cefalosporinas resumen

CEFALOSPORINAS Reseña histórica

En 1945 Giuseppe Brotzu en Italia desu!re el "on#o Cephalosporium acremonium $ue era e%az ontra sal&onella' (e este "on#o se o!tiene la Ce)alosporina C* de poa ati+idad* $ue es &odi%ada $ui&ia&ente en los ar!onos , - . o!teni/ndose &ol/ulas &0s ati+as'

ESR2C2RA 32ICA Estrutura !0sia6 A 7 Anillo di"idrotiazina' B 7 Anillo !etalat0&io' Cadenas laterales R1 - R86 odi%aiones en C, le on%eren di)erenias )ar&aoin/tias' odi%aiones en C. le dan di)erenias en ati+idad anti!ateriana La introduin de #rupos +olu&inosos en posiin . au&enta la resistenia a !:lata&asas pero dis&inu-e la ati+idad' La introduin de #rupos atratores en posiin al)a a la a&ida au&enta la resistenia al &edio 0ido'

ECANISO (E ACCI;N In"i!e la s
Pueden pro+oar alergias cruzadas con las se&e=anza &oleular' &oleular'

penicilinas* de!ido a su

CLASIFICACI;N (E LAS CEFALOSPORINAS 1 generación

2 generación

3 generación

4 generación

Oral 

Ce)aleina Cefradina Ce)adroilo

Ce%i&a Ce)podoi&a Ce)ti!uteno

Ce)alor Cefuroxima

Parenteral 

Ce)alotina Ce)aloridina Ce)azolina

Ce)oitin Ce)oniida Ce)o&andol Ce)otetan

Ce)triaona Ca)tazidi&a Ce)otai&e Ce)operazona

Ce)epi&a Ce)piro&a

1G 8G ,G 4G

FARACOCIN>ICA  ? FARACO(INAIA La +enta=a de las e)alosporinas es $ue alanzan ni+eles plas&0tios altos* tienen un lar#o tie&po de +ida &edia- !uena penetrain tisular #eneral'

Elevados niveles plasmáticos6 1 # e)operazona* e)epi&e

 1@@ #&l S 7 CI D #&l' V1/2 larga6 e)triaona*



PENERACI;N A  EI(OS  EI( OS 6 : : :

;pti&a ;pti&a66 riH riHn* n* ser serosas osas** arti artiul ular* ar* partes partes !landa !landass Aept epta! a!le le66 pul pul& &n* n* SNC* SNC* o=o o=o Po!re o!re66 p0n p0nre reas as** +
Excreción renal ' Ce)triaona* e)operazona sin a=uste en IRC

 OICI(A( A&plio &ar#en terap/utio' Jipersensi!ilidad 1 K ,6 ras"* eosino%lia* ne)ritis interstiial' La ana%lais #ra+e es rara' Puede "a!er reain ruzada on PNC6 , K 5' Se desonoe si "areain ruzada entre e)alosporinas'

RA La iarrea disbacteriana es una de las &0s )reuentes' Puede "a!er Neutropenia re+ersi!le M1' La ele+ain de las enzi&as "ep0tias se +e en un 1 a . le+e' Puede apareer "ipoprotro&!ine&ia "ipoprotro&!ine&ia - anta!s so!re todo on e)operazona e)opera zona !arro !iliar - oleistitis e)triaona dis&inuin del FG le+e e)tazidi&a'

CEFALOSPORINAS (E PRIERA GENERACI;N6 Fueron las pri&eras en ser sintetizadas' Su espetro de ain6 ati+as ontra Gra&positi+os' Aepta!les ontra Jae&op"ilus spp - oraella spp' Ati+as ontra al#unos Gra& : no Pseudo&onas'

2 SO S : :

CE6* K droil

CLNICOS

!ro"laxis #uir$rgica eepto olon In)e In)e io ione ness de de pie piell e I2 I2 o&u o&uni nitar taria iass

CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS (E SEG2N(A GENERACI;N6 GENERACI;N6 Espetro de ain6 %e&or'a del espectro contra gram negativos( I#ual&ente ati+as ontra Gra&positi+os $ue LAS 1G' e=ores ontra Haemophilus spp - Moraxella spp' Casi i#uales ontra al#unos Gra& : no Pseudo&onas

2 SO S : : :

CE67 K CE67 K &andol CE67 K CE67 K itin

CLNICOS

)nfecciones respiratorias altas ' Neu& Ne u&on on
CEFALOSPORINAS (E ERCERA GENERACI;N6 Espetro de ain6 *ctivas contra +rampositivos algo menos #ue 1, + en SAS' Excelentes contra -aemop.ilus spp  %oraxella spp0 +ran aumento del espectro contra +ram 0 Ain anti !seudomonas en especial Ceftazidima  Cefoperazona0

CE67 K CE67 K niid CE68 K CE68 CE67 K CE67 K  K tetan roi&e CE6* K lor CE69: K CE69: K iaona CE69 K CE69 K izoi&e

Parenterales6 Parenterales6 Ce)otai&a K Ce)tizoi&a K Ce)triaona K Ce)tazidi&a K Ce)operazona' Orales6 Ce%i&e K Ce)podoi&a K Ce)ti!uten'

CE69 K CE69 K azidi&e

 QLIPLES

CE679 K CE679 K ai&e

: : : : : : :

2SOS CLNICOS

Neu&o Neu&on< n
CE67 K CE67 K perazona

CEFALOSPORINAS (E C2ARA GENERACI;N Espetro de ain6 ptima actividad contra +rampositivos similar a 1, + en 5*%5' Excelentes contra -aemop.ilus spp  %oraxella spp0 ptima actividad contra +ram 0 ptima acción anti !seudomonas cefepime' Ad&inistrain parenteral6 Ce)epi&e K Ce)piro&a' Reser+adas para in)eiones intra"ospitalarias'

2 SO S : : :

CLNICOS

in)e in)eion iones es intra" intra"osp ospita italar larias ias se#n se#n R loal' loal' alternativa a carbapenemes en !seudomonas spp0 e infecciones por enterobacterias multiresistentes' in)eione in)eioness p poli&i oli&iro! ro!ianas6 ianas6 dis&inu-e dis&inu-e la induin induin de !etalata& !etalata&asas asas

LIIACIONES  :

(E LAS CEFALOSPORINAS

  Enterococcus  spp0

Staphylococcus aureus  &etiilino K resistente - Streptococcus pneumoniae on R de alto

ni+el : Listeria monocytogenes :  Acinetobacter baumannii y Pseudomonas aeruginosa aeruginosa &ultiresistente : Ente Entero ro!a !at teri erias as prod produ uto toras ras de  LEE LEE

osis

V1/2

!ea; 1 g

Eliminación

Cefradina

@'5:1'@ # T

@'.

5@

R .5:1@@

Cefazolina

@'5:1'@ # D

1'9

8@@

R T5:1@@

Cefuroximo

@'.5:1'5 # D

1'5

4@

R .@:1@@

Cefotaxima

1'@:8'@ # D

1'1

1@@

R 5@:D@

Ceftriaxona

1'@:8'@ # 18

T'4

15@

R 5@

Ceftazidima

1'@:8'@ # D

1'5

1@@

R D@:9@

Cefoperazona

1'@:,'@ # 18

1'D

15@

- <=>

Cefepime

1'@:8'@ # 18

8'@

D@

R D5

V'a oral

@'8:1'@ T:18

1:8

5 : 15

R 5@:1@@

ECANISO (E ACCI;N  ? RESISENCIA Atra+iesan las porinas "aia el espaio peripl0s&io - se unen a la PBP , %la&entosas* lo $ue produe $ue su ain !ateriida sea &0s lenta' Ce)epi&e posee una ati+idad !ateriida &0s r0pida por &a-or a%nidad por PBP 8 es)eroplastos - 1a:1! lisis' En todos los asos* la ain !ateriida es tie&po dependiente on PAE disreto a &oderado'

 ECANISOS : : :

(E RESISENCIA

(is& (is&in inu ui in n de de la per& per&ea! ea!il ilid idad ad66 BGN BGNNF NF Produ Produin in de !etala !etalata&asa ta&asas6 s6 S' S' aureus* aureus* BGNNF BGNNF ro&oso& ro&oso&al* al* entero!at entero!aterias erias plas&idial' it itas as66 o&! o&!in ina ai in n de de las las ante anteri rior ores' es'

CEFALOSPORINAS (E 32INA GENERACI;N6 C EFOBIPROLE Es el pri&er !etalat0&io on ati+idad )rente al RSA' Ce)alosporina de a&plio espetro es petro on ati+idad )rente a RSA* ISA* RSA' Ati+idad !ateriida )rente a RSA por su a%nidad por la PBP8a' En estudio de in)eiones o&pliadas de piel - te=idos !landos no eiste di)erenias en las tasas de urain 9,', +s 95'5 o¶ndo ano&iina ano&iina +s Ce)to!iprole' Este AB puede =u#ar un papel en el trata&iento de las in)eiones #ra+es por S' aureus'