8 Ciclo Farmacología I

FACULTAD DE CIENCIAS FARMACÉUTICAS Y BIOQUÍMICA

GUÍA DE PRÁCTICA Farmacología I

Semestre Académico 2017 II II –

VIII CICLO Docente: Dra. Doris Alina Tejeda Mucha Alumno: ……………………………………………………………………………………….

Lima, 2017

Universidad Inca Garcilaso de la Vega

Guía de Práctica de Farmacología I

Facultad de Ciencias Farmacéuticas y Bioquímica

Semestre Académico 2017 - II

INTRODUCCIÓN La Farmacología es la Ciencia que se encarga de estudiar el origen, acciones y propiedades de las sustancias químicas biológicamente activas (P.A.), empleadas para aliviar, prevenir, diagnosticar y tratar una enfermedad. El curso de Farmacología I, forma parte de la malla curricular de formación académica de los futuros profesionales Químicos Farmacéuticos y Bioquímico de la UIGV, que tiene por finalidad desarrollar competencias en los estudiantes del VIII ciclo. La Investigación y Desarrollo de nuevos medicamentos es un proceso de investigación que dura en promedio de 12 a más años, que incluyen la etapa de descubrimiento, la etapa preclínica y la etapa clínica. Los estudios preclínicos son pruebas que se llevan a cabo en un context contexto o científicamente controlado con utilización de cultivos celulares, órganos aislados y/o empleo de animales de experimentación como modelos, contribuyendo así en las ciencias biomédicas. Las prácticas de Laboratorios de Farmacología I que se han programado, tienen por objetivo, brindar los fundamentos básicos, las técnicas y procedimientos establecidos en los diferentes modelos experimentales; experimentales; que incluyen, incluyen, la manipulación de animales, la inducción, la evaluación de indicadores, la interpretación, etc.; que permiten comprobar y verificar, de manera experimental, las bondades farmacoterapéuticas farmacoterapéuticas de los P.A. que establecen los fundamentos teóricos. En este contexto, el presente Manual de Prácticas de Laboratorio se ha diseñado con la finalidad de proporcionar al estudiante, información necesaria para realizar adecuadamente los procedimientos experimentales, que permitan desarrollar las competencias establecidas en cada experiencia. experiencia.

Docentes Responsables

2





INTRODUCCIÓN La Farmacología es la Ciencia que se encarga de estudiar el origen, acciones y propiedades de las sustancias químicas biológicamente activas (P.A.), empleadas para aliviar, prevenir, diagnosticar y tratar una enfermedad. El curso de Farmacología I, forma parte de la malla curricular de formación académica de los futuros profesionales Químicos Farmacéuticos y Bioquímico de la UIGV, que tiene por finalidad desarrollar competencias en los estudiantes del VIII ciclo. La Investigación y Desarrollo de nuevos medicamentos es un proceso de investigación que dura en promedio de 12 a más años, que incluyen la etapa de descubrimiento, la etapa preclínica y la etapa clínica. Los estudios preclínicos son pruebas que se llevan a cabo en un context contexto o científicamente controlado con utilización de cultivos celulares, órganos aislados y/o empleo de animales de experimentación como modelos, contribuyendo así en las ciencias biomédicas. Las prácticas de Laboratorios de Farmacología I que se han programado, tienen por objetivo, brindar los fundamentos básicos, las técnicas y procedimientos establecidos en los diferentes modelos experimentales; experimentales; que incluyen, incluyen, la manipulación de animales, la inducción, la evaluación de indicadores, la interpretación, etc.; que permiten comprobar y verificar, de manera experimental, las bondades farmacoterapéuticas farmacoterapéuticas de los P.A. que establecen los fundamentos teóricos. En este contexto, el presente Manual de Prácticas de Laboratorio se ha diseñado con la finalidad de proporcionar al estudiante, información necesaria para realizar adecuadamente los procedimientos experimentales, que permitan desarrollar las competencias establecidas en cada experiencia. experiencia.

Docentes Responsables

2





PROGRAMACIÓN PROGRAMACIÓN DE PRÁCTICAS PRÁCTICAS DE LABORATORIO LABORATORIO SEMANA II: Introducción. Fundamentos de la Farmacología F armacología Experimental. Experimental. SEMANA III Práctica No 1: Soluciones 1: Soluciones de Fármacos y Volumen de Administración. SEMANA IV Práctica No 2: Vías 2: Vías de Administración y Efecto Farmacológico. SEMANA V Práctica No 3: F 3: Farmacocinétic armacocinéticaa Experimental. Experimental. SEMANA VI Práctica No 4: F 4: Farmacodinamia armacodinamia Experimental. SEMANA VII: EXAMEN PARCIAL SEMANA VIII Práctica No 5: Farmacología 5: Farmacología del SNP – Anestésicos Locales SEMANA IX Práctica No 6: Farmacología 6: Farmacología del SNP – Bloqueadores Neuromusculares Neuromusculares SEMANA X Práctica No 7: Farmacología 7: Farmacología del SNC – Anestésicos Generales. SEMANA XI Práctica No 8: Farmacología 8: Farmacología del SNC – Psicoestimulantes y Antidepresivos. SEMANA XII Práctica No 9: Farmacología 9: Farmacología del SNC – Anticonvulsivantes. Anticonvulsivantes. SEMANA XIII Práctica No 10: Farmacología 10: Farmacología del Dolor: Do lor: Actividad Analgésica. SEMANA XIV Práctica No 11: Farmacología 11: Farmacología de la Inflamación: Actividad Antiinflamatoria. Antiinflamatoria. SEMANA XV: EXAMEN FINAL SEMANA XVI: Informe y entrega de promedios

3





PRACTICA No 1

PREPARACIÓN DE SOLUCIONES Y DETERMINACIÓN DE VOLÚMENES DE ADMINISTRACIÓN 1.1. Marco Teórico. Los fármacos están diseñados y preparados para ser administrado en personas que, en promedio, pesan 70 Kg, obteniéndose resultados seguros y eficaces que logran mejorar su calidad de vida. Durante el desarrollo y descubrimiento de nuevos medicamentos, los modelos experimentales forman parte de los estudios preclínicos, que implican el empleo de animales de experimentación; siendo los más empleados para llevar a cabo los bioensayos: el perro, gato, conejo, cobayo, rata, ratón, rana, sapo, etc., proporcionando datos de suma importancia para las investigaciones clínicas posteriores. Para comprobar los efectos de los medicamentos en modelos experimentales, es necesario que previamente sean diluidos a concentraciones adecuadas cuyo volumen de administración debe de ser determinada en función al peso y dosis mediante mediante cálculos matemáticos. 1.2. Conceptos que el alumno debe de conocer. Preparación de soluciones. Concentraciones de soluciones. 1.3. Competencias. Preparar correctamente soluciones de fármacos a partir de productos farmacéuticos. Determinar el volumen de administración de las soluciones de fármacos. 1.4. Materiales, Equipos. Balanza

Beacker

Varilla de agitación

Probeta

Embudo

Viales

Jeringas 1 ml Papel de filtro

1.5. Reactivos. Los indicados por el docente

4

Algodón

Mortero





1.6. Procedimiento. i) Determinar mediante cálculos matemáticos el volumen de agua destilada necesario que se le debe de añadir a los fármacos para preparar las disoluciones, de acuerdo a las concentraciones planteado por el docente. ii) Para el caso de formas farmacéuticas sólidas, utilizar la tableta completa y pulverizarlo en el mortero y colocarlo en un beacker. iii) Para el caso de formas farmacéuticas líquidas, medir las fracciones del volumen con la pipeta y colocarlo en un beacker. iv) Anadir el volumen de agua a b) y c) dependiendo del caso, hasta completar c.s.p el volumen planteado por el docente. v). Filtrar y colocar la disolución en un vial y rotularlo, indicando el fármaco, la concentración y fecha. PREAPARCIÓN DE SOLUCIONES 1.- Preparar una solución de Glibenclamida 0,5 mg/ml. si se tiene tabletas de AMARYL 4mg. 2.- Preparar una solución de Metformina 40 mg/ml. si se tiene tabletas de GLUNOR 1 g. 3.- Preparar una solución de Dimenhidrinato 0,25 ‰ si se tiene tabletas de 5 mg. 4.- Preparar 10 ml de una solución de Tramadol 2 mg/ml. si se tiene 2 ml d e ampolla de TRAMAL 100 mg/ 2ml. 5.- Preparar 10 ml de una solución de Clorfenamina 0,2 mg/ml. si se tiene jarabe de CLOROALERGAN 2 mg/5 ml. 6.- Preparar 50 ml de una solución de Hioscina 0,1 ‰ si se tiene 1 ml de ampolla de BUSCAPINA 20 mg/ml. 7.- Preparar 5 ml de una solución de Ibuprofeno 0,1 % si se tiene suspensión de DOLORAL 100 mg/5 ml. 8.- Preparar una solución de Adrenalina 0,05 mg/ml. si se tiene 1 ml. de ampolla de Epinefrina 1 ‰.

9.- Preparar 10 ml. de una solución de Orfenadrina 0,5 % si se tiene 2 ml de ampolla de NORFLEX 60 mg/ 2 ml. 10.- Preparar 10 ml. de una solución de Metamizol 2,5 % si se tiene gotas orales de ANTALGINA 200 mg/ml.

5





DETERMINACIÓN DE VOLUMENES DE ADMINISTRACIÓN 1.- Se desea aplicar a un ratón de 220 g. una dosis de 1 mg/Kg de Glimepirida 0,8 mg/ml. por vía peroral. Qué volumen se aplicará. 2.- Qué volumen de Metformina 10 mg/ml. se le administrará, por vía peroral, a una rata de 340 g. si la dosis es 15 mg/Kg. 3.- Un cliente llega a la veterinaria con su perro con vómitos, el Médico veterinario determina que pesa 2,30 Kg. y le inyecta por vía i.m. una dosis de 8 mg/Kg. de Dimenhidrinato 0,5 %. Qué volumen del fármaco le aplicó. 4.- Para evaluar la actividad analgésica del Tramadol 2,5 mg/ml. se usa ratas de peso promedio de 320 g. y una dosis de 3 mg/Kg., según esta información que volumen del fármaco se aplicara en promedio. 5.- Durante la práctica de antiasmáticos se aplica Clorfenamina 0,2 mg/ml a una dosis de 0,2 mg/Kg. a un cobayo de 420 g. Qué volumen del antihistamínico se aplicó. 6.- Se aplica Hioscina 0,1 % a una rata de 340g. a una dosis de 1,2 mg/Kg. Qué volumen del fármaco se aplicó. 7.- Durante la práctica de antiinflamatorios se evalúa la eficacia de diversos fármacos; se aplica el AINE Ibuprofeno 0,1 % a un lote de ratas de peso promedio 330 g. una dosis de 1,5 mg/Kg. Según estos datos que volumen del AINE se aplica en promedio. 8.- Se aplica una dosis de 0,25 mg/Kg de Adrenalina 0,5 ‰ a un cobayo de 380 g. Qué volumen del adrenérgico se aplicó. 9.- Se aplica un relajante muscular a un perro de 3 Kilos 400 gramos. El Médico veterinario prepara una solución de Orfenadrina 0,5 % para aplicarlo a una dosis de 5,5 mg/Kg. Qué volumen del fármaco se aplicó. 10.- Se aplica a un ratón de 275 g. una dosis de 47 mg/Kg Metamizol 2,5 %. Qué volumen se administró.

6





1.7. Resultados

7





1.8. Cuestionario. Completar la siguiente tabla indicando los volúmenes máximos que se pueden administrar a los siguientes animales de experimentación según las vías de administración correspondiente.

Vía Oral i.m. s.c. i.p. e.v.

8

Volumen Máximo de Administración en animales Ratón Rata Cobayo Conejo Gato Perro





PRACTICA No 2

VÍAS DE ADMINSTRACIÓN Y EFECTO FARMACOLÓGICO

1.1. Marco Teórico. Las soluciones de los medicamentos que se emplean para evaluar su actividad farmacológica pueden ser administradas por diferentes vías, siendo los más comunes la vía oral (v.o.), vía subcutánea (s.c.), vía intramuscular (i.m.), vía intraperitoneal (i.p.) y vía intravenosa (i.v.). Para garantizar una correcta administración, es necesario que, se realice en forma correcta y adecuada la manipulación de los animales de experimentación, respetando las técnicas de administración. Los efectos de los fármacos son manifestaciones que desencadenan la acción que produce sobre la función celular, regulándola o modulando, pero sin generar nuevas funciones, que son evidenciadas mediante los indicadores de evaluación, que pueden ser percibidos mediante la observación, el conteo y/o a través del empleo de aparatos sencillos como termómetro, balanza, vernier, etc. 1.2. Conceptos que el alumno debe de conocer. Vías de Administración: ventajas y desventajas. Acción y Efecto farmacológico. Periodo de Latencia (P.L.), Intensidad del Efecto (I.E.) y Duración del Efecto (D.E.). 1.3. Competencias. Manipular correctamente los animales de experimentación de acuerdo a la vía de administración. Conocer las diferentes vías de administración empleados en experimentación animal. Conocer la influencia de las vías de administración sobre el P.L. I.E. y D.E.

9





1.4. Materiales, Equipos. Balanza

Cronómetro

Jeringas 1 ml.

Sonda metálica.

1.5. Material Biológico 08 Ratones albinos (Mus musculus): peso no menor de 20 g. 1.6. Reactivos. Solución Pentobarbital sódico 0,4 %

Solución Estricnina sulfato 0,36 mg/ml.

1.7. Procedimiento. i) Marcar y pesar los animales de experimentación. ii) Observar el comportamiento y conducta de los ratones. iii) Administrar por vía oral (v.o), intramuscular (i.m.), subcutánea (s.c.) e intraperitoneal (i.p.) a 04 ratones una dosis de 50 mg/Kg. de Pentobarbital y a los restantes una dosis de 1,8 mg/Kg. de Estricnina. iv) Observar y anotar los resultados. 1.8. Resultados. Administración de Pentobarbital 0,4 % RATÓN BLANCO CABEZA LOMO COLA

PESO (g)

Vol. Adm. Hor. Adm. Vía Adm. oral i.m. s.c. i.p.

P. L.

I.E.

D. E.

P. L.

I.E.

D. E.

Administración de Estricnina. RATÓN BLANCO CABEZA LOMO COLA

10

PESO (g)

Vol. Adm. Hor. Adm. Vía Adm. oral i.m. s.c. i.p.





1.9. Discusión ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ………………………………………………………………………………………………………………………………………

1.10. Conclusiones ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ………………………………………………………………………………………………………………………………………

1.11. Cuestionario 1.- Esquematizar las vías de administración de los fármacos empleados a los ratónes 2.- Mencione las diferencias entre la vía de administración y zona de absorción. 3.- Esquematizar la curva farmacocinética de una administración oral y una administración endovenosa. 4.- Indicar en una curva farmacocinética el periodo de latencia (P.L.), intensidad del efectos (I.E.) y duración del efecto (D.E.) y qué implicancia tiene sobre el efecto. 5.- Cuál es el mecanismo de acción del pentobarbital, qué efectos produce y en que situaciones se emplea 6.- Cuál es el mecanismo de acción de la estricnina, que efectos produce y en que situaciones se emplea.

11





PRACTICA No 3

Farmacocinética Experimental: Factores que Influyen en la Absorción. 1.1. Marco Teórico. La Farmacocinética forma parte del estudio de la Farmacología; se encarga de estudiar el recorrido y las modificaciones que el fármaco sufre en el interior del organismo; es decir, lo que el organismo le hace al fármaco; con la finalidad de expulsarlo, debido a que el fármaco se comporta como un xenobiótico. El proceso de absorción es el proceso farmacocinético que garantiza la verdadera entrada del fármaco al torrente sanguíneo, el cual puede verse modificada por múltiples factores como los aspectos biofarmacéuticos como forma farmacéutica, vía de administración, dosis, proceso de liberación, concentración; parámetros fisicoquímicos como tamaño de partícula, solubilidad, tiempo de desintegración, velocidad de disolución, vehículo, grado de dureza, etc. 1.2. Conceptos que el alumno debe de conocer. Proceso LADME. Factores que influyen en el Proceso Farmacocinético. Farmacología de la Estricnina y Adrenalina. 1.3. Competencias. Evidenciar la influencia de los factores: vía de administración, la dosis y el vehículo, sobre el proceso de absorción 1.4. Materiales, Equipos. Balanza

Cronómetro

Jeringas 1 ml.

1.5. Material Biológico 06 Ratones albinos (Mus musculus): peso no menor de 20 g. 1.6. Reactivos. Éter etílico

Solución de Pentobarbital 0,40 %.

Sol. Gelatina 1%

Agua destilada

12

Sol. Adrenalina 1/1000





1.7. Procedimiento. INFLUENCIA DE LA DOSIS SOBRE EL PROCESO DE ABSORCIÓN i) Marcar y pesar los animales de experimentación. ii) Observar el comportamiento y conducta de los ratones. iii) Humedecer algodón con éter etílico (0,25 ml, 0,75 ml y 1,5 ml) y colocarlo dentro de un beacker donde se encuentra un ratón. iv) Observar y anotar los resultados. 6.2. INFLUENCIA DEL VEHÍCULO SOBRE EL PROCESO DE ABSORCIÓN i) Marcar y pesar los animales de experimentación. ii) Observar el comportamiento y conducta de los ratones. iii) Administrar a los 03 ratones por vía subcutánea las siguientes dosis: 50 mg/Kg. de Pentobarbital mas 0,3 ml agua destilada; 50 mg/Kg. de Pentobarbital mas 0,3 ml sol. gelatina y 50 mg/Kg. de Pentobarbital mas 0,3 ml sol. Adrenalina. 1.8. Resultados. INFLUENCIA DE LA DOSIS SOBRE EL PROCESO DE ABSORCIÓN

RATÓN

PESO (g)

BLANCO CABEZA LOMO

Éter etílico 0,25 ml. 0,75 ml. 1,5 ml.

Hora Administ.

P. L.

IE

D. E.

Observaciones

INFLUENCIA DEL VEHÍCULO SOBRE EL PROCESO DE ABSORCIÓN

RATÓN BLANCO CABEZA LOMO

13

PESO (g)

Pentobarbital (ml.)

Vehículo Agua Gelatina Adrenalina

P. L.

IE

D. E.

Observaciones





1.9. Discusión ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ………………………………………………………………………………………………………………………………………

1.10. Conclusiones ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ………………………………………………………………………………………………………………………………………

1.11. Cuestionario 1.- Mencione la diferencia entre absorción y Biodisponibilidad 2.- Explique, cómo se evidencia la influencia de la dosis administrada sobre el proceso de absorción. 3.- Explique, de qué manera influye y participan los vehículos utilizados sobre el proceso de absorción. 4.- Mencione, que factores pueden retardar y/o acelerar el proceso de absorción de un fármaco. 5.- Esquematice el Mecanismo de Acción del alcohol Etílico y del Pentobarbital 6.- Qué importancia clínica tiene los siguientes parámetros farmacocinéticos: tiempo de vida media, clerance y volumen de distribución.

14





PRACTICA No 4

Farmacodinamia Experimental Sinergismo y Antagonismo –

1.1. Marco Teórico. La Farmacodinamia forma parte del estudio de la Farmacología; se encarga de estudiar el mecanismo de acción a nivel celular y los efectos que se producen como consecuencia de ello. El mecanismo de acción son cascadas de reacciones bioquímicas que se producen a nivel celular modulando su funcionabilidad regulándola; en donde participan muchas moléculas como: primer mensajero, receptores, transductores, efectores y segundos mensajeros dando origen a la señalización celular de los fármacos. La administración de dos o más fármacos, clínicamente, se emplean para mejorar su actividad y los resultados esperados, denominándoseles Sinergia o efecto sinérgico; sin embargo, en ocasiones se emplean fármacos para reducir la actividad y los efectos no esperados de otros que pueden ser perjudiciales para la salud de los pacientes, denominándoseles como Anganonismo o efecto antagónico, comúnmente empleado en intoxicaciones. 1.2. Conceptos que el alumno debe de conocer. Proceso Farmacodinámico: Mecanismo de Acción y Efecto farmacológico. Interacciones Farmacodinámicas: Sinergismo y Antagonismo. Farmacología de Estricnina, Pentobarbital, Adrenalina, Cocaína, Atropina y Pilocarpina 1.3. Competencias. Evidenciar y distinguir el sinergismo en animales de experimentación. Evidenciar y distinguir el antagonismo en animales de experimentación. 1.4. Materiales, Equipos. Balanza

Cronómetro

1.5. Material Biológico

15

Jeringas 1 ml.

Jaula de fijación





03 Ratones albinos (Mus musculus): peso no menor de 20 g. 02 Conejos de 400 a 500 g 1.6. Reactivos. Sol. Estricnina 0,36 mg/ml.

Sol. Pentobarbital 0,4 %

Sol. Atropina 0,3 %

Sol. Adrenalina 1/1000

Sol. Cocaína HCl 1%

Sol. Pilocarpina 1 %

1.7. Procedimiento. SINERGISMO ENTRE COCAÍNA Y ADRENALINA i) Colocar el conejo y sujetarlas en la jaula de fijación y cortarle las pestañas. ii) Abrir los parpados de cada ojo; medir el diámetro de cada pupila (en mm) y la sensibilidad corneal. iii) Instilar en el saco conjuntival derecho II sol. cocaína HCl. Después de 10 minutos medir el diámetro pupilar y evaluar la sensibilidad corneal aspecto de la conjuntiva. iv) Instilar en el saco conjuntival de ambos ojos II sol. Adrenalina. Después de 5 minutos medir el diámetro pupilar y evaluar la sensibilidad corneal aspecto de la conjuntiva. v) Observar y anotar los resultados. ANTAGONISMO ENTRE PILOCARPINA Y ATROPINA i) Colocar el conejo y sujetarlas en la jaula de fijación y cortarle las pestañas. ii) Abrir los parpados de cada ojo; medir el diámetro de cada pupila (en mm) y la sensibilidad corneal. iii) Instilar en el saco conjuntival derecho II sol. Pilocarpina. Después de 10 minutos medir el diámetro pupilar y evaluar la sensibilidad corneal aspecto de la conjuntiva. iv) Instilar en el saco conjuntival de ambos ojos II sol. Atropina. Después de 5 minutos medir el diámetro pupilar y evaluar la sensibilidad corneal aspecto de la conjuntiva. v) Observar y anotar los resultados.

ANTAGONISMO ENTRE PENTOBARBITAL Y ESTRICNINA i) Pesar y marcar los animales de experimentación

16





ii) Observar el comportamiento y conducta de los ratones. iii) Administrar a un ratón una dosis de 40 mg/Kg sol. pentobarbital por vía i.p. y determinar el periodo de latencia y duración del efecto. iv) Administrar a un ratón una dosis de 1,8 mg/Kg sol. estricnina por vía i.p. y determinar el periodo de latencia y duración del efecto. v) Administrar a un ratón una dosis de 40 mg/Kg sol. pentobarbital por vía i.p.; cuando empiecen a observarse los efectos depresores administrar una dosis de 1,8 mg/Kg sol. estricnina por vía i.p. y determinar el periodo de latencia y duración del efecto. 1.8. Resultados. SINERGISMO DIAMETRO PUPILAR CONEJO OJO DERECHO OJO IZQUIERDO

BASAL

COCAÍNA + COCAÍNA ADRENALINA ADRENALINA ------

SENSIBILIDAD

ASPECTO DE

CORNEAL

CONJUNTIVA

SENSIBILIDAD

ASPECTO DE

CORNEAL

CONJUNTIVA

-----------

ANTAGONISMO ANTAGONISMO ENTRE PILOCARPINA Y ATROPINA DIAMETRO PUPILAR CONEJO OJO DERECHO OJO IZQUIERDO

PILOCARPINA + BASAL PILOCARPINA ATROPINA ATROPINA -----------

------

ANTAGONISMO ENTRE PENTOBARBITAL Y ESTRICNINA

17





RATONES FARMACOS Vol. Adm. BLANCO Pentobarbital CABEZA Estricnina LOMO Pentob+Estricn.

Hora Adminis.

P. L.

Observaciones

1.9. Discusión ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ………………………………………………………………………………………………………………………………………

1.10. Conclusiones ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ………………………………………………………………………………………………………………………………………

1.11. Cuestionario

18





1.- Qué características deben de poseer la interacción del fármaco con su molécula receptora. 2.- Esquematice el mecanismo de acción de cocaína y adrenalina en el globo ocular. 3.- Esquematice el mecanismo de acción de pilocarpina y atropina en el globo ocular. 4.- Mencione el tipo de sinergismo y antagonismo que se produce cuando se administras los fármacos en cada experiencia. 5.- Mencione 03 ejemplos clínicos de sinergismo y 03 ejemplos de antagonismo utilizados en clínica, fundamentar.

PRACTICA No 5 19





Farmacología del SNP Anestésicos Locales. –

1.1. Marco Teórico. Para las intervenciones quirúrgicas menores, con frecuencia se emplean anestésicos locales, por ejemplo en odontología, podología, dermatología y en algunos casos en ginecología. Los Anestésicos Locales (A.L.), son fármacos que ejercen su acción en la zona de aplicación reduciendo la transmisión nerviosa, lo que se manifiesta con la reducción de la sensibilidad dolorosa, por lo tanto garantizando un buen proceso quirúrgico. Los anestésicos locales se clasifican de acuerdo a su estructura química en A.L. tipo ester, por ejemplo la cocaína, benzocaína y las de tipo amida, por ejemplo la lidocaína y bupivacaína. 1.2. Conceptos que el alumno debe de conocer. Anestesia Local: Concepto. Tipos de anestesia local. Farmacología de los Anestésicos Locales: Lidocaína, Bupivacaína 1.3. Competencias. Producir perdida de la sensibilidad sin afectar el estado de alerta Evidenciar los efectos de los anestésicos locales con y sin epinefrina 1.4. Materiales, Equipos. Balanza Tablero de madera

Equipo de disección Jeringa de 1 ml Alfileres

1.5. Material Biológico 02 sapos. 1.6. Reactivos. Lidocaína S/E

1.7. Procedimiento.

20

Lidocaína C/E

Bupivacaína





ANESTESIA POR PINCELACIÓN i) Descerebrar un sapo con un estilete y colocarlo en un soporte de madera. ii) Determinar en ambas patas el umbral eléctrico basal. iii) Pincelar la piel lidocaína a una pata y lidocaína c/epinefrina a la otra pata con ayuda de un hisopo. iv) Medir el umbral eléctrico cada 5 minutos en ambas patas y registrarlo. v) Repetir la experiencia, utilizando lidocaína y bupivacaína. ANESTESIA TRONCULAR i) Descerebrar un sapo con un estilete y colocarlo en un soporte de madera. ii) Descubrir con cuidado el nervio ciático de ambas patas y medir la sensibilidad con el estimulador electrico iii)Poner en contacto con lidocaína en un nervio y con lidocaína c/epinefrina el otro nervio durante 5 minutos. iv) Generar estímulos eléctricos por encima y por debajo de la zona de aplicación del anestésico. vi) Repetir la experiencia, utilizando lidocaína y bupivacaína. 1.8. Resultados. ANESTÉSIA POR PINCELACIÓN ANESTESICO Lidocaína s/e Lidocaína c/e Lidocaína Bupivacaína

SENSIBILIDAD

5 min

10 min

15 min

30 min

SENSIBILIDAD

5 min

10 min

15 min

30 min

ANESTÉSIA TRONCULAR ANESTESICO Lidocaína s/e Lidocaína c/e Lidocaína Bupivacaína 1.9. Discusión

21





……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ………………………………………………………………………………………………………………………………………

1.10. Conclusiones ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ………………………………………………………………………………………………………………………………………

1.11. Cuestionario 1.- Esquematice el mecanismo de acción de los anestésicos locales. 2.- Clínicamente, indicar las diferencias que existen entre la lidocaína y bupivacaína 3.- Cuál es el papel que desempeña la epinefrina cuando se asocia a los anestésicos locales. 4.- Clasifique a los A.L. y mencionar sus características farmacológicas

PRACTICA No 6 22





Farmacología del SNP Bloqueadores Neuromusculares. –

1.1. Marco Teórico. Los Bloqueadores Neuromusculares (BNM), son poderosos relajantes musculares, que forman parte de los medicamentos empleados en anestesiología. Estos fármacos se caracterizan porque ejercen su acción sobre la plana neuromuscular, actuando como agentes colinérgicos que producen una despolarización marcada (Bloqueadores Neuromusculares Despolarizantes: BNMD) y como antagonistas colinérgicos (Bloqueadores Neuromusculares No Despolarizante: BNMND); ambos fármacos producen parálisis. La Succinilcolina o Suxametonio, un BNMD, produce un tipo de parálisis conocido como espástica, mientras que el Vecuronio, un BNMND, parálisis flácida. Con frecuencia, clínicamente, para revertir los efectos de los BNMND se emplean fármacos anticolinesterásicos, y acelerar la etapa de recuperación del paciente. La Neostigmina es uno de los principales representativos de este grupo. 1.2. Conceptos que el alumno debe de conocer. Unión Neuromuscular Farmacología de los Bloqueadores Neuromusculares: BNMD y BNMND 1.3. Competencias. Producir experimentalmente bloqueo de la placa neuromuscular. Evidenciar los efectos de la Neostigmina sobre los bloqueadores neuromusculares 1.4. Materiales, Equipos. Balanza

Cronómetro

1.5. Material Biológico 02 pollos de peso no menor a 400 g

1.6. Reactivos.

23

Jeringas 1 ml.

Jaula de fijación





Sol. Vecuronio 125 ug/ml

Sol. Succinilcolina 200 ug/ml

Sol. Neostigmina 100 ug/ml

1.7. Procedimiento. BLOQUEO DE LA PLACA NEUROMUSCULAR i) Pesar y marcar los pollos. ii) Observar y anotar los datos basales, especialmente a nivel del cuello, párpados y extremidades. iii) Administrar 100 ug/Kg de Succinilcolina por vía i.p. iv) Administrar 50 ug/Kg de Vecuronio por vía i.p. v) Observar y anotar los cambios en los datos basales.

PROTECCIÓN DE LA NEOSTIGMINA SOBRE EL BLOQUEO NEUROMUSCULAR i) Pesar y marcar los pollos. ii) Observar y anotar los datos basales, especialmente a nivel del cuello, párpados y extremidades. iii) Administrar 50 ug/Kg de Neostigmina por vía i.p. iv) Luego de 10 minutos, al primer pollo administrar 100 ug/Kg de Succinilcolina por vía i.p. v) Luego de 10 minutos, al segundo pollo, administrar 50 ug/Kg de Vecuronio por vía i.p. vi) Observar y anotar los cambios en los datos basales.

1.8. Resultados

24





BLOQUEO DE LA PLACA NEUROMUSCULAR POLLO

Peso

No 1 No 2

Vol. (ml)

Fármacos

P.L.

Posición Posición Posición patas cuello parpados

Tipo parálisis

Succinilcolina Vecuronio

PROTECCIÓN DE LA NEOSTIGMINA SOBRE EL BLOQUEO NEUROMUSCULAR POLLO

Peso

CONTROL No 1 No 2

Anticolin.

Fármacos

Vol. P.L. Posición Posición Posición Tipo (ml) patas cuello parpados parálisis

Neostigmina Suero Fisiol. Neostigmina Succinilcolina Neostigmina Vecuronio

1.9. Discusión ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ………………………………………………………………………………………………………………………………………

1.10. Conclusiones

25





……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ………………………………………………………………………………………………………………………………………

1.11. Cuestionario 1.- Esquematice el mecanismo de acción de los fármacos empleados durante la práctica. 2.- En que situaciones clínicas se emplea los Bloqueadores Neuromusculares. 3.- En que situaciones clínicas se emplea los anticolinesterásicos como la Neostigmina.

26





PRACTICA No 7

Farmacología del SNC Anestésicos Generales –

1.1. Marco Teórico. Los anestésicos generales, son fármacos neurodepresores que ejercen su acción sobre el SNC, generando perdida de la sensibilidad, perdida de la motilidad y estado de conciencia, evidenciándose en el paciente la analgesia, hipnosis, amnesia, relajación muscular con monitorización de los signos vitales, requisitos indispensables para que realice la intervención quirúrgica. La anestesia se realiza en varias etapas, entre las que se encuentran: Etapa Preoperatoria, Etapa de Inducción, Etapa de Mantenimiento, Etapa de Recuperación y la Etapa Postoperatoria. Durante la segunda y tercera etapa se emplean los anestésicos generales que, para garantizar los objetivos deben de emplearse y aplicarse por vía inhalatoria y endovenosa, obteniéndose un sinergia, con la finalidad de reducir la dosis de cada fármaco y minimizar sus efectos adversos. La administración de anestésicos generales implica que los anestesiólogos deben de administrar la dosis adecuada en función a diversos factores como la edad, el sexo y sobre todo el peso del paciente; teniendo en cuenta que son fármacos extremadamente depresores, inclusive generando paro cardiorespiratorio, estado vegetal y hasta la muerte. 1.2. Conceptos que el alumno debe de conocer. Anestesia General: Periodos de la Anestesia. Farmacología de los Anestésicos: Inhalatorios y Endovenosos. 1.3. Competencias. Inducir un cuadro de anestesia general en modelos experimentales. Evidenciar y diferenciar las características de la anestesia general. 1.4. Materiales, Equipos. Balanza

27

Cronómetro

Beacker

Jeringas 1 ml.





1.5. Material Biológico 03 Ratones albinos (Mus musculus): peso no menor de 20 g. 1.6. Reactivos. Éter etílico

Sol. Pentobarbital 0,4 %

Sol. Ketamina 2,5 mg/ml.

1.7. Procedimiento. ANESTESIA INHALATORIA i) Tomar los datos basales de sensibilidad, motilidad y estado de alerta del animal de experimentación. ii) Impregnar 1 ml. de éter en un pedazo de algodón y colocarlo dentro de un beacker donde se encuentra un ratón. iii) Anotar los tiempos en la que empieza a perder la sensibilidad, motilidad y estado de alerta. iv) Retire el algodón y determine el tiempo de recuperación.

ANESTESIA ENDOVENOSA ANESTESIA BARBITÚRICA i) Tomar los datos basales de sensibilidad, motilidad y estado de alerta del animal de experimentación. ii) Administrar por vía i.p. una dosis de 50 mg/Kg. de sol. pentobarbital, observar y anotar los cambios en los datos basales. ANESTESIA DISOCIATIVA i) Tomar los datos basales de sensibilidad, motilidad y estado de alerta del animal de experimentación. ii) Administrar por vía i.p. una dosis de 10 mg/Kg. de sol. Ketamina, observar y anotar los cambios en los datos basales.

28





1.8. Resultados.

ANESTESIA INHALATORIA ANESTÉSICO BASAL

PERDIDA

: ET E R D.E.

SENSIBILIDAD MOTILIDAD EST. ALERTA FREC. CARDIACA FREC. RESPIR. ANESTESIA ENDOVENOSA ANESTESIA BARBITÚRICA ANESTÉSICO BASAL

: PENTOBARBITAL

PERDIDA

D.E.

ANESTÉSICO

: KETAMINA

PERDIDA

D.E.

SENSIBILIDAD MOTILIDAD EST. ALERTA FREC. CARDIACA FREC. RESPIRAT.

ANESTESIA DISOCIATIVA BASAL SENSIBILIDAD MOTILIDAD EST. ALERTA FREC. CARDIACA FREC. RESPIRAT.

1.9. Discusión

29





……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ………………………………………………………………………………………………………………………………………

1.10. Conclusiones ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ………………………………………………………………………………………………………………………………………

1.11. Cuestionario 1.- Explique los diferentes tipos de anestesia general. 2.- Explique el Mecanismo de Acción de los fármacos empleados 3.- Explique, en qué experiencias no se produce perdida del estado de conciencia? 4.- Explique, porqué el tiempo de duración del efecto (D.E.) en la anestesia inhalatoria es inferior a la anestesia barbitúrica? 5.- Qué características particulares presenta la anestesia disociativa y en que situaciones clínicas se emplea. 6.- Clínicamente, cuál es el procedimiento para la administración inhalatoria de los anestésicos, teniendo en cuenta que son de naturaleza líquida. 7.- En el servicio de anestesiología con frecuencia se produce en el paciente la neuroleptoanalgesia; que fármacos se emplea para dicho fin y cuál es el sustento?

PRACTICA No 8 30





Farmacología del SNC Psicoestimulantes y Antidepresivos. –

1.1. Marco Teórico. Los Psicoestimulantes son fármacos de gran actividad farmacológica que ejercen su acción sobre el SNC, desencadenando un incremento de la actividad de los neurotransmisores y por lo tanto una hiperexcitabilidad cerebral. Los antidepresivos forma parte de los neuroestimulantes, debido a que ellos tienen por objetivos incrementar los niveles de neurotransmisores como la Noradrenalina (NA), Dopamina (DA) y serotonina (5-HT) que en los cuadros depresivos estos niveles se encuentran considerablemente disminuidas. 1.2. Conceptos que el alumno debe de conocer. Farmacología de los Psicoestimulantes: Anfetamina, cafeína Farmacología de los Antidepresivos: Clomipramina 1.3. Competencias. Inducir experimentalmente neuroestimulación. Evidenciar y diferenciar los efectos de los estimulantes motores y los timoanalépticos. 1.4. Materiales, Equipos. Balanza

Cronómetro

Beacker

Jeringas 1 ml.

1.5. Material Biológico 03 Ratones albinos (Mus musculus): peso no menor de 20 g. 1.6. Reactivos. Sol. cocaína 1%

1.7. Procedimiento.

31

Sol. Cafeína 1 %

Sol. Clomipramina 1%





i) Marcar y pesar los animales de experimentación. ii) Observar el comportamiento y conducta de los ratones. iii) Administrar por vía i.p. 10 mg/Kg. sol. de cocaína. iv) Administrar por vía i.p. 20 mg/Kg. sol. Cafeína. v) Administrar por via i.p. 15 mg/Kg. sol. Clomipramina. vi) Observar los efectos que produce, particularmente sobre la motilidad y agresividad frente a estímulos. 1.8. Resultados. RATONES

FARMACOS

Volumen Hora Periodo Adm.

BLANCO CABEZA LOMO

COMPORTAMIENTO Sueño

Duración

Adm. Latencia MOTILIDAD AGRESIVIDAD

Cocaína Clomipramina Cafeína

1.9. Discusión ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ………………………………………………………………………………………………………………………………………

1.10. Conclusiones

32

Efecto





……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ………………………………………………………………………………………………………………………………………

1.11. Cuestionario 1.- Según los resultados obtenidos en la experiencia fundamente los efectos que producen los fármacos mediante su mecanismo de acción. 2.- En que situaciones clínicas se emplea la Cocaína, Cafeína y Clomipramina. 3.- Clasifique a los Psicoestimulantes y Timoanalépticos, y mencione dos fármacos de cada uno.

33





PRACTICA No 9

Farmacología del SNC Anticonvulsivantes. –

1.1. Marco Teórico. Los medicamentos anticonvulsivantes forman parte de la terapia neurodepresora que controla las convulsiones de cualquier etiología. Las convulsiones son desordenes neurológicos caracterizados por una sobre descarga neuronal lo que produce una hiperexcitabilidad cerebral, manifestándose movimientos involuntarios tónico-clónicos, rigidez y contracción muscular, hipersalivación, y en ocasiones con pérdida de la conciencia. Cuando están indicado en el tratamiento de la enfermedad epiléptica se les conoce como antiepilépticos, cuyo objetivo es controlar la enfermedad; esto se consigue cuando el paciente cumple con las indicaciones del médico en tratamientos a largo plazo, consiguiéndose que se los episodios convulsivos (crisis) se reduzca en número, en intensidad y duración. 1.2. Conceptos que el alumno debe de conocer. Convulsiones: Etiología, Tipos, Manifestaciones Clínicas. Farmacología de los Anticonvulsivantes: Fenobarbital, Difenilhidantoína, Diazepam, Ac. Valpróico, Carbamazepina. 1.3. Competencias. Inducir experimentalmente convulsiones. Evidenciar la Neuroprotección de los anticonvulsivantes. 1.4. Materiales, Equipos. Balanza

Cronómetro

Jeringas 1 ml.

1.5. Material Biológico 05 Ratones albinos (Mus musculus): peso no menor de 20 g.

34

Jaula de fijación





1.6. Reactivos. Sol. Fenobarbital 0,5 %

Sol. Difenilhidantoína 0,3 %

Sol. Ac. Valpróico 0,5 % Sol. Carbamazepina 0,4 %

Sol. Diazepam 0,3 mg/ml. Sol. Pentilenotetrazol 1 %

Sol. Estricnina 0,018 %

1.7. Procedimiento. i) Marcar y pesar los animales de experimentación. ii) Observar el comportamiento y conducta de los ratones sobre la actividad espontánea y reflejo de enderezimiento. iii) Administrar por vía i.p. 50 mg/Kg. sol. Fenobarbital; 30 mg/Kg. sol. Difenilhidantoína; 3 mg/Kg. sol. Diazepam; 50 mg/Kg. sol. Ac. Valpróico; 60 mg/Kg sol. Carbamazepina. iv) Luego de 15 minutos, proceda a administrar a los 05 ratones una dosis de 100 mg/Kg por vía s.c. de sol. Pentilenotetrazol o 1,8 mg/Kg de sol. Estricnina. v) Observar el grado de protección de los anticonvulsivantes. 1.8. Resultados. RATONES BLANCO CABEZA LOMO COLA BASE COLA

Peso ( g.)

FARMACOS

Vol. Inductor Admin. Convulsiones

P.L.

I.E.

D.E.

Fenobarbital Difenilhidantoína Diazepam Ac. Valpróico Carbamazepina

1.9. Discusión ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ………………………………………………………………………………………………………………………………………

35





1.10. Conclusiones ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ………………………………………………………………………………………………………………………………………

1.11. Cuestionario 1.- Explique el proceso Farmacodinámico de los anticonvulsivantes empleados en la experiencia. 2.- Cuál es el Mecanismo de Acción del agente inductor de las convulsiones (PET y Estricnina. 3.- Porqué existe diferencia significativa entre los periodos de latencia (P.L.) de los anticonvulsivantes.

36





PRACTICA No 10 Farmacología del Dolor Actividad Analgésica. –

1.1. Marco Teórico. El dolor o algesia es considerado como un mecanismo defensivo del organismo que se manifiesta como consecuencia de una agresión tisular por agentes biológicos, químicos y/o físicos. Existen diversos tipos de dolor, entre las que podemos destacar, dolor agudo y crónico; dolor leve, moderado y severo; dolor visceral, dolor muscular, dolor articular, etc. Los analgésicos son fármacos que reducen el umbral doloroso de tal manera que logra controlarse. Los Analgésicos e clasifican en Narcóticos, cuyo fármaco representativo es la morfina; y dentro de los no narcóticos, los AINES como el paracetamol, metamizol, etc; teniendo en cuanta que los dos últimos fármacos carecen de actividad antiinflamatoria. 1.2. Conceptos que el alumno debe de conocer. Fisiopatología del dolor: Mediadores químicos del dolor. Farmacología de analgésicos: Codeína, Tramadol, Ketorolaco, Metamizol, Paracetamol. 1.3. Competencias. Producir experimentalmente algesia térmica y química. Evaluar la actividad analgésica de los fármacos. 1.4. Materiales, Equipos. Balanza

Cocina eléctrica

Plancha de zinc

Jeringas 1 ml.

1.5. Material Biológico 06 Ratones ( Mus musculus ): peso no menor de 20 g. 1.6. Reactivos. Suero Fisiológico Solución Tramadol 5 mg/ml Solución Ketorolaco 3 mg/ml Solución de ácido acético 2%

37

Solución Morfina 1 mg/ml (Codeína 5 mg/ml) Solución Metamizol 10 mg/ml Solución Paracetamol 5 mg/ml





1.7. Procedimiento. ANALGESIA TERMICA Método de la plancha caliente –

i) Marcar y pesar los ratones. ii) Medir el umbral doloroso basal de cada ratón colocándola sobre una plancha de zinc calentada a 55 oC. iii) Para evitar que el ratón huya, la plancha debe de estar provisto de un cilindro de plástico o de vidrio para observar las reacciones del animal. iv) Administrar por vía i.p. Suero Fisiológico 0,1 ml/Kg , Morfina 10 mg/Kg (Codeína 30 mg/Kg), Tramadol 20 mg/Kg, Ketorolaco 30 mg/Kg., Metamizol 30 mg/Kg y por vía peroral Paracetamol 50 mg/Kg. v) Después de 20 minutos, medir el umbral doloroso y/o tiempo de resistencia a los 5, 15, 30 y 45 minutos. ANALGESIA QUÍMICA Método de Irritación Química –

i) Marcar y pesar los animales los ratones. ii) Administrar por vía i.p. Suero Fisiológico 0,1 ml/Kg, Morfina 10 mg/Kg (Codeína 30 mg/Kg), Tramadol 20 mg/Kg, Ketorolaco 30 mg/Kg, Metamizol 30 mg/Kg y por vía peroral Paracetamol 50 mg/Kg. iii) Después de 20 minutos, administrar por vía i.p. 0,2 ml de ácido acético y evaluar el número de contorsiones (retorcimientos y estiramientos) que se produce durante 30 minutos. 1.8. Resultados ANALGESIA TERMICA Ratón Blanco Cabeza Lomo Cola Base de cola Pata

38

Umbral Basal

Fármacos

Peso (g.)

Vol. (ml)

UMBRAL DOLOROSO (RESISTENCIA) 5 min.

Suero Fisiol.

Morfina Tramadol Ketorolaco Metamizol Paracetamol

15 min.

30 min.

45 min.





ANALGESIA QUÍMICA Ratón

Peso (g)

Blanco Cabeza Lomo Cola Base de cola Pata

Fármacos Suero Fisiol.

Morfina Tramadol Ketorolaco Metamizol Paracetamo l

Vol. (ml)

Acido acético

Numero de contorsione s

% Algesia

% Analgesi a

0,2 ml. 0,2 ml. 0,2 ml. 0,2 ml. 0,2 ml. 0,2 ml.

1.9. Discusión ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ………………………………………………………………………………………………………………………………………

1.10. Conclusiones ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ……………………………………………………………………………………………………………………………………… ………………………………………………………………………………………………………………………………………

39





………………………………………………………………………………………………………………………………………

1.11. Cuestionario 1.- Esquematice el mecanismo de acción de los fármacos empleados durante la práctica. 2.- Qué son los nociceptores y que implicancia clínica tienen. 3.- Indique el RAM de los fármacos y fundamente. 4.- Indicar que tipos de modelos experimentales existen para evaluar la actividad analgésica.

40





PRACTICA No 11 Farmacología de la Inflamación Actividad Antiinflamatoria. –

1.1. Marco Teórico. La Inflamación, al igual que el dolor y la pirésis, son mecanismo de defensa del organismo que se manifiesta como consecuencia de la presencia de cuerpos extraños o agresión a nivel tisular, desencadenando mediadores químicos como prostaglandinas (PG), leucotrienos (LT), bradicinina (BC), interleucinas (IL), histamina (H), factor de necrosis tumoral (FNT) y presencia de células como neutrofilos, eosinofilos, etc. entre los mediadores químicos de mayor importancia son las PG, considerados como mediadores proinflamatorios que se forman en la cascada de reacciones bioquímicas de la vía del acido araquidónico (AA) con participación activa de una enzima denominada prostaglandin sintetasa, comúnmente conocido como ciclo-oxigenasa (COX). Los aniinflamatorios se clasifican en Antiinflamatorios Esteroideos (AIES) y aniinflamatorios no esteroideos (AINES), siendo el primer grupo conocido como Corticoides o Glucocorticoides cuya acción antiinflamatoria es superior, mientras que los AINES se caracterizan porque pueden poseer actividad analgésica, antiinflamatoria, algunos actividad antipirética y actividad antiplaquetaria. 1.2. Conceptos que el alumno debe de conocer. Fisiopatología de la Inflamación: Mediadores Químicos de la Inflamación. Farmacología de los Antiinflamatorios: Aines y Corticoides 1.3. Competencias. Inducir inflamación experimental a nivel plantar en ratones. Evidenciar y comparar la Actividad Antiinflamatoria de los Fármacos. Evaluar la actividad antiinflamatoria de los fármacos 1.4. Materiales, Equipos. Balanza Mecánica

Balanza Analítica

Vernier

1.5. Material Biológico 04 Ratones ( Mus musculus ): peso no menor de 20 g. 1.6. Reactivos.

41

Tijeras

Jeringas 1 ml.





Suero Fisiológico

Solución de Formol 10 %

Diclofenaco 2,5 mg/ml. Ac. Acetilsalicilico1 mg/ml

Albumina de huevo 50% Dexametasona 2 mg/ml.

1.7. Procedimiento. EDEMA PLANTAR INDUCIDO POR FORMOL i) Pesar y marcar los ratones. ii) Administrar por vía i.p suero fisiológico 10 ml/Kg, Diclofenaco 30 mg/Kg, Dexametasona 4 mg/Kg. y por vía oral Ácido Acetilsalicílico 20 mg/Kg. iii) Luego de 15 minutos, inducir edema en la aponeurosis plantar derecha del ratón con 0,1 ml de formol. iv) Después de 30 minutos, sacrificar los animales por dislocación cervical y proceder a cortar ambas patas.i v) Determinar el peso de cada pata y la diferencia de peso. vi) Determinar la actividad antiinflamatoria de los fármacos, mediante la siguiente fórmula: Actividad Antiinflamatoria ( % ) = Dc – Dt x 100 Dc Donde: Dc: Diferencia de peso control Dt: Diferencia de peso del tratamiento EDEMA PLANTAR INDUCIDO POR ALBUMINA i) Pesar y marcar los ratones. ii) Medir la pata trasera izquierda con ayuda del vernier ( en mm.) iii) Administrar por vía i.p suero fisiológico 10 ml/Kg, Diclofenaco 30 mg/Kg, Dexametasona 4 mg/Kg. y por vía oral Acido Acetilsalicílico 20 mg/Kg. iv) Luego de 20 minutos, inducir edema en la aponeurosis plantar izquierda de la rata con 0,1 ml de albúmina de huevo. v) Realizar mediciones de la pata inflamada con el vernier cada 20 minutos, durante una hora.

42





vi) Determinar el porcentaje de inhibición de los fármacos y graficarlo vs. tiempo. Porcentaje de Inhibición = Vc – Vt x 100 Vc Donde: Vc: Diferencia de volumen del control Vt: Diferencia de volumen del tratamiento 1.8. Resultados EDEMA PLANTAR INDUCIDO POR FORMOL Ratón

Peso (g)

Blanco Cabeza Lomo Cola

Fármacos

Vol. (ml)

Control (S.F.)

Formol

pata derecha

pata izquierda

Actividad Antiinfl (%)

0,01 ml 0,01 ml 0,01 ml

Diclofenaco Dexametason a AAS

0,01 ml

EDEMA PLANTAR INDUCIDO POR ALBUMINA Ratón

Peso ( g. )

Fármacos Antiinflamat.

Vol. ( ml. )

Control (S.F.)

Blanco Cabeza Lomo Cola

Diclofenaco Dexametasona AAS

Albumina

de huevo 0,1 ml 0,1 ml 0,1 ml 0,1 ml

Inflamación pata izq. (mm) Basal 20 ' 40 ' 60 '

% Inhibición

100% 75 %

50 %

25 %

10 m

43

20 m

30 m

40 m

50 m

60 m

Tiempo (minutos)

8 Ciclo Farmacología I

Recommend Documents