Esparta
RESPIRACION Transporta el aire desde el exterior
Intercambio gaseoso
La respiración es un acto inconsciente que tiene su centro regulador en el bulbo raquídeo
Lo humidifica
Lo calienta
Lo filtra
RESPIRACION Transporta el aire desde el exterior
Intercambio gaseoso
La respiración es un acto inconsciente que tiene su centro regulador en el bulbo raquídeo
Lo humidifica
Lo calienta
Lo filtra
RESPIRACION
*Quimiorreceptores en el bulbo raquídeo *Arteria aorta *Arteria Carótida Cambios en ritmo y frecuencia respiratoria
Se producen
Perciben
Disminución de la concentración de O2 Cambios en el pH de la sangre arterial Incremento del anhídrido carbónico
Tos Ventilación Fonación
voluntaria
Clasificación de fármacos del sistema respiratorio • Adrenérgicos • Anticolinergicos • Derivados
xantinicos
Broncodilatadores
• • • •
Glucocorticoides Antileucotrienos Cromoglicato Nedocromil
Antiinflamatorios y Antiinflamatorios preventivos de la inflamación
• Antitusígenos
opiáceos • Mucoliticos Cisterna Ambroxol Antitusígenos, mucoliticos y expectorantes
Broncodilatadores Relaja
la musculatura lisa bronquial, en enfermedades con obstrucción del flujo respiratorio Lo que buscan los broncodilatadores es ampliar o aumentar la luz bronquial, especialmente cuando la actividad contráctil es patológicamente alterada.
Procesos de obstrucción del flujo respiratorio
Asma bronquial
Bronquitis crónica
EPOC
Enfisema pulmonar
Mecanismos Fármacos con acción adrenérgica agonista Anticolinérgicos Derivados xantinicos
Broncodilatadores adrenérgicos
Reducen la constricción de las vías respiratorias y restaura el flujo respiratorio normal. Agonistas de los receptores del sistema nervioso simpático Estos simulan los efectos de la noradrenalina sobre los receptores
Receptores específicos que estimulan Broncodilatadores Receptores que estimulan
Ejemplo
Adrenérgicos no selectivos
α, β1 (Cardiacos), β2 (Respiratorios)
Adrenalina
Adrenérgicos β no selectivos
β1 y β2
Isoproterenol
Adrenérgicos β2 selectivos
β2
Salbutamol
Vías de administración Oral
Inyectable
Inhalable
Mecanismo de acción Los agonistas β2 adrenérgicos relajan la musculatura lisa respiratoria Activación de enzima proteincinasa A
Inhibe fosforilacion de la miosina
Esto se hace por
Aumento del AMPc intracelular
Disminuye concentración de Ca iónico intracelular
Estimulación del subgrupo β2 de los receptores
La activación de la enzima adenilciclasa (activación de receptores en la membrana) RELAJACION DE LAS FIBRAS MUSCULARES LISAS BRONQUIALES
Acciones farmacológicas
Antagonistas funcionales de la broncoconstriccion Los receptores β2 adrenérgicos están presentes en todo tipo de células Por esto los fármacos agonistas β2 adrenérgicos tienen también funciones de: Aumento del aclaramiento mucociliar Inhibición de la transmisión colinergica Inhibición de la liberación de mediadores de los mastocitos
Acciones farmacológicas
En pacientes con EPOC o asma exacerbados son el tratamiento de elección en procesos agudos En pacientes con asma extrínseca disminuye la respuesta alérgica al momento de ser expuesto al agente alérgeno. En pacientes con síntomas persistentes se usan agonistas β2 de acción prolongada La estimulación de los receptores β produce, como efecto secundario taquicardia
Farmacocinética Vía oral
Vía inhalada
• La absorción del
• Su paso a sangre es
salbutamol es buena, pero la de la terbutalina es tan solo del 50% • Su unión a proteínas plasmáticas es inferior de 12% • Se elimina por vía hepática en forma de sulfato inactivo y en menos cantidad por vía renal sin modificar
escaso • Su semivida de eliminación es de 3,5 a 4 horas para fármacos de acción corta y 8 a 12 horas para fármacos de acción prolongada • Su eliminación es por vía hepática y en menor cuantía por vía renal
Efectos adversos Temblor Cefalea vascular Fatiga Insomnio Taquiarritmias y palpitaciones Extrasístoles Hipotensión arterial Hipopotasemia e hipoglucemia Efecto paradójico de empeoramiento de la insuficiencia respiratoria Taquifilaxia
Interacciones Farmacológicas
La administración de bloqueadores β como el propanolol y broncodilatadores βsimpaticomiméticos, inhiben el efecto broncodilatador de este ultimo.
El uso concomitante con inhibidores de la monoaminoxidasa, antidepresivos triciclicos, anestésicos inhalados y simpaticomiméticos; aumentan el riesgo de toxicidad a nivel cardiovascular.
Aplicaciones terapéuticas Fuera del sistema respiratorio
Trastornos respiratorios
Descongestionante nasal
Asma
EPOC agudizado
Asma bronquial leve intermitente Prevención de asma inducido por ejercicio Asma bronquial moderada persistente Prevención del asma nocturna
Relajante de los músculos uterinos para evitar el trabajo de parto prematuro Disminuye las concentraciones séricas de potasio
FARMACO
SALBUTAMOL
MECANISMO DE ACCION
Relaja el músculo liso bronquial y disminuye la resistencia de vías aéreas
VIA DE ADMINISTRACION (Formas de uso)
Inhalador de dosis medida Nebulizador Vía oral Vía intravenosa
• • • •
APLICACIONES TERAPEUTICAS
Asma agudo EPOC Protección contra el asma inducido por ejercicio Hipercalemia • • •
•
FARMACOCINETICA
La absorción y el metabolismo se da en los pulmones y en el tracto digestivo El fármaco administrado por vía oral sufre metabolismo de primer paso Se elimina en un plazo de 72 horas aproximadamente por vía renal •
•
•
INTERACCIONES
Β-bloqueantes no cardioselectivos
•
Xantinas Glucocorticoides Diuréticos Glucósidos digitalicos Laxantes de usos prolongado Inhibidores de la monoaminooxidasa Antidepresivos triciclicos
• • • • • • •
EFECTOS ADVERSOS
PRESENTACION (POS)
Temblor de extremidades, cansancio, granos, tos, diarrea, mareo, cefalea, nauseas, taquicardia, constipación, tinnitus, vomito. Solución para inhalación por 100mcg/dosis Tableta por 4mg Solución para nebulización al 0,50% Solución inyectable por 0,5mg/ml Jarabe por 2mg/5mL •
• • • •
FARMACO
TERBUTALINA
MECANISMO DE ACCION
Provoca la relajación del músculo liso bronquial, inhibe la liberación de espasmógenos endógenos y aumenta el aclaramiento mucociliar
VIAS DE ADMINISTRACION (Formas de uso)
Vía oral Aerosol Vía subcutánea Vía intramuscular Vía intravenosa Turbuhaler©
• • • • • •
APLICACIONES TERAPEUTICAS
Asma Obstrucciones pulmonares Enfisema Bronquitis crónica Tocolítico
• • • • •
FARMACOCINETICA
El inicio de la acción es entre 5-30 minutos Su biodisponibilidad es de 10% y aumenta a 15% cuando se da en ayunas Se metaboliza en el hígado y en la pared intestinal Se excreta en forma de sulfato conjugado β-bloqueantes no selectivos Derivados xantinicos Esteroides Diuréticos • •
•
•
INTERACCIONES
• • • •
EFECTOS ADVERSOS
Mareos Tremores Dolor de cabeza Taquicardia Palpitaciones y disnea Hipoglucemia en feto
• • • • • •
PRESENTACION (POS)
Tableta por 2,5mg Solución para nebulización al 1% Solución inyectable por 5mg/mL Jarabe por 1,5mg/5mL
• • • •
FARMACO MECANISMO DE ACCION
VIAS DE ADMINISTRACION (Formas de uso) APLICACIONES TERAPEUTICAS FARMACOCINETICA
SALMETEROL Inhibe la liberación en pulmón de mediadores procedentes de mastocitos, inhibe así la respuesta al alérgeno inhalado y atenúa la hiperreactividad bronquial. Vía inhalatoria Polvo seco
• •
Asma Bronquitis crónica y EPOC
• •
Tiene muy bajas concentraciones plasmáticas Se metaboliza a α-hidroxisalmeterol mediante el citocromo 3A4 •
•
INTERACCIONES
β-bloqueantes selectivos y no
•
EFECTOS ADVERSOS
Temblor Cefaleas Palpitaciones Calambres musculares
• • • •
PRESENTACION
Cartucho presurizado por 25 μg AccuHaler® 50μg
• •
FARMACO MECANISMO DE ACCION VIAS DE ADMINISTRACION (Formas de uso) APLICACIONES TERAPEUTICAS
FORMOTEROL Tiene efecto broncodilatador de rápida instauración; inhibe liberación de histamina y leucotrienos del pulmón. Polvo seco por TurbuHaler®
•
Broncoconstriccion en asma persistente Profilaxis de broncoespasmo por ejercicio físico, aire frio o alérgenos Asma bronquial Bronquitis crónica y EPOC • •
• •
FARMACOCINETICA
Fijación a proteínas plasmáticas de aproximadamente 50% Metabolismo por medio de glucuronizacion directa y O-dimetilacion Se elimina por vía renal •
•
•
INTERACCIONES Simpaticomiméticos y agonistas β2 •
Fármacos que prolongan el intervalo QT Derivados xantinicos, esteroides y diuréticos Bloqueantes ß-adrenérgicos (incluidos colirios) y anticolinergicos • •
•
EFECTOS ADVERSOS
Palpitaciones Cefalea y temblor Tos
• • •
PRESENTACION
FESEMA 12 mcg, 30 cápsulas con polvo para inhalación FORMOTEROL NOVAMED 12 mcg, 30 cápsulas con polvo para inhalación FORADIL 12 mcg, 30 cápsulas con polvo para inhalación OXIS TURBUHALER 9 mcg/dosis, 60 dosis de polvo para inhalación •
•
•
•
Inhalador dosificador o MDI
Nebulizador
Cartucho presurizado con cámara
Polvo seco
DISPOSITIVO
DEPOSITO OROFARINGEO
DEPOSITO PULMONAR
Nebulizador clásico
82%
8%
Cartucho presurizado
81%
9%
Cartucho presurizado con cámara (1 disparo)
17%
21%
Cartucho presurizado con cámara (varios disparos)
11%
15%
Polvo seco
75%
25%
Cuidados de enfermería Enseñanza Prevención Aplicación correcta de la terapia farmacológica
Se debe evitar la exposición a factores que favorezcan una broncoconstriccion Alérgenos Estrés Tabaquismo Contaminantes •
Educar sobre uso correcto de los dispositivos inhaladores y aplicación correcta de tratamiento farmacológico
•
•
•
Broncodilatadores anticolinergicos
Las principales estructuras constrictoras de la fibra muscular lisa bronquial, son las del sistema nervioso parasimpático, es decir los colinérgicos que son las que estimulan sus acciones. Fibras musculares lisas Glándulas submucosas
Actúan sobre
Las terminaciones nerviosas colinérgicas que provienen del nervio vago
Mecanismo de acción
Los antagonistas muscarinicos inhiben competitivamente la acción de la acetilcolina Estimulación de M1 y M3
Estimulación de M2
Acción
broncoconstrictora Estimula las secreciones bronquiales Bloquea secreción y liberación presinaptica de acetilcolina M1
Brondilatador anticolinergico ideal
M3 M2
RECEPTORES MUSCARINICOS
Receptor M1
Receptor M2
Receptor M3
• Localizado mediando los PEPS en los ganglios nerviosos al nivel del nervio postaganglionar, glándulas exocrinas y sistema nervioso central • Potenciales excitatorios postsinápticos en los ganglios simpáticos y parasimpáticos • Secreción del jugo gástrico del estómago • Broncoconstricción inducida por el nervio vago. • Localizado en el corazón • Disminuye la frecuencia cardiaca • Reduce fuerza contráctil del musculo cardiaco en la aurícula • Reduce velocidad de conducción del nódulo auriculoventricular
• Ubicado en musculo liso, glándulas endocrinas y exocrinas, pulmón, sistema nervioso central, corteza cerebral, hipocampo y cuerpo estriado • Contracción del músculo liso como el observado durante una broncoconstricción • Aumento en la síntesis de óxido nítrico
FARMACO
BROMURO DE IPRATROPIO
MECANISMO DE ACCION
Acción anticolinérgica sobre el músculo liso bronquial y broncodilatación subsiguiente.
VIAS DE ADMINISTRACION (Formas de uso)
Vía inhaladora Solución para inhalación Polvo para inhalación Solución para nebulización
• • • •
APLICACIONES TERAPEUTICAS
FARMACOCINETICA
Broncoespasmo asociado a EPOC Obstrucción reversible de vías aéreas asociado con ß-adrenérgicos. • •
Absorción de 3,3% por vía oral y 6,9% por vía pulmonar, de la dosis administrada Para que la dosis administrada alcance un 15% se debe usar inhalador con cámara Su efecto dura de 4 a 6 horas Eliminado por vía renal •
•
• •
INTERACCIONES
Anticolinergicos sistémicos Dronabinol ß-adrenérgicos y derivados de xantinas • • •
EFECTOS ADVERSOS Tos •
Faringitis Irritación de garganta Boca seca Cefalea Mareo Broncoespasmo paradójico Nauseas Trastornos de motilidad intestinal
• • • • • • • •
PRESENTACION (POS)
Solución para inhalación (aerosol) por 0,02mg/dosis •
FARMACO MECANISMO DE ACCION VIAS DE ADMINISTRACION (Formas de uso) APLICACIONES TERAPEUTICAS FARMACOCINETICA
TIOTROPIO Antagonista competitivo y reversible de los receptores M1 y M3 del músculo liso bronquial Vía inahalatoria Polvo seco por HandiHaler®
• •
EPOC La mayor parte de la dosis se deposita en el tracto gastrointestinal Se observan efectos a los 30 minutos Estado estacionario en 2 a 3 semanas El 14% de la dosis se elimina por la orina y el resto por vía biliar •
• • •
INTERACCION
EFECTOS ADVERSOS
No se han observado interacciones con brocodilatadores simpaticomiméticos, metilxantinas ni corticoides orales o inhalados Mareo Visión borrosa Presión intraocular aumentada Taquicardia Palpitaciones Disfonía Tos Irritación faríngea Boca seca Estreñimiento Retención urinaria
• • • • • • • • • • •
PRESENTACION
Capsula para inhalación por 18 mcg
Cuidados de enfermería
Educar sobre correcta administración Cuando se administra por medio de cartucho presurizado se debe utilizar cámara espaciadora Realizar un posterior enjuague de boca con gárgaras Para su uso en nebulizaciones se debe diluir en suero fisiológico y usar mascarilla o boquilla.
Derivados xantinicos
Teofilina Cafeína Teobromina
Mecanismo de acción
Inhibición de la fosfodiesterasa Antagonismo de la adenosina Bloqueado de la hemostasis de calcio intracelular del calcio disponible Efecto antiinflamatorio e inmunomodulador Aumento de la contractilidad de la musculatura respiratoria Aumento del aclaramiento mucociliar Efectos inotrópicos y cronotropico positivos Moderado efecto diurético Estimulante del centro respiratorio en el bulbo raquídeo
FARMACO
TEOFILINA
MECANISMO DE ACCION
Relaja el músculo liso bronquial y los vasos pulmonares por acción directa sobre los mismos, aumenta el aclaramiento mucociliar. Otras acciones: vasodilatación coronaria, diuresis, estimulante cerebral, cardíaco y del músculo esquelético.
VIAS DE ADMINISTRACION (Formas de uso) APLICACIÓN TERAPEUTICA
Vía oral Vía intravenosa Vía rectal
• • •
Asma bronquial EPOC Disnea paroxística Edema pulmonar agudo Insuficiencia cardiaca
• • • • •
FARMACOCINETICA
Por vía oral se absorbe entre un 60-80% Se une a proteínas plasmáticas en un 60% Atraviesa la BHE y la barrera placentaria Se metaboliza a nivel hepático en un 90% Se excreta por el riñón y la leche materna
• • • • •
INTERACCION
Cimetidina Eritromicina Lincomicina Clindamicina Ciprofloxacino Benzodiacepinas y barbitúricos Rifampicina Fenitoina Carbonato de litio Vacuna antigripal
• • • • • • • • • •
EFECTOS ADVERSOS
Arritmias del tipo extrasístoles supraventriculares y ventriculares Epistralgia Nauseas, vomito y acidez Diarrea y riesgo de hemorragia de vía digestiva alta Cefalea e insomnio Nerviosismo Temblor distal y convulsiones •
• • • • • •
PRESENTACION (POS)
Capsula o tableta de liberación programada por 125mg y 300mg •
Contraindicaciones y precauciones
Pacientes con insuficiencia hepatocelular Ancianos Pacientes con insuficiencia cardiaca Hipertiroidismo Cardiopatía proarritmogenica Mujeres embarazadas Lactancia
