Tablet
Tugas Khusus Komprehensif
Dosen:
Elisma, M. Farm, Apt.
SEKOLAH TINGGI ILMU FARMASI STIFARM TAMAN SISWA PADANG 2013
Alkaloid adalah sebuah golongan senyawa basa bernitrogen yang kebanyakan heterosiklik dan terdapat di tetumbuhan (tetapi ini tidak mengecualikan senyawa yang berasal dari hewan). Semua alkaloid mengandung paling sedikit sebuah nitrogen yang biasanya bersifat basa dan dalam sebagian besar atom nitrogen ini merupakan bagian dari cincin heterosiklik. Batasan mengenai alkaloid seperti dinyatakan di atas perlu dikaji dengan hati-hati. Karena banyak senyawa heterosiklik nitrogen lain yang ditemukan di alam bukan termasuk alkaloid. Misalnya pirimidin dan asam nukleat, yang kesemuanya itu tidak pernah dinyatakan sebagai alkaloid (Achmad, 1986). Xantin merupakan salah satu golongan alkaloid. Derivat xantin terdiri dari kafein, teofilin dan teobromin, merupakan alkaloid yang terdapat dalam tumbuhan. Ketiganya merupakan derivat xantin yang mengandung gugus metil. Kafein adalah 1,3,7-trimetilxantin; teofilin adalah 1,3-dimetilxantin; dan teobromin adalah 3,7- dimetilxantin.
Gambar 1. Struktur umum xantin Keterangan:
Caffeine
: R1 = R2 = R3 = CH3
Theobromine : R1 = H, R2 = R3 = CH3 Theophylline : R1 = R2 = CH3, R3 = H
Teofilin, kafein dan teobromin mempunyai efek farmakologis yang sama. Obat-obat ini menyebabkan relaksasi otot polos terutama otot polos bronkus, merangsang SSP, otot jantung, dan meningkatkan diuresis. Teobromin tidak bermanfaat secara klinis karena efek farmakologisnya rendah. Berbagai efek farmakologi metilxantin dapat diterangkan dengan 3 macam dasar kerja pada taraf seluler yaitu: (1) berhubungan dengan translokasi Ca intrasel; (2) melalui peningkatan akumulasi senyawa siklis nukleotid, terutama siklik AMP dan siklik GMP; dan (3) melalui blokade reseptor adenosin
1. Kafeina (1,3,7, Trimetil Xanthin) Rumus kimia: C8H11N4O2. Pemerian: serbuk / hablur bentuk jarum mengkilat, biasanya menggumpal; putih; tidak berbau; berasa pahit . kelarutan: agak sukar larut dalam air dan etanol (95%)P; mudah larut dalam kloroform P; sukar larut dalam eter P. Alkaloid ini diperoleh dari biji kopi Coffe arabica, C. Liberica (fam: Rubiaceae) mengandung kafein. Aksi dari kopi pada prinsipnya di dasarkan pada daya kerja kafein, yang bekerja pada susunan syaraf pusat, ginjal, otot – otot jantung. Meskipun kopi terutama digunakan sebagai minuman, tetapi dapat juga digunakan sebagai stimulans dan diuretic. Juga kopi ini digunaskan untuk mengobati keracunan yang mempunyai tanda – tanda adanya deprosi pada susunan syaraf pusat.
PENGGUNAAN: a. Kafein adalah C.N.S. stimulan dan karena itu digunakan untuk
1. untuk menghasilkan kewaspadaan 2. untuk meningkatkan aktivitas mental 3. untuk mengurangi depresi dan kelelahan ringan 4. untuk menyebabkan insomnia dalam dosis moderat. b. kafein memiliki aktivitas diuretik yang lemah. c. Dalam kombinasi dengan ergotamine, digunakan untuk mengurangi dari migrain. d. Kafein umumnya diberikan dalam kombinasi dengan aspirin atau kodein untuk aktivitas analgesik. e. Kafein merangsang pusat pernapasan.
Gambar 2. Struktur kafein
2. Theobromina (3,7 Dimetil Xantin) Rumus kimia: C7H9N4O2Diperoleh dari biji tumbuhan Theobroma cacao (fam: Sterculaceae) yang berguna sebagai diuretik dan stimulan SSP. Kegunaan farmasetiknya: 1. Pada manusia: mengendurnya otot-otot dalam bronkus yang disebabkan oleh
teobromin membantu meringankan gejala asma. Karena merupakan stimulan
miokard serta
vasodilator, teobromin meningkatkan detak jantung dan juga
melebarkan pembuluh darah, menyebabkan darah yang berkurang tekanannya. Selain itu, efeknya diuretiknya memungkinkan untuk digunakan untuk mengobati gagal jantung yang disebabkan oleh akumulasi cairan yang berlebihan. Teobromin dapat menyebabkannsulit tidur atau terjaga atau insomnia, tremor, gelisah, cemas, serta berkontribusi peningkatan produksi urin. Efek samping tambahan termasuk hilangnya nafsu makan, mual dan muntah. 2. Pada hewan: Jumlah Teobromin ditemukan dalam coklat adalah cukup kecil sehingga dan
aman dikonsumsi oleh manusia, tetapi binatang yang
memetabolisme Teobromin lebih lambat, seperti anjing dapat keracunan, Teobromin dari sesedikit 50 gram cokelat untuk anjing kecil dan 400 gram untuk anjing berukuran rata-rata. Komplikasi termasuk masalah pencernaan, dehidrasi, rangsangan, dan denyut jantung yang lambat. Tahap selanjutnya dari keracunan Teobromina termasuk epilepsi seperti kejang dan kematian. Jika terdeteksi dini, keracunan Teobromin dapat disembuhkan.
Gambar 3. Struktur teobromin
3. Theofilina (1,3 Dimetil Xantin)
Rumus kimia: C7H9N4O2. Strukturnya: 1,3 dimetil xantin , merupakan isomer dari Teobromin. teofilin berguna sebagai bronkodilator dan diuretik). Pemerian: serbuk hablur; putih; tidak berbau; pahit. Kelarutan: larut dalam lebih kurang 180 bagian air; lebih mudah larut dalam air panas; larut dalam lebih kurang 120 bagian etanol. (95%) P; mudah larut dalam larutan alkali hidroksida dan dalam amonia encerP. Kerja teofilin: a. merelaksasi dari otot polos bronkus. b.
meningkatkan kontraktilitas otot jantung dan efisiensi.
c.
Meningkatkan denyut jantung.
d.
Peningkatan tekanan darah.
e. Obstruktif kronik penyakit dari saluran udara. f. Digunakan untuk penyakit paru obstruktif kronik. g. Untuk asma bronkial. Penggunaan: teofilin adalah bronkodilator kuat. Oleh karena itu digunakan a. untuk mengontrol asma akut dan kronis b. untuk mengobati penyakit kronis paru obstruktif c. Untuk mengontrol bronkospasme akut. d. teofilin berefek diuretik sedikit lebih kuat dari kafein. Teofilin memiliki sedikit efek stimulan pada otak besar. e. Teofilin digunakan sebagai stimulansia pernafasan pada apnea neonatal (penghentian pernafasan).
f. Teofilin ini juga merupakan stimulan jantung dan digunakan untuk mengobati gagal ventrikel kiri.
Gambar 4. Struktur teofilin
Daftar Pusraka
Achmad, S.A. 1986. Buku Materi Pokok Kimia Organik Bahan Alam. Jakarta: Penerbit Karunika Jakarta Universitas Terbuka.
Anonim, 1979, Farmakope Indonesia, Edisi III, Departemen Kesehatan Republik Indonesia, Jakarta.
Anonim, 1995, Farmakope Indonesia, Edisi IV, Departemen Kesehatan Republik Indonesia, Jakarta.
Hardman, J. G. & Lee, E. L. (Editors). (1990). Goodman and Gilman’s The pharmacological basic of theurapeutic. (Eighth Edition). New York: Pergamon Press.
