Interaksi Salbutamol dengan Propranolol
Interaksi obat adalah situasi di mana suatu obat mempengaruhi aktivitas obat yang lain ketika digunakan bersama. Interaksi obat ini dapat meningkatkan atau menurunkan efeknya, atau menghasilkan efek baru yang tidak diinginkan atau direncanakan. Disini akan dibahas mengenai interaksi antara Salbutamol dengan Propranolol SALBUTAMOL
Salbutamol merupakan agen beta adrenergik yang digunakan sebagai bronkodilator yang efektif untuk meringankan gejala asma akut dan bronkokonstriksi. Salbutamol juga merupakan salah satu bronkodilator yang paling aman dan paling efektif. Tidak salah jika obat ini banyak digunakan untuk pengobatan asma. Selain untuk membuka saluran pernafasan yang menyempit, obat ini juga efektif untuk mencegah timbulnya exerciseinduced broncospasm (penyempitan saluran pernafasan akibat olahraga). Salbutamol termasuk dalam golongan Antiasma dan obat untuk penyakit paru obstruktif kronik SIFAT FISIKOKIMIA
Serbuk berbentuk kristal, berwarna putih atau hampir putih. Larut dalam alkohol, sedikit larut la rut dalam air. Terlindung dari cahaya. FARMAKOLOGI
Onset of action: peak effect: sediaan dalam bentuk nebulization/oral inhalation: 0.5-2 jam, sediaan oral: 2-3 jam. ; Duration of Action: sediaan dalam bentuk nebulization/oral inhalation: 3-4 jam, sediaan oral: 4-6 jam. Salbutamol mengalami metabolisme di hati menjadi bentuk sulfat yang tidak aktif. ; eliminasi: sediaan dalam bentuk inhalasi: 3-8 jam, sediaan oral: 3.7-5 jam. Ekskresi melalui urin (30% dalam bentuk yang tidak berubah). EFEK SAMPING
Pada dosis yang dianjurkan tidak ditemukan adanya efek samping yang serius. Pada pemakaian dosis besar dapat menyebabkan tremor halus pada otot skelet (biasanya pada tangan), palpitasi, kejang otot, takikardia, sakit kepala dan ketegangan. Efek ini terjadi pada
semua perangsangan adrenoreseptor beta. Vasodilator perifer, gugup, hiperaktif, epitaksis (mimisan), susah tidur.
MEKANISME KERJA
Salbutamol merupakan suatu senyawa yang selektif merangsang reseptor B2 adrenergik terutama pada otot bronkus. Golongan B2 agonis ini merangsang produksi AMP siklik dengan cara mengaktifkan kerja enzim adenil siklase. Enzim ini memperkuat perubahan adenosintrifosfat (ATP) yang kaya energi menjadi cAMP dengan pembebasan energi yang digunakan untuk proses-proses dalam sel. Efek utama setelah pemberian peroral adalah efek bronkodilatasi yang disebabkan terjadinya relaksasi otot bronkus. Dibandingkan dengan isoprenalin, salbutamol bekerja lebih lama dan lebih aman karena efek stimulasi terhadap jantung lebih kecil maka bisa digunakan untuk pengobatan kejang bronkus pada pasien dengan penyakit jantung atau tekanan darah tinggi.
MEKANISME AKSI
Salbutamol merupakan sympathomimetic amine termasuk golongan beta-adrenergic agonist yang memiliki efek secara khusus terhadap reseptor beta(2)-adrenergic yang terdapat didalam adenyl cyclase. Adenyl cyclase merupakan katalis dalam proses perubahan adenosine triphosphate (ATP) menjadi cyclic-3', 5'-adenosine monophosphate (cyclic AMP). Mekanisme ini meningkatkan jumlah cyclic AMP yang berdampak pada relaksasi otot polos bronkial serta menghambat pelepasan mediator penyebab reaksi hipersensitivitas dari mast cells
PROPRANOLOL
Propranolol adalah obat penyekat β pertama yang efektif untuk pengobatan hipertensi dan penyakit jantung iskemik. Saat ini sudah jelas bahwa semua obat golongan penyekat adrenoseptor-β sangat berguna untuk menurunkan tekanan darah pada hipertensi ringan hingga sedang. Pada hipertensi berat, penyekat β terutama berguna untukmencegah timbulnya refleks takikardia yang sering timbul pada pengobatan dengan vasodilator langsung. Penyekat β dinilai mampu mengurangi mortalitas pada pasien dengan gagal jan tung dan secara khusus berguna untuk pengobatan hipertensi pada populasi tersebut.
SIFAT FISIKOKIMIA
Serbuk berwarna putih atau hampir putih. FARMAKOLOGI
Farmakodinamik:
;Anti
aritmia,
clas
II,
Beta
Adrenergik
bloker
non
selektif.
Farmakokinetik: ;Onset beta-bloker oral 1-2 jam, durasi 6 jam. Distribusi Vd = 3,9 L/kg untuk dewasa menembus placenta, sejumlah kecil masuk air susu. Ikatan Protein pada bayi 68% dan dewasa 93%. Metabolisme Aktif di hati dan kombinasi tidak aktif. ; Bioavalibilitas 30%-40%, dapat naik pada down sindrom. Eliminasi pada neonatus dan infant berpotensi meningkat. Anak 3,9-6,4 jam; dewasa 4-6 jam. Ekresi Urin (96%-99%). EFEK SAMPING
Efek CNS (kelelahan, depresi, pusing, kebingungan, gangguan tidur); Efek CV (gagal jantung, sumbatan jantung, kedinginan, impotensi pada laki-laki); Efek berturut-turut (bronchospasma pada pasien yang rentan & obat-obatan dengan beta1 harus digunakan secara selektif pada pasien ini); Efek GI (N/V, diare, konstipasi); Efek metabolik (bisa memproduksi hiper atau hipoglikemia, perubahan dalam serum kolesterol & trigliserid. MEKANISME KERJA
Kemanjuran propranolol dalam pengobatan hipertensi maupun kebanyakan efek toksiknya ditimbulkan oleh hambatan nonselektif pada reseptor beta. Propranolol menurunkan tekanan darah terutama akibat pengurangan curah jantung. Propranolol menghambat stimulasi produksi renin oleh katekolamin (melalui reseptor β1). Tampaknya efek propranolol sebagian disebabkan oleh penekanan terhadap sistem renin-angiostensinaldosteron. Walaupun paling efektif pada pasien dengan aktivitas plasma renin yang tinggi, propranolol juga menurunkan tekanan darah pada penderita hipertensi dengan aktivitas renin yang normal atau bahkan yang rendah. Penyekat β dapat juga bekerja pada adrenoreseptor β prasinaps perifer untuk mengurangi aktivitas saraf simpatis penyebab vasokonstriktor. Pada hipertensi ringan sampai sedang, propranolol menghasilkan penurunan tekanan darah bermakna tanpa hipotensi postural yang nyata.
MEKANISME AKSI
Beta bloker adrenergik non selektif (antiaritmia kelas II), memblok secara kompetitif respon terhadap stimulasi alfa bloker dan beta bloker adrenergik yang akan menghasilkan penurunan denyut jantung, kontraktilitas jantung, ;tekanan darah dan kebutuhan oksigen pada jantung.
INTERAKSI SALBUTAMOL DENGAN PROPRANOLOL
Salbutamol jika dikonsumsi bersamaan dengan Propranolol akan menimbulkan interaksi antagonis. Antagonis disini berarti Propranolol (beta-blocker) memiliki efek yang berlawanan
terhadap
Salbutamol.
Propranolol
bersifat
antagonis
terhadap
efek
bronkodilator dari Salbutamol (beta-2 adrenergik), dengan ancaman bronkospasme pada
pasien dengan asma atau penyakit saluran napas obstruktif lainnya. Mekanisme yang terjadi yaitu dengan meningkatnya resistensi saluran napas dan mengurangi bronkodilatasi akibat blokade reseptor beta-2 adrenergik. Akibat efek ini dapat menyebabkan penyempitan saluran udara, yang dapat memperburuk masalah pernapasan atau memicu serangan asma parah. Propranolol biasanya tidak dianjurkan jika Anda memiliki asma, riwayat asma, atau penyakit berat paru obstruktif kronik (PPOK).
DAFTAR PUSTAKA
Katzung, B. G. 1995. Farmakologi Dasar dan Klinik Edisi 6 . Jakarta: Penerbit Buku Kedokteran EGC. http://kamuskesehatan.com/arti/interaksi-obat/ http://www.drugs.com http://www.informasiobat.com/ http://redyatrybebest.blogspot.com/2010/10/salbutamol.html http://ahli-farmasi.blogspot.com/2012/01/salbutamol.html http://health.detik.com/read/2010/07/05/144357/1393179/769/propranolol
