2.3 farmacodinamia Concepto: En farmacología farmacología,, la farmacodinámica farmacodinámica o o farmacodinamia farmacodinamia,, es el estudio de los efectos bioquímicos bioquímicos y y fisiológicos de los fármacos fármacos y y de sus mecanismos de acción y la relación entre la concentración del fármaco y el efecto de éste sobre un organismo organismo.. ic!o de otra manera: el estudio de lo que le sucede al organismo por la acción de un fármaco. esde este punto de "ista es opuesto a lo que implica la farmacocinética farmacocinética:: a lo que un fármaco es sometido a tra"és de su paso por el organismo. LUGARES DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS o
o
Sobre receptores. Sobre enzimas !a" #$rmacos %&e act'an sobre enzimas %&e p&e(en mo(i#icar #&nciones bio)*+icas. In!ibi(ores enzim$ticos # ib&pro#eno, aines, imaos.
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Sobre bombas i*nicas son prote-nas (e membrana %&e sacan &n i*n por otro. Omeprazo).
o
Sobre mo)c&)as transporta(oras sit&a(as +enera)mente en )a membrana ce)&)ar. F)&o/etina 0prozac1.
Es con2eniente (i#erenciar entre acci*n (e &n #$rmaco " e#ecto (e &n #$rmaco. C&an(o &n #$rmaco es a(ministra(o, este 2a a act&ar sobre &na #&nci*n (etermina(a mo(i#ican(o)a, para e))o interact&a con receptores ce)&)ares3 a eso se )e (enomina acción (e &n #$rmaco, &n e4emp)o (e acci*n ser-a )a acci*n sobre e) centro termore+&)a(or %&e p&e(e pro(&cir &n #$rmaco antipirtico. Mientras %&e e) efecto (e &n #$rmaco po(r-a (ecirse %&e es )a mani#estaci*n e/terna (e )a acci*n #armaco)o+ica, en este senti(o )a (ismin&ci*n (e )a temperat&ra ser-a e) e#ecto (e) antipirtico.
DROGAS DE ACCION ES5EC6FICA
$as drogas de acción especifica son aquellas que e%ercen su acción farmacológica por la presencia en sus moléculas de grupos químicos especiales que les permiten reaccionar, combinarse o acoplarse con receptores celulares específicos. &on fármacos muy selecti"os porque sólo act'an sobre células que poseen el receptor con el cual se acoplan. Los #$rmacos act'an mo(i#ican(o procesos ce)&)ares 0)os estim&)a o )os in!ibe1. 5ara e))o (ebe estim&)ar primero &n receptor ce)&)ar.
)os Receptores son macromo)c&)as ce)&)ares +enera)mente proteicas, capaces (e reaccionar con &n #$rmaco " pro(&cir &na resp&esta constante, espec-#ica " pre2isib)e.
La resp&esta p&e(e ser (e 2arios tipos 7 acti2aci*n (e &n sistema enzim$tico, pro(&cien(o &na casca(a (e reacciones. 7 receptor asocia(o a &n cana) i*nico )a acti2aci*n (e) receptor abre o cierra e) cana).
Los (os re%&isitos b$sicos (e &n receptor #armaco)*+ico son )a a#ini(a( 0capaci(a( (e &n #$rmaco (e #i4arse a &n receptor1 e)e2a(a por s& #$rmaco, con e) %&e se #i4a a'n en presencia (e &na concentraci*n m&" pe%&e8a (e #$rmaco, " )a especi#ici(a(, +racias a )a c&a) p&e(e (iscriminar &na mo)c&)a (e otra, a'n c&an(o sean pareci(as. E/isten receptores %&e no se estim&)an con )a presencia (e) #$rmaco son )os (enomina(os aceptores o (eceptores &ilenciosos son comple%os farmacos) receptores sin capacidad de acción farmacológica. Estos *ceptores se encuentran a ni"el de las +roteinas +lasmáticas y de la rasa Corporal.
(-*& *-/&0* 1 *0*-/&0*&. *-/&0*:: Es una droga que produce un efecto combinándose y estimulando al receptor, estos pueden ser clasificados como: *-/&0* )*gonistas Completos: los que producen la máima respuesta posible. )*gonistas +arciales: son los agonistas que no logran alcanar el Ema 4efecto máimo5de los agonistas completos. )*gonistas /n"ersos: los que logran efectos opuestos a los producidos por los agonistas completos y parciales. parciales. 6 AN9AGONIS9A Es una droga que produce efecto farmacológico bloqueando al receptor y por lo tanto es capa de reducir o abolir el efecto de los agonistas. $os antagonistas pueden ser clasificados como:
6. *ntagonistas competiti"os: &on aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fi%ación en el receptor. 7ay dos tipos básicos:
6.6.) *ntagonistas re"ersibles: que pueden ser desplaados del receptor por dosis crecientes del agonista 4antagonismo s uperable5. $os antagonistas competiti"os re"ersibles desplaan la cur"a dosis)respuesta de los agonistas !acia la derec!a 4es decir aumentan la E89 y reducen la afinidad5 sin afectar la Ema y eficacia del agonista. 6.2. *ntagonistas irre"ersibles: que no pueden ser desplaados del receptor por dosis crecientes del agonista 4antagonismo insuperable5. $os antagonistas competiti"os irre"ersibles reducen la Ema y la eficacia del agonista. 2. *ntagonistas no competiti"os: &on aquellos que bloquean el efecto de los agonistas uniéndose al receptor en un sitio distinto al sitio de fi%ación del agonista. Estos antagonistas reducen el Ema 4 la eficacia 5. +ueden ser a su "e: 2.6 (e"ersibles: $os cuales se disocian fácilmente del receptor al suspender su administración en el paciente o el la"ado del te%ido aislado. 2.2.) /rre"ersibles: que se fi%an permanentemente o modifican co"alente el receptor el cual queda permanentemente inutiliado y tiene que ser reemplaado por uno nue"o.
EFEC9O LOCAL, GENERAL O SIS9:MICO, COLA9ERAL O SECUNDARIO, 5LACE;O, 9O
1.
Aquellos que afectan al cuerpo en general.
Efectos COLATERALES O secundarios: Reacción
indeseable y nociva frente a un
fármaco que se ha administrado a dosis normales. 2.
Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen relación con alguna acción realmente farmacológica.
3.
Efectos tóxicos:
Efectos nocivos al organismo que se producen a partir de interacciones bioquímicas entre los tóxicos y/o sus metabolitos y ciertas estructuras del cuerpo.
SINERGISMO Y ANTAGONISMO DE LAS DROGAS
El sinergismo se conoce como el aumento de la acción farmacológica de una droga por el empleo de otra. &e pueden tener dos tipos de sinergismo. e suma: la respuesta farmacológica obtenida por la acción combinada de dos drogas es igual a la suma de sus efectos indi"iduales. e potenciación: la respuesta farmacológica obtenida es igual a la suma de las acciones indi"iduales de dos drogas. Antagonismo es cuando dos fármacos administrados a un mismo organismo tienen efectos farmacológicos contrapuestos. 7ay diferentes tipos:
*ntagonismo farmacológico: dos fármacos luc!an por el mismo receptor in!ibiendo uno de ellos la acción farmacológica del otro por ocupación pura y simple del receptor.
*ntagonismo fisiológico: dos fármacos ocupan sus propios receptores y como las acciones far macológicas de ellos se contraponen queda contrarrestada la acción f armacológica del antagónico.
*ntagonismo químico: el antagonismo y ecepcionalmente no se !ace a ni"el de receptores sino a ni"el del torrente sanguíneo por medio de reacciones químicas. Esta es la base de las sustancias antitóicas. 0olerancia: Concepto:
$a tolerancia es una disminución de la respuesta farmacológica que se debe a la administración repetida o prolongada de algunos fármacos. $a tolerancia ocurre cuando el organismo se adapta a la continua presencia del fármaco. ;ecanismos de acción: +or lo general, son dos los mecanismos responsables de la tolerancia: 65 el metabolismo del fármaco se acelera 4!abitualmente porque aumenta la acti"idad de las enimas !epáticas que metabolian el fármaco5 y 25 disminuye la cantidad de receptores o su afinidad !acia el fármaco.
