MINISTERUL EDUCAŢIEI CERCETĂRII ŞI TINERETULUI
SCOALA POSTLICEALA SANITARA CHRISTIANA SLATINA
PROIECT EXAMENUL DE ABSOLVIRE AL ŞCOLII POSTLICEALE Calificarea profesională:asistent medical de farmacie
COORDONATOR, Farm.IVAN RODICA ABSOLVENT, ŞURLOIU GH. STEFANIA CĂTĂLINA
2011 1
TEMA PROIECTULUI PENTRU EXAMENUL DE ABSOLVIRE
FORME FARMACEUTICE CU MONOGRAFII ÎN FARMACOPEEA ROMÂNĂ EDIŢIA X
2
CUPRINS ARGUMENT/MEMORIU EXPLICATIV CAPITOLUL 1.FORME FARMACEUTICE CA SISTEME DISPERSE OMOGENE 1.1.Soluţii medicamentoase 1.2.Siropuri 1.3.Limonade 1.4.Picături pentru nas 1.5.Picături pentru urechi 1.6.Soluţii extractive din plante CAPITOLUL 2.FORME FARMACEUTICE STERILE 2.1.Preparate injectabile 2.2.Preparate perfuzabile 2.3.Soluţii oftalmice CAPITOLUL 3.FORME FARMACEUTICE CA SISTEME DISPERSE ETEROGENE 3.1.Emulsii 3.2.Suspensii 3.3.Unguente 3.4.Supozitoare CAPITOLUL 4.FORME FARMACEUTICE SOLIDE 4.1.Pulberi 4.2.Comprimate 4.3.Capsule 4.4.Granulate 4.5.Comprimate acoperite Tabele: Tabel 1.Forme farmaceutice oficinale Tabel 2.Pulberi oficinale-exemple Tabel 3.Siropuri oficinale-exemple Tabel 4.Soluții oficinale BIBLIOGRAFIE 3
ARGUMENT/MEMORIU EXPLICATIV Forma farmaceutică (sinonim formă galenică sau formă farmaceutică dozată) este starea fizică ( lichidă, solidă sau semisolidă) sub care una sau mai multe substanţe medicamentoase şi auxiliare, supuse unor operaţii farmaceutice sunt transformate în medicament, la care se adaugă materialele de condiţionare ( primară şi secundară) pentru a conferi medicamentului o prezentare adaptată unei boli, stabilitate şi complianţă ( bună utilizare a unui medicament de către pacient, cu respectarea prescripţiei medicale). Lucrarea este structurată în 4 capitole. Primul capitol descrie formele farmaceutice ca sisteme disperse omogene: soluții, siropuri, limonade, picături pentru nas, picături pentru ureche și soluțiile extractive. Un
loc
aparte
îl
ocupă
formele
farmaceutice
sterile,
injectabilele, perfuzabilele și oftalmicele descrise în capitolul al 2-lea. Capitolul 3 descrie formele farmaceutice ca sisteme disperse eterogene emulsii, suspensii, unguente și supozitoare. Ultimul capitol descrie formele farmaceutice solide, pulberi, comprimate , drajeuri, capsule, granulate. Lucrarea prezintă importanța prin faptul că de forma medicamentoasă depinde succesul în tratamentul medicamentos ele prezentând un rol important în absorbția medicamentului.
4
CAPITOLUL 1 1.1.SOLUŢII MEDICAMENTOASE Soluţii – Soluţiones FR X Sunt preparate farmaceutice lichide care conţin una sau mai multe substanţe active, dizolvate într-un solvent sau într-un amestec de solvenţi şi care sunt administrate intern sau extern. Clasificarea soluţiilor: 1.După modul de formulare: -lichide: soluţii -solide: pulberi, capsule efervescente, granulate,granulate efervescente, care se transformă ex-tempore în soluţii. 2.După compoziţie: -soluţii simple -soluţii compuse 3.După natura solventului: -soluţii apoase -soluţii alcoolice – hidroalcoolice -soluţii glicerinate (glicerdate) -soluţii uleioase -soluţii hidro-alcoolo-glicerinate -soluţii eterice, etero-alcoolice -soluţii cu solvenţi anhidri: propilenglicol, polietilenglicol. -soluţii obţinute prin dizolvare, care pot fi: -simple (la rece sau cald) -prin intermediu -soluţii obţinute prin amestecare 5.După modul de condiţionare pot fi: -soluţii multidoze 5
-soluţii unidoze 6.După modul de administrare -cu măsuri dozatoare; -în picături -pensulaţii, frecţii 7.După calea de administrare pot fi: -suluţii de uz intern -soluţii de uz extern Avantejele soluţiilor: -Toate căile de administrare a medicamentelor pot utiliza forma farmaceutică de soluţii; -Uşurinţa la administrare, pentru bolnavii care au dificultate la înghiţirea formelor solide; -Fiind amestecuri omogene, soluţiile permit o dozare foarte exactă a substanţelor medicamentoaeâse; -Se pot fabrica în diverse concentraţii şi pot asigura o varietate a posologiei şi o adaptare a acesteia mai ales în medicaţia pediatrică; -Administrarea medicamentelor sub formă de soluţii oferă cea mai mare absorbţie şi biodisponibilitate, are efect prompt. -Soluţiile de uz extern , permit o aplicare mai uniformă a substanţelor, comparativ cu formele disperse lichide – emulsii şi suspensii. -Evită acţiunea iritantă a unor forme solide (pulberi, capsule, comprimate), care în contact cu mucoasa stomacală pot provoca iritaţii.Acţiunea iritantă poate fi atenuată prin utilizarea de soluţii diluate, sau prin adaos de substanţe auxiliare cu o acţiune protectoare (coloizi macromoleculari); -Permit prelucrarea substanţelordigroscopice, delicvescente şi a acelor care formează amestecuri entetice, lichide. 6
-Permit adăugarea unor substanţe auxiliare ca edulcoranţi, aromatizanţi, coloranţi, corectori de miros şi gust, în scopul realizării unor medicamente uşor acceptate de copii. -Soluţiile se pretează la fabricare şi condiţionare automate, computerizate cu un randament mare, cât şi la o ambalare variată, care să asigure comercializarea. Dezavantajele soluţiilor: -Stabilitatea cea mai mică dintre toate formele farmaceutice, deoarece reacţia de degradare se produce cu viteză mare în soluţii; -Pot fi uşor invadate de fungi şi microorganisme, fapt ce impune adăugarea de conservanţi pentru producerea industrială; -Ocupă volum şi prezintă masă mare, ceea ce necesită ecipamente mari de producţie, spaţii mari de depozitare şi presupune transport dificil al recipientelor. 1.2.Siropuri – Sicupi FRX Siropurile sunt preparate farmaceutice lichide cu un conţinut crescut de zahăr, de consistenţă vâscoasă, destinate administrării interne. Avantaje: -Pot conţine substanţe medicamentoase -Datorită conţinutului mare de zahăr, permit conservarea în timp a substanţelor dizolvate; -Maschează
gustul
neplăcut
al
unor
medicamentoase ( acestea se administrează mai uşor). -Au valoare nutritivă -Prezintă o biodisponibilitate foarte bună; -Pot fi utilizate cu succes în pediatrie. Dezavantaje: 7
substanţe
-Datorită conţinutului de zahăr, siropurile se prepară în recipiente cu capacitate de cel mult 1000 ml, bine închise, pentru a nu permite dezvoltarea microorganismelor, zahărul fiind un mediu prielnic pentru dezvoltarea acestora. 1.3.Limonade: -Limonadele sunt soluţii apoase, de diferiţi acizi minerali sau organici, sau de anumite săruri îndulcite şi aromatizate, destinate uzului intern. Limonadele nu au monografie de generalităţi în FRX, dar prezintă două monografii pentru: 1.Soluţia efervescens: sinonime:-Limonada gazoasă -Poţiunea Riviere 2.Soluţia magnesii citrici: sinonime:-Soluţie de citrat de magneziu -Limonada Roge Limonadele sunt lichide limpezi, cu gust dulce, acrişor şi înţepător când conţin şi bioxid de carbon. Dependent
de
componentele
asociate,
limonada
se
întrebuinţează ca: -băuturi răcoritoare în stări febrile -laxative şi purgative în intoxicaţiile cu alcooli -antivomitive – cele gazoase Limonadele sunt soluţii uşor îndulcite cu sirop, constituie medii favorabile dezvoltării microorganismelor, de aceea conservă, ci se prepară numai la nevoie.
8
limonadele nu se
1.4.Picături pentru nas Rinoguttae FRX Picăturile pentru nas sunt preparate farmaceutice lichide sub formă de soluţii, emulsii şi suspensii şi sunt destinate administrării pe mucoasa nazală. Avantaje: -Permit o administrare uşoară şi rapidă sub formă de picături; -Se pretează la o fabricare şi conditionare automată cu un randament mare cu diferite sisteme dozatoare şi picătoare şi o ambalare variată; -Au o acţiune rapidă, cu toate că suprafaţa de absorbţie este relativ mică faţă de cea a mucoasei gastro-intestinale. -Cantitatea de substanţă medicamentoasă, durata absorbţiei şi acţiunea sunt comparabile cu o injecţie intravenoasă, absenţa este rapidă, timpul de apariţie a efectului terapeutic şi doza de administrare sunt reduse. -Îmbunătăţirea biodisponibilităţii -Permit prelungirea timpului de contact la nivelul mucoasei nazale prin utilizarea de forme de eliberare modificată. -Formele farmaceutice pot fi administrate uşor, chiar de către bolnav, repartizând doza zilnică după voia sa. Dezavantaje: -Facilitatea
de
contaminare
a
soluţiei
apoase
cu
microorganisme şi fungii în timpul administrării repetate, ceea ce impune adăugarea de conservanţi. -Produc
efecte
secundare
nedorite:
exemplu:
rinite
medicamentoase după o utilizare îndelungată; declanşarea strănutului -Interval scurt de menţinere la locul aplicării formelor lichide;
9
-Picăturile cu vasoconstrictoare, adesea cerute fără prescripţie medicală, pot conduce mai ales la copii, la incidente grave din cauza acţiunii generale. 1.5.Picături pentru ureche – Otoguttae FRX Picăturile pentru ureche sunt preparate farmaceutice sub formă de soluţii, emulsii sau suspensii destinate administrării în conductorul auditiv. Avantaje În general administrarea formelor auriculare se adresează teritoriului urechii externe şi conductului auditiv ce pot fi sediul unor infecţii, sau timpanului care poate suferi lezări. În acest caz aplicarea locală de medicamente este obligatorie. Această cale de administrare oferă o serie de avantaje: -Terapia locală conduce la o acţiune rapidă şi directă cu concentraţii mici de medicament şi diferite vehicule: apă,glicerină, amestecuri hidroalcoolice, propilenglicol,polietilenglicol, uleiuri vegetale etc. -Permit
o
administrare
uşoară,
rapidă,
nedureroasă,
netraumatizantă cu ajutorul picătorului, folosind comprese, tampoane sau prin pulverizaţii cu aerosoli, spray-uri cât şi sub formă de băi, spălături. -În terapia otică se pot utiliza diferite forme farmaceutice lichide, solide sau semisolide. -În formele lichide se pot dispersa majoritatea substanţelor medicamentoase, asigurându-se o absorbţie rapidă şi un contact direct cu zona afectată; în general se utilizează soluţiile hipertonice. -Soluţiile în glicerol sunt mai vâscoase şi prin higroscopicitatea solventului, participă la vindecarea otitelor supurative. 10
Dezavantaje: -Formele lichide introduse în ureche, trebuie mai întâi încălzite la temperatura corpului pentru a evita iritarea labirintului vestibular şi apariţia de vârteje. -Soluţiile apoase nu au totdeauna eficacitate. -Nu dizolvă secreţiile auriculare mucoase sau mucopurulente şi dacă ajung în plagă sunt ineficiente, deoarece nu pot fi în contact direct cu leziunea , datorită acestor secreţii. -Nu realizează un contact prelungit în zona auriculară, deoarece secreţiile care se produc le îndepărtează imediat. -Nu sunt miscibile cu secreţiile urechii şi menţin o umiditate crescută în cavitatea urechii, favorizând infecţiile microbiene şi fungice. -Pot transporta infecţia până la sinusuri. -Nu asigură stabilitatea substanţelor medicamentoase. Din aceste considerente, soluţiile apoase se indică în tratamentul afecţiunilor nesupurative ale urechii. Soluţiile
uleioase
sunt
evitate
pentru
administrarea
îndelungată, deoarece duc la o absorbţie lentă a substanţelor medicamentoase; ele sunt inactive asupra timpanului şi urechii mijlocii, deoarece conduc la formarea unor bule de aer în faţa timpanului, mai ales la sugari şi la copii mici 1.6.Soluţii extractive din plante 1.6.1.Soluţii extractive apoase: Soluţiones extractivae aquasae FRX Soluţiile extractive apoase sunt preparate farmaceutice lichide, obţinute prin macerarea, infuzarea sau decocţia produselor vegetale cu apă. În funcţie de modul de obţinere pot fi: macerate, infuzii, decocturi.
11
1.6.2.Soluţii extractive alcoolice Tincturi – Tincturae FRX Tincturile sunt preparate farmaceutice lichide, sub formă de soluţii alcoolice, hidroalcoolice sau eteroalcoolice, obţinute prin extracţia produselor vegetale. 1.6.3.Extracte – Extracta FRX Extractele vegetale sunt preparate farmaceutice fluide, moi sau uscate, obţinute prin extracţia produselor vegetale cu diferiţi solvenţi, urmată de evaporarea parţială sau totală a solventului şi aducerea masei reziduale sau a pulberii la concentraţia sau consistenţa prevăzută. Avantaje: -Valorificarea produselor vegetale şi a principiilor active din plante. -Sunt forme farmaceutice variate, de consistenţă lichidă, semisolidă sau solidă. -Tincturile şi extractele se prepară industrial, după norme interne care prevăd un conţinut exact dozat în principii active. Acţiunea terapeutică a preparatelor extractive este mai diversificată şi uneori diferită ca intensitate decât aceea a principiilor active pure, izolate de plante. -Se pot prelucra într-o gamă variată de forme farmaceutice: siropuri, soluţii, pilule, pulberi, comprimate, drajeuri, granulate etc. -Prin prelucrările ulterioare, preparatele extractive servesc la izolarea în stare pură a unor substanţe ca morfina, chinina, atropina, codeina etc. Dezavantaje: -Dintre formele extractive, numai tincturile şi extractele au un conţinut exact dozat în principii active şi uşor de analizat. 12
-Operaţia de extracţie industrială este complexă, durează timp îndelungat, necesită aparatură specială. -Soluţiile extractive apoase, maceratele, infuziile şi decocturile se prepară numai în farmacie, la cerere şi în cantităţi mici. Având vehicul apa, aceste forme au o stabilitate limitată, pot fi invadate de microorganisme şi fungii, ceea ce impune adăugarea de conservanti. -Concentraţia în principii active a soluţiilor ectravtive apoase variază, ceea ce conduce la fluctuaţii ale efectului terapeutic.
13
CAPITOLUL 2 FORME FARMACEUTICE STERILE 2.1.Preparatele injectabile – Injectabilia FRX Preparatele injectabile sunt soluţii, suspensii, emulsii sterile sau pulberi sterile care se dizolvă sau se suspendă într-un solvent steril înainte de folosire, sunt repartizate în fiole sau flacoane şi sunt administrate prin injectare. Avantaje: -Dozaj exact al substanţelor medicamentoase. -Rapiditate de acţiune: efect imediat şi chiar instantaneu în cazul căii intravenose, mai ales în urgenţe. -Modificarea timpului de acţiune a medicamentului injectat, în funcţie de calea de administrare şi de gradul dispersiei a susbstanţei: efect instantaneu cu o durată de câteva minute sau o acţiune de câteva săptămâni. -Evitarea unor efecte secundare: tulburări gastrointestinale care apar după administrarea orală. -Evitarea inactivării unor substanţe de către sucurile digestive ( penicilina) sau micşorarea activităţii (insulina). -Posibilitatea administrării unor medicamente care nu sunt absorbite în intestin (vitamina B12, Laparina). -Administrarea la pacienţii în stare de inconştienţă, stare de comă. Dezavantaje: -Modul de administrare traumatizant, durere la locul de injectare, eventual iritaţii locale. -Condiţii speciale de fabricare, tehnologie complexă şi costisitoare. 14
-Unele preparate irită anumite ţesuturi, putând provoca necroză. -Administrarea necesită personal medical şi trebuie efectuată în condiţii aseptice cu instrumente sterile. 2.2.Preparate perfuzabile Infundibilşia FRX Preparatele perfuzabile sunt soluţii apoase, emulsii, uleiuri, apă, izotonice, sterile şi apirogene care se administrează intravenos în volume de 100 ml sau mai mari, cu ajutorul unui aparat de perfuzare. Avantaje: -Au o apliucabilitate multiplă şi anume: înlocuiesc apa pierdută din organism, pot fi folosite pentru alimentaţie parenterală sau ca tratament medicamentos. -Deşi au un mod deosebit de administrare faţă de perfuzii, în această clasă sunt incluse şi soluţii pentru dializa peritoneală şi hemoliză, cât şi soluţiile pentru nutriţie parenterală şi enterală. -În general sunt soluţii apoase care pot fi vehiculate uşor în aparatul circulator şi asimilate în organism. -Pot fi folosite ca şi vehicule pentru dizolvarea substanţelor medicamentoase. -Produc efect sistemic direct introducând în circuitul sanguin concentraţii ridicate de medicament. -Reprezintă un mijloc temporar de tratament, indispensabil pentru anumiţi bolnavi, aplicat în cazul în care nu se poate folosi o altă cale de administrare a unui medicament. -Se recurge la perfuzii în mod obligatoriu pentru înlocuirea unor pierderi masive de sânge. Dezavantaje: 15
-Fabricarea şi condiţionarea costisitoare. -Timp de administrare îndelungat -Complicaţii datorate interacţiunilor apărute la asocierea de diferite medicamente în soluţia perfuzabilă. Riscul apariţiei şi septicemiei, infecţii fungice, hepatită, prin administrarea incorectă sau perfuzii contaminate. -Se pot produce modificări în izostructura sângelui, cu o primă consecinţă de perturbare a constantelor fizice, fenomene secundare ca: tulburări cardiovasculare şi pulmonare, sclerozarea venelor, apariţia de tronboflebite. -Perfuziile nu pot fi aplicate decât în spital, sub strict control medical. 2.3.Soluţii oftalmice: Picături pentru ochi.Colire.Oculoguttae FRX Sunt preparate farmaceutice sterile sub formă de soluţii, suspensii, folosite în tratamentul şi diagnosticarea bolilor de ochi. Se pot prezenta sub formă de pulberi sterile, care se dizolvă sau se suspendă înainte de folosire într-un vehicul steril. Avantaje: -Permit să localizeze efectele substanţei medicamentoase în ochi. -Terapia locală a zonei oculare are avantajul unei acţiuni rapide şi directe, cu concentraţii mici de medicament. -Pot fi utilizate o gamă largă de forme farmaceutice: soluţii, suspensii, emulsii. -Aplicare uşoară, rapidă, nedureroasă, netraumatizantă. Dezavantaje:
16
-Sunt necesare o serie de exigenţe specifice, privind prepararea, condiţionarea şi administrarea colirelor. -Soluţiile
oftalmice sunt medii prielnice pentru dezvoltarea
microorganismelor şi pot produse suprainfecţii. -Durata staţionării soluţiilor oftalmice este scurtă, de 4 – 5 minute. -Unele colire pot să aibă o intoleranţă locală şi să producă iritaţii.
17
CAPITOLUL 3 FORME FARMACEUTICE CA SISTEME DISPERSE ETEROGENE 3.1.Emulsii Emulsiones FRX Emulsiile sunt preparate farmaceutice lichide, mai mult sau mai puţin vâscoase, constituite dintr-un sistem dispers, formate din două faze lichide, nemiscibile, realizate cu ajutorul unor emulgatori şi destinate administrării interne sau externe. Emulsiile în compoziţia cărora intră săpunuri sau alte substanţe cu acţiune emolientă, analgezică sau revulsivă şi care sunt destinate aplicării pe piele, se numesc linimente. Avantaje: -Asigură administrarea concomitentă, precisă a două lichide nemiscibile. -Prin emulsionare se poate masca gustul neplăcut al unor medicamente şi se poate facilita administrarea unor substanţe mediu vâscoase. -Emulsionarea poate să dirijeze absorbţia medicamentului, asigurând o absorbţie mai rapidă, mai perfectă. Dezavantaje: -Ca urmare a tensiunii superficiale crescute între cele două lichide, emulsiile nu sunt stabile şi separă spontan.
18
3.2.Suspensii Suspensiones FRX -Sunt preparate farmaceutice lichide, constituite din una sau mai multe substanţe active insolubile, suspendate într-un mediu de dispersie lichid şi destinate administrării interne sau externe. Avantaje: -Asigurarea administrării uniforme sub formă lichidă a medicamentelor insolubile sau puţin solubile în vehiculul prescris. -Mascarea gustului neplăcut al unor medicamente prin prelucrarea sub formă de suspensie al unui derivat insolubil în locul medicamentului solubil cu gust neagreabil, de exemplu, palmitat de cloranfenicol sau fanat de chinică). -Modificarea vitezei de absorbţie prin administrarea unor preparate cu un grad de dispersie mai redus ( suspensie în loc de soluţie), pentru a încetini viteza de absorbţie a medicamentului, în vederea asigurării unui efect de durată ( preparate injectabile de insulină). -Asigurarea stabilităţii chimice, în cazurile când derivaţii solubili se descompun uşor, se suspendă derivaţii insolubili ( de exemplu, clorhidratul de tetraciclină, hidrolizează rapid în soluţie apoasă, oxitetraciclina este mai stabilă în mediul apos, dar nu este solubilă, deci trebuie prelucrată sub formă de suspensie). -Permit prelucrarea unor medicamente insolubile, condiţionate în comprimate, drajeuri care nu pot fi administrate sub această formă la copii mici. -Prevenirea unor reacţii chimice sau alte interacţiuni nedorite între
componentele
unui
medicament,
deci
consecinţelor unor incompatibilităţi farmaceutice. Dezavantaje: 19
pentru
prevenirea
-Suspensiile prezintă dezavantajul major de a fi una din formele cele mai instabile, caracterizate printr-o rezervă apreciabilă de energie superficială liberă, urmare a gradului mic de dispersie; instabilitatea şi dezechilibrul termodinamic sau cinetic se manifestă prin tendinţa particulelor de a sedimenta mai mult sau mai puţin rapid. 3.3.Unguente: Unguenta FRX Unguentele sunt preparate farmaceutice semisolide, destinate aplicării pe piele sau pe mucoase, în scop terapeutic sau de protecţie; sunt constituite din excipienţi ( baze de unguent) în care se pot încorpora substanţe active. Avantaje: -Utilizarea unor expienţi cu ajutorul cărora se poate dirija acţiunea substanţei active încorporate în unguent, urmărind de multe ori nu numai acţiunea de suprafaţă, ci şi un efect în profunzime, sau chiar absorbţia medicamentului prin pielea intactă. -Bazele de unguent liposolubile, prezintă avantajul că produc la suprafaţa pielii un film protector iar substanţele medicamentoase dispersate în asemenea baze au o acţiune superficială, sunt cedate lent şi în timp, de aceea se folosesc ca baze pentru unguent de acoperire, unele dintre ele şi pentru unguente de penetraţie, dar în nici-un caz pentru unguente sistemice, cu acţiune la distanţă. -Grăsimile naturale se resorb cu uşurinţă prin piele, deoarece ele reprezintă produşi biologici care din punct de vedere chimic sunt asemănători cu grăsimile corpului omenesc, de aceea ele nu sunt iritante pentru piele, au un factor de acantoză scăzut, pătrund uşor prin piele. -Bazele de unguent hidrosolubile sau hidrofile, prezintă avantajul hidrofiliei, motiv pentru care se pot spăla uşor şi îndepărta 20
după tegumente şi după lenjerie. Se pot folosi pe suprafeţe întinse, sunt răcoritoare, se etalează şi aderă bine şi de porţiunile umede ale rănilor. -Dezavantaje -În timpul conservării, unguentele pot suferi o serie de alterări. -Unguentele preparate cu baze grase, de origine animală sau vegetală, după un timp de conservare, mai ales dacă în conţinutul lor au şi apă, suferă o serie de descompuneri hidrolitice, oxidative, râncezesc, dar pot fi astăzi înlocuite cu excipienţi moderni, sintetici, semisintetici, care au avantajul de a fi stabili faţă de agenţii externi:aer, oxigen, umezeală. 3.4.Supozitoare Supositoria FRX Supozitoarele sunt preparate farmaceutice solide care conţin doze unitare din una sau mai multe substanţe active şi sunt destinate administrării pe cale rectală, vaginală, uretrală. Avantaje: -Se pot administra şi atunci când înghiţirea este imbosibilă ( stare de inconştienţă, vomă etc). -Se pot administra uşor medicamente cu gust neplăcut. -Se poate proteja stomacul de acţiunea iritantă a unor medicamente. -Parţial se poate proteja ficatul ( în hepatită etc) -Parţial se poate ocoli „bariera” hepatică ( reţinerea unor substanţe active de către ficat). -Protejarea unor substanţe meicamentoase de mediul acid al stomacului şi de enzimele sucului stomacal. -Faţă de preparatele injectabile, prezintă avantajul unei administrări mai comode. 21
Dezavantaje: -Suprafaţa de absorbţie este destul de redusă. -Lipsesc
mecanismele
care
favorizează
absorbţia
( peristaltismul, procesele enzimatice). -Unele medicamente se absorb prea lent şi incomplet. -Nu pot fi administrate substanţe active care irită mucoasa rectală.
22
CAPITOLUL 4 FORME FARMACEUTICE SOLIDE 4.1.Pulberi: Pulveres FRX Pulberile sunt preparate farmaceutice solide alcătuite din particule uniforme ale unuia sau mai multor substanţe active, asociate sau nu cu substanţe auxiliare; sunt folosite ca atare sau divizate în doze unitare. Pulberile simple conţin o singură substanţă activă. Pulberile compuse conţin un amestec de substanţe active. Pulberile se pot administra pe cale orală sau se pot aplica pe piele sau mucoase ( pudre). Avantaje: -Prelucrarea substanţelor sub formă de pulberi duce la obţinerea unui amestec omogen între componente. -Asigură o dizolvare mai rapidă -Resorbţia este mai rapidă din organism, comparativ cu alte forme farmaceutice solide ca: pilule, comprimate, drajeuri sau capsule, datorită suprafeţei mari de contact. -Prezintă comoditate la prelucrare, expediere şi administrare, în special în terapia infantilă şi la persoanele care prezintă dificultăţi la înghiţirea comprimatelor şi a drajeurilor. Dezavantaje: -Conservarea dificilă datorită suprafeţei mari de contact cu agenţii atmosferici, ceea ce impune prepararea lor numai la nevoie.
23
-Este greu de a prelucra sub această formă farmaceutică substanţe medicamentoase higroscopice care se întăresc sau se lichefiază în amestec. 4.2.Comprimate Compressi Tabulettae FRX Comprimatele sunt preparate farmaceutice solide care conţin doze unitare din una sau mai multe substanţe active. Ele se obţin prin comprimarea unui volum constant de substanţe active, asociate sau nu cu substanţe auxiliare care sunt destinate administrării pe cale orală. ( Comprimatele administrate pe alte căi: comprimate vaginale, implante, pentru inhalaţii etc., necesită condiţii speciale de formulare, preparare şi prezentare, condiţiile de calitate ale acestora sunt prezentate în normativele de calitate ale produselor respective). Comprimatele pentru administrare orală se înghit ( ca atare, sau după dizolvare sau dispersare prealabilă în apă, cu sau fără efervescenţă) sau se menţin în gură. Avantaje: -Posibilitatea unei dozări exacte şi rapide. -Prepararea lor se poate rezolva pe scară industrială, unde procesul de producţie este aproape total mecanizat, ceea ce duce la un randament ridicat şi la un preţ de cost scăzut. -Prin suprafaţa lor mică, în raport cu pulberile din care sunt preparate, sunt mai puţin expuse agenţilor atmosferici (aer, umezeală, lumină, praf). -Posedă volum mic în raport cu componentele, deci ocupă spaţiu redus, sunt uşor transportabile şi pot fi distribuite satisfăcător publicului.
24
-Permit imprimarea denumirii şi fracţionarea dozei prin diferite crestături pe suprafaţă. -Administrarea este comodă, uşoară, iar mirosul şi gustul neplăcut al medicamentului este perceput mai puţin ca la alte forme farmaceutice. -Se pretează la acoperirea cu diferite învelişuri care dirijează locul şi viteza de resorbţie a medicamentului. -Dezagregarea şi efectul terapeutic este rapid comparativ cu alte forme farmaceutice administrate oral ( exemplu: pilule). Dezavantaje: -În comparaţie cu pulberile, absorbţia medicamentului este mai lentă şi este dependentă de viteza de dizolvare sau de dezagregare a comprimatelor. -Unele comprimate care conţin substante uşor solubile la locul de dezagregare , în tractul gastrointestinal şi crează o soluţie concentrată de substanţă medicamentoasă , poate irita mucoasa, în asemenea cazuri se recomandă ca la întrebuinţare, comprimatele să fie dizolvate în prealabil, într-o cantitate suficientă de apă şi să se administreze soluţia. -Înghiţirea comprimatelor mai mari, îndeosebi la copii este dificilă ( iar la cei sub 3 ani este contraindicată). -Prepararea comprimatelor necesită o aparatură adecvată şi în majoritatea cazurilor o prelucrare prealabilă. -Prepararea defectuoasă , sau o păstrare necorespunzătoare sau îndelungată, prelungeşte timpul de dezagregare, încât comprimatele se pot elimina ca atare. -Uneori există posibilitatea existenţei unei interacţiuni între substanţele active şi substanţele auxiliare care micşorează efectul terapeutic. 25
4.3.Capsule Capsulae FRX Capsulele sunt preparate farmaceutice formate din învelişuri care conţin doze unitare de substanţe active asociate sau nu cu substanţe auxiliare, Ele sunt destinate administrării pe alte căi – capsule rectale sau vaginale, necesită condiţii speciale de formulare, preparare şi prezentare ( condiţiile de calitate ale acestora sunt menţionate în normativele produselor respective). Prin noţiunea de capsule conform FRX, se înţelege: capsule amilacee ( caşete), capsule gelatinoase tari (operculate), capsule gelatinoase moi (perle). Capsule amilacee Avantaje: -Maschează gustul şi mirosul medicamentelor. -Divizarea mai corectă a susbstanţelor medicamentoase. -Implică lipirea pulberilor pe limbă sau mucoasa bucală. -Sunt alunecoase şi înghiţirea lor nu este dificilă. -Au absorbţie bună şi neutralitate fiziologică a învelişului. Dezavantaje: -Din cauza porozităţii lor, nu pot fi folosite decât pentru substanţe uscate ( pulberi, granule). Capsule gelatinoase Avantaje: -Capsulele gelatinoase prezintă o serie de avantaje faţă de pulberi, comprimate sau drajeuri. -Ele împiedică acţiunea dăunătoare a agenţilor atmosferici. -Fac posibilă dirijarea locului resorbţiei.
26
-Se pot administra amestecuri autentice, substanţe care se lichefiază, lichide şi medicamente cu gust neplăcut. -Se supun uşor deglutiţiei, fiind uşor de administrat. -Gelatina nu dă efecte secundare şi se asimilează uşor. -Operaţia de preparare este mai simplă, comparativ cu prepararea drajeurilor şi comprimatelor. Dezavantaje: -Nu se pot prelucra substanţe ca dizolvă gelatina (soluţii apoase) sau substanţe care formează combinaţii cu gelatina (taninuri, săruri de fier). 4.4.Granulate Granulata FRX Granulatele sunt preparate farmaceutice solide constituite din particule de formă neregulată, vermiculară, cilindrică sau sferică. Ele conţin substanţe active şi substanţe auxiliare şi sunt destinate administrării pe care orală. Avantaje: -În raport cu pulberile , granulatele îşi conservă omogenitatea. -Prezintă o densitate mai mare, o curgere superioară, porozitate superioară care facilitează dezvoltarea, maschează gustul şi mirosul neplăcut al unor substanţe. -Se administrează cu uşurinţă, motiv pentru care îşi găsesc utilizare şi în medicaţia infantilă. Dezavantaje: -O preparare dificilă. -Posibilitatea supradozării de către bolnav, care vîzând medicamentul cu un volum mic, are tendinţa de a lua mai multe granule deodată, ceea ce poate produce intoxicaţii. De aceea, sub formă de 27
granulate se prelucrează substanţele medicamentoase slab active, sau utilizate în diluţii mari ( vitamine, extracte vegetale), la care dozajul nu este aşa de strict, precum şi unele prescripţii homeopatice. 4.5.Comprimate acoperite (Drajeuri) Compressi obducti FRX Comprimatele acoperite sunt preparate farmaceutice solide, care conţin doze unitare de substanţe active, destinate administrării pe cale oală, care se obţin prin acoperirea unui nucleu sau mai multor straturi continue şi uniforme. Avantaje: -Mascarea gustului sau mirosului neplăcut al medicamentelor. -Evitarea alterării substanţei active. -Izolarea preparatelor de acţiunea aerului şi a umidităţii, cu scopul unei conservări mai bune. -Dirijarea acţiunii preparatelor în intestin, prin utilizarea drajeurilor enterosolvente sau alcalinosolvente. -Permit asocierea unor substanţe incompatibile prin plasarea lor în miezul sau învelişul drajeului (ex. asocierea acidului ascorbic cu vitamina B12) . -Prin procedee speciale se pot obţine drajeuri cu mai multe straturi care asigură o cedare prelungită. -Aspectul este agreabil, plăcut, iar administrarea uşoară. -Forma lor prezintă rezistenţă la solicitările mecanice. -Au o administrare mai uşoară, datorită formei lenticulare cu margini rotunjite şi suprafeţe netede. -Posibilităţi mai bune de diferenţiere a preparatelor prin coloraţia diferită a învelişurilor. 28
Dezavantaje: -Realizarea
comprimatelor
acoperite
necesită
aplicarea
operaţiei suplimentare de drajefiere sau învelire a comprimatelor. -Biodisponibilitatea
drajeurilor
este
inferioară
celei
a
comprimatelor, deoarece este necesar ca iniţial, după administrare, învelişul să se detaşeze şi să se dizolve pentru a permite ulterior dezagregarea nucleului şi cedarea substanţei active.
29
Tabel 1.Forme farmaceutice oficinale Nr.
Denumirea în limba
Denumirea în limba
crt
latină
română
.
I 1. 2. 3. 4.
Rhinoguttae Soluţiones Sirupi Soluţiones extractivae
Picături pentru nas Soluţii Siropuri Soluţii extractive apoase
5.
aquasae Otoguttae
Picături pentru ureche
II 1. 2. 3.
Oculoguttae Injectabilia Infundabilia
Picături pentru ochi Preparate injectabile Preparate perfuzabile
III 1. 2. 3. 4.
Emulsiones Suspensiones Unguenta Suppositoria
Emulsii Suspensii Unguente Supozitoare
IV 1. 2. 3. 4. 5.
Pulveres Compressi Tabulettae Capsulae Granulata Compressi obducti
Pulberi Comprimate Granulate Granulate Drajeuri
Tabel 2. Pulberi oficinale Nr. crt. 1.
Denumirea pulberii
Compoziție
Acțiunea
Pulbere alcalină (Pulvis
-sulfat de sodiu
farmacologică Coleretic –
alcalinum)
anhidru
colagog
-fosfat de sodiu 30
-bicarbonat de 2.
Pulbere laxativ efervescentă
sodiu I.sulfat de sodiu
(Pulvis efervescens laxans)
anhidru
laxativ
Bicarbonat de sodiu 3.
Pulbere de opiu și ipeca
II.acid tartric Opiu pulbere
Antitusiv,
(Pulvis opii et ipeca)
Rădăcina ipeca
expectorant
Lactoza
Tabel 3.Soluții de uz intern conform FRX Nr.
Denumirea
crt. 1.
Soluțio ammonii acetatis 15%
2.
Soluție de acetat de amoniu Soluțio bromhexini hydrochloridi 0,2%
3.
Soluție de clorhidrat de bromhexim Soluțio calcii chloridi 50% 31
4.
Soluție de clorură de calciu 50% Soluțio digitoxini 0,1%
5.
Soluție de digoxină Soluțio digoxini 0,05%
6.
Soluție de digoxină 0,05% Soluțio efervescens
7.
Soluție efervescentă Soluțio glyceryli trinitratis spirituosa 1%
8.
Soluție alcoolică de trinitrat de gliceril 1% Soluțio magnesii citratis Soluție de citrat de magneziu
Tabel 3. Soluții de uz extern conform FRX Nr.
Denumire soluție
crt. 1.
Soluțio aluminii acetico-tartarici
2.
Soluție acetotartrat de aluminiu Soluțio camphorae spirituosa 10%
3.
Soluție alcoolică de camfor 10% Soluțio formaldehydi
4.
Soluție de formaldehidă Soluțio hydrogenii peroxydi concentratata
5.
Soluție concentrată de peroxid de hidrogen Soluțio iodi spirtuosa
6.
Soluție alcoolică de iod iodurat Soluțio phenylhydragyri boratis 2% Soluție de borat fenil mercur
32
BIBLIOGRAFIE
1.Farmacopeea Română – Ediţia a X-a 2.Prof.dr.S.Ionescu,Prof.dr.V.Ciocănelea – Tehnică Farmaceutică – Ed.didactică şi Pedag.Bucureşti 3.Prof.dr.Lupuleasă D.,Popovici I, Dicţionar farmaceutic – Ed.didactică şi Pedag.Bucureşti 4.Cornelia Firea- Tehnică farmaceutică pentru cadre medii 33
