multifatori multifatoriais; ais;
Fatorres ge Fato gené néti tico cos, s, es estr tres esse se ps psiico coló lógi gicco, há hábi bittos e costumes (dieta, álcool, tabagismo ), etc;
Hipertensão secundária:
Causas vasculares, neurológicas e endócrinas,
podem identificar identificar e tratar com especificidade ;
ANTIHIPERTENSIVOS São classificados de acordo com seus locais ou mecanismos de ação, por incluírem estruturas químicas muito variadas; Podem ser empregados individualmente, más as vezes é necessário empregar uma associação deles; D
ificuldades para manter níveis pressórios pr essórios normais:
Ausência de sintomas na grande maioria dos casos; Ausência de cura, necessitando tratar por toda vida; Mudança do estilo de vida.
RAT RA TAMEN AMENTO TO NÃO MEDI MEDICAME CAMENTOSO NTOSO
Exercícios físicos; Dieta alimentar e hipossódica; Evitar o tabagismo, álcool e estresse;
TRATAMENTO MEDICAMENTO MEDICAMENTOSO SO
iuréticos; Inibidores do Sistema Nervoso Simpático Vasodilatadores Diretos Antagonistas dos Canais de Cálcio Inibidores da ECA Antagonistas do R eceptor eceptor da Angiotensina II D
PROPRANOLOL eta-bloqueador de ação periférica;
B
Utilizada por via oral no tratamento de hipertensão branda a moderada; Interromper o tratamento paulatinamente; Sínd ndrrom omee de ab abst stin inên ênci ciaa apr preesent ntaand ndoo ner ervo vosi sism smo, o, taquicardia, angina, oPA;
Lipofílico com absorção quase completa após absorção oral; Sofre efeito de primeira passagem, q a bio biodisp disponib onibili ilidade dade; É excretado no leite materno, portando só prescrito com grande cautela e não deve ser indicado na gravidez.
O anel aromático, e os substituintes na posição para do anel, são determinantes na seletividade, absorção, excreção e metabolismo; Modificações na posição para, levaram à descoberta de importantes antagonistas beta 1 cardiosseletivos, como meto me topr prol olol ol,, be beta taxo xolo loll e es esmo molo lol; l;
O Metoprolol com a adição do subs substituin tituinte te metox metoxietila ietila da posição para do anel promove um exte extenso nso met metab aboli olismo smo hepático,, levando a baixa biodisponibilidade (cerca de 50%) e hepático curto tempo de ação;
O betaxolol com a introdução de substituintes volumosos (ciclopropila) e estáveis na posição para o tornou resis isttent nte es ao metabolismo:
spo onibilidade oral (80 %); Maior biodisp
Maior tempo de meia-vida (14-22 contra 3-5 h);
Cardiosseletivos.
Já o esmolol, planejado para ter um tempo de ação muito curto ( 8 min);
Adicionando uma função éster , que leva a rápida hidrólise rólise;;
