TUJUAN INSTRUKSIONAL Memahami
prinsip dan aspek
farmakologi Memahami
perjalanan obat dalam
tubuh Memahami dosis, efek samping dan interaksi obat Memahami
rute pemberian obat Memahami bentuk sediaan obat
PENDAHULUAN DEFINISI FARMAKOLOGI : Ilmu yang mempelajari pengetahuan obat dengan seluruh aspeknya, baik sifat kimiawi maupun fisikanya, kegiatan fisiologi, resorpsi dan nasibnya dalam tubuh.
Defenisi : •
Adalah merupakan zat baik kimiawi, hewani, maupun nabati yang dalam dosis layak dapat menyembuhkan, meringankan atau mencegah penyakit berikut gejalanya.
Sumber sumber Obat : –
Tumbuhan
( Flora, Nabati ) Contohnya: Kina, Minyak Jarak, dll Hewan ( Fauna, Hayati, Contohnya: Minyak ikan, Cera, dll. Mineral ( Pertambangan ) Contohnya: KI, NaCl, Vaselin, dll Sintetis ( Tiruan / Buatan ) contohnya: Vitamin C Mikroba ( Antibiotika ) Contohnya: Penicillin, dll
Penggolongan Obat M en en u r u t k e g u n aan n y a ;
1. Propy Propyla lact ctis is ( Peng Penggu guna naan an / pema pemaka kaia ian n
obat untuk mencegah penyakit ) 2. Terapeutic ( penggunaan / pemakaian obat untuk penyembuhan penyakit
3. Diagnostic ( Penggunaan / pemakaian pemakaian obat untuk mendiagnosa penyakit
Penggolongan Obat : M en en u r u t E t i k e t n y a ; 1. Medicamentorum ad usum internum ( Untuk Untuk pemakaian pemakaian dalam ) dengan menggunakan etiket putih 2. Medicamentorum ad usum eksternum ( Untuk pemakaian luar ) dengan etiket biru
Penggolongan Obat : M en e n u r u t c a r a p e n g g u n a an an n y a ;
1. Melalui oral ( Tablet, Kapsul, dll ) 2. Secara Parenteral ( Injeksi, dll ) 3. Topikal ( salep , Krim, dll ) 4. Secara inhalasi ( Aerosol, dll ) 5. Rektal ( Suppositoria, dll )
Penggolongan Obat : Menurut peraturan per –UU-an; 1. Obat narkotika ( UU No. 35 / 2009 )
2. Obat Psikotropika ( UU No. 5 / 1997 ) 3. Obat keras daftar G ( UU obat keras St. No. 419 tahun 1949 )
4. Obat bebas terbatas 5. Obat bebas 6. Obat wajib apotek ( OWA )
TERAPI OBAT Proses perjalanan obat ke dalam tubuh hingga memberikan efek dapat, dibagi menjadi empat tahap : Aspek
Biofarmasi Prinsip Farmakokinetik Prinsip
Farmakodinamik
PERJALANAN OBAT ASPEK BIOFARMASI Sediaan obat Pengaruh formulasi obat terhadap efek terapinya. cth. Sirup parasetamol (anak) Demam
Tablet parasetamol (dewasa) Demam
Faktor formulasi yang dapat dapat merubah efek obat dalam tubuh : Bentuk fisik zat aktif Bentuk kimiawi Zat aditif (zat tambahan) Teknologi pembuatan sediaan obat
ASPEK BIOFARMASI
Tablet
Granul terlepas
Zat aktif terlepas
Zat aktif melarut
KETERSEDIAAN TERAPI : Ukuran waktu yang diperlukan oleh obat untuk melepaskan diri dari bentuk sediaannya dan siap untuk proses absorpsi Cth. Waktu melarut tablet bersalut KETERSEDIAAN HAYATI (BA) : Persentase obat yang diabsorpsi tubuh dari suatu dosis yang diberikan dan tersedia untuk melakukan efek terapinya
PRINSIP FARMAKOKINETIK tubuh menangani obat
Bagaimana
Konsentrasi obat dlm plasma dan jaringan tubuh tergantung cara obat diperlakukan oleh tubuh Tubuh menangani obat melalui 4 tahap : Absorpsi Distribusi (Biotransformasi) Metabolisme (Biotransformasi) Eliminasi
ABSORPSI merupakan proses yang membuat obat tersedia di dalam cairan tubuh untuk didistribusikan. Absorpsi sangat tergantung pada : Rute cara pemberian Kelarutan obat Kemampuan difusi melalui sel membran Konsentrasi obat Sirkulasi letak absorpsi Luas permukaan kontak obat
Tiga Proses Utama Absorpsi •
Absorpsi Pasif Pasif Umumnya terjadi melalui difusi (dari konsentrasi yang tinggi kekonsentrasi yang rendah)
•
Absorpsi Aktif Membutuhkan karier untuk bergerak melawan perbedaan konsentrasi
•
Pinositosi Membawa obat menembus membran dengan proses menelan
DISTRIBUSI Merupakan proses perjalanan obat keseluruh tubuh Proses ini dipengaruhi oleh : Pengikatan protein plasma Kelarutan obat dlm lipid Keterikatan obat Aliran darah ke dlm organ dan keadaan sirkulasi Kondisi penyakit
METABOLISME Proses dimana tubuh menghadapi benda asing dan melakukan detoksifikasi (metabolit yg toksik) dari suatu obat dan metabolit yang toksik akan dieliminasi. Sebagian besar berlangsung dalam hati, dapat juga berlangsung di sal. cerna dan sistem saraf pusat (yg memiliki enzim untuk metabolisme obat)
Faktor yang mempengaruhi proses metabolisme obat dalam tubuh adalah : Gangguan fungsi hati (ibu hamil yg malnutrisi, sirosis hati, hepatitis, bayi kurang gizi) Genetik Usia (bayi lebih lambat memetabolisme obat)
ELIMINASI Proses pengeluaran (ekskresi) metabolit toksik (detoksifikasi) dalam melindungi tubuh. Sebagian besar eliminasi melalui ginjal Beberapa jalur pengeluaran melalui organ tubuh : Ginjal (urin), Kulit (keringat), Hati (empedu), Paru (pernafasan), ASI (alkohol, nikotin, obat tidur), Usus (sulfa dan preparat besi)
FARMAKODINAMIKA Adalah ilmu yang mempelajari mempelajari kerja obat obat dan efeknya terhadap fungsi organ dan reaksi kimia.
Kerja obat (drug mecanism action) berbeda dengan efek obat Antipiretik ( efek Contoh : Asetosal == Analgetik dan Antipiretik obat ) Bagaimana Kerjanya ?
FARMAKODINAMIKA Mempelajari efek obat terhadap fisiologi dan biokimia berbagai organ tubuh serta mekanisme kerja obat. cth. Parasetamol Menghambat enzim siklooksigenase-2 (cox-2) sehingga tidak terbentuk prostaglandin tidak terjadi demam
Efek obat Tidak semua obat yang betul betul menyembuhkan penyakit, tetapi ada diantaranya hanya meniadakan / meringankan gejala gejalanya saja –
–
Ada 3 ( tiga ) jenis pengobatan 1.
T e r a p i K au a u sa s a l ( ( Pemusnahan Penyebab
penyakit(Kuman/Paras penyakit(Kuman/Parasit it ) == Antibiotika, Sulfa, Anti Malaria dll. 2 . T e r a p i S i m p to t o m at a t i s ( ( Gejala Penyakit diobati/diringankan) == Analgetik pada reumatik, Antihipertensi dan cardiovaskuler 3 . T e r a p i S u b t i t u si s i ( ( Obat yang menggantikan zat yang lazimnya dibuat oleh organ yang sehat, Mis : Insulin penyakit Diabetes, estrogen pada hipofungsi ovarium dan obat – obat hormon lainnya
Efek – efek yang tidak diinginkan : diinginkan : •
Efek samping ( Side effect ) •
Idiosinkrasi •
•
Allergi
Fotosensitasi
Efek samping Adalah segala sesuatu khasiat yang yan g tidak diinginkan untuk tujuan terapi yang dimaksud pada dosis yang dianjurkan
EFEK SAMPING OBAT EFEK SAMPING OBAT : Efek yang tidak diinginkan dari suatu pengobatan. Hampir semua obat mempunyai efek samping. Cth : batuk/Flu yang mengandun mengandung g antihistamin Obat batuk/Flu (difenhidramin/CTM) (difenhidramin/CTM) mengakibatkan ngantuk ngantuk Obat kanker (Bleomicyn) mempunyai efek samping mual, muntah, alopesia Kortikosteroid (deksametason) dpt mengakibatkan peningkatan TD, glukosa darah, osteoporosis, cushing Syndrom
Tetapi pada saat lain efek samping dapat menjadi reaksi yang merugikan (efek yang tdk diharapkan dan terjadi pada dosis normal) Cth : Kloramfenikol
mempunyai reaksi merugikan yang tidak diingikan yaitu anemia aplastis, syok anafilaksis
Metaproterenol Metaproterenol dg efek merugikan takikardia
Idiosinkrasi Adalah peristiwa peristiwa dimana suatu suatu obat memberikan efek yang secara kwalitatif total berlainan dari efek normalnya Contoh :
Pengobatan Nueroleptikum (Menenangkan) (Menenangkan ) == J u s t r u r ea e a k s i b e r t en en t a n g a n ( Gelisa/Ce Gelisa/Cem m as )
Allergi Peristiwa terjadinya reaksi antara antigen dan antibodi karena telah berlebihan antibodiesnya
Fotosensitasi Adalah Kepekaan berlebihan berlebihan untuk cahaya akibat penggunaan obat Mis: Peristiwa Antiseptikum Bithionol pada sabun Bris
Efek Toksik Setiap obat dalam dosis yang cukup tinggi dapat menunjukkan efek toksik. Pada umumnya hebatnya reaksi toksik berhubungan langsung dengan tingginya dosis, dengan mengurangi dosis, efek dapat dikurangi pula. Contoh : Efek teratogen Adalah efek yg ditimbulkan ditimbulkan oleh obat pada dosis terapeutik terapeutik untuk ibu, yang mengakibatkan cacat pada bayi Obat-Obat yg dicurigai : barbital, Antasida Lambung, Asetosal, Ampetamin, Ampetamin, Besi dan Sulfonamida
DOSIS Adalah jumlah takaran obat o bat yang harus diberikan pada pasien untuk menghasilkan efek yang diinginkan
Faktor – faktor yg mempengaruhi dosis obat :
Usia
Berat Badan
Jenis kelamin
Luas/Besarnya permukaan badan
Beratnya penyakit
Saat pemberian
Usia Umumnya
anak kecil lebih peka
terhadap obat ( Bayi prematur biasanya Hyperreaktive terhadap obat karena enzim untuk biotranformasi dan fungsi ginjal belum sempurna). Orang
tua diatas 65 thn lazimnya lebih
peka terhadap obat karena fungsi biotranformasi dan ekskresi sudah menurun
Jenis Kelamin Wanita dikatakan hiperreactive terhadap obat tertentu, alasannya adalah bahwa berat badan wanita umumnya kurang dari laki laki. Selain itu perbedaan intensitas efek obat juga terjadi karena perbedaan homonal dan aktivitas fisik. –
Luas Permukaan Badan Dikatakan menrupakan indeks yang paling tepat dari indeks lain untuk menentukan dosis obat
1. ASPEK BIOFARMASI Tablet dengan zat aktif
Tablet pecah (zat penghancur)
Zat aktif lepas dan larut
Absorpsi 2. ASPEK FARMAKOKINETIKA
Distribusi Metabolisme Ekskresi/Eliminasi
Interaksi dengan reseptor ditempat kerja (mekanisme kerja) Efek
Obat siap untuk bekerja
3. ASPEK FARMAKODINAMIKA
DOSIS OBAT Dosis suatu obat : adalah dosis pemakaian sekali untuk peroral atau injeksi Dalam pemberian terapi obat yg rasional, DOSIS OBAT merupakan faktor penting dlm menghasilkan efek yang diinginkan, bahkan dpt membahayakan jika terjadi OVER DOSIS Untuk menetapkan dosis yang tepat, perlu diketahui macam-macam dosis :
DOSIS TERAPI (DT) : (DT) : Dosis individual individual yg tertulis di resep dg tujuan pengobatan DOSIS LAZIM (DL) : (DL) : Dosis yang tercantum di literatur yg lazimnya dapat menyembuhkan, dosis tersebut sebagai acuan dalam menetapkan dosis terapi per individual DOSIS MAKSIMUM (DM) : (DM) : Dosis terbesar yg dpt memberikan efek terapi tanpa menimbulkan bahaya
INTERAKSI OBAT Interkasi dapat terjadi jika terdapat dua atau lebih obat yang diberikan sehingga memberikan efek yang tidak diinginkan atau memberikan efek saling mengganggu Cth : Asetosal dan dikumarol kedua obat tersebut memberikan efek penguatan sehingga dpt menimbulkan perdarahan Luminal dan antikoagulan interaksi kedua obat tersebut dpt menurunkan akvitas khasiatnya
Interkasi obat dengan makanan sebagian s ebagian besar mengakibatkan penurunkan absorpsi obat tersebut sehingga aktivitasnya menurun Cth : Captopril dan makanan dapat menurunkan absorpsi captopril, demikian halnya dengan tetrasiklin dan susu (logam bervalensi dua, kalsium) dapat mengakibatkan mengakibatkan ikatan kompleks yang dapat mengganggu proses pembentukan gigi dan tulang
LAMA PERJALANAN OBAT WAKTU YANG DIBUTUHKAN HINGGA MEMBERIKAN EFEK Intravenous
30-60 detik
Inhalation
2-3 menit
Sublingual
3-5 menit
Intramuscular
10-20 menit Subcutaneous 15-30 menit 5-30 menit Rectal 30-90 menit Ingestion Transdermal (topical) variable (menit hingga jam)
TERAPI OBAT
FASE BIOFARMASI SEDIAAN OBAT ABSORPSI METABOLISME DISTRIBUSI EKSKRESI FASE FARMAKODINAMIK
FASE FARMAKOKINETIK
RUTE PEMBERIAN OBAT PER ORAL PER ORAL : Rute pemberian obat yang paling banyak digunakan Beberapa faktor yang perlu diperhatikan pd pemberian obat secara oral : Keadaan
lambung (hiperaciditas)
Keberadaan Motilitas
makanan
lambung (nyeri, kehamilan dan persalinan)
PARENTERAL / INJEKSI
PARENTERAL : Rute pemberian obat dg cara disuntikkan ke dalam tubuh pada berbagai tempat dg tujuan untuk mencapai efek yang lebih cepat
PARENTERAL : Rute pemberian obat dg cara disuntikkan ke dalam tubuh pada berbagai tempat dg tujuan untuk mencapai efek yang lebih cepat.
Obat yang rusak atau diinaktifkan dalam sal. cerna atau tidak diabsorpsi, diberikan dalam bentuk sediaan parenteral Suatu hal yang merugikan adalah sekali obat sdh disuntikkan tidak dapat lagi dikeluarkan.
PER RECTAL / PER VAGINAL
PER RECTAL/PER VAGINAL : Rute pemberian obat dg cara memasukkan sediaan obat ke dalam dubur / vagina dimana obat melunak atau melebur, melepaskan zat aktif dan memberikan aksinya
INHALASI / AEROSOL INHALASI / AEROSOL : Rute pemberian obat dg cara mensemprotkan sediaan obat yang diberi tekanan untuk masuk melalui mulut.
TETES / DROPS
TETES : Rute pemberian obat dg cara meneteskan masuk ke dalam : Mulut (Obat tetes mulut yang biasa diberikan pada anak-anak), Mata, Telinga dan Hidung
KUMUR / GARGEL
KUMUR / GARGEL : Rute pemberian obat dg cara memasukkan larutan obat ke dalam mulut kemudian dikumur, tidak untuk ditelan
TOPIKAL
TOPIKAL : Rute pemberian obat dg cara menggosokkan atau mengoleskan obat ke permukaan kulit sehingga zat aktif akan melakukan penetrasi ke dalam kulit
BENTUK SEDIAAN OBAT TABLET : Hampir sebagian TABLET : besar digunakan oleh masyarakat, keuntungannya mudah digunakan, dibawa, dosis tepat, tdk meninggalkan bekas. Kerugiannya tdk dpt digunakan pd orang gangguan pencernaan atau pingsang
JENIS TABLET : TABLET : Tablet tidak bersalut : Parasetamol tablet Tablet bersalut bersalut gula : Viliron tablet (bersalut (bersalut coklat, vitamin) Tablet di bawah lidah : Cedocard tablet (isosorbid, serangan jantung) Tablet bersalut enterik : Voltaren tablet (diklofenak, analgesik) Tablet buih (effefercent) (effefercent) : Redoxon tablet (vitamin) Tablet kunyah : Antasida tablet
KAPSUL : Keuntungannya KAPSUL : mudah digunakan, dibawa, dosis tepat, tdk meninggalkan bekas, dpt menutupi bau yg tdk enak dari bahan obat, bentuknya menarik. Kerugiannya tdk dpt digunakan pd orang gangguan pencernaan atau pingsang
JENIS KAPSUL : KAPSUL : Kapsul yg terbuat dari gelatin (keras) : Incidal kapsul (antialergi) (berisi serbuk), Eryc kapsul (antibiotik) (berisi granul) Kapsul yg terbuat dari gelatin (lunak) : Minyak ikan kapsul (vitamin) (berisi minyak)
INJEKSI : Sediaan obat steril, INJEKSI : digunakan utk memperoleh efek yg cepat (emergency). JENIS INJEKSI Vial/Flacon : Dosis ganda (digunakan beberapa kali), Adidryl injeksi (antihistamin) (antihistamin) Ampul : Dosis tunggal (digunakan sekali pakai), Lidocain injeksi (anastesi lokal) Infus intravenus : Dosis ganda dalam jumlah besar, Ringer laktat infus
SIRUP / ELIKSIR : Sediaan obat dalam bentuk cair dg rasa dan bau yang enak, biasanya diberikan pada anak-anak atau orang dewasa yang tidak dpt minum obat dlm bentuk padat atau rasa pahit JENIS SIRUP / ELIKSIR : ELIKSIR : Parasetamol sirup (antipiretik), (antipiretik), Bisolvon eliksir (batuk), Amoksisilin sirup kering
EMULSI / SUSPENSI : Sediaan obat dalam bentuk cair (zat aktif yang tidak larut)dg rasa dan bau yang enak, biasanya diberikan pada anak-anak atau orang dewasa yang tidak dpt minum obat dlm bentuk padat atau rasa pahit JENIS EMULSI / SUSPENSI : SUSPENSI : Minyak ikan emulsi, Ponstan suspensi (analgetik)
SUPPOSITORIA : Sediaan obat dalam bentuk setengah padat dimasukkan ke dalam rectal/vaginal, diberikan kepada penderita yang mengalami gangguan pencernaan atau gangguan absorpsi zat aktif dlm sal. cerna JENIS SUPPOSITORIA : SUPPOSITORIA : Albothyl ovula (vagina, vaginitis), Profenid supp (rectal, analgetik), Dulcolax supp (rectal, laksativ)
TETES : Sediaan obat dalam bentuk cair, diteteskan pada mata, mulut, hidung, telinga JENIS TETES : TETES : Visine tts mata, Otrivin tts hidung, Kloramfenikol tetes telinga, Mycostatin tts mulut
OINTMENT/KRIM : Sediaan obat dalam bentuk setengah padat diberikan pada bg yang sakit (lokal) JENIS OINTMENT/KRIM : Teramycin salep mata, Hidrokortison 2,5% krim utk kulit
KUMUR/GARGEL/ MOUTHWASH : Sediaan obat dalam bentuk cair dimasukkan kedlm mulut utk dikumur JENIS KUMUR/GARGEL/ MOUTHWASH : Listerin, Cepacol, Engkasari
AEROSOL : Sediaan obat dalam bentuk gas bertekanan dimasukkan kedlm mulut utk disemprotkan JENIS AEROSOL : Alupent spray (Asma, metaproterenol)
PENANDAAN SEDIAAN OBAT Obat bebas
Obat bebas terbatas
Obat keras
Obat narkotika
