Tipos de Excipientes

EXCIPIENTES

Tipos de excipientes Excipiente  Sustancia que a las concentraciones presentes en una forma farmacéutica, carecen de actividad farmacológica. 

Los excipientes que están en negrilla son los que hemos usado en laboratorio

Tipos de excipiente Agente adsorbente

Descripción Se utiliza en formulaciones orales y tópicas como un agente de suspensión y estabilización, ya sea solo o en combinación con otros agentes de suspensión. Función  Captan por adsorción componentes líquidos o humedad -

Agente aglutinante

Almidones para captar aceites Dióxido de silicio coloidal (Aerosil), para captar agua y aceites - Celulosa microcristalina, para captar aceites, agua y pasta - Fosfato de calcio tribásico para captar aceites y pastas. Se utilizan en preparaciones farmacéuticas como aglutinantes para granulación húmeda. Aunque pueden usarse en seco en general se agregan a la formulación en solución o dispersión para garantizar una distribución más homogénea. Función Le dan cohesividad a los polvos, suministrando de este modo la suficiente coherencia para formar el granulado, el cual bajo forma compactada se transforma en una masa aglutinada previo a ser tableta y obtener así un comprimido más resistente, es decir, un comprimido con baja friabilidad. - Uso del 1 al 5% en polvo - Uso del 10 al 20% en solución EXCIPIENTES - Goma arábiga  hasta 20%  característica: granulado duro - Gelatina  5-20 %  buen aglutinante, se usa en

Agente antiadherente

Agentes lubricantes

caliente. - Glucosa  hasta 50%  Buen aglutinante, higroscópico. - PVP  2-10%  característica: solvente en agua y otros solventes alcohólicos. En otra página encontré que el recomendado es de 0,5-5 % - Sacarosa  hasta 70% (2-20% en seco y 50-67% húmedo)  Granulados duros higroscópicos. - Almidón de maíz  5 -25% - Almidón pregelatinizado  5-10% Función  Disminuyen fricción metal-tableta evitando que la tableta se adhiera a la matriz o los punzones. Los antiadherentes son sustancias que reducen la adhesión a la superficie de los punzones. Según Natalia: son agentes que evitan que se formen aglomerados y algunos son usados también como lubricantes. EXCIPIENTES - Talco  1-5 % - Almidón de maíz  3-10 % - Aerosil 200  0,1-0,5 % - Syloid  0,1-0,5 % - Lauril sulfato de Sodio  <1 % - Estearato metálica  <1 % - DI- Leucine  3-10% Función  Cumplen varias funciones, la principal es evitar el pegado de las tabletas comprimidas en la superficie de los punzones y reducir a función entre partículas. EXCIPIENTES Lubricantes insolubles en agua - Estearato de Magnesio, calcio y sodio  0,252% - Ácido Esteárico  0,25 – 2% - Esterotex  0,25 – 3% - Talco  1-5 % - Ceras  1-5 % - Esterowet  1-5 % - Gliceril Behenato, compritol  1-5% Lubricantes solubles en agua - Benzoato de sodio  5% - Cloruro de sodio  5%

-

Agentes deslizantes

Agente diluyentes

DI Leucine  1-5 % Carbomax 4000 y 6000  1-5 % Oleato de Sodio  5 % Acetato de Sodio  1-5 % Lauril Sulfato de Sodio  1-5 % Lauril sulfato de magnesio  1-2 %

Función  Mejorar las característica de flujo de una mezcla de polvos, donde es importante optimizar el orden de la adición y el proceso de mezclado de estos materiales con el objetivo de maximizar su efecto. Facilitan el flujo desde la tolva hacia la matriz y el movimiento entre las partículas. EXCIPIENTES - Talco  5% - Almidón de Maíz  5-10 % - Cab-O- Sil (Sílice ahumada hidrofóbica)  0,1 – 0,5 % - Syloid  0,1-0,5 % - Aerosil 200  0,5 – 3% Con frecuencia, la dosis única del API es pequeña y la sustancia inerte se agrega para aumentar el volumen, con el propósito de que la tableta comprimida tenga un tamaño practico para la compresión. Es fundamental, por consiguiente, que el diluyente presente adecuadas características de compresión, las cuales van a depender de numerosos factores, tales como cristalinidad, contenido de agua y estructura macro y microscópica. Función  Sirven para ajustar el peso de las tabletas, conseguir una masa adecuada para comprimir, preferentemente deben ser hidrófilos. EXCIPIENTES - Celulosa microcristalina - Lactosa - Lactosa “Spray Dried” - Almidón de maíz  10-50 % - Almidón pregelatinizado  5-75% - Fosfato dibásico y tribásico de calcio  1050% - Glucosa  10-50%

Agentes desintegrantes

- Sulfato de calcio  10-50% - Manitol  10-90% - Sorbitol  25-90% - Celulosa en polvo  10-90% - Carbonato de calcio  <45% - Cloruro de sodio - Azúcar compresible  20-60% - Talco  5-30% Son sustancia o mezclas de ellas, que promueven en un comprimido su disgregación en un medio acuoso, incrementando la superficie y permitiendo la rápida liberación del API. Las sustancias activas deben liberarse de la matriz del comprimido, tan efectivamente como sea posible, rompiéndose las uniones formadas durante la compresión como las fuerzas de Van der Walls, uniones capilares, puentes de hidrogeno, uniones de fusión o disolución parcial de superficies con recristalización. Función  Facilitan la desintegración o disgregación de la tableta en agua o en jugo gástrico. Liberan al fármaco de la tableta, aumentando porosidad.

Agentes

EXCIPIENTES Desintegrantes - Almidón (Starch) USP  5-20 % - Almidón Starch 1500  5-15 % - Avicel (pH 101 y 102)  10-20% - Solka floc  5-15% - Ácido Alginico 1-5% - Amberlite  0,5-5% - Na CMC - HPMC - Carboxilmetilcelulosa sódica entrecruzada (croscamelosa sódica)  1-3% Superdesintegrantes - Celulosa entrecruzada  2% en compresión directa y 3% en vía húmeda  hasta 5% - PVP entrecruzada  2 al 5% - Almidón entrecruzado  4% optimo, 2% suficiente  hasta 8% - Ácido alginico entrecruzado  1-5% Protegen los ingredientes de la tableta comprimida de los efectos del aire, de la humedad y ayudan a que las

recubridores

Agentes endulzantes

tabletas comprimidas de sabor poco placentero sean fáciles de tragar. La mayoría de las tabletas recubiertas comprimidas utilizan una capa de celulosa. Otros materiales utilizados por polímeros sintéticos y otros polisacáridos. Sirven para hacer las pastillas más ingeribles, otorgándoles sabor más agradable

Lista de excipientes LACTOSA ANHIDRA Fórmula molecular: C12H22O11 Peso molecular: 342,30 g/mol. Descripción: Polvo cristalino blanco. Incompatibilidades: Incompatible fuertes oxidantes. La lactosa anhidra es un azúcar reductor, por lo que puede reaccionar con aminas primarias y secundarias (reacción de Maillard). Estabilidad: Es estable, aunque es un material higroscópico.

Propiedades:  Solubilidad: Soluble en agua y esporádicamente soluble en etanol 95%.  Punto de fusión: 223-252 oC. Usos:  Diluente en tabletas y cápsulas.

LACTOSA MONOHIDRATADA -

Formula molecular: C12H22O11H2O Peso: 360,31 Punto de fusión: 201-202 °C Densidad: 1,54 g/cm3

-

Higroscopicidad: Es estable en el aire y no es afectada por la humedad a una temperatura ambiente. Sin embargo, la forma amorfa, dependiendo de cómo es década, puede ser afectada por la humedad y puede ser convertida a monohidratada.

TIPO DE EXCIPIENTE -

Diluyente de tabletas y cápsulas

CARACTERISTICAS IMPORTANTES -

Fácil pero lentamente soluble en agua Prácticamente insoluble en etanol al 96% No es inerte, por lo que no está exente de riesgos. En envases bien cerrados. PROTEGER DE LA LUZ Bajo condiciones HÚMEDAS, puede crecer moho.

INCOMPATIBILIDADES Aminoácidos, anfetaminas y sustancia alcalinas como la aminofilina, nicotamida, hidralazia, etc. Que oxidan a la lactosa y la vuelven amarillenta (rxn de Moore). Una reacción de condensación del tipo Maillard es probable que ocurra entre lactosa y compuestos que son principalmente aminos para formar productos color café. Estas reacciones son más probables con materiales amorfos que con lactosa cristalina. ESTRUCTURA

EJEMPLO DE FORMULACIÓN

LACTOSA SPRAY DRIED Fórmula molecular:  C12H22O11 (lactosa anhidra amorfa).  C12H22O11*H2O (lactosa monohidrato) Peso molecular:  342,30 g/mol (anhidra).  360,31 g/mol (monohidrato). Descripción: Polvo cristalino blanco, sin olor y con un ligero sabor dulce. Incompatibilidades: La lactosa en un azúcar reductor. La lactosa amorfa es la forma de lactosa más reactiva presente en la lactosa spray dried, por lo que puede sufrir reacciones de Maillard con aminas primarias y secundarias. Estabilidad: Es estable, aunque es un material higroscópico. Propiedades:  Solubilidad: Insoluble en agua, prácticamente insoluble en acetona, etanol y tolueno.  Punto de fusión: 223 ºC. Usos:  Aglutinante  Diluente para tabletas y cápsulas  Ayudante para un mejor flujo

TALCO USP -

Higroscopicidad: Absorbe significantes cantidades de agua a 25 °C y a humedad relativa de hasta 90% Distribución de tamaño de partícula: varía dependiendo de la fuente Solubilidad: insoluble en ácidos diluidos y álcalis, solventes orgánicos u agua.


Antiadherente en tabletas recubiertas. Excelente propiedad antiadherente. Deslizante de cápsulas y tabletas Lubricante de cápsulas y tabletas. Pobre propiedad lubricante. Diluyente

Mirar en la tabla de arriba los porcentajes


Material estable Debe ser almacenado en un contenedor bien cerrado en un lugar fresco y seco.

INCOMPATIBILIDADES Incompatibilidad con compuestos de amonio cuaternarios EJEMPLO FORMULACIONES

ESTEARATO DE MAGNESIO USP -

-

Peso molecular: 591,27 Punto de ebullición: 88,5 °C Higroscopicidad: Debido a su carácter hidrófobo, es despreciable o nula la humedad absorbida del medio ambiente. Este carácter hidrófobo influye negativamente en la disgregación y velocidad de disolución de los comprimidos. Solubilidad: insoluble en agua, alcohol y éter, poco soluble en alcohol caliente y benceno.


Lubricante (ver tabla para %) Antiadherente Deslizante

Se utiliza en el proceso de compresión como lubricante, ya sea en compresión directa como por granulación. Proporciona a la mezcla pulverulenta a comprimir unas características reologicas adecuadas para este proceso. Además tiene propiedades deslizantes y antiadherentes que facilitan la compresión. JAMÁS  en cantidades mayores a 5% pues por ser hidrófobo, retarda el tiempo de disgregación y la velocidad de disolución de los comprimidos, efecto que incrementa el tiempo de mezcado, al formar una pequeña película en la superficie del comprimido y de los gránulos. También puede influir negativamente en la resistencia a la fractura y friabilidad. CARACTERISTICAS IMPORTANTES -

Presenta dos polímeros Almacenamiento en lugar frio y seco, y en recipiente hermético. PROTEGER DE LA LUZ

INCOMPATIBILIDADES Incompatibilidad con ácidos fuertes, álcalis y sales de hierro. Evitar mezclas con materiales oxidante fuerte. Incompatibilidad con ácidos fuertes, álcalis, sales de hierro, agentes oxidantes, ácido acetilsalicílico, vitaminas y sales de alcaloides. ESTRUCTURA

EJEMPLO DE FORMULACIÓN

DIÓXIDO DE SILICIO COLOIDAL (AEROSIL 200) USP -

Peso molecular: 60,8 Flujo: 35,25% (índice de Carr de compresibilidad) Tamaño de partícula: 7-16 nm Solubilidad: parcialmente insoluble en solventes orgánicos, agua, ácidos, excepto en ácido hidrofluorico. Soluble en soluciones de hidróxido álcali. Es higroscópico, pero absorbe grandes cantidades de agua sin volverse líquido.


Adsorbente Antiadherente Deslizante

Ver % en tabla CARACTERISTICAS IMPORTANTES -

Debe ser almacenado en un contenedor bien cerrado PROTEGER DE LA HUMEDAD

INCOMPATIBILIDADES Incompatible con preparaciones de dietilstilbestrol EJEMPLO DE FORMULACIÓN

FOSFATO DIBÁSICO DE CALCIO -

Peso molecular: 136,06 Prácticamente insoluble en agua y en etanol al 96% Se disuelve en HCL diluido y en ácido nítrico diluido.


Diluyente NO higroscópico (ver tabla)


PROTEGER DE LUZ

-

Envase bien cerrado

INCOMPATIBILIDADES Álcalis, agentes oxidantes, carbonatos y bicarbonatos, otros fosfatos, sulfatos solubles, citratos, tartratos, anfotericina, algunas cefalosporinas, algunas tetraciclinas, ampicilina, clindamicina, eritromicina, estreptomicina, novobiocina, dobutamina, prednisolona, proclorperazina, aspirina, aspartamo, y tocoferil acetato.

MENTOL -

Peso molecular: 156,26 Prácticamente insoluble en agua, muy soluble en etanol al 96%, y petróleo ligero, fácilmente soluble en aceites grasos, y parafina liquida, muy poco soluble en glicerol Punto de fusión: 41-44 °C


Agente saborizante y odorífero. 0,2 -0,4 % en comprimidos.


PROTEGER DE LUZ Envase bien cerrado

INCOMPATIBILIDADES Agentes oxidantes (permanganato potásico, trióxido de cormo) ESTRUCTURA

EJEMPLO FORMULACIÓN

ALMIDÓN Fórmula molecular: (C6H10O5)n donde n = 300–1000. Descripción: Polvo fino de color blanco, sin olor y sabor. Incompatibilidades: Incompatible con fuertes oxidantes. Estabilidad: El almidón seco es estable si se protege de las condiciones de alta humedad. Propiedades:  Solubilidad: Prácticamente insoluble en etanol 96% i en agua fría. Usos:  Aglutinante: o Vía húmeda: 5-10%  Diluente.  Desintegrante: 3-25% (usualmente 15%).  Antiadherente y lubricante: 3-10% El almidón que no se encuentra pregelatinizado suele no comprimirse bien, por lo que tiende a incrementar la friabilidad de la tableta y el “capeo” si es usado en altas concentraciones.

ALMIDÓN PREGELATINIZADO (STARCH 1500) -

Densidad aparente: 0,64 g/cm3 Solubilidad: insoluble en solventes orgánicos. La solubilidad mejor un poco en agua fría. Elevada captación de humedad que le hace especialmente indicado para mejorar la estabilidad en comprimidos de principios activos lábiles a la humedad. Mejora características farmacotecnicas de fluidez, ángulo de reposo y valores de compresibilidad.


Aglutinante de cápsulas duras y tabletas Desintegrante de cápsulas duras y tabletas Diluyente cápsulas duras y tabletas

Buen agente aglutinante en granulación acuosa o en compresión directa. ( ver % en tabla) CARACTERISTICAS IMPORTANTES -

Almacenar en recipientes bien cerrados, evitado alta humedad.

GLICOLATO (PRIMOGEL) -

-

DE

ALMIDÓN

SÓDICO

Densidad: 0,85 g/cm3 Punto de fusión: no se fusiona, pero se aproximadamente a 200 °C Solubilidad: moderadamente soluble en etanol prácticamente insoluble en agua; a una concentración dispersa en agua fría y se asienta como una capa hidratada. Gránulos de 30-100 micrómetros

USP

carboniza al 95%, de 2% se altamente


Desintegrante. Entre 2-8 %, con una concentración óptima de 4% aunque en uno de los casos el 2% es suficiente.

Es utilizado comúnmente en formulación de tabletas comprimidas por compresión directa o granulación húmeda. CARACTERISTICAS IMPORTANTES -

Es estable

-

Debe ser almacenado en un contenedor bien cerrado para protegerlo d variaciones de humedad y T que puede causar aglomeración.

INCOMPATIBILIDADES Incompatible con ácido ascórbico

ASPARTAMO -

Pesos molecular: 294,30 Punto de fusión: 246-257 °C Ligeramente higroscópico. Bastante soluble o poco soluble en agua y en etanol al 96% y prácticamente insoluble en hexano y en cloruro de metileno.


Edulcorante


Conservarse en envases bien cerrados PROTEGER DE LA LUZ Y LA HUMEDAD

SULFATO DE COBRE ANHIDRO -

Densidad: 3,603 g/mL Punto de fusión: 200 °C

CARBOXIMETILCELULOSA DE SODIO Descripción: Polvo granular de color blanco, sin olor y sabor. Incompatibilidades: Es incompatible con soluciones de ácidos fuertes (precipita a pH < 2), y con las sales de metales. También precipita cuando es mezclado con etanol 95%. Forma complejos con gelatina y pectina, y también con el colágeno. Estabilidad: Material higroscópico. En altas condiciones de humedad puede absorber hasta 50% de

humedad, lo cual se ve asociado a la disminución de dureza de las tabletas y en un aumento en el tiempo de desintegración. Propiedades:  Solubilidad: Prácticamente insoluble en acetona, etanol 95%, éter y tolueno. Se dispersa fácilmente en agua en un amplio rango de temperatura Punto de fusión: a una temperatura de 227 oC comienza a ponerse marrón.  pKa: 4,30. Usos:  Agente emulsificante: 0,25-1,0%  Aglutinante en tabletas: 1,0-6,0%

CROSCARMELOSA SÓDICA Incompatibilidades: Incompatible con ácidos fuertes o con sales de metales. Estabilidad: Es estable, aunque es un material higroscópico.

Propiedades:  Solubilidad: Insoluble en agua, prácticamente insoluble en acetona, etanol y tolueno. Al contacto con el agua se hincha de 4 a 8 veces su volumen original.  pKa: 5-7,0 Usos:  Desintegrante en tabletas: 0,5-5% o Se usa como desintegrante tanto en la vía húmeda como en la vía seca.  Vía seca: 5%  Vía húmeda: 3% o Cuando se usa en la granulación por vía húmeda, se debe agregar tanto en el proceso de humectación, y después de

que se hallan formado los gránulos, para que funcione como un desintegrante extra e intragranular. o En el caso de tabletas que se comprimen por la vía directa, la croscarmelosa sódica se `puede usar en una proporción de 2%.

CELULOSA MICROCRISTALINA Fórmula molecular: (C6H10O5)n (n = aprox. 2). Descripción: Polvo fino o granuloso, blanco o casi blanco. Incompatibilidades: Incompatible con agentes oxidantes fuertes. Estabilidad: Es estable, pero es un materia higroscópico.

Propiedades:  Solubilidad: Prácticamente insoluble en agua, en acetona, en etanol, acetona, en etanol anhidro en tolueno, en ácidos diluidos y en una disolución de 50 g/l de NaOH.  Punto de fusión: 260 – 270 ºC (carboniza).  Área superficial: o Avicel PH 101: 1,06-1,12 m2/g o Avicel PH 102: 1,21-1,30 m2/g o Avicel PH 200: 0,78-1,18 m2/g Usos:  Antiadherente: 5-20%  Aglutinante/Diluente: 20-90%  Desintegrante: 5-15%

SACAROSA Fórmula molecular: C12H22O11

Peso molecular: 342,30 g/mol. Descripción: Polvo cristalino blanco, sin olor y sabor dulce. Incompatibilidades: En la presencia de un diluente o ácidos concentrados, la sacarosa puede hidrolizarse o invertirse a dextrosa y fructosa. Estabilidad: Es estable. Puede absorber un 1% de humedad.

Propiedades:  Solubilidad: Muy soluble en agua, poco soluble en etanol al 96%, prácticamente insoluble en etanol anhidro.  Punto de fusión: Se descompone a 186 ºC.  pKa: 12,62 Usos:  Edulcorante para jarabes.  Aglutinante o Como agente para granulación húmeda: al 50 – 67% o Como agente para granulación seca: al 2 – 20%

CARBONATO DE CALCIO Fórmula molecular: CaCO3 Peso molecular: 100,09 g/mol. Descripción: Polvo cristalino blanco, sin olor y sabor. Incompatibilidades: Incompatible con ácidos y sales de amonio. Estabilidad: Es estable. Propiedades:  Solubilidad: Prácticamente insoluble en etanol 95% y agua. La solubilidad en agua aumenta con la presencia de sales de amonio.  Punto de fusión: Se descompone a 825 ºC.  pKa: 9,0. Usos:  Diluente y Buffer.

BICARBONATO DE SODIO Fórmula molecular: NaHCO3

Peso molecular: 84,01 g/mol. Descripción: Polvo cristalino blanco o casi blanco. Incompatibilidades: Ácidos, sales ácidas, sales de metales pesados (plomo, mercurio, hierro, cobre…) y alcalinotérreas, sales de alcaloides, sales amónicas, pentazocina lactato, ácido acetilsalicílico, bismuto salicilato y bismuto subnitrato, y otros salicilatos. Estabilidad: A partir de los 50 ºC el bicarbonato de sodio se disocia en carbonato de sodio, dióxido de carbono y agua.. Propiedades:  Solubilidad: Soluble en agua, prácticamente insoluble en etanol 96%.  Punto de fusión: 50 ºC.  pKa: 10,33. Usos:  Como excipiente en comprimidos efervescentes: 25-50%  También es usado como buffer en tabletas: 10-40% o Se usa cuando en la formulación se tienen ácidos débiles, ya que el uso de este excipiente puede aumentar la tasa de disolución de la tableta y también reducir los efectos de irritación gástrica.

TIMOL Fórmula molecular: C10H14O Peso molecular: 150,22 g/mol. Descripción: Cristales incoloros. Incompatibilidades: Yodo, álcalis, agentes oxidantes, y proteínas. Se licúa en presencia de alcanfor, hidrato de cloral, mentol, fenol y otras sustancias (formación de mezclas eutécticas) Estabilidad: Es fotosensible.

Propiedades:

 

Solubilidad: Muy poco soluble en agua, muy soluble en etanol al 96%, fácilmente soluble en aceites esenciales y aceites grasos, bastante soluble en glicerol. Punto de fusión: 51,5 oC.

Usos: 

Antioxidante: 0,01%

FENOL Fórmula molecular: C6H5OH Peso molecular: 94,11 g/mol. Descripción: Cristales o masas cristalinas, rosas o ligeramente amarillentos delicuescentes. Incompatibilidades: Sales alcalinas y medios alcalinos en general, detergentes no iónicos, sangre y otra materia orgánica, lidocaína, sales de hierro, albúmina, colodión elástico, permanganato potásico. Forma mezclas eutécticas (licúa) con mentol, alcánfor, timol, y resorcina. Estabilidad: Es corrosivo, oxidable y fotosensible Propiedades:  Solubilidad: Soluble en agua, muy soluble en etanol al 96%, en glicerol y en cloruro de metileno.  Punto de fusión: 40,5 oC.  pKa: 9,95. Usos: 

Desinfectante, y preservante en inyecciones.

PVP (POVIDONA) Fórmula molecular: (C6H9NO)n

Peso molecular: 2.500 – 3.000.000 Descripción: Polvo o escamas, de color blanco o blanco-amarillento. higroscópico Incompatibilidades: Sulfatiazol, ácido salicílico y sodio salicilato, fenobarbital, taninos, y conservantes como el timerosal. Estabilidad: Las soluciones acuosas de povidona son susceptibles al crecimiento de moho. Propiedades:  

Solubilidad: Fácilmente soluble en agua, en etanol al 96 por ciento y en metanol, muy poco soluble en acetona. Punto de fusión: se reblandece a 150 ºC.

Usos:  Como agente aglutinante, diluyente para comprimidos, y agente de recubrimiento, al 0,5 – 5 %. Los diferentes grados de viscosidad que generan sus soluciones acuosas se designan con la letra K. En este caso se trata de la povidona K-30.

ÁCIDO TARTÁRICO Fórmula molecular: C4H6O6 Peso molecular: 150,09 g/mol. Descripción: Polvo cristalino blanco o casi blanco, o cristales incoloros. Incompatibilidades: Carbonatos y bicarbonatos, y sales de calcio, bario, potasio, y de plomo y otros metales pesados. Estabilidad: Es necesario proteger de la luz. Propiedades:  Solubilidad: Muy solubles en agua, fácilmente solubles en etanol al 96%.  Punto de fusión: 168 – 170 ºC.  pKa: 2,89 y 4,40. Usos:  Agente acidificante.

DEXTROSA (GLUCOSA) Fórmula molecular: C6H12O6 Peso molecular:  Glucosa anhidra: 180,16 g/mol  Glucosa monohidrato: 198,17 g/mol Descripción: Polvo cristalino blanco o casi blanco. Tiene un sabor dulce. Incompatibilidades: La glucosa puede reaccionar con aminas, amidas, aminoácidos, péptidos y proteínas. En tabletas que contengan aminas y dextrosa, se pueden tornar de una coloración marrón (reacción de Maillard). Estabilidad:

Propiedades:



Solubilidad: Fácilmente soluble en agua, bastante soluble en etanol al 96 %.

 

Punto de fusión: 146 ºC (monohidrato: 83 ºC). pKa:

Usos:   

En soluciones para ajustar tonicidad. Agente edulcorante. Diluente y aglutinante en compresión por vía húmeda y en compresión directa de tabletas masticables.

Como diluente en tabletas es comparable con la lactosa. La diferencia es que las tabletas producidas con dextrosa monohidrato requieren de más lubricantes, son menos friables, y tienen tendencia a ser duras. Debido a las propiedades reductoras de la dextrosa, esta se puede usar en la producción de tabletas como agente estabilizante de compuestos que son sensibles a la oxidación.

AZÚCARES REDUCTORES:

Los azúcares reductores son aquellos azúcares que poseen su grupo hidroxilo (grupo funcional) intacto, y que a través del mismo pueden reaccionar como reductores con otras moléculas. Todos los disacáridos son azúcares reductores, ya que al menos tienen un -OH hemiacetálico libre. 

Glucosa



Lactosa

LAURIL SULFATO SÓDICO

Fórmula molecular: C12H25NaO4S Peso molecular: 288,38 g/mol. Descripción: Polvo o cristales blancos o amarillo pálido. Incompatibilidades: Tensioactivos catiónicos (como la cetrimida), ácidos fuertes, sales de alcaloides, sales de iones de metales polivalentes (como el aluminio, plomo, estaño, zinc…) y de potasio, y medios ácidos de pH < 2,5. Estabilidad: Guardar en envases bien cerrados y proteger de la luz. Propiedades:  

Solubilidad: Fácilmente soluble en agua dando una disolución opalescente, parcialmente soluble en etanol al 96%. Punto de fusión: 204 – 207 ºC.

Usos: 

Como lubricante en cápsulas y comprimidos, al 1 – 2 %.

CROSPOVIDONA

Fórmula molecular: (C6H9NO)n Peso molecular: >1 000 000 Descripción: Polvo blanco/blanco cremoso higroscópico. Incompatibilidades: Igual que PVP (povidona) Estabilidad: Igual que PVP (povidona)

Propiedades:  Solubilidad: Es un superdisgregante insoluble en agua. Usos: 

Como desintegrante para todas las vías de granulación y para compresión directa: 2-5% o Las partículas más grandes de crospovidona poseen un menor tiempo de desintegración.

MANITOL

Fórmula molecular: C6H14O6 Peso molecular: 182,17 g/mol. Descripción: Polvo cristalino o cristales blancos o casi blancos. Incompatibilidades: En soluciones acuosas, con cloruro sódico, cloruro potásico, cefapirina sódica, xilitol, metales (hierro, aluminio, cobre), y plásticos. Estabilidad: No es un material higroscópico. Propiedades:  Solubilidad: Fácilmente soluble en agua, prácticamente insoluble en etanol al 96 %.  Punto de fusión: 166 – 168 ºC. Usos:  Diluente: 10-90%  Edulcorante: para las tabletas masticables. o Las granulaciones que contienen manitol se sean rápidamente. o Se puede emplear en los procesos de liofilización (20-90%), ya que se ha comprobado que sublime a 130 oC.

Estearil fumarato sódico

Fórmula molecular: C22H39NaO4 Peso molecular: 390,5 g/mol. Descripción: Polvo fino de color blanco. Incompatibilidades: Incompatible con clorhexidina de acetato. Estabilidad: Estable. Propiedades:  Solubilidad: Prácticamente insoluble en acetona, cloroformo y etanol 96%. Poco soluble en metanol y agua.  Punto de fusión: 224-245 oC (con descomposición). Usos:  Lubricante en cápsulas y tabletas: 0,5-2,0%.

ÁCIDO ESTEÁRICO

Fórmula molecular: C18H36O2 Peso molecular: 284,48 g/mol. Descripción: Pequeñas esferas blancas o casi blancas y/o polvo blanco o blancoamarillento. Incompatibilidades: Bases en general, hidróxidos metálicos, agentes oxidantes, y agentes reductores. Estabilidad: Es estable, aunque a veces es necesario agregarle un antioxidante. Propiedades:  Solubilidad: Prácticamente insoluble en agua, soluble en etanol al 96%, y en éter de petróleo ligero (p.e. 50 – 70 ºC).  Punto de fusión: 69-70 oC. Usos:  Agente emulsificante.  Lubricante de cápsulas y tabletas: 1-3%  También puede servir como aglutinante.

Lista de API’s ACETAMINOFÉN Fórmula molecular: C8H9NO2 Peso molecular: 151,163 g/mol. Descripción: Se presenta como un polvo cristalino blanco, inodoro, sabor ligeramente amargo. Incompatibilidades: Incompatible con agentes oxidantes fuertes; se descompone en presencia de óxidos de nitrógeno, nitrógeno, monóxido y dióxido de carbono, gases y vapores tóxicos e irritantes. Estabilidad: Las soluciones son estables a pH = 5,0 – 7,0.

Propiedades:  Solubilidad: Bastante soluble en agua, fácilmente soluble en etanol al 96 % y muy poco soluble en cloruro de metileno.  Punto de fusión: 169 – 170,5 ºC.  pKa: 9,38. Ejemplo de formulación: Acetaminofén 500mg Acetaminofén API Celulosa microcristalina (avicel PH Diluente 102) Superdesintegrant Crospovidona e Lactosa SD 80 Aglutinante Estereato de Magnesio Lubricante

88,1% 8,1% 2% 1,6% 0,2%

ÁCIDO ACETILSALICÍLICO -

Densidad: 1,40 g/cm3 Punto de fusión: 138 °C Punto de ebullición 140 °C Peso molecular: 180,15 Envase cerrado. PROTEGER DE LA LUZ

INCOMPATIBILIDADES Ácido libres, acetanilida, amidropirina, fenazona, hexamina, sales de hierro, fenobarbitona sódica, sales de quinina, sodio yoduro, hidróxidos, carbonatos y ésteres alcalinos. Las soluciones de ácido acetilsalicílico se hidrolizan rápidamente en presencia de amonio acetato, así como de acetatos, carbonatos, citratos e hidróxidos de metales alcalinos. EJEMPLOS DE FORMULACIONES

ÁCIDO SALICÍLICO Fórmula molecular: C7H6O3 Peso molecular: 138,12 g/mol. Descripción: Se presenta como un polvo cristalino blanco, inodoro, sabor ligeramente amargo. Incompatibilidades: Sales férricas, acetato de plomo, yodo, álcalis (p. ej. Carbonatos alcalinos y otras sales básicas). Estabilidad: Es fotosensible. Propiedades:  Solubilidad: Poco soluble en agua, fácilmente soluble en etanol al 96%, bastante soluble en cloruro de metileno.  Punto de fusión: 159 ºC.  pKa: 2,97.

PARACETAMOL -

Punto de fusión: 169-170,5 % Bastante soluble en agua, fácilmente soluble en etanol al 96% y muy poco soluble en cloruro de metileno. PROTEGER DE LUZ Es fotosensible

FORMULACIONES (en general)

Diclofenaco Diclofenaco sódico Polivinilpirrolidona (PVP) Sacarosa Sodio metabisulfito Crospovidona Azúcar Almidón Polietilenglicol

Ingrediente

API Aglutinante Edulcorante Conservante Desintegrante Diluente Deslizante Lubricante

Función

1,5 g 2,5 g 0,5 g 0,05%

2,0-5,0 g Contenido (mg)

%

Diclofenaco sódico

API

33,30

50,00

Methocel K4M Premium CR

Agente formador de matriz

15,00

22,50

Celulosa microcristalina

Diluente

45,00

67,50

Methocel E5LV Premium

Aglutinante

3,60

5,40

Dioxido de silicio

Deslizante

1,00

1,50

Talco

Antiadherente

1,30

1,90

Estearato de magnesio

Lubricante

0,80

1,20

100,0 0

150,00

Total

Ibuprofeno 400mg Ibuprofeno API Fosfato de codeína API Manitol Diluyente Almidón pregelatinizado Aglutinante/desintegant

59,7% 4,5% 0,5 g 15,7%

Estearil fumarato sódico Estearato de magnesio Ácido esteárico

e Lubricante Lubricante Lubricante

2% 2% 2%

Buscapina compuesta

COMPUESTO

CANTIDAD (mg)

butilbromuro de Hiosina (1) / API Metamizol (2) / API

250

Lactosa

42,9

Parahidroxibenzoato de metilo parahidroxibenzoato de propilo Sacarosa

Material Lactosa monohidrato Almidón de maíz Estearato magnésico Dióxido de titanio Talco

Compresibilidad 19 26 31 34 49

10

0,013 0,005 100,5 Fluidez Aceptable Débil Débil Mala Mala

Tipos de Excipientes

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