Mekanis$e ker/a : Mekanis$e !asti $asih #el$ diketahi den"an /elas* na$n di!erkirakan sa$a den"an a"en alkilasi- O#at ini $e$#nh sel !ada se$a tin"kat sikls* $en"ha$#at #iosintesis DNA dan $en"ikat DNA $elali ikatan silan" antar ntai
GOLONGAN ANTIMETABOLIT a. 5-uorourasil (5-FU) ◦
◦
◦
Sediaan : O#at ini tersedia se#a"ai lartan 50 $"@$L dala$ a$!l 10 $L ntk IIndikasi : 6anker !a8dara* kolon* eso'a"s* leher dan ke!ala* Leki$ia li$'ositik dan $ielositik akt* Li$'o$a non?Hod"kinMekanis$e ker/a : i$ ntk 5?FU ini adalah ti$idilat sintetase. Per#edaan res!on ini #erkaitan erat den"an adan8a !oli$orBs$e "en 8an" #ertan""n"/aa# terhada! eks!resi en>i$ ti$idilat sintetase (i$ ini san"at !entin" dala$ sintesis DNA 8ait $er#ah deoksiridilat $en/adi deoksiti$idilat- Diketahi #aha seken !ro$oter dari "en ti$idilat sintetase #er9ariasi !ada setia! indi9id- Eks!resi 8an" rendah dari $CNA
ont2 b . G m s itab in ◦
◦
◦
Sediaan : O#at ini tersedia dala$ #entk lartan in's 1?1*3 "@$3 Indikasi : 6anker !ar* !ankreas dan o9ari$Mekanis$e ker/a : Se#el$ $en/adi #ahan akti'* "e$sita#in $en"ala$i 'os'orilasi oleh en>i$ deoksisitidin kinase dan ke$dian oleh nkleosida kinase $en/adi nkleotida di? dan tri'os'at 8an" da!at $en"ha$#at sintesis DNA- 7e$sita#in di'os'at da!at $en"ha$#at ri#onkleotida redktase sehin""a $enrnkan kadar deoksiri#onkleotida tri'os'at 8an" !entin" ntk sintesis DNA-
ont2 c. !rkaptopurin ◦
◦
◦
Sediaan : O#at ini tersedia dala$ #entk ta#let 50 $"Indikasi : Leki$ia li$'ositik akt dan kronik* leke$ia $ielo#lastik akt dan kronik* kariokarsino$aMekanis$e ker/a : Merka!to!rin di$eta#olis$e oleh hi!oantin?"anin 'os'ori#osil trans'erase (H7PC<) $en/adi #entk nkleotida (asa$??tioinosinat) 8an" $en"ha$#at en>i$ interkon9ersi nkleotida !rinSe/$lah asa$ tio"anilat dan ?$etil$erka!to!rin ri#otida (MMPC) /"a di#entk dari ?$erka!to!rinMeta#olit ini /"a $e$#ant ker/a $erka!to!rinMeta#olis$e asa$ nkleat !rin $en"ha$#at !roli'erasi sel li$'oid !ada sti$lasi anti"enik-