PEMBERIAN OBAT ORAL Oleh : Vera Astuti, S.Farm, Apt
POLTEKKES KEMENKES PALEMBANG JURUSAN KEPERAWATAN 4 Maret 2011
PENGANTAR FARMAKOLOGI Farmakologi → ilmu yang mempelajari tentang obat, yaitu hubungannya dengan makhluk hidup. Farmakologi terdiri dari 2 kata : 1. farmakon = obat 2. logos = ilmu Obat → zat yg digunakan utk diagnosis, mengurangi rasa sakit, serta mengobati atau mencegah penyakit.
Parameter2 farmakologi : 1. Farmakokinetik 2. Farmakodinamik
FARMAKOKINETIK Mrp aspek farmakologi yg mencakup nasib obat dalam tubuh, yaitu : a. Absorpsi b. Distribusi c. Metabolisme d. Ekskresi Atau ADME
1. Absorpsi dan Bioavaibilitas → Proses penyerapan obat dari tempat pemberian, menyangkut kelengkapan dan kecepatan proses tsb. Kelengkapan dinyatakan dlm % dari jumlah obat yg diberikan.
Tetapi secara klinik, yg lebih penting adalah bioavaibilitas.
Bioavaibilitas → jumlah obat, dlm % terhadap dosis, yg mencapai sirkulasi sistemik dlm bentuk utuh/aktif.
Ini terjadi karena utk obat2 tertentu, tidak semua yg diabsorpsi dari tempat pemberian akan mencapai sirkulasi sistemik. Sebagian mungkin akan dimetabolisme oleh enzim di dinding usus (pd pemberian oral), dan/atau di hati pd lintasan pertamanya mll organ tsb. Metabolisme ini disebut metabolisme atau eliminasi lintas pertama (first pass metabolism) atau eliminasi prasistemik.
Obat demikian mempunyai bioavaibilitas oral yg tdk begitu tinggi, meskipun absorpsi oralnya mungkin hampir sempurna. Eliminasi lintas pertama dpt dihindari atau dikurangi dgn cara : 1. Pemberian parentral (mis. Lidokain) 2. Sublingual ( mis. Nitrogliserin) 3. Rektal 4. Memberikan bersama makanan.
2. Distribusi Setelah diabsorpsi, obat akan didistribusi ke seluruh tubuh mll sirkulasi darah. 2 fase distribusi : 1. Distribusi fase pertama → terjadi setelah penyerapan, ke organ yang perfusinya sangat baik, mis. Jantung, hati, ginjal, & otak. 2. Distribusi fase kedua → jauh lebih luas, mencakup jaringan yg perfusinya tdk sebaik organ di atas, mis. Otot, visera, kulit & jaringan lemak.
3. Biotransformasi (metabolisme) Ialah proses perubahan struktur kimia obat yg terjadi dlm tubuh dan dikatalis oleh enzim.
Biotransformasi sangat berperan dalam mengakhiri kerja obat → krn biotransformasi umumnya mengubah obat mjd inaktif. Tetapi, ada obat yg metabolitnya sama aktif, lebih aktif, atau lebih toksik. Ada obat yg merupakan calon obat (prodrug) justru diaktifkan oleh enzim biotransormasi ini.
4. Ekskresi Adalah pengeluaran obat dari tubuh mll berbagai organ ekskresi dlm bentuk metabolit hasil biotransformasi atau dlm bentuk asalnya. Organ2 ekskresi : 1. ginjal 2. empedu
Obat diekskresikan mll : 1. urine 2. feses 3. keringat 4. liur 5. air mata 6. air susu 7. rambut
FARMAKODINAMIK Farmakodinamika mempelajari efek obat terhadap fisiologi dan biokimia berbagai organ tubuh serta mekanisme kerjanya. Atau dgn kata lain, farmakodinamik → pengaruh obat terhadap sistem tubuh.
OBAT ORAL Obat oral → obat yg cara penggunaannya masuk mll mulut (oral). Cara ini mrp cara pemberian obat yg paling umum dilakukan. Keuntungannya : 1. mudah 2. relatif aman 3. praktis 4. ekonomis
Kerugiannya : 1. efek timbul relatif lambat 2. tidak bermanfaat bagi pasien yg sering muntah, diare, tidak sadar, & tidak kooperatif 3. obat dapat mengiritasi saluran cerna 4. obat dapat diuraikan oleh cairan lambung/usus → mjd inaktif
FARMAKOKINETIK Obat oral setelah masuk ke dalam mulut akan pecah menjadi molekul2 yg lebih kecil (granul dan partikel). Molekul ini akan larut dan diabsorpsi ke dalam jaringan serta sistem peredaran darah. Zat aktif ini didistribusikan ke seluruh tubuh menuju reseptornya. Zat aktif yg sampai dan berikatan di reseptor akan menimbulkan efek. Kemudian dengan atau tanpa biotransformasi, obat akan diekskresikan dari dlm tubuh lewat urin, feses, keringat, air mata, air susu, atau rambut.
FARMAKODINAMIK 1. Mekanisme Kerja Obat Beberapa mekanisme kerja obat dpt digolongkan : a. Secara fisika, mis. Pencahar osmotik (ex : magnesium dan natriumsulfat) lambat sekali diresorpsi usus, & dgn proses osmosis menarik air di sekitarnya. Isi usus bertambah besar & dgn demikian mrp rangsangan mekanis atas dinding usus utk mengeluarkan isinya.
b. Secara kimiawi, mis. Antasida lambung (natriumbikarbonat, aluminium & magnesium hidroksida) dapat mengikat asam lambung yg berlebihan dgn reaksi netralisasi kimiawi.
c. Dgn proses metabolisme, mis. Antibiotika mengganggu pembentukan dinding sel kuman, sintesis protein atau metabolisme asam nukleat, antimitotika (mencegah pembelahan inti sel)
d. Secara kompetisi (saingan), dlm hal ini dpt dibedakan 2 jenis, yakni kompetisi utk : - Reseptor2 spesifik (disebut receptor-blockers) Obat yg struktur kimianya mirip dgn suatu hormon, mampu menempati pula reseptor2 bersangkutan & merintangi aktivitas hormon tsb. Obat demikian dinamakan receptorblocker.
Ex. β-adrenoreceptor blockers menyaingi noradrenalin pd 2 jenis reseptor (β1 dan β2), a.l. Propranolol, alprenolol, dll. Begitu pula histamin (suatu neuro hormon lain) bersifat aktif terhadap 2 reseptor yg berlainan, yakni jenis H1 dan H2. Antihistamin memblokir reseptor2 H1, sedangkan obat2 baru anti tukak lambung, simetidin dan ranitidin memblokir reseptor2 H2.
- Enzim2 (enzyme-blockers) Enzim2 adl protein2 yg bekerja sbg katalisator reaksi kimia, tanpa turut ambil bagian pd reaksi. Enzim dapat menggabungkan molekul dan jg merombak molekul2 yg dinamakan substrat. Obat2 tertentu yg memiliki kesamaan struktur kimia dgn suatu substart mampu menduduki “permukaan enzim”, hingga reaksi normal tdk terjadi & produk akhir tdk dibentuk.
Enzyme-blocker digunakan dlm terapi utk tujuan : a. Mencegah terbentuknya produk akhir : - alopurinol, menduduki tempat xantin di enzim xantinoksidase, shg sintesis asam urat sangat dihambat (pd penyakit encok). - antagonis-pirimidin (5-fluorourasil, sitarabin) ini menempati tempat2 purin dan pirimidin di dalam asam nukleinat, shg sintesis protein sel-sel tumor mjd kacau.
b. Utk melindungi substrat : Ex. Asam klavulanat digunakan secara khusus utk memblokir enzim beta-laktamase, shg penisilin tdk dapat diinaktifkan lagi olehnya.
Bentuk2 obat oral : 1. Pulvis (serbuk) → Campuran kering bahan obat atau zat kimia yg dihaluskan, ditujukan utk pemakaian oral atau pemakaian luar. 2. Tablet → sediaan padat kompak dibuat secara kempa cetak dalam bentuk tabung pipih atau sirkuler kedua permukaan rata atau cembung mengandung satu jenis obat atau lebih dengan atau tanpa bahan tambahan. Ex : tablet parasetamol, amoksisilin, CTM
3. Pil
→ bentuk sediaan padat bundar dan kecil mengandung bahan obat dan dimaksudkan untuk pemakaian oral. Ex : pil yungsan, jamu
Bentuk sediaan berupa pil saat ini sudah jarang ditemukan.
4. Kapsul → Merupakan sediaan padat yang terdiri dari obat dalam cangkang keras atau lunak yang dapat larut Keuntungan/tujuan kapsul : 1. menutupi rasa & bau yg tdk enak 2. menghindari kontak langsung dgn udara & sinar matahari 3. lebih enak dipandang 4. dapat utk 2 sediaan yg tdk tercampur secara fisik 5. mudah ditelan
5. Suspensi → Sediaan cair yg mengandung partikel padat tdk larut terdispersi dalam fase cair.
Ex : suspensi dexanta, mylanta, antasid
6. Emulsi → sediaan berupa campuran dari dua fase cairan dalam sistem dispersi, fase cairan yang satu terdispersi sangat halus dan merata dalam fase cairan lainnya, umumnya distabilkan oleh zat pengemulsi. Ex : Scott emulsion
Penggolongan Obat Oral : 1.
Berdasarkan Kelas Terapi 1. Analgesik, Antipiretik, Anti Rematik, Anti Pirai a. Analgesik dibagi menjadi 2 : 1. Analgesik narkotik - Titik kerja di SSP, - Mengurangi kesadaran (sifat meredakan & menidurkan), - Menimbulkan perasaan nyaman (euforia), - Mengakibatkan toleransi & kebiasaan (habituasi), - Mengakibatkan ketergantungan fisik & psikis (ketagihan/adiksi) Ex. : Morfin Sulfat (MST Continus®) Efek samping : 1. Pada SSP: - ketajaman penglihatan berkurang - mual dan muntah - menimbulkan rasa kantuk, tidak dapat berkonsentrasi,
Sambungan efek samping : - sukar berpikir - apatis - aktivitas motorik berkurang - depresi napas - muka gatal & mulut terasa kering 2. Saluran cerna : konstipasi 3. Kulit : terjadi pelebaran pembuluh darah pada kulit shg kulit tampak merah &badan terasa panas 4. Toleransi, adiksi & abuse Kontraindikasi : - penderita depresi pernapasan - penderita penyakit hati akut - penderita yg sensitif terhadap morfin
2. Analgesik perifer (non-narkotik) - Tidak mempengaruhi SSP - Tidak menurunkan kesadaran - Tidak mengakibatkan ketagihan - Memiliki pula kerja antipiretik (menurunkan demam) shg disebut analgetik antipiretik Ex. : Parasetamol (Sanmol®, Dumin®) Kalium diklofenak (Cataflam®) Metampiron (Antalgin®, Neuralgin Rx®) Asam mefenamat (Mefinal®), Ponstan®) Asetosal (Aspilet®, Aspirin®) Tramadol (Tradosik®) Ibuprofen Ketorolak (Toramine®) Efek samping : - Hipersensitif : alergi - Gangguan GI : mual, muntah, diare, tukak lambung - Penggunaan dalam dosis besar bisa menyebabkan kerusakan hati
Kontra indikasi : - penderita kerusakan fungsi hati - penderita yg hipersensitif terhadap obat ini - pendarahan - penderita tukak lambung atau tukak usus - penderita asma - wanita hamil & menyusui (metampiron) - penderita penyakit ginjal
b. Anti rematik, Anti pirai Ex. : Allopurinol (Tylonic®) Piroksikam (Feldene®, Infeld®) Indometasin (Reumatin®) Natrium diklofenak (Flamar®, Voltaren®) Meloksikam (Mecox®, Movicox®) Efek samping : - R. Hipersensitif : ruam, urtikaria - Mual, muntah, dispepsia, kembung - Konstipasi, diare - Sakit kepala, pusing Kontra indikasi : - penderita yg hipersensitif - hamil & menyusui - penderita tukak lambung - penderita penyakit hati
2. Antimikroba a. Antelmintik Ex. : Piperazin sitrat (Pimperazin®) Pirantel pamoat (Combantrin®) Mebendazol (Trivexan®) Albendazol (Helmitrin®) Efek samping : - tidak nafsu makan, mual, muntah, diare - sakit kepala - gangguan otot & mata - alergi : gatal-gatal, ruam kulit Kontra indikasi : - gangguan hati, gangguan ginjal - epilepsi - hipersensitif
2.
Antibakteri (antibiotik) Adl zat yg dihasilkan oleh suatu mikroba yg dapat menghambat atau membasmi mikroba jenis lain. Aktivitas antibakteri : 1. menghambat pertumbuhan mikroba (aktivitas bakteriostatik) 2. membunuh mikroba (aktivitas bakterisid)
Kadar minimal yg diperlukan utk menghambat pertumbuhan mikroba disebut kadar hambat minimal (KHM). Kadar minimal yg diperlukan utk membunuh mikroba disebut kadar bunuh minimal (KBM). Ex. : -
Penisilin, Ampisilin (Amcillin®), Amoksisilin (Amoxan®) Kloramfenikol (Bufacetin®), Tiamfenikol (Biothicol®) Lefofloksasin (Cravox®), Ciprofloksasin (Baquinor®) Eritromisin (Corsatrocin®, Erysanbe®), Roksitromisin, Polimiksin B sulfat (Colistine®), Spiramisin - Cefadroksil (Cefat®), Sefiksim (Cefspan®) - Tetrasiklin (Suprabiotic®), Doksisiklin (Vibramycin®), Oksitetrasiklin (Corsamycin®)
Efek samping : - alergi - shock anafilaksis (pada pemberian parentral) - gangguan GI - gangguan hematologi - nefrotoksik - mual, muntah, diare, pusing Kontra indikasi : - hipersensitif - anak-anak, wanita hamil & menyusui (doksisiklin) Resistensi adalah suatu sifat tidak terganggunya kehidupan sel mikroba oleh antimikroba.
3.
Anti tuberkulosis Ex. : Rifampicin Ethambutol INH Pirazinamid Efek samping : - gangguan GI, anoreksia, mual, muntah - pusing - alergi - gangguan fungsi hati (rifampisin, INH) - warna merah pada urin, air mata (rifampisin) - penglihatan berkurang (utk pemakaian jangka lama etambutol) Kontra indikasi : - hipersensitif - kerusakan hati, gangguan ginjal - anak kurang dari 13 tahun (etambutol) - pasien epilepsi
4.
Anti malaria Ex. : Klorokuin (Riboquin®) Kinin (Euchinin®) Pirimetamin (Suldox®) Efek samping : - sakit kepala - gangguan GI, mual - vertigo - ruam kulit - hiperensitif - demam Kontra indikasi : - hipersensitif - penyakit hati, gangguan ginjal - gangguan GI - wanita hamil
3. Anti Alergi Ex. : CTM Loratadin Deksametason Terfenadin Siproheptadin Setirizine Mebhidrolin napadisilat Efek samping : - insomnia, sakit kepala, mengantuk, - mulut kering - mual, muntah, rasa tidak enak pada lambung Kontra indikasi : - hipersensitif - laktasi (setirizin) - bayi dan anak2 ˂ 2 tahun
TUGAS Buatlah contoh, efek samping dan kontra indikasi dari obat-obat oral golongan : 1. Antimigrain/vertigo 2. Obat yang mempengaruhi darah : a. Anti anemia b. Anti koagulan, anti platelet & trombolitik 3. Obta untuk gigi dan mulut 4. Hormon dan kontrasepsi 5. Obat utk saluran cerna 6. Obat utk saluran nafas 7. Obat utk saluran kemih
Perhitungan Dosis Obat Dosis obat tergantung : 1. Usia 2. Bobot badan 3. Kelamin 4. Besarnya permukaan badan 5. Beratnya penyakit 6. Kondisi si sakit Anak-anak kecil Anak-anak kecil dan terutama bayi yg baru lahir (neonatus), menunjukkan kepekaan yg lebih besar utk obat, karena fungsi hati & ginjal serta sistem-sistem enzimnya belum lengkap perkembangannya. Orang-orang tua Orang-orang dengan usia di atas 65 tahun, lazimnya lebih peka pula utk obat, karena sirkulasi darahnya sudah berkurang, begitu pula fungsi hati & ginjalnya, hingga eliminasi obat berlangsung lebih lambat.
Oleh karena itu, bagi orang-orang tua dianjurkan dosis yg lebih rendah, sbb : 65 – 74 tahun : dosis biasa – 10% 75 – 84 tahun : dosis biasa – 20% di atas 85 tahun : dosis biasa – 30%
Perhitungan dosis anak a. Berdasarkan usia Rumus Young Dosis = n .D n + 12
dimana : n = usia dlm tahun D= dosis dewasa
Rumus Augsberger utk 2-12 bulan : (m + 13)%.D utk 1-11 tahun : (4n + 20)%.D utk 12-16 tahun : (5n + 10)%.D dimana : m = usia dalam bulan
b. Berdasarkan bobot badan Rumus Clark Dosis = w . D dimana : w = bobot dalam kg 68 Contoh : 1. Berapakah dosis Parasetamol pada anak usia 2 tahun, jika dosis dewasanya adalah 500 mg. 2. Berapakah dosis Amoksisilin untuk anak-anak yang mempunyai berat badan 10 kg. Diketahui dosis dewasa Amoksisilin adalah 500 mg.
Prinsip dasar dalam pemberian obat oral : 1. Obat antibiotik harus diminum terus-menerus selama waktu yg ditentukan dokter tanpa boleh terputus, karena bisa menyebabkan resistensi. Ex. : amoksisilin 3x sehari selama 3 hari ciprofloksasin 2x sehari selama 5 hari 2. Obat antasida tablet harus dikunyah, jangan ditelan. 3. Obat suspensi, harus dikocok dahulu sebelum dipakai. 4. Obat-obat yang bersifat asam, ex. Asam mefenamat, harus diminum setelah makan karena akan mengiritasi lambung. 5. Obat-obat simptomatik (obat yg hanya menghilangkan gejala penyakit) ex. Analgetik, antipiretik, anti inflamasi, antihistamin, obat flu hanya diminum sampai gejala hilang. Ex. : parasetamol jika demam
6. Obat maagh (antasida) harus diminum saat perut kosong (1/2 sebelum makan, atau 2 jam setelah makan) 7. Jangan meminum obat-obat yg mempunyai efek samping mengantuk saat sedang mengendarai kendaraan atau sedang beraktivitas. Ex. : CTM, obat flu 8. Jangan meminum obat-obat yg mengandung logam (ex. Calsium laktat) bersamaan dengan susu, karena akan terbentuk senyawa khelat antara logam & susu yg tidak larut.
9. Perhatikan penggunaan obat pada ibu hamil dan menyusui, karena bisa diekskresikan lewat plasenta dan air susu. 10. Minumlah obat sesuai petunjuk dokter dan apoteker.
Terima Kasih
