Eritromisin
Eritromisin termasuk antibiotika golongan makrolid dan efektif baik untuk kuman gram positif maupun gram negatif. Antibiotika ini dihasilkan oleh Streptomyces erythreus dan digunakan untuk pengobatan akne. Eritromisin berikatan dengan ribosom 50S bakteri dan menghalangi translokasi molekul peptidil-tRNA dari akseptor ke pihak donor, bersamaan dengan pembentukan rantai polipepetida dan menghambat sintesis protein. Eritromisin juga memiliki efek anti-inflamasi yang membuatnya memiliki kegunaan khusus dalam pengobatan akne. Eritromisin tersedia dalam sediaan solusio, gel, pledgets gel, pledgets dan dan salep ,5 !- "! sebagai bahan tunggal. #uga tersedia dalam sediaan kombinasi dengan ben$oil peroksida, yang dapat menghambat resistensi antibiotika terhadap eritromisin. %ombinasi $in& asetat ,"! dengan eritromisin '! lebih efektif daripada dengan (lindamisin. Clindamisin
(lindamisin adalah antibiotika linkosamid semisintetik yang diturunkan dari linkomisin. )ekanisme kerja antibiotika ini serupa dengan eritromisin, dengan mengikat ribosom 50S dan menekan sintesis protein bakteri. (lindamisin digunakan se&ara topikal dalam sediaan gel, solusio, dan suspensi *lotio+ ! serta terutama untuk pengobatan akne. #uga tersedia dalam kombinasi dengan ben$oil peroksida yang dapat menghambat resistensi antibiotika terhadap &lindamisin. Efek samping berupa kolitis pseudomembran jarang dilaporkan pada pemakaian &lindamisin se&ara topikal. Metronidazol
)etronida$ol, suatu topikal nitroimida$ol, saat ini tersedia dalam bentuk gel, lotio, dan krim 0,5!, serta sebagai krim ! untuk pengobatan topikal pada rosasea. ada konsentrasi ringan, obat dipakai " kali sehari, sedangkan pada konsentrasi yang lebih tinggi obat dipakai sekali sehari. )etronida$ol oral memiliki aktifitas broad-spectrum untuk broad-spectrum untuk berbagai organisme proto$oa dan organisme anaerob. )ekanisme kerja metronida$ol metronida$ol topikal di kulit belum diketahui diduga efek antirosasea berhubungan dengan kemampuan obat sebagai antibiotika, antioksidan dan anti-inflamasi. Asam Azelaic
Asam A$elai& adalah suatu asam dikarboksilik yang ditemukan pada makanan *sereal whole grain dan grain dan hasil he/an+. Se&ara normal terdapat pada plasma manusia *"0-0 ng1m2+, dan pemakaian topikal tidak mempengaruhi angka ini se&ara bermakna. )ekanisme kerja obat ini adalah menormalisasi proses keratinisasi *menurunkan ketebalan stratum korneum, menurunkan jumlah dan ukuran granul keratohialin, dan menurunkan jumlah filagrin. 3ilaporkan bah/a se&ara in 4itro, terdapat aktifitas terhadap Propion terhadap Propionibacterium ibacterium acnes dan acnes dan Staphylococcus epidermidis, epidermidis, yang mungkin berhubungan dengan inhibisi sintesis protein bakteri *tempat yang pasti sampai saat ini belum diketahui+. ada organisme aerobik terdapat inhibisi en$im oksidoreduktif. ada bakteri anaerobik terdapat inhibisi pada en$im oksidoreduksi *seperti tyrosinase, mitochondrial enzymes of the respiratory &hain, respiratory &hain, 5-alpha dan DNA polymerase+. reductase, reductase, dan DNA polymerase+. ada bakteri anaerob, terdapat gangguan proses glikolisis. Asam A$elai& digunakan terutama untuk pengobatan akne 4ulgaris, dan ada yang
menyarankan digunakan untuk hiperpigmentasi *misalnya melasma+, meskipun 3A tidak menyetujui indikasi ini. Asam A$elai& tersedia dalam sediaan krim "0!. BAHAN YANG DIGUNAKAN UNTUK TERAPI TOPIKA PADA IN!EK"I BAKTERI "UPER!I"IA M#$irosin
)upirosin, yang dahulu dikenal sebagai asam pseudomonik A adalah antibiotika yang diturunkan dari Pseudomonas fluorescens. 6bat ini se&ara re4ersibel mengikat sintetase isoleusil-tRNA dan menghambat sintesis protein bakteri. Aktifitas mupirosin terbatas terhadap bakteri gram positif, khususnya staphylococcus dan streptococcus. Aktifitas obat ini meningkatkan suasana asam. )upirosin sensitif terhadap perubahan suhu, sehingga tidak boleh terpapar dengan suhu tinggi. Salep mupirosin "! dioleskan 7 kali sehari dan terutama di-indiskasi-kan untuk pengobatan impetigo dengan lesi terbatas, yang disebabkan oleh S. aureus dan Streptococcus pyogenes. 8etapi, pada penderita immunocompromised terapi yang diberikan harus se&ara sistemik untuk men&egah komplikasi yang lebih serius. ada tahun 9 dilaporkan resistensi bakteri terhadap mupirosin yang pertama kali. Setelah itu terdapat beberapa laporan resistensi mupirosin karena pemakaian antibiotika topikal untuk methicillin-resistant S. aureus *)RSA+. enelitian terakhir di ennessee !eterans" Affairs #ospital menunjukkan bah/a penggunaan jangka panjang salep mupirosin untuk mengontrol )RSA, khususnya pada penderita ulkus dekubitus, meningkatkan resiste nsi yang bermakna. 2ebih lanjut, peneliti #epang menemukan bah/a mupirosin konsentrasi rendah di&apai setelah aplikasi intranasal dan dipostulasikan bah/a mungkin ini menjelaskan resistensi terhadap mupirosin pada strain S. aureus. Suatu studi per&obaan menggunakan salep antibiotika kombinasi yang mengandung basitrasin, polimiksin :, dan gramisidin berhasil menghambat kolonisasi pada 0! *9 dari + penderita yang setelah di- follow-up selama " bulan tetap menunjukkan dekolonisasi. Semua kasus *; dari ;+ terhadap mupirosin-sensiti$e )RSA dieradikasi, sedangkan 7 dari 5 kasus terhadap mupirosin-sensiti$e )RSA dieliminasi. ormulasi baru yang menggunakan asam kalsium *kalsium membantu dalam stabilisasi bahan kimia+ tersedia untuk penggunaan intranasal dalam bentuk salep "! dan krim "!. BAHAN YANG DIGUNAKAN UNTUK MENCEGAH IN!EK"I "ETEAH TINDAKAN BEDAH ATAU UKA ATAU UNTUK PENGOBATAN DERMATITI" KRONIK
Antibiotika topikal banyak dipakai untuk mengurangi infeksi setelah tindakan bedah minor, pada dermatitis kronik seperti dermatitis stasis dan dermatitis atopi, atau setelah abrasi ringan pada kulit. Studi terakhir difokuskan pada insidens infeksi setelah biopsi kulit atau tindakan bedah yang diberi antibiotika topikal. ada beberapa kasus, antibiotika topikal tampaknya menurunkan angka penyembuhan luka. Studi lain menunjukkan bah/a penggunaan pemba/a *$ehicle+ memberi hasil yang sama seperti pemberian antibiotika pada penyembuhan luka tanpa resiko dermatitis kontak iritan atau alergi terhadap bahan antibiotika.
:asitrasin adalah antibiotika polipeptida topikal yang berasal dari isolasi strain racy-% &acillus subtilis, yang dikultur dari penderita dengan fraktur &ompound yang terkontaminasi tanah. :asi ini diturunkan dari &acillus, dan trasin berasal dari penderita yang mengalami fra'tur compound *8ra&y+. :asitrasin adalah antibiotika polipeptida siklik dengan komponen multipel *A,: dan (+. :asitrasin A adalah komponen utama dari produk komersial dan yang sering digunakan sebagai garam $in&. :asitrasin mengganggu sintesis dinding sel bakteri dengan mengikat atau menghambat .defosforilasi suatu ikatan membran lipid pirofosfat, pada kokus gram positif seperti stafilokokus dan streptokokus. %ebanyakan organisme gram negatif dan jamur resisten terhadap obat ini. Sediaan tersedia dalam bentuk salep basitrasin dan sebagai basitrasin $in&, mengandung '00 sampai 500 unit per gram. :asitrasin topikal efektif untuk pengobatan infeksi bakteri superfisial pada kulit seperti impetigo, furunkolosis, dan pioderma. 6bat ini juga sering dikombinasikan dengan polimiksin : dan neomisin sebagai salep antibiotika tripel yang dipakai beberapa kali sehari untuk pengobatan dermatitis atopi, numularis, atau stasis yang disertai dengan infeksi sekunder. Sayangnya, aplikasi basitrasin topikal memiliki resiko untuk timbulnya sensitisasi kontak alergi dan meski jarang dapat menimbulkan syok anafilaktik. Polimi%sin B
olimiksin : adalah antibiotika topikal yang diturunkan dari &.polymy(a, yang asalnya diisolasi dari &ontoh tanah di #epang. olimiksin : adalah &uran dari polimiksin : dan :", keduanya merupakan polipeptida siklik. ungsinya adalah sebagai detergen kationik yang berinteraksi se&ara kuat dengan fosfolipid membran sel bakteri, sehingga menghambat intergritas sel membran. olimiksin : aktif mela/an organisme gram negatif se&ara luas termasuk .aeruginosa, )nterobacter, dan )scherichia coli. olimiksin : tersedia dalam bentuk salep *5000-0000 unit per gram+ dalam kombinasi dengan basitrasin atau neomisin. (ara pemakaiannya dioleskan sekali sampai tiga kali sehari. AMINOGIKO"IDA TOPIKA& TERMA"UK NEOMI"IN& GENTAMI"IN& DAN PAROMOMI"IN
Aminoglikosida adalah kelompok antibiotika yang penting yang digunakan baik se&ar a topikal atau pun sistemik untuk pengobatan infeksi yang disebabkan bakteri gram negatif. Aminoglikosida memberi efek membunuh bakteri melalui pengikatan subunit ribosomal 70S dan mengganggu sintesis protein. Neomisin sulfat, aminoglikosida yang sering digunakan se&ara topi&al adalah hasil fermentasi Strep. faridae. Neomisin yang tersedia di pasaran adalah &uran neomisin : dan ( , sedangkan framisetin yang digunakan di Eropa dan (anada adalah neomisin : murni. Neomisin sulfat memiliki efek mematikan bakteri gram negatif dan sering digunakan sebagai profilaksis infeksi yang disebabkan oleh abrasi superfisial, terluka, atau luka bakar. 8ersedia dalam bentuk salep *7,5 mg1g+ dan dikemas dalam bentuk kombinasi dengan antibiotika lain seperti basitrasin, polimiksin dan gramisidin. :ahan lain yang sering dikombinasikan dengan neomisin adalah lidokain, pramoksin, atau hidrokortison.
Neomisin tidak direkomendasikan oleh banyak ahli kulit karena dapat menyebabkan dermatitis kontak alergi. 3ermatitis kontak karena pemakaian neomisin memiliki angka pre4alensi yang tinggi, dan pada ; = ! penderita yang dilakukan patch test memberi hasil positif. Neomisin sulfat *"0!+ dalam petrolatum digunakan untuk menilai alergi kontak. >entamisin sulfat diturunkan dari hasil fermentasi *icromonospora purpurea. 8ersedia dalam bentuk topikal krim atau salep 0,!. Antibiotika ini banyak digunakan oleh ahli bedah kulit ketika melakukan operasi telinga , terutama pada penderita diabet atau keadaan immunocompromised lain, sebagai profilaksis terhadap otitis eksterna maligna akibat P. aeruginosa. aromomisin berhubungan erat dengan neomisin dan memiliki efek antiparasit. Sediaan topikal terdiri dari paramomisin sulfat dan metilben$etonium klorida yang digunakan di ?srael untuk mengobati leismaniasis 'utaneus. ANTIBIOTIKA AIN Gramisidin
>ramisidin adalah antibiotika topikal yang merupakan deri4at &. bre$is. >ramisidin adalah peptida linier yang membentuk stationary ion channels pada bakteri yang sesuai. Aktifitas antibiotika gramisidin terbatas pada bakteri gram positif. Kloram'eni%ol
%loramfenikol di Amerika Serikat penggunaannya terbatas untuk pengobatan infeksi kulit yang ringan. %loramfenikol pertama kali diisolasi dari Strep. $enezuela, tetapi saat ini disintesis karena struktur kimianya sederhana. )ekanisme kerjanya hampir mirip dengan eritromisin dan klindamisin, yaitu menghambat ribosom 50S memblokade translokasi peptidil tRNA dari akseptor ke penerima. %loramfenikol tersedia dalam krim !. 6bat ini jarang digunakan karena dapat menyebabkan anemia aplastik yang fatal atau supresi sum-sum tulang. "#l'onamida
Struktur sulfonamida mirip dengan para-aminoben$oi& a&id *A:A+ dan bersaing dengan $at tersebut selama sintesis asam folat. Sulfonamida jarang digunakan se&ara topikal, ke&uali krim sil4er sulfadia$ine *Sil4aden+ dan krim mafenid asetat. Sil4er sulfadia$ine melepas sil4er se&ara perlahan-lahan. Sil4er memberi efek pada membran dan dinding sel bakteri. )ekanisme kerja mefenid tidak sama dengan sulfonamid karena tidak ada reaksi antagonis terhadap A:A. )afenid asetat yang digunakan untuk lesi yang luas pada kulit dapat menyebabkan asidosis metabolik dan dapat menyebabkan rasa nyeri. >olongan ini adalah antibiotika broad-spectrum dan digunakan untuk luka bakar. Superinfeksi oleh +andida dapat terjadi karena pemakaian krim mafenid. Clio(#inol ) Iodochlorhydroxiquin
(lio@uinol adalah antibakteri dan antijamur yang di-indikasi-kan untuk pengobatan kelainan kulit yang disertai peradangan dan tinea pedis serta infeksi bakteri minor. (lio@uinol adalah
sintetik hydro(yuinoline yang mekanisme kerjanya belum diketahui. %erugian &lio@uinol adalah mengotori pakaian, kulit, rambut dan kuku serta potensial menyebabkan iritasi. (lio@uinol mempengaruhi penilaian fungsi tiroid *efek ini dapat berlangsung hingga 7 bulan setelah pemakaian +. 8etapi &lio@uinol tidak mempengaruhi hasil tes untuk pemeriksaan 87 dan 8'. Nitro'#razone
Nitrofura$one *ura&in+ adalah deri4at nitrofuran yang digunakan untuk pengobatan luka bakar. )ekanisme kerjanya adalah inhibisi en$im bakteri pada degradasi glukosa dan piru4at se&ara aerob maupun anaerob. Nitrofura$one tersedia dalam krim , solusio atau kompres soluble 0,"!, dan aktifitas spektrum obat ini meliputi staphylococcus, streptococcus, ). coli, +lostridium perfringens, Aerobacter enterogenes, dan Proteus sp. Asam !#sidat
Asam fusidat adalah sediaan topikal yang tidak tersedia di Amerika Serikat, tetapi terdapat di %anada dan Eropa sebagai antibakteri dalam bentuk krim, salep, impregnated gauze. Asam fusidat adalah antibiotika steroidal dengan mekanisme kerja mempengaruhi fungsi faktor elongasi *E->+ dengan menstabilkan E->->3-ribosome &omple, men&egah translokasi ribosom dan daur ulang bentuk E->.
Amfoterisin B Indikasi untuk infeksi jamur sistemik ♣ Sediaan :♣ Fungicid (Amfoterisin 1% → infeksi mikotik pada mata), Fungizone (Amfoterisin ! mg"#ia$ → infeksi jamur ang sangat para&), 'a$sutin #agina$ (ta$et sisip #agina$ → kominasi tetrasik$in 1!! mg Amfoterisin B ! mg untuk infeksi ganda jamur dan akteri) Injeksi Amfoterisin B tersedia d$m *ia$ ! mg"1! m$ a+uades steri$→ detrose %→ kadar !,1 mg"m$♣ -osis !,./!, mg"0g BB efektif untuk eragai infeksi jamur 2emerian se$ama 3 minggu i$a per$u dpt di$anjutkan sampai ./4 u$an 'idak diasorsi o$e& sa$uran cerna se&ingga dierikan secara parentera$♣ ♣
2emerian a5a$ secara parentera$ sering menimu$kan demam 6 menggigi$ →penderita &arus dira5at di 7uma& Sakit → diper$ukan penga5asan ketat 6 8ji dosis 2enggunaan jangka panjang →penurunan faa$ ginja$ (9$trasi g$omeru$us), keadaan kema$i norma$ i$a terapi di&entikan♣ B ;istatin ♣
Indikasi utama untuk se&ari→14 &ari o 'a$et ora$ !!!!! unit"ta 8" 0andidiasis mu$ut 6 esofagus de5asa ./4 se&ari o Suspensi"tetes ora$ 1!!!!! unit"m$ ( m$), -e5asa (1/3 m$) ditetes da$am mu$ut dan dita&an eerapa 5aktu see$um dite$an (4 se&ari) 8"0andidiasis ku$it >/. se&ari o *agistin ?#u$a (@etronidazo$ !! mg ;istatin 1!!!!! 8I) untuk infeksi campuran 'ric&omonas #agina$is 6 g → masing/masing 1 g pagi dan ma$am atau >! g → . se&ari ( &ari)
