ERITROMISIN Wednesday, 24. February 2010, 17:12 ERITROMISIN
Eritromisin merupakan antibiotik golongan makrolid. Antibiotika golongan makrolida mempunyai persamaan yaitu terdapatnya cincin lakton yang besar dalam rumus molekulnya. 1. ASAL DAN KIMIA Eritromisin dihasilkan oleh suatu strain Streptomyces erythreus. Zat ini berupa kristal berwarna kekuningan, larut dalam air sebanyak 2 mg/ml. Eritromisin larut lebih baik dalam etanol atau pelarut organik. Antibiotik ini tidak stabil dalam suasana asam, kurang stabil pada suhu kamar tetapi cukup stabil pada suhu rendah. Aktivitas in vitro paling besar dalam suasana alkalis. Larutan netral eritromisin yang disimpan pada suhu kamar akan menurun potensinya dalam beberapa hari, tetapi bila disimpan pada suhu 5˚ biasanya tahan sampai beberapa minggu. 2. AKTIVITAS MIKROBA Golongan makrolid menghambat sintesis protein kuman dengan jalan berikatan secara reversible dengan ribosom subunit 50S, dan bersifat bakteriostatik atau bakterisid tergantung dari jenis kuman dan kadarnya. Spektrum antimikroba. In vitro, efek terbesar eritromisin terhadap kokus gram positif, seperti Str. Pyogenes dan Str. Pneumoniae. Str. Viridans mempunyai kepekaan yang bervariasi terhadap eritromisin. S. aureus yang resisten terhadap eritromisin serin dijumpai di rumah sakit (strain nosokmial). Batang gram positif yang pka terhadap eritromisin ialah Cl. Perfringens, C. Diphtheriae, dan L. monocytogenes. Eritromisin tidak aktif terhadap kebanyakan kuman gram negatif, namun ada beberapa spesies yang sangat peka terhadap eritromisin yaitu N. Gonorrhoeae, Campylobacter jejuni, M. Pneumoniae, Legionella pneumophila, dan C. Trachomatis. H. Influenzae mempunyai kepekaan yang bervariasi terhadap obat ini. 3. RESISTENSI Resistensi terhadap eritromisin terjadi melalui 3 mekanisme yang diperantarai oleh plasmid yaitu : 1.Menurunnya permeabilitas dinding sel kuman, 2.Berubahnya reseptor obat pada ribosom kuman, dan 3.Hidrolisis obat oleh esterase yang dihasilkan oleh kuman tertentu (Enterobacteriaceae) 4.FARMAKOKINETIK 1.Pemberian Eritromisin basa dihancurkan oleh asam lambung sehingga obat ini diberikan dalam bentuk tablet salut enterik atau ester. Semua obat ini diabsorpsi secara adekuat setelah pemberian per-oral. 2.Distribusi Distribusi eritromisin ke seluruh cairan tubuh baik kecuali ke cairan sebrospinal. Obat ini
merupakan satu diantara sedikit antibiotika yang bedifusi ke dalam cairan prostat da mempunyai sifat akumulasi unit ke dalam makrofag. Obat ini berkumpul di hati. Adanya inflamasi menyebabkan penetrasinya ke jaringan lebih baik. 3.Metabolisme Eritromisin dimetabolisme secara ekstensif dan diketahui menghambat oksidasi sejumlah obat melalui interaksinya dengan sistemsitokrom P-450. 4.Ekskresi Eritromisin terutama dikumpulkan dan diekskresikan dalam bentuk aktif dalam empedu. Reabsorpsi parsial terjadi melalui sirkulasi enterohepatik. 5.EFEK SAMPING 1.Gangguan epigastrik Efek samping ini paling sering dan dapat mengakibatkan ketidakpatuhan pasien terhadap eritromisin. 2.Ikterus Kolestatik Efek samping ini terjadi terutama pada eritromisin estolat. Reaksi ini timbul pada hari ke 10 20 setelah dimulainya terapi. Gejalanya berupa nyeri perut yang menyerupai nyeri pada kolestasis akut, mual, muntah, kemudian timbul ikterus, demam, leukositosis dan eosinofilia; transaminase serum dan kadar bilirubin meninggi; kolesitogram tidak menunjukkan kelainan. 3.Ototoksisitas Ketulian sementara berkaitan dengan eritromisin terutama dalam dosis tinggi. 4.Reaksi Alergi Reaksi alergi mungkin timbul dalam bentuk demam, eosinofilia dan eksantem yang cepat hilang bila terapi dihentikan. 6.INTERAKSI OBAT 1.Eritromisin dengan obat asma (turunan teofilin) Efek obat asma dapat meningkat. Obat asma digunakan untuk membuka jalan udara paruparu dan untuk mempermudah pernapasan penderita asma. Akibatnya : terjadi efek samping merugikan karena terlalu banyak obat asma. Gejala y ang dlaporkan : mual, salit kepala, pusing, mudah terangsang, tremor, insomnia, aritmia jantung, takhikardia, dan kemungkinan kejang. 2.Eritromisin dengan Karbamazepin Efek karbamazepin dapat meningkat. Karbamazepin adalah antikonvulsan yang digunakan untuk mengendalikan kejang pada gangguan seperti ayan. Akibatnya : terjadi efek samping merugikan yang disebabkan karena terlalu banyak karbamazepin. Gejala yang dilaporkan : pusing, mual, nyeri perut, dan nanar. 3.Eritromisin dengan Digoksin Efek digoksin meningkat. Digoksin digunakan untuk layu jantung dan untuk menormalkan kembali denyut jantung yang tak teratur. Akibatnya : terjadi fek samping merugikan karena terlalu banyak digoksin. Gejala yang dilaporkan : mual, kehilangan nafsu makan, aritmia jantung, takhikardia atau bradikardia. 4.Erirtromisin dengan Klindamisin atau Linkomisin Efek antibiotika klindamisin dan linkomisin dapat berkurang. Akibatnya : infeksi yang diobati mungkin tidak sembuh seperti yang diharapkan. 5.Erirtromisin dengan Antibiotika penisilin
Efek masing-masing antibiotika dapat meningkat atau berkurang. Karena akibatnya sulit diramalkan, sebaiknya kombinasi ini dihindari. 7.SEDIAAN DAN POSOLOGI Tabel Posologi eritromisin Preparat Kemasan Posologi/ cara pemberian Keterangan Eritromisin Kapsul/tablet 250 mg dan 500 mg Dewasa : 1 -2 g/hari, dibagi dalam 4 dosis Anak : 30-50 mg/kg berat badan sehari dibagi dalam 4 dosis D osis dapat ditingkatkan 2x lipat pada infeksi berat Obat diberikan sebelum makan Eritromisin stearat Kapsul 250 mg dan tablet 500 mg Suspensi oral mengandung 250 mg/5 ml Dewasa : 250-500 mg tiap 6 jam atau 500 mg tiap 12 jam Anak : 30-50 mg/kg berat badn sehari dibagi dalam beberapa dosis Idem Eritromisin etilsuksinat Tablet kunyah 200 mg Suspensi oral mengandung 200 mg/5 ml dalam botol 60 ml Tetes oral mengandung 100 mg/2,5 ml dalam botol 30 ml Dewasa : 400-800 mg tiap 6 jam atau 800 m tiap 12 jam Anak: 30-50 mg/kg berat badan sehari dibagi dalam beberapa dosis Obat tidak perlu diberikan sebelum makan
8.PENGGUNAAN KLINIK 1.Infeksi Mycoplasma pneumoniae Eritromisin yang diberikan 4 kali 500 mg sehari per oral mempercepat turunnya panas dan mempercepat penyembuhan sakit. 2.Penyakit Legionnaire Eritromisin merupakan obat yang dianjurkan untuk pneumonia yang disebabakan oleh Legionella pneumophila. Dosis oral ialah 4 kali 0,5-1 g sehari atau secara intravena 1-4 g sehari. 3.Infeksi Klamidia Eritromisin merupakan alternatif tetrasiklin untuk infeksi klamidia tanpa komplikasi yang menyerang uretra, endoserviks, rektum atau epididimis. Dosisnya ialah 4 kali sehari 500 mg per oral yang diberikan selama 7 hari. Eritromisin merupakan obat terpilih untu wanita hamil dan anak-anak dengan infeksi klamidia. 4.Difteri Eritromisin sangat efektif untuk membasmi kuman difteri baik pada infeksi akut maupun pada carrier state. Perlu dicatat bahwa eritromisin maupun antibiotika lain tidak mempengaruhi perjalanan penyakit pada infeksi akut dan komplikasinya. Dalam hal ini yang penting antitoksin. 5.Infeksi streptokokus Faringitis, scarlet fever dan erisipelas oleh Str. Pyogenes dapat diatasi dengan pemberian eritromisin per oral dengan dosis 30 mg/kg BB/hari selama 10 hari. Pneumonia oleh pneumokokus juga dapat diobati secara memuaskan dengan dosis 4 kali sehari 250-500 mg. 6.Infeksi stapilokokus Eritromisin merupakan alternatif penisilin untuk infeksi ringan oleh S. Aureus (termasuk
strain yang resisten terhadap penisilin). Tetapi munculnya st rain-strain yang resisten telah mengurangi manfaat obat ini. Untuk infeksi berat oleh stafilokokus yang resisten terhadap penisilin lebih efektif bila digunakan penisilin yang tahan penisilinase (misalnya dikloksasilin atau flkloksasilin) atau sefalosporin. Dosis eritromisin untuk infeksi stafilokokus pada kulit atau luka ialah 4 kali 500 mg sehar yang diberikan selama 7 -10 hari per oral. 7.Infeksi Campylobacter Gastroenteritis oleh Campylobacter jejuni dapat diobati dengan eritromisin per oral 4 kali 250 mg sehari. Dewasa ini fluorokuinolon telah menggantikan peran eritromisin untuk infeksi ini. 8.Tetanus Eritromisin per oral 4 kali 500 mg sehari selama 10 h ari dapat membasmi Cl. tetani pada penderita tetanus yan alergi terhadap penisilin. Antitoksin, obat kejang dan pembersih luka merupakan tindakan lain yang sangat penting. 9.Sifilis Untuk penderita sifilis stadium diniyang alergi terhadap penisilin, dapat diberikan eritromisin per oral dengan dosis 2-4 g sehari selama 10-15 hari. 10.Gonore Eritromisin mungkin bermanfaat untuk gonore diseminata pada wanita hamil yang alergi tehadap penisilin. Dosis yang diberikan ialah 4 kali 500 mg sehari yang diberika selama 5 hari per oral. Angka relaps hampir mencapai 25 % 11.Penggunaan profilaksis Obat terbaik untuk mencegah kambuhnya demam reumatik ialah penisilin. Sulfonamid dan eritromisin dapat dipakai bila penderita alergi terhadap penisilin. Eritromisin juga dapat dipakai sebagai pengganti penisilin untuk penderita endokarditis bakterial yang akan dicabut giginya. Dosis eritromisin untuk keperluan ini ialah 1 g per oral yang diberikan 1 jam sebelum dilakukan tindakan, dilanjutkan dengan dosis tunggal 500 mg yang diberikan 6 jam kemudian. 12.Pertusis Bila diberikan pada awal infeksi, eritromisin dapat mempercepat p enyembuhan. 9.NAMA DAGANG DIPASARAN 1.Aknemycin 2.Arsitrosin 3.Bannthrocin 4.Cetathrocin 5.Corsatrocin 6.Decathrocin 7.Erira 8.Eritromec 9.Erphatrocine 10.Erybiotic 11.Erycoat forte 12.Eryderm 13.Erymed 14.Erymed plus 15.Eryprima 16.Erysanbe
17.Erythrin 18.Erythrocin 19.Erythrocin E.E.S 20.Hoprin 21.Jeracin 22.Kemothrocin 23.Konithrocin 24.Medoxin 25.Opithrocin 26.Pharothrocin 27.Rythron 28.Tamaret 29.Throcidan 30.Tromilin 31.Zapphire
DAFTAR PUSTAKA 1. Ganiswara, G, Suliatia, dkk., 1995., Farmakologi Dan Terapi Edisi ke-4., Fakultas Kedokteran UI., Jakarta., 675-678 2. J. Mycek, Mary, dkk., 2001., Farmakologi Ulasan Bergambar Edisi ke-2., Widya Medika., Jakarta., 321-323 3. Harkness, Richard., 1984., Interaksi Obat., ITB., Bandung., 210 -211 4. Ikatan Sarjana Farmasi Indonesia., ISO., Jakarta., 501 Eritromisin biasanya bersifat bakteriostatik, tetapi dapat b ersifat bakterisidalpada konsentrasi yang tinggi melawan organisme yang sangat rentan. Antibiotik inipaling aktif pada uji in vitro melawan bakteri cocci aerobik Gram-positif dan bacilli . Eritromisin inaktif dapat melawan kebanyakan bakteri basilus Gram-negatif aerobik. Eritromisin tidak akan berefek pada kasus infeksi karena virus, fungi danragi. Jenis bakteri yang dapat dihambat oleh eritromisin yaitu Mycoplasmapneumoniae , Legionella pneumophila , Legionella miedadei , Legionella spp., Chlamydia trachomatis , Chlamydia pneumoniae, Campylobacter jejuni
, Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes , Bordetella pertussis , Staphylococcus aureus resisten-penisilin atau sensitif-penisilin, Clostridium tetani , Corynebacterium diphtheriae .Efek samping yang dapat disebabkan eritromisin yaitu reaksi alergi berupademam, eosinophilia, gangguan kulit, mual, muntah, keram abdominal, distressepigastrik, diare. y Dosis :
Dosis Eritromisin ( F armakope Indonesia, Edisi III, hal. 933-934, 969 ) Dosis dewasa (oral):
Dosis lazim sekali: 250mg-500mg.
Dosis lazim sehari: 1 gram ± 2 gram.
Dosis maksimum sekali: 500 mg.
Dosis maksimum sehari: 4 gram.Dosis anak ± anak dan bayi (oral):
Umur 1 tahun ke bawah dosis lazim sekali 50 mg diberikan setiap 6 jam.
Umur 1 ± 5 tahun
dosis lazim sekali 100 mg.
Umur 6 ± 12 tahun dosis lazim sekali 200 mg.
Dosis Eritromisin Basa ( Goodman&Gilman¶s, T he Pharmacological Basis Of T herapeutics , hal. 1185)Dosis dewasa : 1-2 gram per hari, dalam dosis terbagi, biasanya setiap 6 jam.Dosis anak-anak : 30-50 mg/ kg BB per hari, dibagi menjadi empat dosis, dosisini dapat digandakan untuk infeksi parah.
Dosis Eritromisin Etilsuksinat ( Martindale Edisi 27, hal. 1133)Dosis dewasa : 0,765 - 1,530 g/ hari, dalam dosis terbagi.Dosis anak-anak : 22,95 ± 76,50 mg/ kg BB per hari, dalam dosis terbagi.
Dosis Eritromisin Stearat ( F armakope Indonesia ed. III, hal. 933-934, 969)Dosis dewasa (oral): y Dosis lazim sekali: 250mg-500mg. y Dosis lazim sehari: 1 gram ± 2 gram. y Dosis maksimum sekali: 500 mg. y Dosis maksimum sehari: 4 gram.Dosis anak ± anak dan bayi (oral): y Umur 1 tahun ke bawah dosis lazim sekali 50 mg diberikan setiap 6 jam. y
Umur 1 ± 5 tahun dosis lazim sekali 100 mg. y Umur 6 ± 12 tahun dosis lazim sekali 200 mg.
