Farmakodinamika adalah ilmu yang mempelajari efek obat terhadap tubuh. Sedangkan farmakokinetika merupakan ilmu yang mempelajari nasip obat setelah masuk ke dalam tubuh (hayoooo jangan bingung), yang mana farmakokinetika itu meliputi absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekresi (biasanya di singkan dengan ADME). metabolisme dan ekskresi
merupakan proses eliminasi obat dalam tubuh. Suatu obat akan mencapai sirkulasi sistemik apabila diabsorpsi dari tempat pemabriannya, kecuali untuk obat yang diberikan melalui vena (masalahnya obat akan langsung masuk ke sistem sirkulasi). Tempat absorpsi yang paling sering adalah pada mukosa dinding saluran pencernaan makanan, karena biasanya pemberiaan obat pada umumnya lewat oral (80%) Setelah diapsorbsi obat akan didistribusikan ke seluruh tubuh melalui sirkulasi darah. Obat berefek apabila interaksi dengan reseptor obat di titik tangkap kerja obat tersebut. bersamaan dengan proses distribusi ini, obat juga akan mengalami metabolisme, yaitu perubahan obat menjadi metabolitnya sehingga mudah diekskresi oleh tubuh (melalui alat ekskresi) Tiga hal yang perlu diperhatikan dalam farmakodinamika adalah : 1. Mekanisme kerja obat, 2. Hubungan antara struktur dan aktivitas, 3. Hubungan antara dosis dengan respon k/. Mekanisme kerja Obat Efek obat muncul bila terjadi interaksi antara obat dengan komponen makromolekul fungsional dari organisme. Tempat terjadinya interaksi obat dengan bagian fungsional dari sel organisme disebut zat penerima (receptive substance) atau reseptor. Cont… Hal – hal yang perlu diketahui tentang reseptor obat : Reseptor obat merupakan komponen makromolekul sel tubuh atau organisme tempat terjadinya interaksi kimia dengan obat atau zat kimia Reseptor bersifat spesifik, dimana setiap obat mempunyai reseptor sendiri – sendiri. Cont…
Jumlah reseptor yang dicapai atau jumlah reseptor yang telah berintegrasi dengan obat/ bahan kimia obat setara dengan intensitas efek yang ditimbulkannya. Letak reseptor biasanya pada membran sel dan dapat pula pada intra atau ekstra sel. Reseptor dapat berupa protein, enzim metabolic atau asam nukleat. Klasifikasi reseptor obat didasari oleh efeknya dan potensi relatif agonis serta antagonis selektif. Cont…
Mula kerja dimulai pada waktu obat memasuki plasma dan berakhir sampai mencapai konsentrasi efektif minimum (MEC = minimum effective concentration) Puncak kerja terjadi pada saat obat mencapai konsentrasi tertinggi dalam darah atau plasma. Lama kerja adalah lamanya obat mempunyai efek farmakologis.
Agonis dan antagonis Reseptor Reseptor Waktu paruh Contoh waktu paruh Cont…
Contoh kadar terapeutik dan toksik Puncak dan terendah Interaksi obat dengan reseptor Formulasi AJ Clark , 1920 k1 D + R DR Efek k2 Intensitas efek obat berbanding lurus dengan fraksi reseptor yang diduduki atau diikatnya. Intensitas efek obat mencapai maksimal bila seluruh reseptor diduduki oleh reseptor Cont…
Persamaan Michaclis – Menten E = E max X ( D) KD + (D) E : Intensitas efek obat E max : Intensitas efek maksimal (D) : Kadar obat bebas KD : k2/ k1 : konstanta disosiasi komplek obat - reseptor
Antagonisme farmakodinamik Antagonis fisiologik Terjadi pada organ yang sama tetapi pada sistem reseptor yang berlainan. e x : efek bronkokontriksi histamin pada bronkus lewat reseptor histamin, dapat dilawan dengan pemberian adrenalin. Cont….
Antagonisme pada reseptor Agonis : Obat yang bila menduduki reseptor menimbulkan efek farmakologi secara instrinsik. Antagonis: Obat yang menduduki reseptor yang sama tetapi tidak mampu menimbulkan efek farmakologi secara instrinsik. Antagonis menghalangi ikatan reseptor dgn agonisnya sehingga kerja obat terhambat. Antagonis disebut antagonis receptor bloker. Kerja obat yang tidak diperantarai reseptor. Dalam menimbulkan efek, obat tertentu tidak berikatan dengan reseptor, obat ini mungkin: - Mengubah sifat cairan tubuh
- Berinteraksi dengan ion/ molekul kecil - Masuk ke kompartemen sel Cont…
Perubahan sifat osmotik Diuretik osmotik ( urea, manitol) - Meningkatkan osmolaritas filtrat glomerulus, sehingga mengurangi reabsorbsi air di tubuli ginjal - Terjadi efek diuresis 2. Perubahan sifat asam/ basa - Antacida : menetralkan asam lambung - NH4Cl : Mengasamkan urin - NaHCO3 : membasakan urin Hubungan struktur dan aktivitas Kerja obat berhubungan dengan struktur kimia. Perubahan kecil pada molekul obat mengakibatkan perubahan farmakologis yang besar. Perubahan konfigurasi kimia belum tentu mengubah seluruh efek obat, maka dapat dibuat derivat baru dengan terapeutik indek yang lebih baik. Hubungan antara dosis obat dengan respon klien Potensi suatu obat Hal ini dipengaruhi oleh absorbsi, distribusi, biotransformasi, metabolisme, ekskresi, kemampuan bergabung dengan reseptor dan sistem efektor. Potensi suatu obat dinyatakan dengan dosis absolut, misal : 25 mcg, 1 juta IU, 10 mg/k g BB. Untuk membandingkan potensi suatu obat dengan obat tertentu digunakan potensi relatif yg dinyatakan dosis efektif : seperti : 5 X, 10 X dll Cont…
Variasi biologik/ varian Perbedaan respon diantara individu dalam suatu populasi yang diberi obat dalam dosis yang sama. Ada beberapa istilah dalam variasi biologik: Hiperaktif/ hipersensitif Apabila individu menunjukkan efek yang biasa pada dosis obat yang sangat rendah. Supersensitif Peningkatan sensitivitas hasil dari denervasi saraf. Cont….
Hiporeaktif Bila obat hanya menghasilkan efek yang biasa pada dosis yang tinggi. Toleran Penurunan sensitivitas terhadap efek obat pada individu. Takifilaksis Toleran terjadi dengan cepat sekali, setelah hanya pemakaian beberapa dosis saja. Cont…
Imunitas Bila toleran terjadi karena pembentukan antibodi. Idiosinkrasi Efek obat lain dari biasanya, intensitas efeknya tidak tentu, besar efeknya tidak tergantung pada
besar dosis yang diberikan. Hal ini bisa dikarenakan akibat alergi obat, atau kelainan genetik. Cont…
Secara gamlang istilah farmakokinetik menurut ilmu farmakologi sebenarnya dapat diartikan sebagai proses yang dilalui obat di dalam tubuh atau tahapan perjalanan obat tersebut di dalam tubuh. Proses farmakokinetik ini dalam ilmu farmakologi meliputi beberapa tahapan mulai dari proses absorpsi atau penyerapan obat, distribusi atau penyaluran obat ke seluruh tubuh, metabolisme obat hingga sampai kepada tahap ekskresi obat itu sendiri atau proses pengeluaran zat obat tersebut dari dalam tubuh. Farmakokinetik juga dapat diibaratkan “perjalanan obat” atau “petualangan obat” di dalam tubuh manusia. Nah… sudah mengerti kan mengenai arti kata farmakokinetik. Semoga posting kali ini bisa menjawab pertanyaan sebenarnya “apa pengertian farmakokinetik?” atau “maksudnya farmakokinetik itu apa sih?” Semoga postingan singkat dan sederhana ini dapat bermanfaat bagi kita semua.
