Silabo Quimica Farmaceutica 2013-II

.

UNIVERSIDAD NACIONAL NACIONAL SAN LUIS GONZAGA DE ICA FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA DEPA RTA MENTO DE QUÍMICA FA RMA CÉUTICA

SILA SILA BO DE LA ASIGNATURA ASIG NATURA DE QU ÍMIC A FA RM A CÉ CÉUT UT ICA TERCER A ÑO

VI CICLO 2013 - II

FACULT AD DE FARM ACIA Y BI OQUÍM I CA – UNICA

1

UNIVERSIDAD NACIONAL SAN LUIS GONZAGA DE ICA FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA DEPARTAMENTO DE QUÍMICA FARMACÉUTICA

SILABO I.

IDENTIFICACIÓN 1.1. Nombre del Curso

: Química Farmacéutica

1.1.1 Código

: OH1O6D

1.1.2 Tipo

: Obligatorio

1.1.3 Nivel

: Pre - grado

1.2. Semestre y Año Académico

: 2013 – II

1.3. Ciclo o Año Curricular

: VI CICLO - Tercer Año

1.4. Período Cronológico

: 07 de Octubre 2013 – 28 de Febrero 2014

1.5. Pre-requisito

: Química Orgánica III

1.6. Profesores del Curso: 1.6.1. Coordinador

: QF. Juan Pablo Mozo Parvina

1.6.2. Docentes

: Dra. Rita Valenzuela Herrera Dra. Haydee Chávez Orellana Mag. Mario Guevara Escalante

: 19 Semanas

1.7. Duración del Curso 1.8. Número de Créditos

:4

1.9. Número de horas de clases semanales: 1.9.1. Clases teóricas

: 3 horas / semana

1.9.2. Clases prácticas

: 2 horas / 6 grupos / semana

Horario: Sección

Teoría

Práctica

VI B

Martes 2.10 – 4.40 pm.

Lunes 2.10 – 07.10 pm

VI A

Martes 7.30 – 10.00 am.

Jueves 3.00 – 8.00 pm.

1.10. Locales Pabellón de Aulas Facultad de Farmacia y Bioquímica Laboratorio de Química Farmacéutica (Lab. N° 15)

1.11. Asesoría y Consejería. 1.11.1 Horario

: Sección VI “A” Viernes 10.00 – 11.40

am.

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Química Farmacéutica 2013-II


Sección VI ”B”

2

Viernes 12.30 – 2.10 pm.

II. SUMILLA: La química farmacéutica es una disciplina basada en la química orgánica que involucra también aspectos de las ciencias biológicas, farmacéuticas y médica. Su objetivo es la invención, descubrimiento, diseño, identificación y preparación de compuestos biológicamente activos, el estudio de su metabolismo, la interpretación de su modo de acción al nivel molecular y el establecimiento de las relaciones estructura-actividad.

III. OBJETIVOS: 3.1 OBJETIVOS GENERALES 

Estudiar

las drogas desde el punto de vista químico así como de los

principios básicos utilizados en su diseño. 

Establecer las bases racionales, criterios y métodos utilizados en la búsqueda, descubrimiento y diseño de agentes fármaco - terapéutico actuales.

3.2 OBJETIVOS ESPECÍFICOS 

Conocer y emplear adecuadamente la terminología básica de la asignatura.

 Identificar

las características necesarias empleadas en el arte del diseño y

síntesis de fármacos, y su articulación con la función social de la profesión farmacéutica. 

Concebir la teoría y la práctica de la Química Farmacéutica como un proceso evolutivo de indagación y reflexión.



Conocer las ventajas proporcionadas por el descubrimiento de nuevos cabezas de serie en el diseño de fármacos.

 Descubrir

la dimensión práctica de las modificaciones estructurales en la

optimización de las estructuras de fármacos.  Comprender

y razonar adecuadamente las propiedades farmacocinéticas y

Farmacodinámicas que presentan los fármacos.  Adquirir

la capacidad y el hábito de inquirir e investigar sobre el diseño y

síntesis de nuevos fármacos para su posterior comercialización. 

Desarrollar los conocimientos adquiridos que capaciten al alumno para comprender los aspectos sintéticos y de análisis implicados en los procesos de modificación estructural de los principios activos.

IV. PROGRAMACIÓN:

. _____________________________________________________________________________________________



SEM.

FECHA

3

CONTENIDO

01

07 – 12 de Octubre

Introducción a la Química farmacéutica

02


Clasificación y Nomenclatura de Fármacos

03


Propiedades físico-químicas y estructurales de los fármacos.

04

28 Octubre – 02 de Noviembre

Estereoquimica y Actividad farmacológica

05

04 – 09 de Noviembre

Búsqueda de nuevos fármacos Profármacos

06


La acción Farmacológica: Receptores

07


Metabolismo de Fármacos

08


I PARCIAL

09

02 – 07 de Diciembre

10

09 –14 de Diciembre

11

16 – 21 de Diciembre

Fármacos Moduladores de Aminas Biógenas.

12

06 – 11 de Enero

Fármacos que actúan sobre los Canales Iónicos.

13

13 – 18 de Enero

Agentes Antiinfecciosos.

14

20 – 25 de Enero

Antibióticos

15

27 Enero – 01 de Febrero

Uso de Productos Naturales: Obtención de Fármacos por semisíntesis.

16

03 – 08 de Febrero

II EXAMEN PARCIAL

17 - 18 10 – 20 de Febrero 19

24 – 28 de Febrero

Farmacomodulación y Relaciones Cuantitativas Estructura-Actividad Diseño de Fármacos basados en la Estructura.

EXAMEN SUSTITUTORIO EXAMEN DE APLAZADOS

V. METODOLOGIA Aplicando los métodos inductivo, deductivo y experimental se desarrollarán: 

CLASES TEÓRICAS: Encaminadas a orientar a los alumnos en el aprendizaje de las teorías y conceptos fundamentales que constituyen el cuerpo de la disciplina, propiciando la

participación de los estudiantes. Aplicación de

. _____________________________________________________________________________________________



4

cuestionarios orales y/o escritos antes, durante o después de clase. Asignaciones y/o trabajos grupales o individuales de temas predeterminados según el avance de la asignatura. 

SEMINARIOS : consistentes fundamentalmente en clases de problemas y aplicaciones prácticas de la teoría y cuya finalidad es afianzar y desarrollar los conocimientos adquiridos en las clases de teoría. Búsqueda de información relacionada con los avances de esta asignatura.



USO DE SOFTWARES EDUCATIVOS: El alumno

aprenderá el uso de

diversos software educativos relacionados con el área de diseño de fármacos. Estas clases se impartirán en horarios especiales en el Aula virtual de la Facultad. 

PRÁCTICAS DE LABORATORIO: destinadas a cubrir los aspectos metodológicos de la asignatura y a desarrollar la capacidad de los alumnos para elaborar e interpretar datos experimentales.



TUTORÍA O CONSEJERÍA: En las que cada alumno podrá dirigirse al Profesor Tutor de su grupo para aclarar cualquier duda conceptual o metodológica surgida en el estudio de la disciplina y no resuelta con las actividades anteriormente citadas.

VI. MATERIAL DE ENSEÑANZA. Textos de consulta, transparencias, láminas, modelos moleculares, materiales y equipos de laboratorio. Uso de software informáticos.

VII. SISTEMA DE EVALUACIÓN. La evaluación se realizará según lo establecido en el Reglamento y Directivas de Evaluación de la Universidad y de la Facultad de Farmacia y Bioquímica.

7.1 De las Notas: Las notas se obtendrán en base a los siguientes criterios evaluativos: 

Dos exámenes parciales de teoría (según programación) equivalente a 50% Uno de los cuales debe tener nota aprobatoria, nota promedio de prácticas de laboratorio: 30% y tercera Evaluación Permanente: 20% (pasos escritos, seminarios, Informes y cuestionarios, puntualidad, participación en clase).



La nota práctica constara de las siguientes evaluaciones: Manejo en el laboratorio incluido

la seguridad y el correcto uso del

10 %

material, test sobre aspectos del trabajo desarrollado.

Cuaderno de laboratorio

5%

. _____________________________________________________________________________________________



Evaluación permanente

5

5%

Examen

10 %

7.2 Condiciones de aprobación: 

La calificación será de acuerdo a la escala vigesimal



El 30 % de inasistencias al total de clases programadas en el curso inhabilita al alumno para todos sus efectos.

VIII. CONTENIDOS: SEM

01

CONTENIDO

Teoría 10 y 14 Octubre

Teoría 15 Octubre 02

Martes

A CARGO DE

Química farmacéutica. Objetivos. Relación con otras Ciencias. Principios Básicos en Fármaco, Química Farmacéutica: droga, QF. medicamento. El fármaco. Desarrollo de Juan Pablo fármacos y su influencia sobre la estructura de Mozo Parvina la industria Farmacéutica Tipos de Fármacos: Innovadores y Genéricos . Datos del Mercado Farmacéutico. Clasificación de Fármacos. Sistemas de Nomenclatura de Fármacos Evaluación permanente

Practica 01 Seminario Taller: Nomenclatura de fármacos I. 14 y 17 heterociclos de uso farmacéutico Octubre


Martes Practica 02 21 y 24 Octubre

QF. Juan Pablo Mozo Parvina


Propiedades físico-químicas, químicas y QF. estructurales de los Fármacos. Fármacos Juan Pablo específicos e inespecíficos estructuralmente. Mozo Parvina Farmacóforos. Evaluación Permanente

Seminario Taller: Nomenclatura de fármacos II.


. _____________________________________________________________________________________________




Martes Practica 03 28 y 31 Octubre

05

Estereoquímica y Actividad farmacológica.

Propiedades fisicoquímicas de los fármacos. Solubilidad, pH, pKa, coeficiente de reparto.

Seminario – taller: Aspectos Estereoquímicos de la interacción fármaco-receptor.

Teoría 12 Noviembre

Fases fundamentales de la acción de un y Fármaco. Farmacéutica, farmacocinética Farmacodinámica. Fase Farmacéutica: Rutas de administración. Fase farmacocinética Absorción distribución y excreción de fármacos. Fase farmacodinámica. Receptores de Membrana. Tipos de Interacciones Fármaco-Receptor. Fármacos Inhibidores de la Acción Enzimática. Aspectos Estereoquímicos de los Fármacos.

Martes


Dra. Rita Valenzuela Herrera


Práctica 04 04 y 07 Noviembre

06


Evaluación Permanente

Búsqueda de Nuevos Fármacos. Introducción. Procedimientos. Los Productos Naturales y de Síntesis como Fuentes de Nuevos Teoría Fármacos. Metodologías de Ensayos Biológicos. 05 Conceptos Básicos. Diseño de Profármacos. Noviembre Fármacos Duros y Blandos. Profármacos Con Estructura de Esteres. Amidas y Azocompuesto. Martes

6




Práctica 05 11 y 14 Seminario – taller: Diseño de Profármaco Noviembre


. _____________________________________________________________________________________________



Teoría 22 Noviembre 07 Martes

08

09

Principios de farmacocinética y Metabolismo de Fármacos. Transporte a través de las membranas biológicas. Absorción. Distribución. Excreción. Metabolismo de fármacos. Reacciones metabólicas de Fase I. Oxidación. Reducción. Hidrólisis. Reacciones metabólicas de Fase II. Conjugación con Ácido Glucoronico. Conjugación con sulfato. Acetilaciòn. Metilación. . Conjugación con glutation

Practica 06 21 y 24 Noviembre

Seminario – taller: metabolismo de Fármacos.

25 – 30 Noviembre

I EXAMEN PARCIAL

Teoría 03 Diciembre

Farmacomodulación y Relaciones Cuantitativas Estructura – Actividad. Concepto y Objetivos de la Farmacomodulación. Técnicas para la Modificación Estructural. Isosterismo y Bioisosterismo. Relaciones Cuantitativas Estructura-Actividad.

Práctica 07 02 y 05 Diciembre

Síntesis de fármacos antiinflamatorios: Síntesis de Aspirina

Martes Práctica 08 09 y 12 Diciembre



Teoría Diseño de Fármacos basados en la Estructura. 10 Aspectos Metodológicos. Química combinatoria Diciembre 10

7


Mag. Mario Guevara Escalante




Síntesis de Paracetamol


. _____________________________________________________________________________________________



Teoría 17 Diciembre 11

Martes

Fármacos Moduladores de Aminas Biógenas. Aminas Biógenas. Estudio de Fármacos Relacionados con Acetilcolina.



Práctica 09 16 y 19 Diciembre

Separación e identificación de los componentes de una tableta de analgésico Por Cromatografía de capa fina


Teoría 07 Enero

Fármacos que actúan sobre los Canales Iónicos. Canales de Sódio y Canales Dependientes de Potencial. Anestésicos Locales. Canales de Calcio. Bloqueantes y Activantes de Canales de Potasio. Fármacos que actúan sobre otros Sistemas de Transporte.


12 Martes


Práctica 10 Análisis de Medicamentos Antiinflamatorios en 06 y 09 cremas por Cromatografía en Capa Fina. Enero

Teoría 14 Enero

13

8

Martes

Agentes Antiinfecciosos. Introducción. Antifúngicos. Agentes Antibacterianos Sintéticos. Agentes Antituberculosos. Sulfonamidas Antibacterianas. Mecanismos de Acción y Ejemplos Representativos


Dra. Haydee Ch áv ez Orellana


Practica 11 13 y 16 Síntesis de sulfanilamida Enero


. _____________________________________________________________________________________________



9

Antibióticos. Teoría 21 Enero

Introducción.

β-lactámicos:

Antibióticos

Penicilinas y Cefalosporinas. Otros Inhibidores de la Biosíntesis de la Pared Bacteriana. Aminoglicósidos, Macrólidos y Tetraciclinas


14 Martes Práctica 11 20 y 23 Enero

Teoría 28 enero

15

Martes Practica 12 27 y 30 Enero


Seminario – Taller: Síntesis de medicamentos

Uso de Productos Naturales: obtención de fármacos por semisíntesis

10 – 20 Febrero

EXAMEN SUSTITUTORIO

19

24 – 28 Febrero

EXAMEN DE APLAZADOS

IX

BIBLIOGRAFIA

18

9.2


Evaluación Práctica

II EVALUACIÓN PARCIAL

17 -



03 – 08 Febrero

16


BASICA: Libros de Texto (Biblioteca Central de la UNICA y Biblioteca de la Facultad de Farmacia y Bioquímica) 

Delgado, C. Minguillón y J. Jogler. 2002. Introducción a la síntesis de Fármacos. Ed. síntesis, Madrid.

. _____________________________________________________________________________________________





Avendaño López Maria del Carmen. 1994. Introducción a la

10

química

farmacéutica. Interamericana Mc. Graw . Hill. New York. (Biblioteca Central UNICA): 

FOYE W. O 1991. Principios de Química farmacéutica. Vols. I y II .Editorial Reverte S. A. Barcelona- España.

 A.

Goodman Gilman, L.S. Goodman, T .W y F. Murad. 1985 .Las bases

farmacológica s de la terapéutica. Ed . Panamericana de la Salud 

Paquette Leo. 1987 .Fundamentos de Química heterocíclica. Editorial Limusa.

9.2

COMPLEMENTARIA  Monge

Vega Antonio 1992. Química farmacéutica en Problemas. 2da.

Edición .EUNSA . Navarra . Pamplona.  A.

Korolkovas, 1988. Essentials of medicinal Chemestry 2 nd ed. Wiley-

Interscience.

9.3

PUBLICACIONES EN REVISTAS CIENTÍFICAS:   

Journal of Medicinal Chemistry Biomedical Chemistry Current Medicinal Chemistry

 Chemical 

European Journal of Medicinal Chemistry

 Il

9.4

Abstracts

Farmaco

INTERNET: Direcciones de Interes 

http://pubs.acs.org/journals/jmcmar/toc_current.html (JMC)



http://www.wiley-vch.de/contents/jc_2022/index.html (QSAR)



http://www.elsevier.nl/inca/publications/store/1/2/9/index.htt (BioMed Chem)



http://www.elsevier.nl/inca/publications/store/6/0/0/7/9/1/index.htt (Il Farmaco).



http://journals.wiley.com/wilcat2-bin/ops/ID0159380/0198-6325/prod (Medicinal Research Reviews).



http://www.medline



WWW.drugdiscovery.org

. _____________________________________________________________________________________________


Silabo Quimica Farmaceutica 2013-II

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