ANTIBIOTICOS

AMTIBIOTICOS

ANTIBIOTICOS L a palabra antibiótic antibiótico o proviene de: del griego αντί - anti , "en contra" + βιοτικός - biotikos, "dado a la vida DEFINICIÓN.- es una sustancia química producida por un ser vivo o DEFINICIÓN.derivada sintética sintética de ella e lla que a bajas concentraciones : Mata………………… por su acción bactericida Impide el crecimiento………………. por su acción bacteriostática Por su efec ectto, se ut utiililizza en me medi dici cina na pa parra tr traatar un unaa in inffec eccció ión n provocada por dichos gérmenes. Normalmente un antibiótico es un agente inofensivo para el huésped, aunque ocasionalmente puede producirse una reacción adversa al medicamento o puede afectar a la flora bacteriana normal del organismo. Se espera que la toxicidad de los antibióticos sea superior para los organismos invasores que para los animales o los seres humanos que los hospedan.

MECANISMO DE ACCIÓN Los an anti tibi biót ótic icos os qu que e ac actú túan an en la pa pare red d cel elul ular ar:: En • Los éste grupo se encuentran los agentes que son capaces capaces de inhibir la síntesis del peptidoglucano, que es un componente de la pared celular la cual le confiere confiere estabilidad estructural a dicha pared. Al inhibirse el el pept pe ptid idog oglu luca cano no la pa pare red d qu qued edaa de dese sens nsam ambl blad adaa y la baccter ba eriia qued edaa expu pues estta a lo loss cam ambi bios os del me medi dio o don ond de se en enccue uen ntra ac acttiv iván ánd dos osee la autól ólis isis is de la misma. Loss • Antibióticos que actúan en la membrana celular: Lo antibióticos de éste grupo se fijan a nivel de los fosfolípidos de la membrana celular, formando microporos y consecutiva permeabilidad de la membrana con fuga del material intracelular y posterior lisis de la bacteria.

Antibió Ant ibiótic ticos os que actúan actúan a nive nivell del citoplasm citoplasma a: • • • •

• •

Estte Anti An tibi biót ótic icos os qu que e in inhi hibe ben n de fo form rma a ir irre reve vers rsib ible le la sí sínt ntesi esiss de pr prot oteí eínas nas: Es

mecanismo se logra al unirse a la fracción 30S y 50S ribosomal lo que implica la inhibición de enzimas y proteínas estructurales bacteriana y posterior lisis. Antibióticos que inhiben de forma reversible la síntesis de proteínas: Este grupo ocaciona inhibición del crecimiento bacteriano, son bacteriostáticos. Antibióticos que inhiben la polimerasa del ARN: Estos son capaces de suprimir la síntesis de las cadenas de ARN de transferencia y ribosomal, por lo tanto no hay transcripción ni síntesis proteica produciendo lisis bacteriana. Antibióticos que inhiben la girasa del ADN: La girasa del ADN es una enzima que se encarga de lo que se conoce como “superenrollamiento” del ADN, éste fenómeno perm pe rmit itee qu quee és ésta ta mo molé lécu cula la qu qued edee co comp mpac acta tada da de dent ntrro de la ba bact cter eria ia.. Es Esto toss antibióticos se fijan directamente y evitan el “superenrollamiento” lo que implica que el ADN necesitaría mayor espacio físico y ésto induce a la ruptura de la bacteria. Antibióticos que inhiben la síntesis del tetrahidrofolato (antimetabolitos): Estos se encargan de inhibir específicamente dos pasos de la síntesis del tetrahidrofolato, que a su vez, que actúa como coenzima en la síntesis s íntesis del ADN Inhi In hibi bido dorr de la sí sínt ntes esis is de dell AD ADN: N: Es Estte es el me metr tron onod odaz azol ol qu quee po podr dría ía se serr considerado como un profármaco ya que necesita activación metabólica y actúa inhibiendo la síntesis del ADN y pérdida de la estructur estructuraa helicoidal de lasmoléculas ya formadas.

Bactericidas Beta-lactámicos (Penicilinas y cefalosporinas) Glicopéptidos (Vancomicina, teicoplanina) Aminoglucósidos (Grupo estr estreptomicina) eptomicina) Quinolonas (Grupo norflox norfloxacino) acino) Polimixinas

Bacteriostáticos Macrólidos (Grupo eritromicina) Tetraciclinas Cloramfenicol Cloramf enicol Clindamicina, Lincomicina Sulfamidas

PENICILINA Bencilpenicilina Bencilpenicil ina o penicilina G La bencilpenicilina, comúnmente conocida como penicilina G, es el estándar de las penicilinas. Por lo general se administra por vía parenteral (intravenosa, intratecal o intramuscular), porque tiende a perder estabilidad con el jugo gástrico del estómago. Debido a que se administra inyectada, se pueden alcanzar mayores concentraciones del medicamento en los tejidos que con la penicilina V o fenoximetilpenicilina. Estas mayores concentraciones se traducen en una mayor eficacia antibacteriana. Las ventajas de la penicilina G son su bajo costo, su fácil administración, su excelente pene pe netr trac ació ión n en lo loss te tejijido doss y su ín índi dice ce te tera rapé péut utic ico o fav avor orab able le.. En co cont ntrras aste te,, la lass desv de sven enta taja jass so son n su de degr grad adac ació ión n po porr el ác ácid ido o gá gást stri rico co,, su de dest stru rucc cció ión n po porr la lass βlactamasas bacterianas y su asociación con el desarrollo de reacción adversa en cerca del 10% de los pacientes. Lass in La indi dica caci cion ones es es espe pecí cífi fica cass de la pe peni nici cililina na G in incl cluy uyen en:: ce celu luliliti tis, s, en endo doca carrdi diti tiss bacte bac teria riana, na, gon gonorr orrea, ea, me menin ningit gitis, is, neu neumon monía ía por asp aspir iraci ación, ón, abs absce ceso so pul pulmon monar ar,, neumonía adquirida adquirida en la comunidad, sífilis y sepsis en niños.

Nomb Nombre re gené genéri rico co

Nomb Nombrre come comerc rcia iall

Usos Usos frec frecue uen ntes tes

Posibles efectos adversos

Mecanismo de acción

Penicilinas Amoxicilina

Novamox,, Amoxil Novamox

Ampicilina Azlocilina Carbenicilina Cloxacilina Dicloxacilina Flucloxacilina Mezlocilina Meticilina Nafcilina Oxacilina Penicilina Piperacilina Ticarcilina Polipéptidos

Floxapen

Amplia gama de infecciones, penicilina aún se indica en infecciones estreptocócicas,, estreptocócicas sífilis y enfermedad de Lyme

•Malestar gastrointestinal y diarrea •Alergias con serias reacciones anafilácticas •Raramente daño renal o cerebral

Igual que los otros beta lactamáticos: disrompen la síntesis de peptidoglicano,, peptidoglicano una capa de la pared celular. celular.

CEFALOSPORINAS

Las cefalosporinas tienen, como las penicilinas, un anillo betalactámico que interfiere con la síntesis de la pared celular bacteriana y son también antibióticos bactericidas. Son más eficaces que la penicilina frente a los bacilos gram-negativos, e igual de eficaces frente a los cocos gram-positivos. Las cefalosporinas se emplean en el tratamiento de la mayor parte de las meningitis, y como profilaxis en cirugía ortopédica, abdominal y pélvica. A pesar de ser en general más costosas que las penicilinas, se emplean con frecuencia debido a su amplio margen de seguridad. También se recomienda su utilización en la profilaxis debido a su eficacia frente a las bacterias gram-negativas. Las reacciones de hipersensibilidad a las cefalosporinas son raras: incluyen erupciones cutáneas y, con menos frecuencia, shock anafiláctico.

Nomb Nombrre gen genéric érico o

Nom Nombre bre come comerc rcia iall

Usos Usos frec frecu uente entess



Cefalosporinas (de primera generación generación) Cefadroxilo

Duricef

Cefazolina Cefalotina Cefalexina

Ancef Keflin Keflex

Cefradina

Veracef

Al igual que las penicilinas, todas las cefalosporinas tienen un anillo betalactámico, por lo que son también antibióticos bactericidas. Cocos Gram positivos, Proteus, Escherichia coli y Klebsiella.

Igual que los otros beta lactamáticos: •Malestar estomacal y disrompen la síntesis diarrea de peptidoglicano peptidoglicano,, •Náusea (con la una capa de la pared ingesta de licor licor)) celular, aunque son •Reacciones alérgicas menos sensibles a las betalactamasas.. betalactamasas

Nomb Nombrre gené genéri rico co

Nomb Nombrre come comerrcial cial

Usos Usos frec frecu uente entess



Cefalosporinas (de segunda generación) Cefaclor

Ceclor

Cefamandol

Mandol

Cefoxitina Cefprozil

Mefoxitin Cefzil

Cefuroxima

Ceftina, Zinnat

Son más eficaces que la penicilina frente a los bacilos Gram negativos, e igual de eficaces frente a los •Malestar estomacal y cocos Gram diarrea positivos.[4] Cocos •Náusea (con la Gram positivos, ingesta de licor licor)) Haemophilus •Reacciones alérgicas influenzae, Enterobacter , Neisseria, Proteus, Escherichia coli y Klebsiella.

Igual que los otros beta lactamáticos: disrompen la síntesis de peptidoglicano peptidoglicano,, una capa de la pared celular.

Posibles efectos adversos Cefalosporinas (de tercera generación)

Nomb Nombrre genér enéric ico o

Nomb Nombre re come comerrcial cial

Cefixima

Suprax

Cefdinir

Omnicef

Cefditoren

Spectracef

Cefoperazona

Cefobid

Cefotaxima

Claforan

Cefpodoxima

Vantin

Ceftazidima

Fortaz

Ceftibuten

Cedax

Ceftizoxima

Cefizox

Ceftriaxona

Rocephin


Las cefalosporinas se emplean en el tratamiento de serias infecciones por organismos resistentes a otros betalactámicos,, como betalactámicos ciertas presentaciones de meningitis meningitis,, y en la profilaxis previa a cirugía ortopédica ortopédica,, del abdomen y pelvis pelvis..

•Malestar estomacal y diarrea •Náusea (con la ingesta de licor licor)) •Reacciones alérgicas


Igual que los otros beta lactamáticos: disrompen la síntesis de peptidoglicano peptidoglicano,, una capa de la pared celular.

Nom Nombre bre gené genéri rico co





Cefalosporinas (de cuarta generación) Cefepime

Cefaclidina

Maxipime Mayor cobertura en contra de Pseudomonas y organismos Gram positivos.

•Igual que otras cefalosporinas

Disrompen la síntesis de peptidoglicano peptidoglicano..

Cefalosporinas (de quinta generación)

Ceftobiprol

•Igual que otras cefalosporinas

Disrompen la síntesis de peptidoglicano peptidoglicano..

Macrolidos

Los macrolidos son bacteriostáticos. bacteriostáticos. Se unen a los ribosomas bacterianos para inhibir la síntesis de proteínas. Los macrolidos también se emplean en el tratamiento de la difteria y de las bacteriemias. Los efectos secundarios incluyen náuseas, vómitos y diarrea; pueden producir, de forma excepcional, alteraciones auditivas transitorias .


Nomb Nombre re come comerc rcia iall

Usos Usos frec frecue uent ntes es



Macrólidos Azitromicina Claritromicina Diritromicina Eritromicina Roxitromicina Troleandomicina Telitromicina

Espectinomicina

Zitromax, Sumamed Zitromax, Sumamed,, Zitrocin Infecciones por estreptococo,, sífilis estreptococo sífilis,, Klaricid infección Dynabac respiratoria,, respiratoria Eritocina,, Eritroped infección por Eritocina Mycoplasma, Roxitrol enfermedad de Lyme (TAO)

•Náuseas, vomito, y diarrea (especialmente a altas dosis) •Ictericia

Ketek

Neumonía

Trastornos visuales, toxicidad hepática. [19]

Trobicin

Antimetabolito , Antimetabolito, Anticáncer y gonococos [20]

Se une al ribosoma ribosoma,, unidad 50S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.

QUINOLONAS Mecanismo Meca nismo de acción

Las quinolonas actúan en el interior de la bacteria, penetrando a través del canal acuoso de las porinas. Son los únicos agentes antibacterianos antibacterianos que ejercen su actividad bactericida uniéndose a topoisomerasas bacterianas e inhibiéndolas; aunque éste no sería el único mecanismo de acción. Las topoisomerasas son enzimas que controlan el superenrollamiento y desenrollamiento del ADN bacteriano. Las qu quin ino olo lona nass de pr prim imeera gen ener erac aciión so son n ac acttiv ivas as fr fren entte a micr croo oorrgan anis ism mos gramnegativos, con excepción de Pseudomonas spp. y otros bacilos gramnegativos no fermentadores. Las quinolonas de segunda generac generación ión son fármacos predominantemen predominantemente te activos frent frentee a bacte bac teria riass gr gramn amneg egati ativas vas.. Tamb ambién ién tie tienen nen bue buena na act activi ividad dad co contr ntraa alg algun unos os gér gérmen menes es gramp gr amposi ositiv tivos os y mic micob obact acteri erias. as. Cip Cipro roflo floxa xacin cinaa es la más act activa iva co cont ntra ra Pseudomonas aeruginosa. Las de tercera y cuarta generación mantienen la buena actividad de las de segunda generación frente a gramnegativos y micobacterias, pero presentan mejor actividad frente a grampositivos, anaerobios y patógenos "atípicos“.





Mecanismo Mecanismo de acción

Náusea (raro), tendinosis (raro)

Inhibe la topoisomerasa y otras enzimas bacterianas, inhibiendo la replicación y transcripción de ADN.

Quinolonas Ciprofloxacino

Cipro, Ciproxin Cipro, Ciproxin,, Ciprobay

Enoxacino Gatifloxacino

Tequin

Levofloxacino

Tavanic

Lomefloxacino Moxifloxacino

Avelox

Norfloxacino

Noroxin

Ofloxacino

Ocuflox

Trovafloxacino

Trovan

Infecciones del tracto urinario, prostatitis bacteriana, neumonía adquirida en la comunidad,, comunidad diarrea bacteriana, infecciones por micoplasma,, micoplasma gonorrea

SULFAMIDAS Son agentes antimicrobianos sintéticos, bacteriostáticos, con un espectro amplio que abarca la mayoría de los "gram-positivos" y muchos ‘gram-negativos’. Actualmente en relativo desuso, a excepción de algunas sulfamidas tópicas (sulfadiazina argéntica, mafenida), y de la combinación trimetoprim-sulfametoxazol (o cot otrrimoxaz azo ol) que se usa en in inffec ecci cion onees urin inar ariias y bronquiales, en la fiebre tifoidea y en otras infecciones, y que es de elección para el tratamiento y la prevención de la neumonía por el protozoo Pneumocystis carinii , que afectaa a los pacientes con SIDA. afect

Nombr Nombree gené genéric rico o

Nombr Nombree comer comercia ciall

Usos Usos frecue frecuent ntes es



Sulfonamidas Mafenide Prontosil (arcaico) Sulfacetamida

Infecciones urinarias (con la excepción de sulfacetamida y mafenida); mafenida se usa como tópico para quemaduras

Sulfametizol Sulfanilimida (arcaico) Sulfasalazina Sulfisoxazol Trimetoprim TrimetoprimTrimetoprimSulfametoxazol (Co-trimoxazol Co-trimoxazol)) (TMP-SMX TMP-SMX))

Bactrim

•Náusea, vómitos, y diarrea •Alergias •Cristales en la orina •Insuficiencia renal •Disminución del conteo de glóbulos blancos •Sensibilidad a la luz solar

Inhibición de la síntesis de ácido fólico,, entre fólico otras funciones inhibitorias de la síntesis de ADN y ARN.. ARN

Tetraciclinas

Las tetraciclinas son antibióticos bacteriostáticos que inhiben la síntesis de proteínas bacterianas. Son antibióticos de amplio espectro eficaces frente a cepas de estrep estreptococos, tococos, bacilos gram-negativos, las bacterias del género Rickettsia (las bacterias que producen el tifus) y espiroquetas (las bacterias que producen la sífilis). Se emplean también en el trat tr atami amien ento to del acn acné, é, la en enfferm ermeda edad d in infla flamat mator oria ia pé pélvi lvica, ca, las in inffecc eccion iones es del tr tract acto o urinario, las bronquitis y la enfermedad de Lyme. Debido a su amplio espectro, las tetraciclinas pueden, en ocasiones, alterar el equilibrio de la flora bacteriana interna que normalmente es controlada por el sistema inmunológico del organismo; esto puede producirr infecciones secundarias en el tract produci tracto o gastrointestinal gastrointestinal o la vagina, por ejemplo. Las tetraciclinas se emplean cada vez menos debido a la aparición de gran número de cepas bacterianas resistentes.






Tetraciclinas Demeclociclina Doxiciclina

Vibramicina

Minociclina

Minocin

Oxitetraciclina

Terramicina

Sífilis, infecciones Sífilis, por Chlamydia , Mycoplasma y Rickettsia, así

como acné Tetraciclina

Sumycin

•Malestar gastrointestinal •Sensibilidad a la luz solar •Mancha de dientes (especialmente en niños) •Potencialmente tóxico para la madre y el feto durante el embarazo.. embarazo

Se une al ribosoma,, unidad ribosoma 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.[22]

GLICOPEPTIDOS VANCOMICINA, TEICOPLANINA Son antibióticos muy activos frente a microorganismos llamados "gram-positivos", inclus o loss re lo resi sist sten ente tess a pe peni nici cililina nass y ce ceffal alos ospo pori rina nas. s. Por el ello lo se em empl plea ean n en in inffec ecci cion onee s hospitalarias graves, sobre todo en alérgicos a penicilina.

AMINOGLUCOSIDOS Todos los antibióticos del grupo de los aminoglucósidos contienen aminoazúcares ligados a un anillo de aminociclitol a través de enlaces glucosídicos. Son todos policationes y su polaridad en parte es la que explica sus propiedades farmacocinéticas. Por ejemplo, ninguno se absorbe después de una ingestión adecuada, no se encuentran grandes concentraciones en el líquido céfalo-raquídeo y son excretados bastante rápido. Se usan para combatir bacterias gram negativas aerobias e interfieren en la síntesis protéica. A pesar de que casi todos los inhibidores de síntesis proteínica son bacteriostáticos, los aminoglucósidos aminoglucósid os son bacterici bactericidas. das. Modo de acción Son bactericidas rápidos. Bloquea la síntesis de proteínas y disminuye la fidelidad en la traducción de ARNm en el ribosoma. Los aminoglucósidos se ligan a polisomas e interfieren en la síntesis proteica al causar una lectura errónea y terminación prematura de la traducción de ARNm. Estas proteínas defectuosas pueden ser insertadas en la membrana de la bacteria, lo cual facilita el ingreso de los aminoglucósidos. También se produce una fuga de iones que finalmente produce la lisis bacteriana.

Nomb Nombrre gen genéric érico o

Nomb Nombrre come comerc rcia iall

Usos Usos frec frecue uen ntes



Aminoglucósidos Amikacina[17] Gentamicina Kanamicina Neomicina Netilmicina Estreptomicina Tobramicina

Amikin Garamicina Kantrex Netromicina Nebcin

Infecciones severas causadas por bacterias Gram negativas,, como negativas Escherichia coli y Klebsiella

especialmente Pseudomonas aeruginosa. Efectivo

Paromomicina

Humatin

contra bacterias anaeróbicas. Neomicina se indica para profilaxis de cirugía abdominal.

•Sordera (especialmente en combinación con diuréticos de asa) asa) •Vértigo •Daño renal (especialmente en combinación con cefalosporinas)) cefalosporinas

Se une al ribosoma ribosoma,, unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.

Los Carbapenems son antibióticos betalactámicos derivados de la Tienamicina, metabolito producido por Streptomyces cattleya , un hongo de la tierra. tierra . Tienen gran poder bactericida y un espectro de acción muy amplio. El Imipenem es un de deri riva vado do ma mas s es esta tabl ble e de la ti tien enam amic icin ina, a, ob obte teni nido do po porr modificaciones sintéticas. Este nuevo agente al ser metabolizado por enzimas renales da lugar a productos nefrotóxicos que causan necrosis aguda del túbulo pro rox xim imal al.. Por eso im imip ipen enem em se usa asoc ocia iado do a cil ila ast stat atin ina, a, que ti tie ene propiedades farmacocinéticas similares, bloquea su degradación renal, aunque carece de actividad antimicrobiana. Con ello se logra aumentar la concentració concentración n plasmática del antibiótico y evitar los efectos nefrotóxicos. nefrotóxicos. Posteriormente se sintetizaron otros carbapenems, como Meropenem que es estab est able le a la car carbap bapene enemas masa, a, tie tiene ne mayor mayor ac activ tivida idad d con contra tra gra gramne mnega gativ tivos os y menor efecto convulsivante.

Mecanismo de acció Mecanismo acción n de los carba carbapenem penems s Por ser betalactámicos actúan inhibiendo la síntesis del peptidoglicano. Tienen gran afinidad por las Proteinas Fijadoras de Penicilina, mecanismo por el cual inhiben la síntesis de la pared celular.

Espect Espe ctro ro de ac acci ción ón de los Ca Carb rbap apen enems ems:: El amp amplio lio esp espect ectro ro de act activ ividad idad antibacteriana está dado por la capacidad de penetrar la membrana celular de múltiples bacilos gramnegativ gramnegativos. os. Es así que carbapenems son activos contra enterobacterias que hiperproducen bet etal ala acta tama mas sas de cla las se 1 como Enterobacter spp, o productoras de beta be tala lact ctam amas asas as de es espe pect ctro ro ex exte tend ndid ido, o, co como mo Klebsiella spp pp.., la en enz zim ima a resp re spon onsa sabl ble e de dell cr crec ecie ient nte e pr prob oble lema ma de re resi sist sten enci cia a a ce cefa falo losp spor orin inas as de 3a generación. Los carbapenems son activos contra gérmenes grampositivos y gramnegativos, aerobios y anaerobio anaerobios. s.

DERIVADOS DEL CARBAPENEM Nomb Nombre re gen genéric érico o





•Malestar estomacal y diarrea •Náusea •Convulsiones •Dolor de cabeza •Rash y alergias

Previene la división celular bacteriana inhibiendo la síntesis de la pared celular.. celular

Carbapenem Ertapenem Invanz Doripenem Finibax Imipenem//Cilastati Imipenem Tienam na

Meropenem

Meronem

Bactericida para las Gram positivas y Gram negativas por lo que se usa para cobertura de amplio espectro de manera empírica. (Nota: MRSA resistente a esta clase.) Se combina con cilastatina para reducir la inactivación en los túbulos renales renales..

MONOBACTAMICOS Nomb Nombre re gen genéric érico o





Monobactámicos

Aztreonam

Azactam

Igual que los otros beta lactamáticos: disrompen la síntesis de peptidoglicano,, peptidoglicano una capa de la pared celular. celular.

Antimicóticos El término micosis designa a las infecciones causadas por hongos microscópicos. Algunas micosis de hongos saprófitos que se encuentran en piel y mucosas se vuelven patógenas cuando ↓ la resistencia del huésped o cuando existen condiciones locales o generales para su desarrollo. Se puede clasificar a las micosis en: Superficiales, cutáneas y subcutáneas profundas o sistémicas (viscerales y diseminadas). (la cándida puede desarrollarse a todo nivel )

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