Obat antijamurant antijamurantijamur ijamur terdiriterd terdiriterdiri iri daridari :: Kelompok Kel om po k polyenepolyene (amfoterisin(amfoterisin B,B, nistatin,nistatin, natamisin),natamisin), kelompok kelompok azolazol (ketokonazol, (ketokonazol, ekonazol,ekonazol, klotrimazol,klotrimazol, mikonazol,m i k o n a z o l , u k o n a z o l , u k o n a z o l , i t r a ko n a z ol ) , i t r a ko n a z o l ) , a l l i l a m i n allilamin (terbinan),(terbinan), griseofulvin,griseofulvin, dandan usitosinusitosin
Pada dasawarsa terakhir, di seluruh dunia disinyalir adanya peningkatan luar biasa kasus infeksi oleh jamur. Kasus infeksi seperti infeksi mukosa mulut, bronchia, usus, vagina dan lain-lain oleh Candida albicans.
Penggolongan obat jamur sistemik •
•
•
Amfoteri Amfoterisin sin B. Obat Obat ini ini dapa dapatt meng mengha hamb mbat at akti aktivi vita tass Histoplasma capsulatum, Crypto Cryptococc coccus us neofor neoforman mans, s, Coccid Coccidioi ioides des immitis immitis,, beberap rapa spesie sies Candida, Torulop Torulopsis sis glabrata, glabrata, Rhodotoru Rhodotorula, la, Blastomyces Blastomyces dermatitis, dermatitis, Paracoc Paracoc braziliensis, braziliensis, beberapa strain Aspergillus, Sporotrichum schenckii, icrosporum audiouini dan spesies Trichophyton! Flusitosin. Obat Obat ini ini efek efekti tiff untu untuk k peng pengob obat atan an Kromomikosis, orulopsis orulopsis dan !spergilosis.
Krip Kripto toko koko kosi sis, s,
Kand Kandid idos osis is,,
"ebagaii turuna turunan n #mida$ #mida$ol, ol, Ketoko Ketokona$ na$ol ol mempun mempunya yaii Ketokonaz Ketokonazol ol dan Triazol riazol. "ebaga aktivitas aktivitas anti jamur baik sistemik maupun nonsistemik, nonsistemik, %fektif %fektif terhadap terhadap Candida, Coccio Coccioide idess immitis immitis,, Crypto Cryptococ coccus cus neofor neoforman mans, s, H!caps H!capsula ulatum tum,, B!derm B!dermati atitid tidis, is, Aspergillus dan Sporothri"!
•
Kalium Iodida adalah obat terpilih untuk Cutaneous lymphatic sporotrichosis.
•
Infeksi Infeksi jamur (mikosis) (mikosis) sistemik sistemik jarang dijumpai, dijumpai, tetapi berbahaya berbahaya dan sifatnya sifatnya kronis.
•
Amfoterisin B merupakan obat jamur yang efektif untuk infeksi sistemik yang berat. &ikarenakan toksisitasnya, obat ini harus diberikan dengan infus di rumah sakit oleh tenaga medis yang kompeten.
•
!mfoterisin ' berikatan kuat dengan sterol yang terdapat pada membran sel jamur. #katan ini akan menyebabkan menyebabkan membran sel bocor sehingga sehingga terjadi kehilangan kehilangan bahan intrasel dan mengakibatkan kerusakan yang tetap pada sel.
•
Ketoko okonaz nazol ol adalah &isam &isampi ping ng !mfo !mfoter teris isin in ', Ket adalah suatu suatu obat obat jamur jamur untuk untuk infeksi infeksi sistemik yang berspektrum luas.
Infeksi jamur sistemik
•
Aspergilosis. !spergilosis paru sering terjadi pada penderita penyakit imunosupresi yang berat dan tidak memberi respon yang memuaskan terhadap pengobatan dengan obat jamur. Obat pilihan untuk penyakit ini adalah !mfoterisin ' secara intra vena dengan dosis (,)-*,( mg+kg '' setiap hari.
•
Blastomikosis. Obat jamur terpilih untuk 'lastomikosis adalah Ketokona$ol per oral (( mg mg sehari selama -* bulan. #trakona$ol dengan dengan dosis ((-(( mg sekali sehari juga efektif pada beberapa kasus. !mfoterisin ' sebagai cadangan untuk penderita yang tidak dapat menerima Ketokona$ol.
•
Kandidiasis. Pengobatan menggunakan !mfoterisin '. /lusitosin diberikan bersama !mfoterisin ' untuk 0eningitis, %ndoftalmitis, !rtritis oleh Kandida. &isamping penyebarannya yang lebih baik ke jaringan sakit, /lusitosisn diduga bekerja aditif dengan !mfoterisin ' sehingga dosis !mfoterisin ' dapat dikurangi.
•
Koksidioidomikosis. !danya kavitis 1ruang berongga2 tunggal di paru atau adanya infiltrasi fibrokavitis yang tidak responsif terhadap kemoterapi merupakan ciri khas penyakit kronis Koksidioidomikosis. Penyakit ini dapat diobati dengan !mfoterisin ' secara intra vena, Ketokona$ol, #trakona$ol.
•
Kriptokokosis. Obat terpilih adalah !mfoterisin ' dengan dosis (,-(,) mg+kg per hari secara intra vena. Penambahan /lusitosin dapat mengurangi pemakaian !mfoterisin ' 1(,3 mg+kg2. /lukona$ol bermanfaat untuk terapi supresi pada penderita !#&".
•
Histoplasmosis. Penderita histoplasmosis paru kronis sebagian besar dapat diobati dengan Ketokona$ol (( mg per hari selama -* bulan. #trakona$ol ((-(( mg sekali sehari juga cukup efektif. !mfoterisin ' intra vena secara intra vena juga dapat diberikan selama *( minggu.
•
Mukormikosis. !mfoterisin ' merupakan obat pilihan untuk 0ukormikosis paru kronis.
•
Parakoksidioidomikosis. Ketokona$ol (( mg per hari merupakan obat pilihan yang diberikan selama -* bulan. Pada keadaan yang berat diberikan terapi awal !mfoterisin '.
•
porotrikosis . Obat terpilih untuk keadaan ini ialah pemberian oral larutan jenuh Kalium #odida 1* g+ml2 dengan dosis 3 kali ( tetes sehari yang dicampur dengan sedikit air. Obat "porotrikosis yang menyerang paru, tulang,
Amfoterisin B •
0erupakan hasil fermentasi dari Streptomyces nodosus
•
0enyerang sel yang sedang tumbuh dan sel matang
•
'ersifat fungistatik atau fungisidal tergantung dosis.
•
%fektif menghambat Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Candida, Blastomyces dermatiditis, Aspergillus!
•
0ekanism kerja 4 berikatan kuat dengan ergosterol yang terdapat pada membran sel jamur, sehingga menyebabkan kebocoran dari membran sel, dan akhirnya lisis.
•
/armakokinetik 4 sangat sedikit diserap melalui saluran cerna diberikan secara #5, distribusi ke cairan pleura, peritoneal, sinovial dan akuosa, C"", cairan amnion. %kskresi melalui ginjal sangat lambat.
•
#ndikasi 4 mikosis sistemik seperti koksidioidomikosis, parakoksidiomikosis, aspergilosis, kandidiosis, blastomikosis, histoplasmosis.
•
%fek samping 4 demam dan menggigil, gangguan ginjal, hipotensi, anemia, efek neurologik, tromboflebitis.
•
Penderita yang diobati amfoterisin ' harus dirawat di rumah sakit, karena diperlukan pengamatan yang ketat selama pemberian obat.
•
"ediaan 4 injeksi dalam vial yang mengandung )( mg, dilarutkan dalam *( ml a6uadest diencerkan dengan de7trose ) 8 9 (,* mg+ml larutan.
•
&osis 4 (,3 : (,) mg + kg ''
Flusitosin •
"pektrum antijamur sempit
•
%fektif untuk kriptokokosis, kandidiosis, kromomikosis, aspergilosis.
•
0ekanisme kerja 4 flusitosin masuk ke dalam sel jamur dengan bantuan sitosin deaminase dan dalam sitoplasma akan bergabung dengan ;
•
/armakokinetik 4 diserap dengan cepat dan baik melalui sal.cerna, distribusi ke seluruh tubuh, ekskresi oleh ginjal.
•
#ndikasi 4 kromoblastomikosis, meningitis 1kombinasi dengan amfoterisin '2
•
%fek samping 4 toksisitas hematologik, gangguan hati, gangguan sal.cerna
•
"ediaan 4 kapsul )( dan )(( mg.
•
&osis 4 )( : *)( mg+kg'' sehari dibagi dalam dosis, lakukan penyesuaian dosis pada penderita insufisiensi ginjal.
Ketokonazol •
%fektif terhadap Candida, Coccodioides immitis, Cryptococcus, H! capsulatum, Aspergillus!
•
0ekanisme kerja 4 berinteraksi dengan en$im P-)( untuk menghambat demetilasi lanosterol menjadi ergosterol yang penting untuk membran jamur.
•
/armakokinetik 4 diserap baik melalui sal. Cerna, distribusi urin, kel.lemak,air ludah, kulit, tendon, cairan sinovial. %kskresi melalui empedu, sebagian kecil ke urin.
•
#ndikasi 4histoplasmosis paru, tulang, sendi dan jaringan lemak, kriptokokosis, kandidosis.
•
%fek samping 4 gangguan sal cerna, efek endokrin 1ginekomastia, peningkatan libido, impotensi, ketidakteraturan menstruasi2
•
Kontra indikasi 4 tidak boleh diberikan bersamaan dengan amfoterisin '
Flukonazol •
%fek samping endokrin lebih kecil dibanding ketokona$ol
•
0ekanisme kerja 4 menghambat sintesis ergosterol membran sel jamur.
•
/armakokinetik 4 diberikan oral dan #5, absorpsi baik, ekskresi melalui ginjal.
•
%fk samping 4 lebih kecil dibanding ketokona$ol, mual, muntah, kulit kemerahan, teratogenik.
Itrakonazol •
Obat pilihan untuk blastomikosis
•
%fektif untuk aspergilosis, kandedimia, koksidioidomikosis, kriptokokosis.
•
0ekanisme kerja sama dengan a$ol lain
•
/armakokinetik 4 absorpsi baik melalui oral, ekskresi melalui ginjal.
•
%fek samping 4 mual, muntah, kulit kemerahan, hipokalemia, hipertensi, edema dan sakit kepala.
!riseoful"in •
=amur yang menyebabkan infeksi jamur superfisial disebut dermatofit.
•
0ekanisme kerja 4 obat ini masuk ke dalam sel jamur, berinteraksi dengan mikrotubulus dalam jamur dan merusak serat mitotik dan menghambat mitosis
•
/armakokinetik 4 absorpsi baik bila diberikan bersama makanan berlemak tinggi,distribusi baik ke jaringan yang terkena infeksi, inducer P-)(, ekskresi melalui ginjal.
•
%fek samping 4 efek samping berat jarang terjadi, hepatotoksik, teratogenik.
•
"ediaan 4 tablet berisi mikrokristal *) mg dan )(( mg, suspensi *) mg+ml.
#istatin •
0erupakan antibiotik polien.
•
0ekanisme kerja 4 berikatan dengan ergosterol pada membran jamur, permeabilitas meningkat, sel jamur mati.
•
#ndikasi 4 kandidiasis kulit, selaput lendir, dan saluran cerna.
•
%fek samping 4 jarang ditemukan, mual, muntah, diare ringan
Mikonazol dan obat topikal lain •
0ikona$ol, klotrima$ol, ekona$ol aktif secara topikal jarang digunakan parenteral.
•
%fek samping 4 iritasi, rasa terbakar.
•
0ekanisme kerja, spektrum, distribusi sama dengan ketokona$ol.
•
"ediaan 4 0ikona$ol krim 8, gel 8, klotrima$ol krim * 8.
ketokonazol untuk jamur
Ketokonazol Ketokona$ol merupakan turunan imida$ol dan klotrima$ol. Obat ini bersifat dalam air pada P> asam. Ketokona$ol aktif sebagai anti jamur baik sistemik maupun nonsistemik efektif terhadap Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, H! Capsulatum, B! #ermatitidis , Aspergillus dan Sporothri" spp!
!. /!;0!KOK#<%#K ⇒
Ketokona$ol merupakan anti jamur sistemik per oral yang penyerapannya bervariasi antar individu , obat ini menghasilkan kadar plasma yang cukup untuk menekan aktivitas berbagai jenis jamur penyerapan melalui saluran $erna akan berkurang pada pasien dengan pH lambung %ang tinggi. Pada pemberiaan bersama antagonis > atau bersamaan antasida. Obat ini ditemukan dalam urin, kelenjar lemak, liur, juga pada kulit yang mengalami infeksi,
dan cairan vagina, Kadar Ketokonazol dalam cairan otak sangat ke$il , Dalam plasma &' ketokona$ol
berikatan dengan protein plasma terutama albumin, Berikatan dengan eritrosit *)8, dalam bentuk bebas *8.
⇒
0etabolis lintas utama, dan sebagian besar Ketokona$ol #iekskresikan bersama cairan empedu ke lumen usus dan hanya sebagian ke$il saja Dikeluarkan bersama *rin+
'. /!;0!KO&#
Ketokonazol aktif sebagai anti jamur baik sistemik maupun nonsistemik efektif
terhadap
Candida,
Coccidiodes
immitis,
Cryptococcus
neoformans,
>.capsulatum,
'.dermatitis, !spergillus dan "porothri7 spp.
C. ?O@O
!nti /ungi + !nti jamur
&. #<&#K!"# + P%
Ketokona$ol terutama efektif untuk histoplasmosis paru,tulang, sendi dan jaringan lemak.
⇒
Ketokona$ol tidak dianjurkan untuk meningitis Kriptokokus 1 ;adang selaput otak Karena 'akteri kokus 2, karena penetrasinya kurang baik tapi obat ini efektif untuk kriptokus nonmeningeal.
%. &O"#", C!;! P%0'%;#!< B @!0! P%0'%;#!< ⇒
Oral tablet
4 &osis dewasa satu kali (( : (( mg sehari. !nak : anak 3,3 : , mg + kg + hari.
⇒
opikal
⇒
@amanya pengobatan bervariasi bisa ) hari sampai * bulan.
/. ⇒
krim 8 dan shampo 8
KO<;! #<&#K!"# Penggunaan
ketokona$ol
bersama
dengan
terfenadin,
astemi$ol
atau
sisaprid
dikontraindikasikan karena dapat menyebabkan perpanjangan interval dan dapat menyebabkan aritmia vertrikel jantung.
?. %/%K "!0P#
%fek toksik ketokona$ol lebih ringan.
⇒
0ual dan muntah adalah efek samping yang paling sering dijumpai keadaan ini akan lebih ringan bila obat ditelan bersama makanan.
⇒
%fek samping yang jarang 4 sakit kepala, 5ertigo, nyeri epigastrik, fotofobia, pruritus, parestisia, gusi berdarah, erupsi kulit trombositopenia.
⇒
Obat ini dapat meningkatkan aktivitas en$im hati untuk sementara waktu dan kadang : kadang dapat menimbulkan kerusakan hati. 1 frekuensi kerusakan hati yang berat ialah sekitar *4*((((-*)((( 2
>. #<%;!K"# O'! *. &engan Obat @ain ⇒
Pemberian Ketokona$ol bersamaan dengan obat yang menginduksi en$im mikrosom hati 1 rimfampisin, isonia$id, fenitoin 2 dapat menurunkan kadar ketokona$ol .
⇒
"ebaliknya ketokona$ol dapat meningkatkan kadar obat yang dimetabolisme oleh en$im CDP3! sitokrom P)( 1 siklosporin, warfarin, mida$olam, indinavir 2.
. &engan 0akanan ⇒
#.
Pemberian bersama makanan tidak berpengaruh terhadap penyerapan ketokona$ol.
P%
*. erhadap #bu >amil ⇒
Ketokona$ol sebaiknya tidak diberikan pada ibu hamil karena dapat mempengaruhi janin.
. erhadap #bu 0enyusui ⇒
Penggunaan ketokona$ol pada ibu menyusui juga sebaiknya dihindari karena ketokona$ol dieksresikan dalam air susu ibu.
=.
P%;#
⇒
#bu hamil, laktasi
⇒
0eningitis kriptokokus
K. '%<AK "%&#!!< D!
ablet (( mg dan tablet salut selaput (( mg.
⇒
Krim 8
⇒
"hampo 8
@.
0%;K &!?!
⇒
!%EF
4 Kalbe /arma
⇒
/O;0DCOF
4 "anbe
⇒
/A
4 Kimia /arma
⇒
/A<%F
4 /ahrenheit
⇒
#<%;GO@F
4 #nterbat
Mikonazol Mikonazol adalah obat antifungi golongan imida$ol, yang dikembangkan pertama kali oleh =anssen Pharmacetical, dan biasanya digunakan secara topikal 1seperti kulit2 atau pada membran mukosa untuk mengobati infeksi yang disebabkan fungi.
o
Farmakologi 0ikona$ol
Indikasi 0ikona$ol
•
!ityriasis versi"olor (panu)
•
#inea "orporis (kurap di le$er%badan)
•
#inea "ruris (kurap di selangkangan)
•
#inea pedis (kutu air di telapak kaki atau at$lete&s foot)
Karena memiliki khasiat antibakteri terhadap bakteri gram positif , maka 0ikona$ol
Dosis dan pemakaian &alam bentuk krim, dioleskan pada kulit yang terkena fungi kali sehari. ?osokkan krim dengan jari sampai krim menyerap ke dalam kulit. @amanya terapi bervariasi antara - minggu tergantung dari tempat dan berat ringannya penyakit. !gar penyakitnya tidak kambuh lagi, pengobatan harus dilanjutkan *( hari setelah semua gejala hilang
Kontraindikasi idak boleh digunakan pada pasien yang alergi terhadap 0ikona$ol at au bahan tambahan yang terdapat pada krim.
Peringatan dan perhatian •
•
•
•
Bila terjadi reaksi sensititas atau iritasi, obat $arus di$entikan #idak bole$ kontak dengan mukosa mata !enggunaan se"ara topi"al $anya sejumla$ ke"il 'ikonazol itrat yang diabsorpsi, namun penggunaan pada anita $amil perlu diaasi !enyakit panu mengakibatkan gangguan pigmentasi kulit *etela$ pengobatan, gangguan pigmentasi belum kembali normal +ntuk mendapatkan pigmentasi normal dianjurkan berjemur di pagi $ari
Efek samping 'iasanya krim 0ikona$ol
Overdosis Kelebihan pemakaian dapat meyebabkan iritasi, yang akan hilang setelah penghentian terapi. =ika sampai tertelan, lakukan pengosongan lambung dengan teknik yang sesuai.
Penyimpanan "impan pada suhu kamar 1di bawah 3( HC2
Sediaan Krim ) gram atau *( gram mengandung 8 0ikona$ol
Merk dagang (pabrik Komposisi tunggal
Kalpana7 Krim ) ?ram 1Kalbe /arma2I &aktarin Cream ) dan *( ?ram 1=anssen-Cilag2I &aktarin @i6. "oap )( ml 1=anssen-Cilag2I &aktarin Powder ( ?ram 1=anssen-Cilag2I &aktarin Oral ?el *( dan ( ?ram 1=anssen-Cilag2I /ungares ) dan *( ?ram 1?uardian Pharmatama2I 0icoskin ) dan *( ?ram 1Corsa2I 0icrem ) ?ram 10erck 2I 0oladerm *( ?ram 10ole7 !yus2 Kombinasi dengan obat lain
'enoson-0 Cream ) ?ram 1'erno2 kombinasi dengan 'etametason 5alerat (.*8I 'rentan Cream ) ?ram 1=anssen-Cilag2 kombinasi dengan >idrokortisom !setat *8I &aktarin &iaper Ointment *( ?ram 1=anssen-Cilag2 kombinasi dengan "eng Oksida *,)8
