Héctor Miguel Falla Silva *Alejandro Raymundo Corona Roldan
JOSÉ ALFREDO CUENCA ARAU ALINN SHUJEY CASTILLO PLUMA HORTENCIA CUAMATZI CABRERA LIZANDRO CAYECATL ACAMETITLA YOVANI DANIEL FLORES TOLAMATL
INTRODUCCION La vía de administración puede definirse como el medio por el cual se coloca un compuesto farmacológico. Las vías de administración dependen de las necesidades clínicas y de las circunstancias, ya que los fármacos pueden ser introducidos en el organismo en una variedad de vías. Tradicionalmente las denominadas vías de administración se han dividido en dos clases mayores: enteral, referida al intestino, y parenteral que significa diferente que el intestino. La vía de administración que se elige puede tener un marcad efecto sobre la velocidad y la eficiencia con las cuales actúa el fármaco. Además, los efectos adversos debido al propio fármaco y al medio de administración son influidos por la vía.
Para su administración los medicamentos están sometidos a una serie de procesos de manifactura cuyo producto final es la forma farmacéutica. farmacéutica. Se puede p uede definir la forma farmacéutica como la mezcla
de las sustancias activas con otros compuestos inertes. Las formas farmacéuticas deben reunir ciertas características especificas como consistencia, facilidad de manejo, estabilidad, olor, ph, etc.
VIA PARENTERAL El término parenteral hace referencia a la vía de administración de los fármacos. Esto es, atravesando una o mas capas de la piel o de las membranas mucosas mediante una inyección
OBJETIVOS
Administrar fármacos que irriten el subcutáneo o ev, o sea, todos los fármacos que no se puedan administrar por estas vías lo adm en forma intramuscular
Administrar la mayor cantidad de solución, el tejido celular subcutáneo solo aguanta 0.1cc de medicamento, la punción intramuscular dependiendo de donde la admistre: si es deltoides hasta 5cc y, glúteo mayor hasta 10cc. Si tenemos cantidades mayores a esto la administramos vía endovenosa.
Obtener
absorción más rápida que por vía subcutánea, o sea,
nos queda claro que la administración intramuscular tiene una absorción más rápida
Las principales formas de administración parenteral son:
VÍA INTRAVENOSA Es
la
administración
del
medicamento directamente en la circulación en la luz de una vena. A
menudo
se
utiliza
la
vía
intravenosa cuando es esencial el rápido comienzo de la acción de los fármacos o en pacientes en quienes un fármaco resulta especialmente irritante para los tejidos cuando se administra por otras vías parenterales.
VENTAJAS: I.
Permite la obtención de la concentración deseada del medicamento con exactitud
II.
Permite la administración de algunas sustancias irritantes
III.
Permite la administración de grandes volúmenes de líquidos que por otras vías de administración
IV.
Se puede controlar la entrada del fármaco
DESVENTAJAS: I.
Una
vez que se introduce el compuesto farmacológico no se
puede retirar de la circulación II.
Aparición de reacciones adversas con mayor intensidad
III.
Es imposible revertir la acción farmacológica
IV.
Ofrece
dificultades técnicas mayores que las otras vías
parenterales, sobre todo por falta de venas accesibles.
VÍA SUBCUTANEA O HIPODÉRMICA Es la introducción de un compuesto farmacológico debajo de la piel en el tejido subcutáneo, se realiza generalmente en la cara externa del brazo o del muslo.
VENTAJAS: I.
Permite la administración eficaz de ciertos fármacos, vacunas y de algunas hormonas.
II.
La absorción en general es rápida y eficiente debido al acceso directo a los vasos sanguíneos del tejido subcutáneo
DESVENTAJAS: I. II.
Pueden causar reacciones adversas No tolera sustancias adversas
VÍA INTRAMUSCULAR
Es
la
introducción
de
un
compuesto farmacológico en el tejido muscular altamente vascularizado, generalmente se realiza a nivel de los glúteos y en la región deltoidea
VENTAJAS: I. II.
Permite la inyección de sustancias algo irritantes Permite la inyección de líquidos oleosos con acciones mas lentas y sostenidas
III.
La absorción es segura
DESVENTAJAS: I.
La inyección de sustancias oleosas es capaz de provocar embolismo pulmonar con desarrollo ulterior de infarto en ese órgano
II. III.
Producción de escaras y abscesos locales La inyección en el nervio ciático por error, puede producir parálisis y atrofia de los músculos en el miembro inferior
VÍA INTRADÉRMICA Es la inyección de soluciones en pequeña cantidad a nivel de la dermis. Se realiza mediante una aguja muy fina, se utiliza para efectuar anestesia local de la piel,
vacunas
y
para
realizar
pruebas
cutáneas
de
alergia
especialmente
VENTAJAS: I.
Sus ventajas consisten en que lleva la sustancia al punto de acción.
DESVENTAJAS:
I.
Se refiere a una cierta dificultad en la técnica
VÍA INTRAPERITONEAL Es la inyección de soluciones en la cavidad peritoneal. Se realiza actualmente para efectuar el método de diálisis peritoneal. Este procedimiento se emplea en los casos de insuficiencia renal, eliminación de urea y de potasio en exceso y en las intoxicaciones por barbitúricos y salicilatos principalmente.
VENTAJAS: I.
Sus ventajas consisten justamente en su sencillez y en estar al alcance del medico, sin necesitar un equipo costoso y altamente especializado como es del riñón artificial.
DESVENTAJAS: I.
Sus desventajas consisten en la posibilidad de hemorragia, peritonitis, infección y formación de adherencias
VÍA INTRACARDIACA
Es la inyección de soluciones dentro del corazón que se realiza mediante una aguja de 10 cm. de largo en el cuarto espacio intercostal sobre el borde izquierdo del esternón. Se utiliza casi exclusivamente para la administración de adrenalina para estimular un corazón detenido, caso de extrema urgencia en que la inyección intravenosa es inoperante por haber cesado la circulación.
VENTAJAS: I.
Sus ventajas consisten en poder actuar directamente sobre el miocardio en los casos de grave emergencia
DESVENTAJAS: I.
Sus
desventajas
resultan
en
las
dificultades
técnicas
principalmente
VÍA INTRAARTERIAL Es la inyección de un medicamento dentro de una arteria. Este procedimiento se realiza con los agentes antineoplásicos para tratar tumores localizados
VENTAJAS: I.
Las ventajas en la administración arterial consisten justamente en la posibilidad de actuar directamente con la droga sobre el órgano afectado sin acciones sistémicas
DESVENTAJAS: I.
Las desventajas consisten en las dificultades técnicas y en la posibilidad de escapes de la droga a la circulación general, con los efectos tóxicos consiguientes en el caso de las drogas antineoplásicas
VÍA INTRATECAL O SUBARACNOIDEA Es la inyección de medicamentos en el líquido céfalo raquídeo, generalmente por punción lumbar, para ejercer efectos locales sobre la medula espinal, meninges cerebroespinales y raíces raquídeos A menudo se emplea la vía intratecal para efectuar la anestesia local de as raíces, anestesia raquídea y para introducir medicamentos que no pasan fácilmente desde la sangre al liquido cefalorraquídeo y que deben actuar sobre las meninges
VENTAJAS:
Las ventajas de esta vía consisten en la posibilidad de actuar eficientemente sobre las meninges y raíces raquídeas
DESVENTAJAS: Las desventajas consisten en las dificultades técnicas y en la posibilidad de efectos adversos tales como sobre infecciones, hemorragias y parálisis
VÍA INTRAÓSEA Es la administración de soluciones en la médula ósea por punción del esternón en el adulto o de la tibia en el niño pequeño. Se utiliza cuando esta indicada la via intravenosa pero no existen venas disponibles
VENTAJAS: Las ventajas de esta vía consisten en la rapidez de su acción
DESVENTAJAS: Las desventajas consisten en las dificultades técnicas de manera que en la actualidad se emplea muy poco TABLA 1. USOS MÁS COMUNES DE LA VÍA PARENTERAL
VÍA
USOS MÁS COMUNES - Prueba de Mantoux
INTRADÉRMICA
- Pruebas cutáneas - Anestésicos locales - Insulinas - Heparinas
SUBCUTÁNEA
- Vacunas - Otros fármacos (salbutamol, adrenalina, escopolamina, analgésicos opioides, antieméticos, benzodiacepinas, etc.) - Vacunas
INTRAMUSCULAR
- Otros fármacos (analgésicos, antiinflamatorios, antibióticos, neurolépticos, corticoides, etc.) - Medicación urgente (naloxona, adrenalina, atropina, flumacenilo,
INTRAVENOSA
fisostigmina, glucosa hipertónica, etc.) - Múltiples fármacos a diluir en suero
FORMAS FARMACÉUTICAS DE LA VÍA PARENTERAL PRINCIPIO ACTIVO.
Cualquier componente de un medicamento destinado a proporcionar una actividad farmacológica u otro efecto directo en la diagnosis, tratamiento o prevención de enfermedades, o a actuar sobre la estructura o función de un organismo humano o animal por medios farmacológicos. Un medicamento puede contener más de un principio activo. Términos equivalentes: ingrediente activo, sustancia farmacéutica, sustancia medicinal.
EXCIPIENTE.
Cualquier componente, distinto del principio o principios activos, presentes en un medicamento o utilizado en su fabricación. La función de un excipiente es servir como soporte (vehículo o base) o como componente del soporte del principio o principios activos contribuyendo así a propiedades tales como estabilidad, perfil biofarmacéutico, aspecto y aceptación por el paciente, y para facilitar su fabricación. En general, en la formulación de una especialidad farmacéutica se utiliza más de un excipiente.
VEHÍCULO.
Soporte,
compuesto por uno o más excipientes, de la sustancia o sustancias activas en una preparación líquida.
BASE.
Soporte,
compuesto por uno o más excipientes, de la sustancia o sustancias activas en preparaciones semi-sólidas y sólidas.
FORMAS FARMACÉUTICAS DE LIBERACIÓN CONVENCIONAL. Preparaciones
en las que la liberación de la sustancia o sustancias activas no está deliberadamente modificada por un diseño de formulación particular ni por un método de fabricación especial. En el caso de una forma farmacéutica sólida, el perfil de disolución de la sustancia activa depende esencialmente de sus propiedades intrínsecas. Término equivalente: forma farmacéutica de liberación inmediata.
FORMAS FARMACÉUTICAS DE LIBERACIÓN MODIFICADA. Preparaciones
en las que la velocidad y el lugar de liberación de la sustancia o sustancias activas es diferente del de la forma farmacéutica de liberación convencional administrada por la misma vía. Esta modificación deliberada se consigue por una formulación particular o por un método de fabricación especial. Las formas farmacéuticas de liberación modificada incluyen formas farmacéuticas de liberación prolongada, de liberación retardada y de liberación pulsátil.
FORMAS FARMACÉUTICAS DE LIBERACIÓN PROLONGADA. Formas
farmacéuticas de liberación modificadas para garantizar una liberación más lenta de la sustancia o sustancias activas que la de una forma farmacéutica de liberación convencional administrada por la misma vía. La liberación prolongada se consigue por una formulación particular y un método de fabricación especial. Término equivalente: forma farmacéutica de liberación ampliada.
FORMAS FARMACÉUTICAS DE LIBERACIÓN RETARDADA. Formas
farmacéuticas de liberación modificadas para retrasar la liberación de la sustancia o sustancias activas. La liberación retardada se consigue por una formulación particular y por un método de fabricación especial. Las formas farmacéuticas de liberación retardada incluyen preparaciones gastroresistentes como se definen en las monografías generales de formas farmacéuticas sólidas para administración oral.
FORMAS FARMACÉUTICAS DE LIBERACIÓN PULSÁTIL.
Formas
farmacéuticas de liberación modificadas para garantizar una liberación secuencial de la sustancia o sustancias activas. La liberación secuencial se consigue por una formulación particular y por un método de fabricación especial.
PREPARACIONES PARENTERALES DEFINICIÓN
Las preparaciones parenterales son preparaciones estériles destinadas a su administración por inyección, perfusión o implantación en el cuerpo humano o animal. Las preparaciones parenterales pueden requerir el empleo de excipientes, por ejemplo, para asegurar la isotonía con la sangre, ajustar el pH, aumentar la solubilidad, evitar la degradación de los principios activos o proveer a la preparación de propiedades antimicrobianas. Estos excipientes no afectan a la acción medicinal deseada ni provocan fenómenos de toxicidad o excesiva irritación local a las concentraciones utilizadas. Los envases destinados a las preparaciones parentera les están fabricados, en la medida de lo posible, con materiales suficientemente transparentes para permitir la comprobación visual del aspecto del contenido, excepto en los implantes y en otros casos justificados y autorizados. Cuando proceda, los envases destinados a las preparaciones parenterales satisfacen los requisitos para Materiales utilizados en la fabricación de envases y Envases Las preparaciones parenterales se suministran en envases de vidrio o en otros envases, como envases de plástico y jeringas precargadas. La hermeticidad del envase está asegurada mediante medios apropiados. Los cierres aseguran la hermeticidad, impiden la penetración de microorganismos y de otros agentes contaminantes y permiten habitualmente, sin necesidad de ser retirados, la extracción de todo el contenido o una parte del mismo. Los materiales plásticos o elastómeros que constituyen este cierre presentan resistencia y elasticidad adaptadas a la penetración de una aguja, de modo que se produzca el menor número posible de fragmentos. Los cierres de los envases multidosis son suficientemente elásticos para garantizar de nuevo su obturación cuando se retira la aguja. Pueden distinguirse varios tipos de preparaciones parentera les:
preparaciones inyectables, preparaciones para perfusión, preparaciones concentradas para inyectables o para perfusión, polvos para inyectables o para perfusión, implantes.
PRODUCCIÓN Durante
el desarrollo de una preparación parenteral cuya formulación contenga un conservante antimicrobiano, se demostrará la eficacia del co nservante escogido, a plena satisfacción de la autoridad competente. Bajo el epígrafe Eficacia de la conservación antimicrobiana se describe un método de ensayo adecuado y se indican los criterios apropiados para la evaluación de las propiedades antimicrobianas de la formulación. Las preparaciones parenterales se preparan utilizando p roductos y métodos que permitan asegurar su esterilidad y que impidan la incorporación de contaminantes y el crecimiento de microorganismos. El agua utilizada para la fabricación de preparaciones parenterales satisface las exigencias especificadas para el agua para preparac iones inyectables en la monografía Agua para preparaciones inyectables
CONTAMINACIÓN POR PARTÍCULAS: PARTÍCULAS SUB-VISIBLES
Para
preparaciones para uso humano, las disoluciones para perfusión o las disoluciones para preparaciones inyectables suministradas en envases con un co ntenido nominal mayor que 100 ml satisfacen el ensayo. Para preparaciones para uso veterinario, suministradas en envases con un contenido nominal mayor que 100 ml y cuando el contenido es equivalente a una dosis mayor que 1,4 ml por kg de masa corporal, las disoluciones para perfusión o las disoluciones para preparaciones inyectables satisfacen el ensayo de contaminación por partículas: partículas sub-visibles. Los productos en los que la etiqueta indica que van a ser utilizados con una filtración final están exento s de estos requisitos.
ESTERILIDAD. Las preparaciones parenterales satisfacen el ensayo de ester ilidad. CONSERVACIÓN En envase estéril, hermético y provisto de cierre de seguridad.
ETIQUETADO La etiqueta indica: El nombre y la concentración de todos los conservantes antimicrobianos añadidos, Cuando proceda, que la disolución ha de utilizarse después de un filtrado final. Cuando proceda, que la preparación está exenta de endotoxinas bacterianas o que es apirógena.
PREPARACIONES INYECTABLES DEFINICIÓN Las preparaciones inyectables son disoluciones, emulsiones o suspensiones estériles. Se preparan por disolución, emulsificación o suspensión de los principios activos y, eventualmente, de los excipientes añadidos en Agua para preparaciones inyectables, en un líquido no acuoso apropiado o en una mezcla de ambos vehículos. Las disoluciones inyectables, examinadas en condiciones apropiadas de visibilidad, son límpidas y están prácticamente exentas de partículas. Las emulsiones inyectables no presentan indicios de separación de fases. Las suspensiones inyectables pueden presentar un sedimento que se dispersa fácilmente por agitación, de modo que la suspensión resulte lo suficientemente estable para permitir la extracción de la dosis requerida. Preparaciones multidosis. Las preparaciones inyectables acuosas multidosis contienen un conservante antimicrobiano adecuado a la concentración conveniente, excepto cuando la propia preparación posea propiedades antimicrobianas suficientes. Cuando es necesario presentar una preparación parenteral en envases multidosis, conviene indicar las precauciones que deben to marse para su administración y, especialmente, para su conservación entre extracciones sucesivas de su contenido. Conservantes antimicrobianos. Las preparaciones acuosas que se preparan en condiciones asépticas y que no pueden someterse a esterilización final, pueden contener un conservante antimicrobiano apropiado a la concentración conveniente. No se añaden conservantes antimicrobianos cuando:
El volumen que se inyecta de una vez sea mayor que 15 ml, salvo excepción justificada, Las preparaciones estén destinadas a su inyección por vías que, por razones médicas, no permitan la adición de conservantes antimicrobianos, como las vías intracisternal, epidural, intratecal o cualquier otra vía de acceso al líquido cefalorraquídeo, o la vía intra- o retro-ocular. Estas preparaciones se suministran en envases monodosis.
PRODUCCIÓN En la fabricación de preparaciones inyectables que contienen partículas dispersas, se toman medidas para garantizar el control adecuado del tamaño de las partículas con relación a su uso previsto. Preparaciones unidosis. El volumen de las preparaciones inyectables contenido en un envase monodosis es suficiente para permitir la extracción y la administración de la dosis nominal mediante el uso de una técnica normal.
PREPARACIONES PARA PERFUSIÓN DEFINICIÓN Las preparaciones para perfusión son disoluciones o emulsiones acuosas y estériles cuya fase continua es agua; generalmente son isotónicas con la sangre. Están destinadas, principalmente, a su administración en grandes vo lúmenes. Las preparaciones para perfusión no contienen conservantes antimicrobianos. Las d isoluciones para perfusión, examinadas en condiciones apropiadas de visibilidad, son límpidas y están prácticamente exentas de partículas. Las emulsiones para per fusión no presentan señales de separación de fases.
PRODUCCIÓN En la fabricación de preparaciones para perfusión que contienen partículas dispersas se toman medidas para garantizar el control adecuado del tamaño de las partículas en relación con su uso previsto. El volumen de preparación para perfusión contenido en el envase es suficiente para permitir la extracción y la ad ministración de la dosis nominal mediante el uso de una técnica nor mal.
CONCENTRADOS PARA PREPARACIONES INYECTABLES O PARA PERFUSIÓN DEFINICIÓN Los concentrados para preparaciones inyectables o para perfusión son disoluciones estériles, destinadas a su inyección o perfusión después de su dilución. Antes de su administración se diluyen hasta el volumen indicado en un líquido especificado. Tras su dilución, satisfacen las exigencias establecidas para las preparaciones inyectables o las preparaciones para perfusión.
.
POLVOS PARA PREPARACIONES INYECTABLES O PARA PERFUSIÓN DEFINICIÓN Los polvos para preparaciones inyectables o para perfusión son sustancias sólidas y estériles, distribuidas en sus envases definitivos; después de su agitación con el volumen prescrito de un líquido estéril especificado, produ cen rápidamente disoluciones límpidas y prácticamente exentas de partículas o suspensiones uniformes. Tras su disolución o suspensión, la preparación satisface las exigencias prescritas para las preparac iones inyectables o las preparaciones para perfusión. Están incluidas en esta categoría las sustancias liofilizadas para uso parenteral.
PRODUCCIÓN La uniformidad de contenido y la uniformidad de masa de los productos liofilizados para uso parenteral están garantizadas por el control durante la fabricación de la cantidad de la disolución introducida en las ampollas antes de su liofilización. .
ETIQUETADO La etiqueta indica las instrucciones para la elaboración de las preparaciones inyectables y las perfusiones.
IMPLANTES DEFINICIÓN Los implantes son preparaciones sólidas y estériles, de t amaño y forma apropiados para su implantación parenteral, que liberan sus principios activos durante un período de tiempo prolongado. Cada dosis se suministra en envase estéril.
http://www.ugr.es/~adolfina/asignaturas/formasfarmaceuticasRFE.pdf
