NITA SAFIRA PANJAITAN NIM : 171000234 KELAS C
Universitas Sumatera Utara Fakultas Kesehatan Masyarakat Medan 2017
1
KATA PENGANTAR
Dengan menyebut nama Tuhan yang pengasih dan maha penyayang, saya panjatkan puji syukur atas ata s kehadiran-Nya yang telah melimpahkan rahmat-Nya kepada saya, sehingga saya dapat menyelesaikan makalah ilmiah tentang Kelas Terapi Nama Generik (Analgesik, Antipiretik, Antiimflamasi Nonsteroid, dan Antipirai). Makalah ilmiah ini saya susun dengan maksimal dan mendapatkan bantuan dari berbagai pihak sehingga dapat memperlancar pembuatan makalah ini. Untuk itu saya menyampaikan banyak terima kasih kepada semua pihak yang telah berkontribusi dalam pembuatan makalah ini. Terlepas dari semua itu, saya menyadari bahwa masih ada kekurangan baik dari segi susunan kalimat maupun tata bahasanya. Oleh karena itu dengan tangan terbuka saya menerima segala s aran dan kritik dari pembaca agar saya dapat memperbaiki makalah ilmiah ini. Akhir kata saya berharap semoga makalah ilmiah tentang Kelas Terapi Nama Generik (Analgesik, Antipiretik, Antiimflamasi Nonsteroid, dan Antipirai) ini dapat memberikan manfaat bagi pembaca.
Medan, 20 Desember 2017
Penyusun
2
DAFTAR ISI
Kata Pengantar..................... Pengantar........................................... ............................................ ............................................ ............................................ ....................................i ..............i Daftar isi................................................. isi......................................................................... .............................................. ............................................ .....................................ii ...............ii
BAB I PENDAHULUAN 1.1 Latar belakang............................................ belakang.................................................................. ............................................. ............................................. .............................1 .......1 1.2 Rumusan masalah............................................ masalah.................................................................. ............................................ ............................................ .........................1 ...1 1.3 Tujuan................................... Tujuan......................................................... ............................................. ............................................. ............................................ .............................1 .......1
BAB II PEMBAHASAN 2.1 Analgesik dan Antipiretik...................... Antipiretik............................................ ............................................ ............................................ ..................................2 ............2 2.2 Antiimflaasi Nonsteroid....................... Nonsteroid............................................. ............................................ ............................................ ....................................8 ..............8 2.3 Antipirai.......................................... Antipirai................................................................ ............................................. ............................................. ......................................12 ................12
BAB III PENUTUP 3.1 Kesimpulan...................................... Kesimpulan............................................................ ............................................ ............................................. ......................................17 ...............17
DAFTAR PUSTAKA
3
BAB I PENDAHULUAN
1.1 Latar Belakang
Daftar Obat Esensial Nasional di Indonesia merupakan daftar obat yang diatur dalam Undang-Undang Kesehatan Republik Indonesia. Ada begitu banyak jenis obat. Analgetik & Antipiretik, Obat Batuk & Flu, Obat Cacing, dan Obat Malaria adalah obat yang sering ada dikalangan masyarakat di Indonesia. Obat tersebut rata-rata dijual bebas di masyarakat. Karena alasan itu pula saya akan membuat makalah dengan topik ini. Dengan harapan agar para pembaca dapat memahami dengan benar apa kandungan-kandungan kandungan-kandungan dalam obat tersebut.
1.2 Rumusan Masalah
1. Apa itu Analgetik dan Antipiretik? 2. Apa itu Antiinflamasi Nonsteroid? 3. Apa itu Antipirai?
1.3 Tujuan
1. Untuk mengetahui apa perbedaan Analgetik dan Antipiretik. 2. Untuk mengetahui Antiinflamasi Nonsteroid . 3. Untuk mengetahui Antipirai.
4
BAB II PEMBAHASAN
2.1 Analgetik dan Antipiretik
Analgetik adalah adalah obat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Antipiretik adalah obat yang menurunkan suhu tubuh yang tinggi. Jadi analgetik-antipiretik adalah obat yang mengurangi rasa nyeri dan serentak menurunkan suhu tubuh yang tinggi, dan akhirnya akan memberikan rasa nyaman pada orang yang menderita.1 Rasa nyeri hanya merupakan suatu gejala, fungsinya memberi tanda tentang adanya gangguan-gangguan di tubuh seperti peradangan, infeksi kuman atau kejang otot. Rasa nyeri disebabkan rangsang mekanis atau kimiawi, kalor atau listrik, yang dapat menimbulkan kerusakan jaringan dan melepaskan zat yang disebut mediator nyeri (pengantara). Zat ini merangsang reseptor nyeri yang letaknya pada ujung syaraf bebas di kulit, selaput lendir dan jaringan lain. Dari tempat ini rangang dialaihkan melalui syaraf sensoris ke susunan syaraf pusat (SSP), melalui sumsum tulang belakang ke talamus (optikus) ( optikus) kemudian ke pusat nyeri dalam otak besar, dimana rangsang terasa sebagai seba gai nyeri. Antipiretik adalah obat yang dapat menurunkan panas atau untuk obat mengurangi suhu tubuh (suhu tubuh yang tinggi). Hanya menurunkan temperatur tubuh saat panas dan tidak berefektif pada orang normal. Obat golongan ini bekerja dengan cara menghambat produksi prostaglandin di hipotalamus anterior (yang meningkat sebagai respon adanya pirogen endogen).2 Umumnya cara kerja analgetik-antipiretik adalah dengan menghambat sintesa neurotransmitter tertentu yang dapat menimbulkan rasa nyeri & demam. Dengan blokade sintesa neurotransmitter tersebut, maka otak tidak lagi mendapatkan "sinyal" nyeri, sehingga rasa nyerinya berangsur-angsur menghilang. Rasa nyeri hanya merupakan suatu gejala, fungsinya memberi tanda tentang adanya gangguan-gangguan di tubuh seperti peradangan, infeksi kuman atau kejang otot. Rasa nyeri disebabkan rangsang mekanis atau kimiawi, kalor atau listrik, yang dapat menimbulkan kerusakan jaringan dan melepaskan zat yan disebut mediator nyeri (pengantara). Zat ini merangsang reseptor nyeri yang letaknya pada ujung syaraf bebas di kulit, selaput lendir dan 1
Bangkit Fandana,2017, diakses dari https://www.scribd.com/doc/315577871/FARMAKOLOGIANALGETIK-ANTIPIRETIK , pada 24 Desember 2017, pukul 19.19. 2 Nidia Rakhmi,2017, diakses dari https://www.academia.edu/11347051/Analgetik_and_antipiretik https://www.academia.edu/11347051/Analgetik_and_antipiretik pada pada 24 Desember 2017, pukul 19.35. 5
jaringan lain. Dari tempat ini rangang dialaihkan melalui syaraf sensoris ke susunan syaraf pusat (SSP), melalui sumsum tulang belakang ke talamus (optikus) ( optikus) kemudian ke pusat nyeri dalam otak besar, dimana rangsang terasa sebagai s ebagai nyeri.
Cara Kerja
Analgesik:
-
Central (Thalamus) → dengan jalan meningkatkan nilai ambang rasa nyeri
-
Perifer: merubah interpretasi rasa nyeri
Antipiretik Melalui termostat di hipotalamus → mempengaruhi pengeluaran panas dengan cara:
vasodilatasi perifer dan meningkatkan pengeluaran keringat.
o
Farmakodinamik Efek Analgesik Efektif terhadap nyeri intensitas rendah sampai sedang (sakit kepala, mialgia,
artralgia, nyeri yang berasal dari integumen, nyeri inflamasi) o
Efek Antipiretik Menurunkan suhu saat demam, (fenil butason dan antirematik tidak dibenarkan
sbg antipiretik).
Maca Macam-ma -macam A nalge nalgettik da dan A ntipire ntipirettik a. Analgesik opioid / analgesik narkotika Merupakan kelompok obat yang memiliki sifat-sifat seperti opium atau morfin. Golongan obat ini terutama digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri. Tetap semua analgesik opioid menimbulkan adiksi/ketergantungan, maka usaha untuk mendapatkan suatu analgesik yang ideal masih tetap diteruskan dengan tujuan mendapatkan analgesik yang sama kuat dengan morfin tanpa bahaya adiksi. Khusus digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat, seperti fraktur dan kanker. Nyeri pada kanker umumnya diobati menurut suatu skema bertingkat empat, yaitu : obat perifer (non Opioid) peroral atau rectal; parasetamol, asetosal, obat perifer bersama kodein atau tramadol, obat sentral (Opioid) peroral atau rectal, obat Opioid parenteral. Guna memperkuat analgetik dapat dikombinasikan dengan co-analgetikum, seperti psikofarmaka (amitriptilin, levopromazin atau prednisone).
6
Zat-zat ini memiliki daya menghalangi nyeri yang kuat sekali dengan tingkat kerja yang terletak di Sistem Saraf Pusat. Umumnya mengurangi kesadaran (sifat meredakan dan menidurkan) dan menimbulkan perasaan nyaman (euforia). Dapat mengakibatkan toleransi dan kebiasaan (habituasi) serta ketergantungan psikis dan fisik (ketagihan adiksi) dengan gejala-gejala abstinensia bila pengobatan dihentikan. Semua analgetik narkotik dapat mengurangi nyeri yang hebat, teteapi potensi. Onzer, dan efek samping yang paling sering adalah mual, muntah, konstipasi, dan mengantuk. Dosis yang besar dapat menyebabkan hipotansi serta depresi pernafasan. Morfin dan petidin merupakan analgetik narkotik yang paling banyak dipakai untuk nyeri walaupun menimbulkan mual dan muntah. Obat ini di Indonesia tersedia dalam bentuk injeksi dan masih merupakan standar yang digunakan sebagai pembanding bagi analgetik narkotika lainnya. Selain menghilangkan nyeri, morfin dapat menimbulkan euphoria dan ganguan mental. Ada 3 golongan obat ini yaitu :
Obat yang berasal dari opium-morfin.
Senyawa semisintetik morfin, dan
Senyawa sintetik yang berefek seperti morfin.
Berikut adalah contoh analgetik narkotik yang sampai sekarang masih digunakan di Indonesia : Morfin HCL, Kodein (tunggal atau kombinasi dengan parasetamol), Fentanil HCL, Petinidin, dan Tramadol.
b. Analgesik Non Narkotik Terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral. Obatobat inidinamakan juga analgetika perifer, karena tidak mempengaruhi Sistem Saraf Pusat, tidak menurunkan kesadaran atau mengakibatkan ketagihan. Semua analgetika perifer juga memiliki kerja antipiretik, yaitu menurunkan suhu badan pada keadaan demam, maka disebut juga analgetik antipiretik. Khasiatnya berdasarkan rangsangannya terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus, yang mengakibatkan vasodilatasi perifer (di kulit) dengan bertambahnya pengeluaran kalor dan disertai disertai keluarnya banyak keringat. Efek analgetik timbul karena mempengaruhi baik hipotalamus atau di tempat cedera. Respon terhadap cedera umumnya berupa inflamasi, udem, serta pelepasan zat aktif seperti brandikinin, PG, dan histamine. PG dan brankinin menstimulasi ujung staraf sta raf perifer dengan
7
membawa implus nyeri ke SSP. AINS dapat menghambat sintesis PG dan brankinin sehingga menghambat terjadinya perangsangan reseptor nyeri. Obat-obat yang banyak digunakan sebagai analgetik dan antipiretik adalah golongan salisilat dan asetaminofen (parasetamol). Aspirin adalah penghambat sintesis PG paling efektif dari golongan salisilat. Klasifikasi non narkotik Analgesik Antipiretik : 1. Salisilat 2. Asam organik 3. Para aminofenol 4. Firazolon 5. Quinolon 6. Non Addicting Opioid Opioid
1. Golongan Salisilat Merupakan derivat asam salisilat, berasal dari tumbuhan Willow Bark = Salix alba Efek farmakologi. Sediaan: Acetyl Salicylic Acid (aspirin, acetosal) Sodium salisilat Salicylamid Salicylic acid → sebagai topikal Metil salicylat → sebagai topikal
2. Golongan Asam Organik Dibanding aspirin, kurang efektif (sebagai antiinflamasi, analgesik), toksisitasnya lebih kecil. Efek: analgesik, antipiretik, anti inflamasi, iritasi pada lambung, menghambat sintesa protrombin dan agregasi trombosit Sediaan: Mefenamic acid (Ponstan), Indometacin (Indocin), Ibuprofen (Brufen), Meclofenamat (Meclomen), Fenbufen (Cybufen), Carprofen (Imadil), Diclofenac (Voltaren), dan Ketoprofen (Profenid).
3. Golongan Para Amino Fenol. Indikasi: i.
Sebagai analgesik dan antipiretik 8
ii.
Jangan digunakan dalam jangka waktu lama → nefropati analgesik
Sediaan; iii.
Tablet 500mg
iv.
Sirup 120mg/5ml
Sediaan: Fenasetin Asetaminofen (Parasetamol)
4. Golongan Pirazolon Efek farmakologi: Analgesik →meningkatkan nilai ambang rasa nyeri Antipiretik → mempengaruhi termostat Anti inflamasi → efeknya lemah Kurang iritasi lambung → kecuali fenilbutazon Sediaan: Aminopirin (piramidon) dan Antipirin (fenazon) → tidak digunakan lagi (1977) karena toksik → nitrosamin (karsinogenik) Fenilbutazon (butazolidin) dan Oksifenbutazon → karena toksisitasnya (koma, trismus, kejang, syok, asidosis metabolik, depresi sumsum tulang, proteinuria, hematuria, oliguria, gagal ginjal, ikterus) digunakan jika obat lain yang lebih aman tidak ada Dipiron (antalgin/novalgin): Tablet 500 mg dan laruta n suntik 500 mg/ml Dipiron: hanya digunakan sebagai analgesik antipiretik, antiinflamasinya lemah Keamanan diragunakan, sebaiknya digunakan secara suntikan
a) Asam mefenamat dan Meklofenamat → digunakan sebagai analgesik, sebagai anti inflamasi kurang efektif dibanding aspirin, tidak dianjurkan untuk anak, wanita hamil dan pemakaian >7 hari Terikat sangat kuat pada protein plasma → perhatikan interaksi dengan antikoagulan Efek samping: dispepsia, iritasi lambung, diare, alergi(eritem kulit, bronkospasme), anemia hemolitik 9
Dosis: 2-3kali 250-500mg Diklofenak: absorbsi cepat dan lengkap Efek samping: mual, gastritis, eritema kulit, sakit kepala Tidak disarankan pada waktu wanita hamil Dosis dewasa; 100 – 100 – 150 150 mg sehari terbagi 2-3 dosis b) Ibuprofen → bersifat analgesik, antiinflamasinya tidak kuat, tidak dianjurkan pada wanita hamil dan menyusui Absorbsi melalui lambung, kadar maksimum 1-2 jam Efek samping: saluran cerna (lebih ringan dibanding aspirin), eritema kulit, sakit kepala, trombositopenia Dosis: 4 x 400mg
CONTOH DARI MASING-MASING OBAT ANALGESIK DAN ANTIPIRETIK. 1. Aspirin menghambat sintesis prostaglandin. Ketika diberikan kepada wanita hamil dapat menyebabkan penutupan prematur ductus arteriousus janin, persalinan dan kelahiran tertunda, meningkatkan waktu perdarahan pada janin maupun ibu karena efek anti plateletnya.Penggunaan aspirin yang kronik di awal kehamilan berhubungan dengan anemia pada wanita hamil. Aspirin terbukti menimbulkan gangguan proses tumbuh kembang janin. Selain itu, aspirin memicu komplikasi selama kehamilan. Bahkan, kandungan aspirin masih ditemukan dalam ASI. Tubuh bayi akan menerima 4-8% dosis aspirin yang dikonsumsi oleh ibu. Penelitina mengatakan bahwa bayi memilim. ASI dari ibu yang mengkonsumsi aspirin berisiko untuk menderita Reye’s Syndrome yang merupakan suatu penyakit gangguan fungsi otak dan hati. Karenanya, hindari pemakaian aspirin, terutama selama trimester tiga. 2. Paracetamol merupakan analgesik-antipiretik dan anti-inflamasi non-steroid (AINS) yang memiliki efek analgetik (menghilangkan rasa nyeri), antipiretik (menurunkan demam), dan anti-inflamasi (mengurangi proses peradangan). Paracetamol paling aman jika diberikan selama kehamilan. Parasetamol dalam dosis tinggi dan jangka waktu pemberian yang lama bisa menyebabkan toksisitas atau keracunan pada ginjal. sehingga dikategorikan sebagai analgetik-antipiretik. Golongan analgetik-antipiretik adalah golongan analgetik ringan. Parasetamol
10
merupakan contoh obat dalam golongan ini. Beberapa macam merk dagang, contohnya Parasetamol (obat penurun panas atau penghilang nyeri) bisa diperdagangkan dengan merk Bodrex, Panadol, Paramex. 3. Antalgin.Antalgin adalah salah satu obat penghilang rasa sakit (analgetik) turunan NSAID, atau Non-Steroidal Anti Inflammatory Drugs. Antalgin lebih banyak bersifat analgetik. Ibuprofen Merupakan derivat asam propionat yang diperkenalkan banyak negara. Obat ini bersifat analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek analgesiknya sama dengan aspirin. Ibuprofen tidak dianjurkan diminum oleh wanita hamil dan menyusui.
2.2 Antiinflamasi Nonsteroid
Obat anti inflamasi (anti radang) non steroid, atau yang lebih dikenal dengan sebutan NSAID (Non Steroidal Anti-inflammatory Drugs)/AINS adalah suatu golongan obat yang memiliki khasiat analgesik (pereda nyeri), anti piretik (penurun panas), dan anti inflamasi (anti radang). Istilah "non steroid" digunakan untuk membedakan jenis obat-obatan ini dengan steroid, yang juga memiliki khasiat serupa. AINS bukan tergolong obat-obatan jenis narkotika. Inflamasi adalah salah satu respon utama dari system kekebalan tubuh terhadap infeksi atau iritasi. OAINS dikelompokkan kedalam beberapa golongan kimiawi. Meskipun terdapat banyak perbedaan dalam kinetik OAINS, semuanya memiliki kesamaan dalam d alam beberapa sifat umum. Metabolisme OAINS terutama dilanjutkan oleh famili CYP3A atau CYP2C dari enzim P450 dihati. Meskipun eksresi ginjal merupakan jalur eliminasi terakhir yang paling penting, hampir semua OAINS mengalami eksresi dan reabsorbsi bilier yang bervariasi. Kebanyakan OAINS sangat terikat pada protein (~98%) biasanya kepada albumin. Semua OAINS dapat ditemukan dalam cairan sinovial setelah pemberian dosis berulang. AINS banyak digunakan pada pasien pediatric. Obat ini merupakan bahan aktif yang secara farmakologi
tidak homogen homogen dan terutama bekerja menghambat produksi
prostaglandin serta digunakan untuk perawatan nyeri akut dan kronik. Obat ini mempunyai sifat mampu mengurangi nyeri, demam dengan inflamasi, dan yang disertai dengan gangguan inflamasi nyeri lainnya. Mekanisme dan sifat dasar AINS, obat analgesik anti inflamasi non steroid merupakan suatu kelompok sediaan dengan struktur kimia yang sangat heterogen, dimana efek samping dan efek terapinya berhubungan dengan kesamaan mekanisme kerja sediaan ini 11
pada enzim cyclooxygenase (COX). Kemajuan penelitian dalam dasawarsa terakhir memberikan penjelasan mengapa kelompok yang heterogen tersebut memiliki kesamaan efek terapi dan efek samping, ternyata hal ini terjadi berdasarkan atas penghambatan biosintesis prostaglandin (PG). Mekanisme kerja yang berhubungan dengan biosintesis PG ini mulai dilaporkan pada tahun 1971 oleh Vane dan kawan-kawan yang memperlihatkan secara invitro bahwa dosis rendah aspirin dan indometason menghambat produksi enzimatik PG. Dimana juga telah dibuktikan bahwa jika sel mengalami kerusakan maka PG akan dilepas.Namun demikian obat AINS secara umum tidak menghambat biosintesis leukotrin,yang diketahui turut berperan dalam inflamasi. AINS menghambat enzim cyclooxygenase (COX) sehingga konversi
asam
arakidonat
menjadi
PGG2
terganggu.
Setiap
obat
menghambat
cyclooxysigenase dengan cara yang berbeda.2 AINS dikelompokkan berdasarkan struktur kimia,tingkat
keasaman
dan
ketersediaan
awalnya.
dikelompokkan berdasarkan selektifitas hambatannya hambatannya
Dan
sekarang
yang
popoler
pada penemuan dua bentuk bentuk enzim
constitutive cyclooxygenase-1 (COX-1) dan inducible cycloocygenase-2 (COX-2).COX-1 selalu ada diberbagai jaringan tubuh dan berfungsi dalam mempertahankan fisiologi tubuh seperti produksi mukus di lambung tetapi sebaliknya ,COX-2 merupakan enzim indusibel yang umumnya umumnya tidak terpantau di kebanyakan jaringan, tapi akan meningkat pada keadaan inflamasi atau patologik. AINS yang bekerja sebagai penyekat COX akan berikatan pada bagian aktif enzim,pada COX-1 dan atau COX - 2, sehingga enzim ini menjadi tidak berfungsi dan tidak mampu merubah asam arakidonat menjadi mediator inflamasi prostaglandin. AINS yang termasuk te rmasuk dalam tidak selektif sele ktif menghambat sekaligus COX-1 COX -1 dan COX-2 adalah ibuprofen,indometasin ibuprofen,indometasin dan naproxen. Asetosal dan ketorokal termasuk sangat selektif menghambat menghambat COX-1. Piroxicam lebih selektif menyekat COX-1, sedangkan yang termasuk selektif menyekat COX-2 antara lain diclofenak, meloxicam, dan nimesulid. Celecoxib dan rofecoxib sangat selektif menghambat COX-2. 3
C onto ntoh-cont h-conto oh A I N S
Ibuprofen adalah turunan asam propionat yang mempunyai aktivitas antiinflamasi,
analgesik, dan antipiretik. Obat ini mempunyai efek samping yang lebih sedikit dibanding AINS non selektif lain, tetapi aktivitas antiinflamasinya lebih lemah. Dosis dewasa 1,6 g sampai 2,4 g sehari diperlukan untuk reumatoid artritis dan tidak untuk kondisi dengan peradangan yang menonjol seperti pada gout akut. 3
Badan Pom RI, 2017 diakses dari http://pionas.pom.go.id/ioni/bab-10-otot-skelet-dan-sendi/101-obatreumatik-dan-gout/1011-antiinflamasi-nonsteroid-ains,, pada 27 Desember 2017 pukul 20.52 reumatik-dan-gout/1011-antiinflamasi-nonsteroid-ains 12
Turunan asam propionat lainnya:
Naproksen adalah salah satu pilihan pertama karena khasiatnya yang memadai
sekaligus kejadian efek sampingnya relatif rendah (tetapi lebih banyak dari ibuprofen, lihat keterangan di bawah). Ibuprofen dan naproksen adalah turunan asam propionat yang digunakan pada anak.
Fenbufen dinyatakan menyebabkan perdarahan saluran cerna yang lebih sedikit,
tetapi risiko untuk terjadinya ruam kulit tinggi.
Fenoprofen efektivitasnya sebanding dengan naproksen, dan flurbiprofen mungkin
sedikit lebih efektif. Keduanya menyebabkan efek samping pada saluran cerna yang sedikit lebih banyak daripada ibuprofen.
Ketoprofen aktivitas antiinflamasinya serupa dengan ibuprofen dan mempunyai efek
samping yang lebih banyak.
Deksketoprofen merupakan isomer ketoprofen, digunakan untuk mengatasi nyeri
ringan hingga sedang jangka pendek.
Asam tiaprofenat sama efektifnya dengan naproksen; obat ini mempunyai efek
samping yang lebih banyak daripada ibuprofen (pernah dilaporkan terjadinya sistitis berat). Obat yang bersifat serupa dengan turunan asam propionat:
Asam tolfenamat diindikasikan untuk pengobatan migren (lihat 4.7.4).
Diklofenak dan aseklofenak dengan kerja dan efek samping mirip miri p dengan naproksen.
Diflunisal merupakan turunan asetosal, tetapi efek klinisnya lebih mirip dengan
turunan asam propionat dibanding dengan efek senyawa induknya. Kerjanya yang lama membuat obat ini dapat diberikan dua kali sehari.
Etodolak setara dengan naproksen dalam hal khasiat.
Indometasin mempunyai aktivitas yang setara atau lebih kuat dari naproksen, namun
dengan kejadian efek samping yang tinggi, antara lain sakit kepala, pusing, dan gangguan saluran cerna. Jarang digunakan pada anak, digunakan jika AINS lain tidak berhasil mengatasi penyakit.
Asam mefenamat mempunyai sedikit aktivitas anti inflamasi. Kadang-kadang
menyebabkan
diare
dan
anemia
hemolitik
yang
memerlukan
penghentian
penggunaan. 13
Fenilbutazon merupakan antiinflamasi yang kuat. Selain efek sampingnya terhadap
saluran cerna, obat ini dapat menimbulkan dua efek samping yang jarang tetapi berbahaya. Obat ini menyebabkan retensi cairan, dan pada pasien pasi en yang rentan, dapat mengakibatkan gagal jantung. Obat ini juga dapat mengakibatkan agranulositosis (yang bisa terjadi dalam beberapa hari pertama pengobatan) serta anemia aplastik. Pada ankilosing spondolitis, mungkin diperlukan pengobatan, tetapi obat ini tidak boleh digunakan kecuali kalau pengobatan pengobatan dengan obat lain tidak berhasil.
Ketorolak digunakan pada penanganan jangka pendek nyeri sedang sampai berat
(pascabedah).
Meloksikam digunakan
untuk
pengobatan
jangka
pendek
osteoartritis
dan
pengobatan jangka panjang reumatoid artritis. a rtritis. Penggunaannya dapat dipertimbangkan dipert imbangkan bagi pasien usia remaja yang tidak bisa toleran terhadap AINS lain.
Nabumeton mempunyai khasiat yang setara dengan naproksen.
Sulindak ditoleransi sama dengan naproksen.
Piroksikam khasiatnya sama dengan naproksen dan kerjanya lebih panjang sehingga
dapat diberikan satu kali sehari. Namun demikian efek sampingnya terhadap saluran cerna lebih berat dibanding ibuprofen terutama pada pasien lansia.
Tenoksikam mempunyai aktivitas dan toleransi yang sama dengan naproksen. Waktu
paruhnya yang panjang panjang memungkinkan penggunaan penggunaan sekali sehari.
Penghambat selektif siklooksigenase 2, etorikoksib, selekoksib dan parekoksib memiliki efektivitas yang sebanding dengan AINS non selektif seperti diklofenak dan naproksen. Data jangka pendek menunjukkan bahwa risiko saluran cerna bagian atas yang serius dari penghambat penghambat selektif lebih rendah dibanding AINS non non selektif, namun namun kelebihan ini menjadi tidak bermanfaat pada pasien yang pada waktu bersamaan diberikan asprin dosis rendah. Tetap ada kekhawatiran terhadap keamanan penghambat selektif siklooksigenase 2 berupa risiko kardiovaskuler.
Selekoksib disetujui untuk meringankan gejala osteoartritis.
osteoarthritis, meringankan nyeri Etorikoksib disetujui untuk meringankan gejala osteoarthritis, muskulo-skeletal kronik, meringankan nyeri yang berhubungan dengan operasi gigi .
Parekoksib disetujui untuk penggunaan jangka pendek nyeri setelah pembedahan.
14
E fek fek sam sampi ng Selain menimbulkan efek terapi yang sama, obat NSAID juga memiliki efek samping serupa, karena didasari oleh hambatan pada sistem biosintesis PG. Efek samping yang paling sering terjadi adalah induksi tukak lambung atau tukak peptik yang kadang-kadang disertai anemia sekunder akibat perdarahan saluran cerna. Beratnya efek samping ini berbeda pada masing-masing obat. Dua mekanisme terjadinya iritasi lambung ialah: (1) iritasi yang bersifat lokal yang menimbulkan difusi kembali asam lambung ke mukosa dan menyebabkan kerusakan jaringan; dan (2) iritasi atau perdarahan lambung yang bersifat sistemik melalui hambatan biosintesis PGE2 dan PGI2. Kedua PG ini banyak ditemukan di mukosa lambung dengan fungsi menghambat sekresi asam lambung dan merangsang sekresi mucus usus halus yang bersifat sitoprotektif.4
2.3 Antipirai
Pirai merupakan kondisi asam urat yang kadarnya terlalu berlebihan di dalam darah, bisa mencapai lebih dari 8 mg/dl. Akibatnya, akan dapat menyebabkan rasa nyeri yang teramat sangat dan sakit dipersendian. Bahkan jika sudah sangat parah, maka si penderita akan sangat sulit untuk berjalan. Karena, kebanyakan dari penderita pirai mengalami kerusakan pada sendi dan diakhiri dengan cacat. Serangan pirai terjadi tanpa diperkirakan atau mendadak dan kebanyakan menyerang pada malam hari. Biasanya, munculnya gout ditandai dengan adanya adan ya serangan berulang pada peradangan sendi yang akut, juga ditemukan pembentukan kristal natrium urat besar yang dinamakan tophus, tophus, adanya kerusakan sendi secara kronis, dan cedera pada ginjal. Bila dalam keadaan terserang, maka Anda dapat melihat sendi-sendi yang terserang akan berwarna lebih merah dibandingkan yang disekitarnya. Juga terlihat lebih mengkilat, membengkak, dan kulit pada bagian atas akan terasa panas disertai dengan adanya rasa nyeri yang hebat, serta sulitnya persendian digerakan. Serangan pirai pada pertama kali biasanya pada bagian pangkal ibu jari kaki dan seringkali hanya menyerang pada satu sendi saja. Bahkan pada kasus yang kronis dapat ditemukan adanya benjolan yang merupakan hasil tumpukan berupa kapur di lapisan kulit dan disebut sebagai tofus. tofus.
4
Annisa Haryati,2017, diakses dari https://www.academia.edu/16435482/MAKALAH_FARMAKOLOGI_1_AINS,, pada 28 Desember 2017, pukul https://www.academia.edu/16435482/MAKALAH_FARMAKOLOGI_1_AINS 21.00 15
Tumpukan itu dapat memberikan pertanda bahwa tubuh kita telah mengalami pengendapan kristal asam urat. Biasanya, seringkali tofus ditemukan tofus ditemukan pada sendi-sendi yang terdapat di lutut, tumit, siku-siku dan beberapa tempat lainnya. Pirai atau gout atau gout adalah adalah suatu penyakit yang ditandai dengan serangan mendadak dan
berulang dari artritis artritis yang terasa sangat nyeri karena adanya endapan kristal monosodium urat, yang terkumpul di dalam sendi sebagai akibat dari tingginya kadar asam urat di dalam darah (hiperurisemia). Peradangan sendi bersifat menahun dan setelah terjadinya serangan berulang, sendi bisa
menjadi
bengkok.
Hampir
20%
penderita
pirai
memiliki
batu
ginjal.
Istilah pirai merupakan kondisi asam urat yang kadarnya terlalu berlebihan di dalam darah, bisa mencapai lebih dari 8 mg/dl. Akibatnya, akan dapat menyebabkan rasa nyeri yang teramat sangat dan sakit dipersendian. Bahkan jika sudah sangat parah, maka si penderita akan sangat sulit untuk berjalan. Karena, kebayakan dari penderita pirai mengalami kerusakan pada sendi dan diakhiri dengan cacat.Serangan pirai terjadi tanpa diperkirakan atau mendadak dan kebanyakan menyerang pada malam hari. Biasanya, munculnya gout ditandai dengan adanya serangan berulang pada peradangan sendi yang akut, juga ditemukan pembentukan kristal natrium urat besar yang dinamakan tophus, adanya kerusakan sendi secara kronis, dan cedera pada ginjal. Secara umum, penyebab asam urat adalah terjadinya pemecahan sel terus menerus sehingga menghasilkan asam urat yang berlebihan. Hal ini tentu saja dipengaruhi oleh makanan yang dikonsumsi. Penyebab asam urat yang lain adalah metabolisme tubuh yang kurang sempurna. Penyebab asam urat bisa juga dari kegagalan ginjal mengeluarkan asam urat tersebut melalui air seni. Secara tidak langsung, kondisi umum tubuh yang kurang baik juga dapat menjadi penyebab asam urat. Oleh karena itulah asam urat lebih banyak diderita orang yang berusia lanjut. Namun demikian tentu saja asam urat bisa terjadi pada usia yang lebih muda karena gaya hidup yang kurang sehat. Penyakit asam urat termasuk penyakit yang penyebabnya tidak diketahui secara pasti secara klinis. Penyebab asam urat diduga berkaitan dengan faktor genetik dan faktor hormonal. Hal inilah yang menyebabkan ketidak normalan metabolisme tubuh yang merupakan penyebab asam urat meningkat secara drastis. Namun demikian, efek kebalikan dari asam urat yang berlebihan juga bisa menjadi penyebab asam urat. Pengeluaran asam urat secara berlebihan menyebabkan kadar sangat rendah dan memicu tubuh mengeluarkan kembali yang kadarnya bisa berlebihan dan menyebabkan asam urat tinggi.
16
Namun demikian, penyebab asam urat yang paling utama adalah makanan. Asam urat dapat meningkat dengan cepat antara lain disebabkan karena nutrisi. Konsumsi makanan dengan kadar purin tinggi adalah satunya. Purin adalah salah satu senyawa basa organik yang menyusun asam inti sel yang jika bereaksi dapat meningkatkan asam urat dengan cepat. Penyebab asam urat sering diasumsikan berasal dari kondisi alami tubuh, padahal kondisi tubuh yang buruk utamanya terjadi karena pola makan yang salah. Oleh karena itu, untuk menghindari asam urat, anda harus mulai memperhatikan berbagai makanan penyebab asam urat untuk anda hindari. Penyakit darah dapat juga menjadi penyebab asam urat. Penyakit sumsum tulang dan polisitemia, misalnya, bisa menjadi penyebab tingginya kadar asam dalam darah yang menjadi penyakit asam urat. Selain itu, obat-obatan seperti alkohol dalam obat, obat kanker, dan vitamin B12 pun juga bisa menjadi penyebab asam urat. Penyakit asam urat singkatnya adalah penyakit yang disebabkan tingginya kadar asam dalam darah. Oleh karena itu, orang dengan penyakit obesitas dan penyakit gula paling rentan terhadap penyakit ini. Penyebab asam urat sangat beragam dan kesemuanya harus diwaspadai. oleh karena itu, kepedulian anda terhadap penyebab asam urat tersebut harus ditingkatkan. Gaya hidup sehat dan pola makan yang baik harus diterapkan untuk menghindari dan mencegah penyakit ini. Nyeri yang hebat dirasakan oleh penderita pada satu atau beberapa sendi, seringkali terjadi pada malam hari; nyeri semakin memburuk dan tak tertahankan. Sendi membengkak dan kulit diatasnya tampak merah atau keunguan, kencang dan licin, serta teraba hangat. Menyentuh kulit diatas sendi yang terkena bisa menimbulkan nyeri yang luar biasa. Penyakit ini paling sering mengenai sendi di pangkal ibu jari kaki dan menyebabkan suatu keadaan yang disebut podagra; tetapi penyakit ini juga sering menyerang pergelangan kaki, lutut, pergelangan tangan dan sikut. Kristal dapat terbentuk di sendi-sendi perifer tersebut karena persendian tersebut lebih dingin daripada persendian di pusat tubuh dan urat cenderung membeku pada suhu dingin. Kristal juga terbentuk di telinga dan jaringan yang relatif dingin lainnya. Sebaliknya, gout jarang terjadi pada tulang belakang, tulang panggul ataupun bahu. Gejala lainnya dari artritis gout akut adalah demam, menggigil, perasaan tidak enak badan dan denyut jantung yang cepat. Gout cenderung lebih berat pada penderita yang berusia dibawah 30 tahun. Biasanya pada pria gout timbul pada usia pertengahan, sedangkan pada wanita muncul pada saat pasca menopause. Serangan pertama biasanya hanya mengenai satu sendi dan berlangsung selama beberapa hari. Gejalanya menghilang secara bertahap, 17
dimana sendi kembali berfungsi dan tidak timbul gejala sampai terjadi serangan berikutnya. Tetapi jika penyakit ini semakin memburuk, maka serangan yang tidak diobati akan berlangsung lebih lama, lebih sering terjadi dan mengenai beberapa sendi. Sendi yang terkena bisa mengalami kerusakan yang permanen. Bisa terjadi gout menahun dan berat, yang menyebabkan terjadinya kelainan bentuk sendi. Pengendapan kristal urat di dalam sendi dan tendon terus berlanjut dan menyebabkan kerusakan yang akan membatasi pergerakan sendi. Benjolan keras dari kristal urat (tofi) diendapkan dibawah kulit di sekitar sendi. Tofi juga bisa terbentuk di dalam ginjal dan organ lainnya, dibawah kulit telinga atau di sekitar sikut. Jika tidak diobati, tofi pada tangan dan kaki bisa pecah dan mengeluarkan massa kristal yang menyerupai kapur. Langkah pertama untuk mengurangi nyeri adalah mengendalikan peradangan. Pengobatan tradisional untuk pirai adalah kolkisin. Biasanya nyeri sendi mulai berkurang dalam waktu 12-24 jam setelah pemberian kolkisin dan akan menghilang dalam waktu 48-72 jam. Kolkisin diberikan dalam bentuk tablet, tetapi jika menyebabkan gangguan pencernaan, bisa diberikan secara intravena. Obat ini seringkali menyebabkan diare dan bisa menyebabkan efek samping yang lebih serius (termasuk kerusakan sumsum tulang). Saat ini obat anti peradangan non-steroid (misalnya ibuprofen dan indometasin) lebih banyak digunakan daripada kolkisin dan sangat efektif mengurangi nyeri dan pembengkakan sendi Kadang diberikan kortikosteroid (misalnya prednison). Jika penyakit penyakit ini mengenai 12 sendi, suatu larutan kristal kortikosteroid bisa disuntikkan langsung ke dalam sendi. Pengobatan ini sangat efektif untuk mengakhiri peradangan yang disebabkan oleh kristal urat. Kadang obat pereda nyeri ditambahkan untuk mengendalikan nyeri (misalnya kodein dan meperidin). Untuk mengurangi nyeri, sendi yang meradang sebaiknya diistirahatkan dahulu. Obat-obat seperti probenesid atau sulfinpirazon berfungsi menurunkan kadar asam urat dalam darah dengan jalan meningkatkan pembuangan asam urat ke dalam air kemih. Aspirin menghambat efek probenesid dan sulfinpirazon, sehingga sebaiknya tidak digunakan pada saat yang bersamaan. Jika diperlukan obat pereda nyeri, lebih baik diberikan asetaminofen atau obat anti peradangan non-steroid (misalnya ibuprofen). Jika pembuangan asam urat meningkat, dianjurkan untuk minum banyak air (minimal 2 liter/hari) untuk membantu mengurangi mengurangi risiko kerusakan sendi dan ginjal. 18
Alopurinol merupakan obat yang menghambat pembentukan asam urat di dalam tubuh. Obat ini terutama diberikan kepada penderita yang memiliki kadar asam urat yang tinggi dan batu ginjal atau mengalami kerusakan ginjal. Allopurinol bisa menyebabkan gangguan pencernaan, timbulnya ruam di kulit, berkurangnya jumlah sel darah putih dan kerusakan hati. Sebagian besar tofi di telinga, tangan atau kaki akan mengecil secara perlahan jika kadar asam urat dalam darah berkurang; tetapi tofi yang sangat besar mungkin harus diangkat melalui pembedahan. Orang yang memiliki kadar asam urat yang tinggi tetapi tidak menunjukkan gejalagejala pirai, kadang mendapatkan obat untuk menurunkan kadar asam uratnya. Tetapi karena adanya efek samping dari obat tersebut, maka pemakaiannya ditunda kecuali jika kadar asam urat di dalam air kemihnya sangat tinggi. Pemberian allopurinol bisa mencegah pembentukan batu ginjal. Penyakitnya sendiri tidak bisa dicegah, tetapi beberapa faktor pencetusnya bisa dihindar (misalnya cedera,alkohol, makanan kaya protein). Untuk mencegah kekambuhan, dianjurkan untuk minum banyak air, menghindari minuman beralkohol dan mengurangi makanan yang kaya akan protein. Banyak penderita yang memiliki kelebihan berat badan, jika berat badan mereka dikurangi, maka kadar asam urat dalam darah seringkali kembali ke normal atau mendekati normal. Beberapa penderita (terutama yang mengalami serangan berulang yang hebat) mulai menjalani pengobatan jangka panjang pada saat gejala telah menghilang dan pengobatan dilanjutkan sampai diantara serangan. Kolkisin dosis rendah diminum setiap hari dan bisa mencegah serangan atau paling tidak mengurangi frekuensi serangan. Mengkonsumsi obat anti peradangan non-steroid secara rutin juga bisa mencegah terjadinya te rjadinya serangan. Kadang kolkisin dan obat anti peradangan nonsteroid diberikan dalam waktu yang bersamaan. Tetapi kombinasi kedua obat ini tidak mencegah maupun memperbaiki kerusakan sendi karena pengendapan kristal dan memiliki risiko bagi penderita yang memiliki penyakit ginjal atau hati.
19
BAB III KESIMPULAN
3.1 Kesimpulan
Baik Analgesik, Antipiretik, Antiimflamasi, dan Antipirai semua itu termasuk kedalam DOEN (Daftar Obat Esensial Nasional) yang merupakan jeni obat yang generik. Obat tersebut sudah sah beredar dikalangan masyarakat awam. Walaupun obat tersebut dijual bebas di masyarakat, tetapi sebaik pemakaiannya tetap harus di bawah anjuran dan resep dokter.
20
DAFTAR PUSTAKA
https://www.scribd.com/doc/315577871/FARMAKOLOGI-ANALGETIK-ANTIPIRETIK https://www.academia.edu/11347051/Analgetik_and_antipiretik http://pionas.pom.go.id/ioni/bab-10-otot-skelet-dan-sendi/101-obat-reumatik-dan-gout/1011antiinflamasi-nonsteroid-ains https://www.academia.edu/16435482/MAKALAH_FARMAKOLOGI_1_AINS
21