Antibiotik Golongan Kuinolon dan Flurokuinolon Posted: Mei 11, 2011 in Feri Padri
0 PEMBAHASAN A. KUINOLON dan FLUROKUINOLON FLUROKUINOLON
Asam Nalidiksat adalah prototip antibiotika golongan Kuinolon lama yang dipasarkan sekitar tahun 190! "alaupun "alaupun obat ini mempunyai daya da ya antibakteri yang baik terhadap kuman k uman gram negati#, tetapi eliminasinya melalui urin berlangsu
$alah satu Antibiotik %olongan Flurokuinolon ng terlalu &epat sehingga sulit di&apai kadar pengobatan dalam darah! Karena itu penggunaan obat Kuinolon lama ini terbatas sebagai antiseptik saluran kemih sa'a! Pada a(al tahun 19)0, diperkenalkan golongan Kuinolon baru dengan atom Fluor pada &in&in Kuinolon * karena itu dinamakan 'uga Fluorokuinolon+! Perubahan struktur ini se&ara dramatis meningkatkan daya bakterinya, memperlebar spektrum antibakteri, memperbaiki penyerapannya di saluran &erna, serta memperpan'ang masa ker'a obat! aya antibakteri Flurokuinolon 'auh lebih kuat dibandingkan dengan kelompok kuinolon, selain itu kelompok obat ini 'uga diserap dengan baik pada pemberian oral, dan beberapa deri-atnya tersedia 'uga dalam bentuk perenteral sehingga dapat digunakan untuk penanggulangan in#eksi berat, khususnya yang disebabkan oleh kuman GramN!gati". aya antibakterinya terhadap kuman %ram.Positi# relati# /emah! ang ang termasuk golongan ini adalah $ipro#loksasin, #loksasin, /e-o#loksasin, Pe#loksasin, Nor#loksasin, noksasin, /e-o#loksasin, dan Flero#loksasin! Flurokuinolon 3aru mempunyai daya antibakteri yang baik terhadap kuman GramPo#iti"$ serta kuman atipik penyebab in#eksi saluran na#as bagian b agian ba(ah! ang ang termasuk golongan ini adalah Moksi#loksasin, %ati#loksasin, dan %emi#loksasin! B. M!kani#m! K!r%a K!r%a Obat
Pada saat perkembangbiakkan kuman ada yang namanya replikasi dan transkripsi dimana ter'adi pemisahan double heli4 dari NA kuman men'adi 2 utas NA! Pemisahan ini akan selalu menyebabkan puntiran berlebihan pada double heli4 NA sebelum titik pisah! 5ambatan mekanik ini dapat diatasi kuman dengan bantuan en6im NA girase! Peranan antibiotika golongan Kuinolon 7 Flurokuinolon menghamba t ker'a en6im NA girase pada kuman dan bersi#at bakterisidal, sehingga kuman mati! &. S'!ktrum Antibakt!ri
Kuinolon akti# terhadap beberapa kuman %ram.Negati# antara lain : ! 8oli, Proteus, Klebsiella, dan nteroba&ter! Kuinolon ini beker'a dengan menghambat subunit A dari n6im NA graise Kuman, Akibatnya re#likasi NA terhenti! Flurokuinolon lama * $ipro#laksin, #o#laksin, Nor#loksasin + mempunyai daya antibakteri yang sangat kuat terhadap ! 8oli, Klebsiella, nteroba&ter, Proteus, 5! n#luen6ae, Pro-iden&ia, $erratia, $almonelle, N! Meningitis, n! %onorrhoeae, 3! 8atarrhalis dan ersinia nteri&olitia, tetapi terhadap kuman %ram.Fositi# daya antibakteinya kurang baik! Flurokuinolon 3aru * Moksi#loksasin, /e-loksasin + mempunyai daya antibakteri yang baik terhadap kuman %ram Positi# dan kuman %ram.Negati#, serta kuman atipik * My&oplasma, &hlamdya +, 'i klinik menun'ukan bah(a #lurikuinolon baru ini e#ekti# untuk bakterial bronkitis kronis! (. R!#i#t!n#i
;esistensi terhadap kinolon dapat tre'adi melalui < Mekanisme, yaitu :
•
Mutasi %en gyr A yang menyababkan subunit A dari NA graise kuman berubah sehingga tidak dapat diduduki molekul obat lagi! Perubahan pada permukaan sel kuman yang mempersulit penetrasi obat kedalam sel!
•
Peningkatan Mekanisme Pemompaan obat keluar sel *e##lu4+!
•
E. Farmakokin!tik
Asam Nalidiksat diserap baik melalui saluran &erna tetapi dengan &epat dieksresikan dengan &epat melaliu %in'al! Flurokinolon diserap lebih baik melalui saluran &e rna dibandingkan dengan asam nalidiksat! Pe#loksasin adalah Flurokuinolon yang absorpsinya paling baik dan masa paruh eliminasinya paling pan'ang! 3ioa-ailabilitasnya pada pemberian peroral sama dengan pemberian parenteral! Penyerapan $ipro#laksin dan Flurokiunolon lainnya akan terhambat bila diberikan bersama Antasida! $i#at Flurokuinolon yang menguntungkan ialah bah(a golongan obat ini mampu men&apai kadar tinggi dalam prostat, dan &airan serebrospinalis bila ada Meningitis, $i#at lainnya yang mengunutngkan adalah masa paruh eliminasinya pan'ang sehingga obat &ukup diberikan 2 kali dalam sehari!
F. Indika#i
Asam Nalidiksat hanya digunakan sebagai antiseptik saluran Kemih, sedangkan Flurokuinolon digunakan untuk indikasi yang 'auh lebih luas, antara lain : •
In"!k#i Saluran K!mi) * ISK +
Flurokuinilon #ekti# untuk $K yang disebabkan oleh kuman.kuman yang multiresisten dan kuman P! Aeruginosa! $ipro#loksasin, Nor#loksasin, dan #loksasin dapat men&apai kadar yang &ukup tinggi di 'aringan prostat dan dapat diginakan untuk terapi prostatitis bakterial akut maupun kronis! •
In"!k#i Saluran &!rna
Flurokuinilon 'uga #ekti# untuk iare yang disebabkan oleh shingela, $almonella, ! 8oli, dan 8ampyloba&ter, $iploksasin dan o#loksasin mempunyai e#ekti#itas yang baik terhadap demam =i#oid! •
In"!k#i Saluran Na"a# * ISN +
$e&ara mum #ekti#itas Flurokuinilon * $ipro#laksin, #loksasin, dan enoksasin + &ukup baik untuk bakterial saluran na#as ba(ah! =etapi ada lagi Flurokinolon * moksi#loksasin, %emi#loksasin,dan /e-loksasin + mempunyai daya antibakteri yang &ukup baik terhadap kuman %ram.Positi# maupun kuman %ram.Negati#, dan kuman atipik penyebab in#eksi saluran na#as 3a(ah! •
P!n,akit ,ang ditularkan M!lalui Hubungan S!k#ual
$ipro#loksasin oral dan le-o#loksasin oral merupakan obat pilihan utama untuk pengobatan retritis dan $er-itis oleh gonokukus! •
In"!k#i Kulit dan -aringan Lunak
Flurokinolon ral mempunyai e#ektiitas sebanding dengan sealosporin parenteral untuk pengobatan in#eksi berat pada kulit atau 'aringan lunak! G. E"!k Sam'ing
$e&ara mum dapat dikatakan bah(a e#ek samping golongan kuinolon sepadan dengan antibiotik golongan lain! 3eberapa #ek samping yang dihubungkan dengan penggunaan obat ini adalah : •
Saluran &!rna
#ek samping ini paling sering timbul akibat penggunaan golongan kuinolon, dan bermani#estasi dalam bentuk mual, dan rasa tidak enak diperut!
•
Su#unan Sara" Pu#at
ang paling sering ter'adi adalah $akit kepala dan Pusing! 3entuk yang 'arang timbul ialah 5alusinasi! Ke'ang dan delirium •
H!'atotok#i#ita#
#ek samping ini 'arang ter'adi! •
Kardiotok#i#ita#
Akumulasi kalium dalam miosit, akibatnya ter'adi aritmia >entrikel! •
(i#glik!mia
apat Menimbulkan hiper atau hipoglikemia! Akibatnya akan memperparah penyakit diabetes Melitus! H. Int!rak#i Obat
%olongan Kuinolon dan Flurokuinolon berinteraksi dengan beberapa obat, Misalnya : •
Anta#id
Absorpsi kuinolon dan Flurokuinolon dapat berkurang hingga ?0@ 'ika diminum bersamaan dengan Antasid! •
!o"ilin
Akan Menghambat Metabolisme =eo#olin dan meningkatkan kadar teo#ilin dalam darah, sehingga dapat ter'adi intoksikasi! •
Obat Anti Artimia
Akan mengakibatkan ter'adinya Akumulasi kalium dalam miosit, akibatnya ter'adi aritmia >entrikel! I.
S!diaan di Pa#aran /. Si'ro"lok#a#in
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan $piro#loksasin 2?0 mg, ?00 mg, ?0 mg bahkan ada yang 1!000 mg! Buga tersedia dalam bentuk in#us dengan kandungan $piro#loksasin 200 mgC100 ml! 0. O"lok#a#in
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan #loksasin 200 mg dan ?00 mg! Buga tersedia dalam bentuk in#us dengan kandungan #loksasin 200 mgC100 ml! 1. Mok#i"lok#a#in
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan Moksi#loksasin kandungan D00 mg! Buga tersedia dalam bentuk in#us dengan kandungan Moksi#loksasin D00 mgC2?0 ml! 2. L!3o"lok#a#in
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan /e-o#loksasin 2?0 mg dan ?00 mg! Buga tersedia dalam bentuk in#us dengan kandungan /e-o#loksasin ?00 mgC100 ml! 4. P!"lok#a#in
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Pe#loksasin D00 mg! Buga tersedia dalam bentuk in#us dengan kandungan Pe#loksasin D00 mgC12? ml dan ampul dengan kandungan Pe#loksasin D00 mgC? ml! 5. Nor"lok#a#in
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan D00 mg! 6. S'ar"lok#a#in
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 200 mg! 7. Gati"lok#a#in
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan D00 mg! Buga tersedia dalam bentuk -ial untuk i'eksi dengan kandungan D00 mgCD0 ml! A. K!#im'ulan
Antibiotik %olongan Kuinolon hanya berindikasi sebagai aniseptik saluran kemih sa'a, tetapi pada a(al tahun 19)0.an telah diperkenalkan Kuinolon baru dengan atom #lour yang disebut dengan Flurokuinolon yang mempunyai atom #lour pada &in&in kuinolon, Flurokuinolon ini mempunyai indikasi yang 'auh lebih luas dibandingkan dengan kuinolon, indikasinya antara lain : n#eksi $aluran Kemih * $K +, n#eksi $aluran 8erna, n#eksi $aluran Na#as * $N +, Penyakit yang ditulakan melalui hubungan seksual, n#eksi tulang dan $endi, serta n#eksi Kulit dan Baringan /unak! ;e#erensi : Farmakologi dan =erapi, edisi ?, epartemen Farmakologi =erapeutik, Fakultas Kedokteran, ni-ersitas ndonesia, 200! isusun leh : Feri Padri. Kepera(atan.$=Kes Kharisma Kara(ang
