Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad Facultad de Odontologia
Universidad Nacional Federico VILLARREAL Facultad de Odontología Curso: Farmacología General y aplicada Doctor: Luis Lazo Integrantes Acevedo Davalos Cinthia Alvarezchaucajaky Arroyo echandiafiorella Bolo añorgaaleis Cabanillas bravo Betty Cerna camones alisson Chahuara Vargas verónica Gil ipanaque Carmen rosa MANRIQUE SAUÑE SAUÑE MANUEL MIRANDA ATAURIMA ATAURIMA LILIANA LILIANA RAMÍREZ MORÁN FRANCO ROJAS ZUBIZARRETA ESTEFANI Quiroz Calvo Ricardo Mamani Sepúlveda Sepúlveda Jhon
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Dedicatoria A nuestros padres que nos enseñaron que lo más valioso que un padre puede dejar a sus hijos es la educación
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Dedicatoria A nuestros padres que nos enseñaron que lo más valioso que un padre puede dejar a sus hijos es la educación
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Introducción La farmacología es una ciencia muy amplia cuyo estudio implica a diversos profesionales de la ciencia de la salud. s alud. La farmacología es la ciencia científica ci entífica de la terapéutica farmacológica, por lo cual, su conocimiento es indispensable para el terapeuta que utiliza fármacos. Pero también es La Farmacología abarca todos los aspectos relacionados con la acción del fármaco: el origen, la síntesis, la preparación, las propiedades, las acciones desde el nivel molecular hasta el organismo completo, su manera de situarse y moverse en el organismo, las formas de administración, las indicaciones terapéuticas y las acciones tóxicas. La farmacología es entonces un campo multidisciplinario que admite desde el biólogo molecular hasta el médico terapeuta. La Farmacología ofrece la posibilidad de conocer las acciones y las propiedades de los fármacos de manera que puedan ser prescritos y aplicados a los enfermos con rigor, con la máxima seguridad y en óptimas condiciones. Los profesores de Farmacología a tienen la l a responsabilidad de educar a los alumnos en el conocimiento de los medicamentos y sus características creando a la vez mecanismos racionales que permitan en los alumnos establecer decisiones y juicios sobre tratamientos establecidos y nuevas formas terapéuticas. El conocimiento medico se duplica cada 19 años.
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Comparación del efecto antiinflamatorio de la dexametasona con el diclofenaco
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Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia MARCO TREORICO Com paración del efecto antiinflamatorio d e la dexametasona co n el diclofenaco
Agente antiinflamatorio no esteroideo para el alivio en varias condiciones: Espondilitis anquilosante, Artritis Reumatoide y Osteoartritis; también para trastornos periarticulares como bursistis y tendinitis; afectación aguda del tejido blando como esguinces y contracturas; otras condiciones dolorosas como dismenorrea primaria, cólico renal, gota aguda, migraña y dolor postoperatorio (asociado con inflamación). Para administración parenteral, la formulación sódica se aplica como inyección intramuscular (IM) profunda a dosis de 75 mg/d (o en condiciones graves hasta 75 mg BID). El uso parenteral máximo es por 2 días (48 hs). Para diclofenaco, código LOM 14-3650, se mantiene la clave E y el nivel 2-C (clínicas tipo 4) para el manejo de patología con componente inflamatorio en pacientes hospitalizados y ambulatorios. La prescripción de una dosis de diclofenaco en la atención ambulatoria de Medicina General, está autorizada para el alivio de un proceso inflamatorio en curso cuando la vía oral no está disponible.
Agente corticoesteroide con actividad antiinflamatoria e inmunosupresora, para el tratamiento de enfermedades alérgicas, dermatológicas, endocrinas, hematológicas, inflamatorias, neoplásicas, reumáticas, autoinmunes, renales, respiratorias y en sistema nervioso central; además, de otros usos como antiemético en quimioterapia, para edema cerebral y como agente diagnóstico. Como antiinflamatorio parenteral, en formulación de fosfato, se aplica por vía IM e IV a dosis de 0.75-9 mg/día, en aplicación dividida cada 6-12 hs. Para dexametasona, código LOM 34-3420, se mantiene la clave HM y nivel 1-B. El uso de esta combinación no está oficialmente documentada y expone al paciente a mayores reacciones adversas atribuibles a ambos medicamentos. Por tanto, debe tenerse en consideración que ante cualquier complicación derivada de utilizar esta combinación, que pueda inducir una acción legal por mal praxis, compete toda la responsabilidad al médico prescriptor y al personal de
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Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia Enfermería/Inyectables, extendida a los profesionales en Farmacia, por no acatar estas indicaciones y recomendaciones del Comité Central de Farmacoterapia; en tanto que la Institución no compartirá la responsabilidad por el mal uso de estos productos. Se recomienda revisar también las circulares previas DF-918-06-02 y CCF-005501-04 en relación con el uso de estos medicamentos, que se mantienen vigentes. Además, cabe recordar que, en general, se debe priorizar la vía ORAL para la administración de medicamentos. No obstante, cuando el uso de la vía oral NO es viable pueden emplearse otras formulaciones para uso entérico; así mismo, ante pacientes en condiciones grave o moderada-grave o en riesgo vital que requieren de un efecto pronto o inmediato, en la Institución se dispone de diversas formulaciones para la oportuna prescripción médica y administración.
OBJETIVOS
Demostrar y comparar la acción antiinflamatoria de la Dexametasona y el Diclofenaco
Observar el tiempo de acción del Diclofenaco y la Dexametasona
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2 cuyes 1 huevo
FARMACOLÓGICOS Diclofenaco Dexametasona
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Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia INSTRUMENTOS Y EQUIPOS
3 tuberculinas
Campo
Guantes
Regla flexible
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Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia PROCEDIMIENTO 1..-Primero nos fijarnos que los cuyes sean patones 2.-En segund o lugar
tenemos que hacer es inyectar con una
jeringa de
tub erculin a 1ml de album ina, la cu al es 100 % pro teína y lo qu e haremos es ocasionar un a respuesta inflamatoria en las patitas del cuy
3.-Realizaremos los cálculos: Peso del cuy: 450 kg
Albumina 0.2 mg
1000 gr
X
450 gr X=0.09ml
Calculo de la Dexametasona 4 ml /gr
2ml
0.09mg
x X=0.05 ml
Proceso inflamatorio Se mide la patita: 3.5 mm
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Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia 5.-Se in yec ta albu m in a por vía sub cu tánea
Se produce una edema: hay cambio de color
Volvemos a medir la patita, pero ya esta Patita inflamada (inyectada): 4.5 mm
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Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia 6.- Se inyec ta dexam etaso na p or v ía intram us cu lar 0.05 ml
7.-Lo dejamos en la cajita para medir dentro d e; 10 minuto s ,20 min uto s y 30 minutos
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Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia RESULTADOS PRINCIPALES TIEMPO
DI METRO DE LA PATITA
Instante
4.2 mm
10 minutos
4 mm
20 minutos
3.9mm
30 minutos
3.7mm
Se pudo observar que al pasar los minutos hay una respuesta desinflamatoria favorable
CONCLUSIONES Podemos concluir que el DICLOFENACO es un agente antiinflamatorio no esteroide que nos va a yudar en el alivio del de diferentes dolores , el cual se mantiene en clave E y en el nivel 2-C para el manejo de patologías con componentes inflamatorios en pacientes hospitalizados y pacientes atendidos ambulatoriamente. Mientras que la DEXAMETAZONA difunde a través de las membranas celulares y forma complejos con receptores citoplasmáticos específicos. Después estos complejos penetran en el núcleo de la célula, se unen al ADN (cromatina) y estimulan la transcripción del ARN mensajero (ARNm) y la posterior síntesis de varias enzimas que, se piensa, son las responsables en última instancia de dos tipos de efectos de los corticosteroides sistémicos. Sin embargo, estos agentes pueden suprimir la transcripción del ARN mensajero en algunas células (por ejemplo, linfocitos).
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RECOMENDACIONES
Se recomienda el conocimiento amplio y a fondo de cada uno de estos medicamentos ya que son son de vital importancia en la vida cotidiana y más aún más en nuestra carrera, ya que el desconocimiento oy el mal uso de estos puede causar diversas reacciones adversas medicamentosas en el paciente .
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Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia COMENTARIO CRÍTICO Justificación
Esta practica se justifica en conocer y manejar de forma adecuada
los
medicamentos dexametasona y diclofenaco, los cuales son los encargados de suprimir la inflamación ,provocando también analgesia , sabiendo que es importante saber como se usan estos, tanto en cuanto y cuando debemos aplicarlo . Importancia clínica: Medicamentos indicados para suprimir la inflamación, provocar analgesia, pero teniendo estos beneficios también traen consigo consecuencias tales como : ulceras estomacales cuando su vía de administración es por vía oral. Buscamos de forma experimental in vivo ver los efectos que producen estos medicamentos, dexametasona y diclofenaco, deduciendo asi su acción en los seres humanos. Aplicabilidad en la práctica clínica Se aplica a pacientes que tienen episodios de inflamación, siendo estos medicamentos usuales para suprimirlo, no olvidando también a la amplia gama de antiinflamatorios que hay en el mercado , como por ejemplo el ibuprofeno, naproxeno ,paracetamol, etc. ; debemos tener en cuenta en todos estos casos sus indicaciones y contraindicaciones .
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Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia BIBLIOGRAFIA http://es.answers.com/Q/Es_recomendable_mezclar_diclofenaco_con_dexametas ona http://www.sicasalud.net/ocamed/sites/default/files/documentos/20100719CCF%201913-07-10%20Uso%20de%20Dexametasona%20http://viaclinica.com/article.php?pmc_id=1291385 %20Diclofenaco.pdf http://viaclinica.com/article.php?pmc_id=1291385
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ANEXO
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“
I.
ACTIVIDAD DIURÉTICA
”
MARCO TEÓRICO
1) DIURESIS A. DEFINICIÓN Es la secreción de orina tanto en términos cuantitativos como cualitativos.
Desde el punto de vista cualitativo, la diuresis hace referencia a: La composición de la orina: agua, iones, compuestos orgánicos, etc. El trayecto íntegro de la orina: formación de la orina en el riñón, transporte por el uréter, almacenaje en la vejiga y finalmente eliminación por medio de la uretra mediante la micción.
Desde el punto de vista cuantitativo, se habla de flujo de orina (medido en litros/día, mililitros/día o mililitros/minuto). El flujo urinario y el flujo de diuresis son sinónimos. Un flujo urinario normal comprende entre 800 ml y 1500 ml al día, dependiente de la cantidad de fluido que se absorba
B. PROBLEMAS DE LA DIURESIS En el caso de afecciones renales, la diuresis se ve perturbada:
Poliuria: diuresis superior a 2,5 l diarios. Oliguria: diuresis inferior a 600 ml diarios. Anuria: diuresis nula o inferior a 100 ml diarios. Diuresis osmótica. Diuresis hídrica.
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Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia 2) DIURÉTICOS A. ETIMOLOGÍA Etimológicamente
procede
del lat. diuretĭcus ,
y
éste
del gr.
Διοσρητικός.
B. DEFINICIÓN Toda sustancia que al ser ingerida provoca una eliminación de agua y sodio en el organismo, a través de la orina o del excremento en forma de diarrea. Generalmente, el primer medicamento de elección en el tratamiento de la hipertensión arterial (HTA) es un diurético. Aumenta la eliminación de orina y sal del organismo, lo que sirve para bajar la TA, tanto por el líquido perdido como porque así disminuye la resistencia al flujo sanguíneo de los vasos del organismo. (Sin embargo, las tiazidas pueden aumentar el nivel de colesterol sanguíneo).
C. CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS DIURÉTICOS DE ASA (por actuar en el asa de Henle renal). TIAZÍDICOS (derivados de la tiazida). INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBÓNICA. AHORRADORES DE POTASIO, que pueden ser de dos clases: o Inhibidores de los canales de sodio y o Antagonistas de la aldosterona. Osmóticos.
a) Diuréticos del asa o de alta eficacia Son un grupo de medicamentos que actúan sobre la porción de la nefrona llamada Asa de Henle. En medicina, los diuréticos del asa son usados para tratar la hipertensión, el edema causado por insuficiencia cardíaca congestiva o insuficiencia renal. Mecanismo d e acción: Bloquean la reabsorción de Na en la porción ascendente del asa de Henle. o Los diuréticos del asa actúan sobre el cotransportador Na+-K+-2Cl-(NKCC2) en la porción ascendente gruesa del
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o
asa de Henle inhibiendo la reabsorción de sodio y cloro. Ello lo hace por unión competitiva sobre los sitios de unión del Cl-. Debido a que la reabsorción de magnesio y calcio en la rama ascendente gruesa depende de las concentraciones de sodio y cloro, los diuréticos del asa también inhiben la reabsorción del anión y el catión. Al interrumpir la reabsorción de estos iones, los diuréticos de asa previenen que la orina se torne muy concentrada y perturban la producción de una médula renal hipertónica. Los diuréticos de asa también causan vasodilatación de las venas y otros vasos sanguíneos del riñón, causando, mecánicamente, una disminución de la presión sanguínea. El resultado colectivo de una disminución en el volumen sanguíneo y una vasodilatación produce la disminución de la presión arterial y alivia el edema.
Estos son los fármacos de primera elección en el tratamiento de la hipertensión Los diuréticos de asa: Efecto antihipertensivo: o
o o
o
Son entre tres y cuatro veces más potentes que las tiacidas. El efecto es volumen dependiente. Deben administrarse entre tres y cuatro veces al día para descender las cifras tensionales ya que la duración de su acción suele ser corta. Su efecto antihipertensivo es dependiente del nivel de volemia previo, de modo que en un estado de depleción, son necesarias dosis más elevadas.
Efectos adversos: Los efectos no deseados más frecuentes
asociados con los diuréticos de asa se relacionan con la dosis y se fundamentan en el efecto mismo de estos medicamentos sobre la diuresis y el balance de electrolíticos. Estas reacciones adversas incluyen la hiponatremia, hipopotasemia, hipomagnesemia, deshidratación, hiperuricemia, bocio, mareos, hipotensión postural, y desmayos. Efectos secundarios: Son similares a los de las tiacidas a excepción de la hipercalcemia.
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o
o
Los efectos secundarios menos comunes incluyen la dislipidemia, un aumento de la concentración de creatinina, hipocalcemia y rash. El daño al oído (ototoxicidad) tiende a ser serio, aunque infrecuente en el uso de diuréticos de asa. De verse, incluyen pitidos y vértigo y en los casos más serios, sordera. En combinación con AINEs o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, los diuréticos de asa pueden producir insuficiencia renal, el llamado triple efecto de la combinación de estos fármacos.
Fárm ac o s : o o o o
Furosemida. Bumetanida. Ácido etacrínico. Torasemida.
b) Diuréticos tiazídicos Los diuréticos tiazídicos son eficaces para tratar la hipertensión porque reducen la cantidad de sodio y líquido en el organismo. Los tiazídicos son la única clase de diuréticos que dilatan (ensanchan) los vasos sanguíneos, lo cual también ayuda a reducir la presión arterial. Mecanismo d e acción:
Bloquean la reabsorción de Na en la porción inicial del túbulo distal en el segmento de dilución cortical. o Todas las tiacidas tienen un mecanismo semejante y una potencia similar. Únicamente difieren en la duración del efecto y por tanto en los efectos secundarios. Efecto antihipertensivo: En una primera fase el efecto antihipertensivo está ligado a una reducción de volumen, que sin embargo activa el SRAA por lo que acaba reestableciéndose el volumen plasmático previo o El efecto fundamental del uso crónico está mediado por una relajación de las resistencias periféricas. o
Farmacología General y Aplicada
Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia La indapamida además tiene efectos directos sobre la circulación periférica y menos efectos secundarios a nivel del perfil lipídico e hidrocarbonado. Efectos secundarios: En general, a pesar de la larga lista de efectos colaterales, estos fármacos a las dosis usadas actualmente son muy seguros y sólo requieren una vigilancia periódica. Pueden producir: o Hipopotasemia. Debido al mecanismo de acción, es prácticamente inevitable. Sin embargo, su significación clínica y analítica depende de la dosis y de los niveles de potasio previos. Suele ser asintomática aunque a veces se acompaña de debilidad muscular y calambres así como un aumento de la actividad ectópica ventricular. Los mecanismos secuenciales para minimizar este efecto son: o
Dosis bajas. Duración de acción intermedia (hidroclorotiacida). Reducir la ingesta de Na. Aumento de la ingesta de K en la dieta. Asociar ahorradores de K. Asociar bloqueadores del SRAA.
Hipercolesterolemia. Inducen aumento del colesterol de 15-20 mg/dl, cuyo efecto aterogénico parece ser escaso. o Hipercalcemia. Sólo suele ser clínicamente llamativa en pacientes con hiperparatiroidismo. o Hiperuricemia. Suelen elevar el ácido úrico en 0,5 mg/dl. En pacientes con gota, pueden desencadenar una brote agudo. o Hiponatremia. Suele ser excepcional y más frecuente en ancianos. o Hipomagnesemia. Puede estar asociada a la pérdida de K. o Hiperglucemia e hiperinsulinismo. La hiperglucemia franca es rara incluso en pacientes diabéticos. Si elevan los niveles de insulina en sangre. o
Fárm ac o s : o o o o o o
Clorotiacida. Hidroclorotiacida. Clortalidona. Indapamida. Metolazona. Bendroflumetiacida.
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Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia c) Diuréticos inhibidores de la anhidrasa carbónica son fármacos que actúan inhibiendo la acción de la anhidrasa carbónica, enzima que cataliza la reacción de disociación del ácido carbónico en agua y CO 2. Estos producen un cierto grado de acidosis debido a la excesiva pérdida de bicarbonato por la orina.
La acetazolamida es el fármaco prototipo de los inhibidores de AC. Bloquean la reabsorción sodiobicarbonato en los túbulos proximales. o Cuando el ion bicarbonato se libera en el glomérulo renal y pasa a túbulo proximal, se combina con el ion sodio para dar bicarbonato sódico. Entonces, el catión sodio se reabsorbe a la sangre en un proceso de transporte activo, que lleva aprarejada la correspondiente reabsorción de agua a fin de mantener la presión osmótica, y el protón que se ha intercambiado con él, reacciona con el anión bicarbonato para dar más ácido carbónico que, por la catálisis de la anhidrasa carbónica situada en la membrana del túbulo, se convierte en dióxido de carbono, que difunde pasivamente y se hidrata de nuevo en la membrana para iniciar el proceso. El resultado es la reabsorción de bicarbonato sódico y del agua desde el túbulo proximal. La inhibición de ésta enzima supone la retención en el túbulo renal del bicarbonato, lo que produce una mayor diuresis. Este efecto puede, sin embargo, compensarse cuandoel filtrado renal pasa del túbulo proximal al asa de Henle, ya que en este trayecto existen procesos muy eficaces de reabsorción de iones sodio (y también cloruro) que no dependen del anión bicarbonato. Acciones farmacológicas: Aparte de sus indicaciones como diuréticos, los inhibidores de la anhidrasa carbónica también son útiles en los siguientes padecimientos: Mecanismo
de
acción:
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Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia En glaucoma Los fármacos de esta categoría reducen en el ojo la formación del humor acuoso disminuyendo la presión intraocular. Ésta se ha convertido en su principal indicación. o
Epilepsia Durante un tiempo se notó que en ciertos pacientes con epilepsia inhibía las convulsiones y comenzó a usarse en combinación con otros medicamentos especializados. o
Mal de montaña Los inhibidores de la anhidrasa carbónica acortan el periodo de aclimatación a las grandes alturas. Al inhibir la conversión de CO 2 a bicarbonato se incrementa la tensión del dióxido de carbono en los tejidos y se reduce en los pulmones. La acidosis metabólica también puede elevar la oxigenación durante la hipoxia. o
Perspectivas Los inhibidores de la anhidrasa carbónica han dejado de usarse como diuréticos y han pasado al área de oftalmología y se administran en forma oral, parenteral y tópica, como la dorzolamida. Fárm ac o s : o o o
Acetazolamida. Vorzolamida. Cetoconazol.
d) Diuréticos ahorradores de potasio Son medicamentos que actúan a nivel del riñón para aumentar la pérdida renal de agua y electrolitos, sin promover la pérdida de potasio común en los diuréticos de asa y tiazidas, por lo que se indican en medicina, junto con otras drogas, para el tratamiento de la hipertensión y el manejo de la insuficiencia cardíaca congestiva. Mecanismo d e acción: La espironolactona produce un bloqueo competitivo de la aldosterona en el túbulo contorneado distal. El triamtereno y la amilorida inhiben la .secreción tubular de K. o Como son antagonistas competitivos de la aldosterona por los sitios de unión del receptor citoplasmático intracelular. Al unirse con ese receptor intracelular, previen la
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Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia producción de proteínas que normalmente son sintetizados por acción de la aldosterona. Al no producirse estas proteínas mediadoras, se inhiben los sitios de intercambio de sodio y potasio a nivel del túbulo colector de los riñones. Esto impide la reabsorción de sodio y la secreción de potasio e iones de hidrógeno.
Los diuréticos ahorradores de potasio por lo general se usan en combinación con otros fármacos diuréticos, como los diuréticos de asa, que de otro modo causarían la reducción de los niveles de potasio a niveles potencialmente peligrosos de hipokalemia. De modo que la combinación ayuda a mantener valores normales en sangre del potasio.
Su capacidad natriurética es baja y por Efecto antihipertensivo: ello .su efecto antihipertensivo es limitado. Efectos adversos: Por si solos, los diuréticos ahorradores de potasio aumentan, como reacción no deseada, los valores normales del potasio (hiperkalemia), lo cual pone al individuo en riesgo de la aparición de trastornos del ritmo cardíaco que pueden ser potencialmente mortales .Efectos secundarios: La espironolactona puede producir hiperpotasemia, impotencia y ginecomastia en varones, y mastodinia en mujeres. El triamtereno y la amilorida rara vez inducen hiperpotasemia. Fárm ac o s : o o o
Amilorida. Triamtereno. Antagonistas de la aldosterona:
Espironolactona. Eplerenona.
e) Diuréticos osmóticos Son compuestos que aumentan la osmolaridad plasmática y tubular, por lo cual retienen agua y e electrolitos en el espacio
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Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia intravascular e intratubular, respectivamente, causando aumento de volemia y la diuresis. Mecanismo d e acción: Estos diuréticos son sustancias que en
solución son marcadamente hipotónicas. Son filtrados por el glomérulo y no son reabsorbidas ni secretadas a nivel tubular. Al permanecer en los túbulos aumentan la presión osmótica la cual “jala“agua hacia la luz tubular. Estos diuréticos también aumentan el flujo sanguíneo renal, lo que elimina NaCl y urea de la médula renal. Esto disminuye la tonicidad medular y reduce la reabsorción pasiva de agua a nivel de la rama descendente del Asa de Henle.
Efectos adversos: o o o o o o o o o
Hiponatremia. Cefalea. Náusea. Vómito. Rash cutáneo. Visión borrosa. Tromboflebitis. Urticaria. Disnea.
Fárm ac o s : o
Manitol.
D. INDICACIONES DE LOS DIURÉTICOS Las indicaciones genéricas de los diuréticos son: o HTA volumen-dependiente. o HTA del anciano. o HTA sal sensible. o Asociados a otros antihipertensivos (IECA, betabloqueantes y calcioantagonistas). o Se ha demostrado como algunos diuréticos (cloralidona y espironolactona) reducen la HVI. o HTA asociada a obesidad. o HTA asociada a insuficiencia cardíaca.
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Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia Entre las indicaciones específicas tenemos: o Espironolactona. En el hiperaldosteronismo y para limitar la depleción de K asociada a las tiacidas (también amilorida y triamtereno). o Diuréticos de asa. En insuficiencia cardíaca e insuficiencia renal cuando no responde a las tiacidas.
E. FUROSEMIDA a) Acciones Farmacológicas: Aumentan la excreción de NaCl, mientras que la eliminación del agua y por lo tanto el aumento del volumen de orina es secundario a la excreción de electrolitos. También es: hipokalemiante. hiperglucemiante. hipocalcemiante. hiperuricemiante.
b) Mecanismo de Acción: Diurético del asa o de alto techo derivado de la sulfonamida. Provoca diuresis al inhibir un sistema electroneutro de cotransporte Na+-K+-2Cl- a nivel de la rama ascendente del asa de Henle, disminuyendo la reabsorción activa de sodio y aumentando su excreción (natriuresis). También produce una cierta disminución de la resistencia vascular periférica lo que complementa la acción antihipertensora.
c) Farmacocinética: Vía (Oral): Su biodisponibilidad es del 60-65%. Es absorbido de forma rápida y errática (Tmáx: 1-2 h). El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 0.5-1 h (oral), 5 min (iv) y la duración de la misma es de 6 h (oral), 2 h (iv) h. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 98%, descendiendo en pacientes con insuficiencia renal, hepática o cardiaca. Es eliminado con la orina, mayoritariamente en forma inalterada (50-70% de la dosis iv). Su semivida de eliminación es de 0.5-1.5 h (hasta 14 h en insuficiencia renal). Efectos Adversos: Son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes. Los más característicos son: o
Ocasionalmente (1-9%):
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Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia hipopotasemia, Alteraciones metabólicas: hiponatremia, alcalosis hipoclorémica, principalmente después de dosis altas o tratamientos prolongados, hipercalciuria, hiperuricemia y ataques de gota. Raramente (<1%): hiperglucemia, glucosuria, alteraciones digestivas (náuseas, vómitos, estreñimiento o diarrea), cefalea, calambres musculares, anorexia, mareos, visión borrosa, hipotensión ortostática, erupciones exantemáticas, fotodermatitis, pancreatitis, ictericia colestática, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia y reacciones de hipersensibilidad como nefritis intersticial. agranulocitosis, Excepcionalmente (<<1%): trombocitopenia, leucopenia y anemia aplásica; tinnitus y sordera con dosis altas y rápidas por vía parenteral.
o
o
Interacciones: o
o
o
o
o
o
Con : Antibióticos aminoglucósidos (gentamicina): se ha registrado posible potenciación de la toxicidad del antibiótico (nefrotoxicidad, ototoxicidad), especialmente si se administran dosis elevadas de diurético. Con: Carbamazepina: se ha registrado posible potenciación de la toxicidad. Con: Carbón activado: se ha registrado una disminución en la absorción oral del diurético. Con: Digitálicos (Digoxina): se ha registrado posible potenciación de la toxicidad del digitálico con presencia de arritmias. Con: Inhibidores de la ECA (captopril, enalapril): se ha registrado posible potenciación de toxicidad con presencia de hipokalemia. Con: Probenecid: se ha registrado posible aumento de los niveles séricos del diurético.
Contraindicaciones: o
En alergia al medicamento, así como en pacientes con insuficiencia renal.
Usos Clínicos: o
Edema: edema consecutivo a enfermedad cardiaca o hepática (ascitis). Edema por enfermedad renal (en síndrome nefrótico es prioritario el tratamiento de la enfermedad básica). Edemas subsiguientes a quemaduras. Coadyuvante en edema cerebral).
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Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia o
o
o
o o
o
o
Hipertensión: hipertensión arterial leve a moderada. (oral). Insuficiencia cardiaca aguda: especialmente con edema de pulmón, con otras medidas terapéuticas Oliguria: derivada de complicaciones del embarazo (gestosis) tras compensación de la volemia. Crisis hipertensivas: junto a otras medidas hipotensoras. Intoxicaciones: para mantenimiento de la diuresis forzada. Insuficiencia renal: I. renal aguda (mantenimiento de eliminación de liquido y facilitación de alimentación parenteral, siempre que quede alguna capacidad de filtración); I. renal crónica (en estado predialítico con retención de líquidos e hipertensión) e I. renal terminal (mantenimiento de la capacidad funcional renal). Síndrome nefrótico: en pacientes en los que no sea suficiente una dosis oral de 120 mg diaria.
Preparados y Vías de Administración: o o
II.
Tabletas de 40 mg. para la vía oral. Inyectables de 10 mg/ml/2ml para la vía intramuscular.
OBJETIVOS Los alumnos del curso de farmacología de la Universidad Nacional Federico Villareal conocerán las propiedades, aplicaciones, posología, fármacos de acción diurética como la furosemida
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Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia III.
MATERIALES
1. BIOLÓGICOS 1 co nejo de más d e 1 kg .
Es uno de los animales más importantes utilizados en experiencias biomédicas, en muchas áreas especializadas de la investigación científica.
Oryctolagus cuniculus
2. FARMACOLÓGICOS 1 ampolla Furosemida.
Nombre comercial: LASIX No es un compuesto hormonal sino un diurético. Los atletas la utilizan comúnmente debido a que puede causar una considerable pérdida de peso en un corto tiempo. Debido a su efecto intenso en la excreción de agua Lasix es usado antes de la competencia para excretar agua subcutánea, así la piel aparece rígida y definida cuando se esta ante los focos. Es efecto de las tabletas comienza dentro de la hora y continua durante 3 a 4 horas.
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Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia 3. INSTRUMENTOS Y EQUIPOS Bolsa colectora de orina pediátrico.
Bolsa plástica autoadhesiva para recolectar ascepticamente orina de niños y niñas menores de 5 años (que no avisan cuando van al baño y/o que usan pañales) para enviar al laboratorio bacteriológico
Jeringa tuberculina
Máquina de afeitar
Esta jeringa tiene una capacidad de 1 mL de medicamento. Tiene una aguja un poco más larga que la de una jeringa de insulina. Esta jeringa tiene marcas cada 0.1 mL.
Una maquinilla de afeitar o rastrillo es un instrumento para afeitarse que protege la piel de la exposición excesiva de la cuchilla eliminando la posibilidad de cortes, como aquellos que pudieran ser causados por una navaja de afeitar.
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Esparadrapo
Tijera
Cronómetro
Es una cinta de telao plástico que posee una cara adhesiva y sirve para sujetar vendajes. El esparadrapo forma parte de los componentes de cualquier botiquín de primeros auxilios.
Es una herramienta manual que sirve para cortar. Está formada por dos cuchillas deacero q ue giran sobre un eje común respecto al cual se sitúan los filos de corte a un lado y elmango en el lado opuesto.
Es un reloj que, mediante algún mecanismo de complicación, permite la medición independiente de tiempos.
Guantes descartables.
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Campos odontológicos.
Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia IV.
PROCEDIMIENTO Realizar el cálculo de la dosis. o
Para ello utilizaremos la dosis pediátrica:
Concentración LASIX
1 mg / kg
20 mg / 2 ml
10 mg 1 ml 1 mg x ml x = 0.1 ml
Cortar con tijera el pelaje del conejo (zona genital) con mucho cuidado.
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Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia Emplear la máquina de afeitar para rasurar el área que rodea la zona genital del conejo con la finalidad de poder adherir la bolsa colectora.
Colocarle la bolsa colectora, asegurándola con ayuda de esparadrapo.
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Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia Aplicar al conejo 0.1 ml de f u r o s a m i d a por vía IM (en lomo del conejo).
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Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia Se procede a tomar tiempo de inicio del efecto diuréctico del fármaco aplicado: Furosamida. Es decir, se esperará a que el conejo miccione, así como también se medirá el volumen de micción.
V.
RESULTADOS PRINCIPALES
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Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia F RMACO ADMINISTRADO: Furosamida (Lasix) 1ra. aplicación 2da. aplicación TOTAL
HORA DE APLICACIÓN 12 : 49 pm 1 : 19 pm 30 minutos transcurridos
TIEMPO INICIO CANTIDAD DEL EFECTO DE ORINA FARMACOLÓGICO 0 minutos 14 minutos 44 minutos.
0 ml 15 ml 15 ml
La furosamida fue aplicada a las 12:49 pm e hizo efecto luego de una segunda aplicación. Teniendo en cuenta que el tiempo transcurrido para la segunda aplicación fue de 30 minutos, el resultado final para el tiempo de efecto farmacológico es de 44 minutos, siendo necesaria una 2da dosis para potenciar el efecto de la primera dosis.
VI.
CONCLUSIONES Se demostró el efecto diurético de la furosemida. La furosemida forza la diuresis haciendo que se pierda plasma y líquido intersticial. Se tuvo que aplicar doble dosis del fármaco Lasix, probablemente porque el conejo no estuvo hidratado.
VII.
RECOMENDACIONES La furosemida: o No debe usarse para tratar oliguria en los estados de hipovolemia. o Ototoxicidad en relación a altos niveles en sangre (dosis altas a velocidad de infusión rápida) y uso de otros fármacos ototóxicos. o Se debe vigilar los niveles de electrolitos en sangre. Es frecuente la hipopotasemia y suelen darse complementos de potasio cuando de utiliza furosemida o Puede precipitar una encefalopatía hepática en pacientes con cirrosis.
VIII.
COMENTARIO CRÍTICO Para la administración de la furosemida se debe tener en cuenta que:
Farmacología General y Aplicada
Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia Se debe restringir su uso durante el embarazo y la lactancia, Se debe tener precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad. Los físicoculturistas generalmente toman una mitad o la tableta entera y esperan a ver qué sucede. Algunos repiten este procedimiento algunas veces en un intervalo de horas. Lasix es un fuerte diurético y el más peligroso entre los compuestos que usan los físico culturistas.
IX.
JUSTIFICACIÓN Se evalúa el efecto diurético de la furosemida con fines prácticos
X.
VALIDEZ O RIGOR CIENTÍFICO La furosemida es un diurético (píldora para eliminar líquido) usado para reducir la inflamación y la retención de líquido causadas por diversos problemas médicos, incluyendo los problemas al corazón o al hígado. También se usa para tratar la hipertensión. Funciona al hacer que los riñones eliminen el agua y la sal innecesarias a través de la orina.
XI.
IMPORTANCIA CLÍNICA Es importante conocer el efecto de los diuréticos, en este caso de la furosemida, en el organismo.
Los signos y síntomas principales de la sobredosificación con FUROSEMIDA son deshidratación, disminución en el volumen sanguíneo, hipotensión, desequilibrio electrolítico, hipopotasemia, alcalosis hipoclorémica, y son raras las extensiones de su acción diurética. No se conoce la concentración de FUROSEMIDA en fluidos biológicos asociada con toxicidad o muerte.
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Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia XII.
APLICABILIDAD EN LA PRÁCTICA CLÍNICA MÉDICA-ODONTOLÓGICA En general el efecto de la furosemida es de 15 a 20 minutos. La furosemida es un diurético (píldora para eliminar líquido) usado para reducir la inflamación y la retención de líquido causadas por diversos problemas médicos, incluyendo los problemas al corazón o al hígado. También se usa para tratar la hipertensión. Funciona al hacer que los riñones eliminen el agua y la sal innecesarias a través de la orina.
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Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia BLIBLIOGRAFÍA
http://www.medynet.com/hta/manual/tension9.htm http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a682858-es.html
http://www.ucla.edu.ve/dmedicin/DEPARTAMENTOS/cienciasfuncionales/fa rmacolog%C3%ADa/Diur.pdf http://www.tupincho.net/Esteroides_Anabolicos/los-diureticos-el-lasix-partei-a444.html http://www.elsevier.es/sites/default/files/elsevier/pdf/1/1v62n1416a1302560 5pdf001.pdf
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Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia ANEXOS
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Universidad Nacional Federico Villarreal – Facultad de Odontologia Furosemida: Mitos y Realidades sobre su utilidad en Asma A pesar de la existencia de diversos mecanismos de acción potencial de la furosemida sobre la vía respiratoria, no se dispone de datos significativos que permitan aceptar o rechazar cualquier hipótesis al respecto, ya que hay marcadas discrepancias entre varios de los estudios existentes. Sería, entonces, prudente y razonable proceder con rigurosidad y cautela a la hora de experimentar a nivel nacional debido al carácter controversial del uso de la furosemida en asma. Se requiere dilucidar si la inhibición del transporte iónico a nivel respiratorio puede modificar la síntesis o secreción de mediadores tales como el factor relajante derivado de endotelio o ciertos factores quimiotácticos. En el mismo orden de ideas existen dudas sobre como accesa la furosemida a la porción basolateral del epitelio para poder así generar su efecto sobre el cotransportador de Na+/K+/2Cl-, surgiendo la hipótesis de que la furosemida pudiese pasar a través de las células del epitelio respiratorio y por ende acceder a la porción basolateral del mismo. Aunque es tentador plantear o aceptar que la furosemida posee efectos protectores sobre el asma inducida por ejercicio, no parecen generarse, hasta el momento, ventajas clínicas relevantes; siendo importante notar que la furosemida no es un agente broncodilatador y por ende su uso durante exacerbaciones agudas de asma no estaría justificado. Por lo que es de suma importancia resaltar que la utilidad clínica actual de la furosemida es limitada en asma.
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Dosis toxica y letal de la lidocaína como antiarrtimico
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