TINJAUAN PUSTAKA
Berbagai Bentuk Sediaan Topikal dalam Dermatologi Yanhendri, Satya Wydya Yenny Yenny Bagian Ilmu Kesehatan Kulit dan Kelamin Fakultas Kedokteran Universitas Andalas !S Dr" #" D$amil Padang Indonesia
ABSTRAK %bat topikal merupakan salah satu bentuk obat &ang sering dipakai dalam terapi dermatologi" %bat ini terdiri dari vehikulum 'bahan pemba(a) dan *at akti+" Ke,ermatan memilih bentuk sediaan obat topikal &ang sesuai dengan kondisi kelainan kulit merupakan salah satu +aktor &ang berperan dalam keberhasilan terapi topikal di samping +aktor lain seperti- konsentrasi *at akti+ obat e+ek +i sika dan kimia ,ara pakai lama peng.gunaan obat agar diperoleh e+i kasi &ang maksimal dan e+ek samping minimal"
Kata kunci: sediaan topikal dermatologi vehikulum ABSTRACT Topi,al Topi,al medi,ation is one +orm o+ drug therap& is o+ten used in dermatolog&" This drug ,onsists o+ vehi,ulum ',arrier) and the a,tive substan,e" A,,ura,& ,hoosing topi,al dosage +orms in a,,ordan,e (ith the ,onditions o+ the skin disorder is one o+ the +a,tors that pla& a role in the su,. ,ess o+ topi,al therap& in addition to other +a,tors su,h as- ,on,entration o+ a,tive drug substan,es e++e,ts o+ ph&si,s and ,hemistr& ho( to use duration o+ the drug use in order to obtain ma/imum e++i,a,& and minimal side e++e,ts" Yanhendr e++e,ts" Yanhendri, i, Satya Wydya Yenny. Yenny. Various Various Topical Topical
Preparations in er!atolo"y. er!atolo"y. Key #ords: topi,al preparation dermatolog& dermatolog& vehi,ulum
Berb Berbag agai ai
P$%A&'('A%
lapo lapora ran n
men,oba
%bat topikal terdiri dari vehikulum vehikulum 'bahan pemba(a) pemba(a) dan *at akti+"membandingkan e+ekti+i tas berbagai berbagai Saat ini ban&akn&a ban&akn&a sediaan topikal &ang tersedia tersedia ditu$ukan ditu$ukan untuk e+ekti+i mendapat e+i kasi maksimal *at akti+ obat dan men&ediakan alternati+ bentuk
sediaan
topika kall pada pada satu satu pilihan bentuk sediaan &ang terbaik" 01 %bat topikal merupakan salah topi ma,a ma ,am m pen& pe n&ak akit it33 satu bentuk obat &ang sering dipakai dalam terapi dermatologi" terli terliha hatt
bah( bah(a a
se. se.
Ban&akn&a Ban&akn&a pilihan bentuk bentuk sediaan sediaan memer.lukan memer.lukan ke,ermatan dalam diaan baru memiliki memiliki
Bera"ai entuk sediaan oat topikal
kan
tidak
%bat topikal adalah
meng mengir irit itas asii
sert serta a
obat
men&enangkan
&ang
mengan mengandun dung g komp kompon onen en
dua
se,ar se,ara a
kosme kosmetik tik""
dasa dasar r
Sela Selain in
itu itu baha bahan n
&aitu *at pemba(a pemba(a
akti+ akti+ harus harus berada berada
've.h 've.hik ikulu ulum) m)
di
dan dan
*at akti+" :at akti+ akti+
dalam
*at
pemba(a
dan muda mudah h
merupakan
kemu kemudi dian an
memilih karena di samping pertimbangan bahan akti+ bentuk sediaan kelebihan
komp kompon onen en
dilepaskan"019.00
berpen berpengar garuh uh terhad terhadap ap keberh keberhasi asilan lan terapi terapi"" Ke,erm Ke,ermata atan n memilih memilihdibandingkan bentuk bentuk sediaan obat topikal &ang sesuai dengan kondisi ke.lainan kulit konvensional"4.5
topikal
diperlukan karena merupakan salah satu +aktor &ang berperan dalam
terapeutik
keber.hasilan terapi topikal di samping +aktor lain seperti- konsentrasi B$%T'K *at akti+ obat e+ek +i sika dan kimia ,ara pakai lama penggunaan S$)AA%
sedangkan
Suatu u$i ,oba e+ektivitas &ang membandingkan sediaan losion dan
salep untuk kulit kepala kepala memperlihat memperlihatkan kan ba.n&akn&a ba.n&akn&a kasus drop out e+inisi topikal Kata topikal berasal berasal karena ketidakn&a.manan terhadap bentuk sediaan obat" 2 dari bahasa bahasa 6unani 6unani topikos &ang artin&a artin&a berk berkai aita tan n daerah daerah
&ang
memiliki
e+ek
pemb pemba( a(a a
obat agar diperoleh e+i kasi maksimal dengan e+ek samping minimal" 01T*P)KA(
deng dengan an per.mukaan per.mukaan
7
tertentu"
Dalam
baha bahan n
si+at si+at *at *at *at adal adalah ah
sedi ediaan aan
sen& sen&a( a(a a
,air air
topi topik kal ber. ber.be bent ntuk uk
atau atau
pad padat
&ang memba(a ba. han akti+ berkontak dengan Idealn&a
*at
ebutkan ebutkan kata topikal
dioles dioleskan kan
mudah mudah
bera berasa sall
dibersih.
topos
dari dari &ang &ang
dis. dis. kata kata berarti berarti
lokasi lokasi atau tempat" tempat"8 Se,a Se,ara ra
luas luas
obat obat
topikal topikal dide+i dide+i nisikan nisikan sebaga sebagaii
obat obat &ang &ang
dipa dipaka kaii
di
9
lesi"
temp tempat at
atau atau
unsu unsur r tert terten entu tu
&ang berperan dalam memaksimalkan +ungsi
dari
*at
1
pemba(a"
kulit" muda mudah h
lain lain
&ang demikian maka baha bahan n
dapa dapatt
pemb pemba( a(a a
ditambahkanlah
bagian bagian inakti inakti++ dari dari
pemb pemba( a(a a
lite litera ratu turr
Untuk mendapatka mendapatkan n
BA&A% P$-BAWA Bahan pemba(a &ang ban&ak dipakai- 0" ;anolin Disebut Disebut $uga adeps lanae, lanae, merupakan lemak lemak bulu domba" domba"
pada produk kosmetik dan pelumas" Sebagai bahan dasar salep penga(et sediaan lanolin bersi+at hipoalergik diserap oleh kulit mem+asilitasi bahan topika topikal" l" Parabe Paraben n akti+ obat &ang diba(a" 900
dapat $uga bersi+at +ungisid +ungisid dan bak. 1" Paraben terisid lemah" Paraben 'para.hidroksiben*oat) ban&ak di.gunakan s ebagai
CK/012 3ol. 40 no. 5, th. 67/6
vol49>no2>th1?01 ok"indd =14
Paraben Paraben ban&ak ban&ak dipakai pada shampo sediaan pelembab, pelembab, gel pelu peluma mas s past pasta a
gigi"1900
TINJAUAN PUSTAKA vol49>no2>th1?01 ok"indd =1=
Tael / Bahan pemba(a &ang umum digunakan dalam sediaan topikal=
Bahan e!ulsi
Pelarut
Kolesterol
Alkohol
Dinatrium monooleaamidosul+i suksinat
Diisopropil adipat
;ilin emulsi
@liserin
Polioksil =? stearat
012.heksanetriol
Polisorbat
Isopropil miristat
Natrium lauril eter sul+at
Propilen karbonat
Natrium lauril sul+at
Air
Bahan e!ulsi ta!ahan2penstail e!ulsi
Bahan pen"ental
Karbomer
Beeswax
Katearil alkohol
Karbomer
Setil alkohol
Petrolatum
@liseril monostearat
Polietilen
Polietilen glikol
Xantan gum
Stearil alkohol
molien
Stabilizer
Kaprilatkaprat trigliserida
Ben*il alkohol
Setil alkohol
Butylated hydroxyanisole
@liserin
Butylated hydroxytoluena
Isopropil miristat
Asam sitrat
Isopropil palmitat
Dinatrium adetat
;anolin dan derivatn&a
@liserin
#in&ak mineral
Paraben
Petrolatum
Propil galat
Asam stearat
Natrium bisul+at
Stearil alkohol
Humectan @liserin Propilen glikol Solusio sorbitol
Po#der
Paste
Shake lotion Coolin" Paste
8rease(i9uid Crea!
#onophasi,
8a!ar / Formulasi vehikulum sediaan topikal4
161
Biphasi,
4" Petrolatum #erupakan sediaan semisolid &ang terdiri dari hidrokarbon '$umlah karbon lebih dari 15)" Petrolatum 'vaselin) misaln&a vaselin album diperoleh dari min&ak bumi" Titik ,air 0?.5?C< dapat mengikat kira.kira 4? air"900
=" @liserin Berupa sen&a(a ,airan kental tidak ber(arna tidak berbau" @liserin memiliki 4 kelompok hidroksil hidro+i lik &ang berperan sebagai pelarut dalam air"900 Se,ara umum *at pemba(a dibagi atas 4 ke.lompok ,airan bedak dan salep" Ketiga pem.bagian tersebut merupakan bentuk dasar *at pemba(a &ang disebut $uga sebagai bentuk mono+ase" Kombinasi bentuk mono+ase ini berupa krim pasta bedak ko,ok dan pasta pendingin" 010001
Cairan
)ndikasi cairan Penggunaan kompres terutama kompres ter.buka dilakukan pada001. Dermatitis eksudati+3 pada dermatitis akut atau kronik &ang mengalami eksaserbasi"
2. In+eksi kulit akut dengan eritema &ang men,olok" +ek kompres terbuka ditu$ukan untuk vasokontriksi &ang berarti mengurangi eritema seperti eritema pada erisipelas"
3. Ulkus &ang kotor- ditu$ukan untuk me.ngangkat pus atau krusta
sehingga ulkus men$adi bersih" Bedak #erupakan sediaan topikal berbentuk pa.dat terdiri atas talcum venetum dan oxydum zincicum dalam komposisi &ang sama" Bedak memberikan e+ek sangat super+isial karena tidak melekat erat sehingga hampir tidak mempun&ai da&a penetrasi"010?00 Oxydum zincicum merupakan suatu bubuk halus ber(arna putih bersi+at hidro+ob" Talcum venetum merupakan suatu magnesium polisilikat murni sangat ringan" Dua bahan ini
CK/012 3ol. 40 no. 5, th. 67/6
281?01 1-44-== P#
emolien"59040=
3. Dasar salep &ang dapat di,u,i dengan
dipakai sebagai komponen bedak bedak ko.,ok dan pasta"010?00 )ndikasi edak Bedak dipakai pada daerah &ang luas pada daerah lipatan"
air Dasar salep ini adalah emulsi min&ak CK/012 3ol. 40 no. 5, th. 67/6
dalam air misaln&a salep hidro+i lik" Dasar ini din&atakan Hdapat di,u,i dengan air karena mudah di,u.,i dari kulit sehingga lebih dapat diterima un.tuk dasar kosmetik" Dasar salep
vol49>no2>th1?01 ok"indd =15
ini tampilan.n&a men&erupai krim karena +ase terluarn&a adalah air" Keuntungan lain
Salep
dari dasar salep ini adalah dapat dien,erkan
Salep merupakan sediaan semisolid
dengan air dan mudah men&erap ,airan
berbahan dasar lemak ditu$ukan untuk kulit dan muko.sa" Dasar salep &ang digunakan sebagai pem.ba(a dibagi dalam = kelompok &aitu- dasar salep sen&a(a
hidrokarbon dasar
salep
serap dasar salep &ang bisa di,u,i dengan air dan dasar salep &ang larut dalam
air"
Setiap
bahan
salep
menggunakan salah satu dasar salep tersebut"019.00
&ang ter$adi pada kelainan dermatologi"59040=
4. Dasar salep larut dalam air Kelompok ini disebut $uga Hdasar salep tak ber. lemak terdiri dari komponen ,air" Dasar salep $enis
ini
memberikan
ban&ak
keuntungan
seperti haln&a dasar salep &ang dapat di,u,i dengan air karena tidak mengandung bahan tak larut dalam air seperti para+i n lanolin an.hidrat"
a" Dasar salep hidrokarbon Dasar salep ini dikenal sebagai dasar salep berlemak seperti vaselin album
glikol"59040=
!petrolatum", para#i n li$uidum" %aselin album adalah go.longan lemak mineral
Pemilihan dasar salep untuk dipakai
diperoleh dari mi.n&ak bumi" titik ,air
dalam +ormulasi salep bergantung pada beberapa +aktor seperti ke,epatan pelepasan bahan obat dari dasar salep absorpsi obat kemam.puan mempertahankan kelembaban kulit oleh dasar salep (aktu obat stabil dalam dasar salep pengaruh obat terhadap
sekitar 0?.5?C< mengikat 4? air tidak berbau transparan konsistensi
lunak"1900040=
Ean&a se$umlah ke,il komponen air dapat di,ampurkan ke dalamn&a" Si+at dasar salep hidrokarbon sukar di,u,i tidak mengering dan tidak berubah dalam (aktu lama" Salep ini ditu$ukan untuk memperpan$ang kon.tak bahan obat
dengan
sebagai
kulit
dan
penutup"
hidrokarbon
bertindak
Dasar
terutama
salep
digunakan
sebagai bahan emolien"
dasar salep"2 Pada dasarn&a tidak ada dasar salep &ang ideal" Namun dengan pertimbangan +aktor di atas diharapkan dapat diperoleh bentuk sedi.aan &ang paling baik" 0005
)ndikasi salep Salep dipakai untuk dermatosis &ang kering dan tebal 'proses kronik) termasuk likeni+i kasi
190004.0=
hiperkeratosis"
Dermatosis dengan
berlapis pada ulkus &ang telah bersih"
b" Dasar salep serap Dasar salep serap dibagi dalam 1 tipe &aitu bentuk anhidrat 'para+i n hidro+i lik dan lano.lin anhidrat adeps lanaeG) dan bentuk emulsi 'lanolin dan cold cream) &ang dapat ber,am.pur dengan
Kontraindikasi salep Salep tidak dipakai pada radang akut teru. tama
dermatosis
eksudati+ karena tidak
dapat melekat $uga pada daerah berambut dan
se$umlah larutan tambahan"
skuama 0001
li.patan
karena
men&ebabkan
perlekatan"0001
&deps lanae ialah lemak murni dari lemak bulu domba keras dan melekat sehingga sukar di.oleskan mudah mengikat air" &deps lanae hydrosue atau lanolin ialah adeps lanae dengan akua 15.17"59040= Salep
ini
dapat
di,u,i
namun
kemungki.nan bahan sediaan &ang tersisa masih ada (alaupun telah di,u,i dengan air sehing.ga tidak ,o,ok untuk sediaan kosmetik" Dasar
Kri! Krim adalah bentuk sediaan setengah padat &ang mengandung satu atau lebih bahan obat terlarut atau terdispersi dalam bahan dasar &ang sesuai" Formulasi krim ada dua &aitu sebagai emulsi air dalam min&ak '%) misaln&a cold cream dan min&ak dalam cream'
air
'% )
=590004.05
misaln&a
vanishing
TINJAUAN PUSTAKA 16
5 0? 2? 0??
05 0??
281?01 1-44-=5 P#
Dalam praktik umumn&a apotek tidak ber.sedia membuat krim karena tidak tersedia emulgator dan pembuatann&a lebih sulit dari salep" Jadi $ika hendak menulis resep krim dan dibubuhi bahan akti+ dapat dipakai krim &ang sudah $adi misaln&a biocream' Krim ini bersi+at ambi+i lik artin&a berkhasiat sebagai % atau %" Krim dipakai pada kelainan &ang kering super+i sial" Krim memi.liki kelebihan dibandingkan salep karena n&aman dapat dipakai di daerah lipatan dan kulit berambut"00
5 5 1? =?
5 5 1? 1?
)ndikasi kri! Krim dipakai pada lesi kering dan super+i si al
lesi
pada
r ambut
daer ah
0001
intertriginosa"
Pasta Pasta ialah ,ampuran salep dan bedak sehing.ga komponen pasta terdiri dari bahan untuk salep misaln&a vaselin dan bahan bedak se.perti talcum, oxydum zincicum" Pasta merupa.kan salep padat kaku &ang tidak meleleh pada suhu tubuh dan ber+ungsi sebagai lapisan pelindung pada bagian &ang diolesi"900.05
+ek pasta lebih melekat dibandingkan salep mempun&ai da&a penetrasi dan da&a
maserasi
lebih
rendah
dari
00.0=
salep"
)ndikasi pasta Pasta digunakan untuk lesi akut dan super+i sial"900
+aberi"090?04
TINJAUAN PUSTAKA Bedak kocok Bedak ko,ok adalah suatu ,ampuran air &ang
sediaan lain &aitu gel aerosol +oam ,at elly
di dalamn&a ditambahkan komponen bedak dengan bahan perekat seperti gliserin" Bedak
losion"190?04
ko,ok ini ditu$ukan agar *at akti+ dapat diapli. kasikan se,ara luas di atas permukaan kulit
8el
dan berkontak lebih lama dari pada bentuk
@el merupakan sediaan setengah padat
sediaan bedak serta berpenetrasi kelapisan
&ang terdiri dari suspensi &ang dibuat dari
kulit"
partikel
59000=
organik
dan
anorganik"
@el
dikelompokkan ke dalam gel +ase tunggal
)ndikasi edak kocok
dan +ase ganda" 9 @el +ase tunggal terdiri dari
Bedak ko,ok dipakai pada lesi &ang
makromolekul organik &ang tersebar dalam
kering luas dan super+i sial seperti
suatu ,airan sedemikian hingga tidak terlihat
miliaria"
adan&a ikatan antara molekul besar &ang terdispersi dan ,airan" @el +ase tunggal 00
Beberapa ,ontoh komposisi bedak ko,ok -
dapat dibuat dari makromolekul sintetik
! Oxidi zincici Talci aa +lycerini &guae ad ! Oxidi zincici Talci aa +liserini &$uae Spirit dil' &a ad
'misaln&a karbomer) atau dari gom alam 'seperti tragakan)"
1? 05 0??
Karbomer membuat gel men$adi sangat $ernih dan halus" @el +ase ganda &aitu gel &ang terdiri dari $aringan partikel &ang terpisah misaln&a gel
1? 05
alumunium hidroksida" @el ini merupakan suatu suspensi &ang terdiri dari alumunium hidroksida &ang tidak larut dan alumunium oksida hidrat"
0??
Sediaan ini berbentuk kental ber(arna putih
Keuntungan
penambahan
spritus
dilitus
ialah memberikan e+ek pendingin karena
&ang e+ekti+ untuk menetral.kan asam klorida dalam lambung"904.05
akan menguap dapat melarutkan bahan akti+ &ang tidak larut dalam air tetapi larut
@el segera men,air $ika berkontak 9 0405
dalam alkohol misaln&a mentholium dan
dengan kulit dan membentuk satu
camphora'
Kedua *at tersebut
bersi+at
antipruritik"00
baik daripada krim" @el $uga baik di. pakai pada lesi di kulit &ang berambut"
Jika hendak menambahkan bahan padat berupa bubuk hendakn&a diperhitungkan sehingga berat bahan padat tetap =?" #i.saln&a
lapisan" Absorpsi pada kulit lebih
$ika
ditambahkan
sul#ur
precipitatum 1? gram maka berat oxydum zincicum dan talcum harus dikurangi"00
Berdasarkan si+at dan komposisin&a sediaan gel memilliki keistime(aan-901 1. #ampu berpenetrasi lebih $auh dari krim"
2. Sangat
baik berambut"
dipakai
untuk
area
3. Disukai se,ara kosmetika"
! Sul#uris precipitatum Oxidi zincici Talci aa +lycerini &$uae Spiritus dil aa ad
1? 0? 05 0??
Jelly -elly merupakan dasar sediaan &ang larut da.lam air terbuat dari getah alami seperti traga.kan pektin alginate borak gliserin"9
(osion Pasta pendin"in
;osion merupakan sediaan &ang terdiri dari
Pasta pendingin disebut $uga linimen
komponen obat tidak dapat larut terdispersi
meru.pakan ,ampuran bedak salep dan
dalam ,airan dengan konsentrasi men,apai
,airan" Sediaan ini telah $arang digunakan
1?" Komponen &ang tidak tergabung ini
karena e+ekn&a seperti krim" 00
men&ebabkan dalam pemakaian losion diko. ,ok terlebih dahulu" Pemakaian losion me.
)ndikasi
ninggalkan
Pasta dipakai pada lesi kulit &ang kering"00 Beberapa
vehikulum
&ang
merupakan
pengembangan dari bentuk dasar mono+ase
rasa
dingin
evaporasi komponen air"
oleh
karena
090?04
Beberapa keistime(aan losion &aitu mudah diaplikasikan tersebar rata +avorit pada anak"
,a.lamin
losion
steroid
losion
Foam aerosol Aerosol merupakan sediaan &ang dikemas di ba(ah tekanan mengandung *at akti+ &ang dilepas pada saat sistem katup &ang sesuai ditekan" Sediaan ini digunakan untuk pemaka. ian lokal pada kulit hidung mulut paru" Kom. ponen dasar aerosol adalah (adah propelen konsentrat *at akti+ katup dan pen&emprot"104
.oam aerosol merupakan emulsi &ang me. ngandung satu atau lebih *at akti+ menggu. nakan
propelen
untuk
mengeluarkan
sediaan obat dari (adah" .oam aerosol merupakan sediaan baru obat topikal" .oam dapat berisi *at akti+ dalam +ormulasi emulsi dan sur+ak.tan serta pelarut" Sediaan #oam &ang
pernah
ketokonazol
dilaporkan
#oam
dan
antara
lain
betametasone
#oam"1=04
Keistime(aan #oam1. .oam saat diaplikasikan ,epat mengalami evaporasi sehingga *at
akti+ tersisa ,epat ber.penetrasi"1 2. Sediaan #oam memberikan e+ek
iritasi &ang minimal"1 Cat Pada dasarn&a ,at merupakan bentuk lain solusio &ang berisi komponen air dan alko. hol" Penggabungan komponen alkohol dan air men$adikan sediaan ini mampu bertahan lama"
Sediaan
baru
pernah dilaporkan
berupa solusio ,i,lopiro/ 8 sebagai ,at kuku untuk terapi onikomikosis" 0?07
-$KA%)S-$ K$R;A
sediaan
topikal
se,ara
umum menggambarkan per$alanan bahan akti+
da.lam
konsentrasi
diaplikasikan
pada
diserap
lapisan
ke
kulit
tertentu
&ang
dan kemudian
kulit
selan$utn&a
didistribusikan se,ara siste.mik" #ekanisme ini
penting
memilih
dipahami
sediaan
topikal
digunakan dalam terapi" Per$alanan
untuk
membantu &ang
akan
108
sediaan
topikal
setelah
diaplikasi.kan pada kulit tergambar pada 8a!ar 6. Se,ara umum per$alanan sediaan topikal sete. lah diaplikasikan mele(ati tiga kompartemen &aitu- permukaan kulit stratum korneum dan $aringan
sehat"
Stratum
korneum
dapat
berperan sebagai reservoir bagi vehikulum tempat se$umlah unsur
pada obat masih
berkontak dengan permukaan kulit namun
CK/012 3ol. 40 no. 5, th. 67/6
165
vol49>no2>th1?01 ok"indd =12
2B8B1?01 1-44-=5 P
8a!ar 6 Penetrasi melalui tiga kompartemen kulit08
8a!ar 4 Jalur penetrasi sediaan topikal09
ikatan pada lapisan &ang dile(ati seperti pada epidermis
belum berpenetrasi tetapi tidak dapat dihi.langkan dengan ,ara digosok atau terhapus oleh pakaian" 508 Unsur vehikulum sediaan topikal dapat me. ngalami evaporasi selan$utn&a *at akti+ ber.
CK/012 3ol. 40 no. 5, th. 67/6
dermis"
Pada
kondisi
tertentu
sediaan obat dapat memba(a bahan akti+ menembus hipodermis" Sementara itu *at akti+ pada sediaan topikal akan diserap oleh vaskular kulit pada dermis dan hipodermis" 508
sebasea untuk ke.mudian berdi+usi ke
TINJAUAN PUSTAKA
kapiler"081?11
Asorpsi sediaan topikal secara u!u! ;alur penetrasi sediaan topikal,0,/0
Saat suatu sediaan dioleskan ke kulit
66
absorp.sin&a akan melalui beberapa
Penetrasi sediaan topikal mele(ati
+ase910-
beberapa ma,am $alur seperti pada
a" *ag phase
8a!ar 4.
Periode
09
ini
merupakan
saat
sediaan
dioleskan dan belum mele(ati stratum
Saat sediaan topikal diaplikasikan pada kulit ter$adi 4 interaksi1. Solute
vehicle
interaction-
interaksi bahan akti+ terlarut dalam vehikulum" Idealn&a *at akti+ terlarut dalam vehikulum tetap stabil dan mudah dilepaskan" Interaksi ini telah ada dalam sediaan"909
2. %ehicle skin interaction- merupakan inter.aksi vehikulum dengan kulit" Saat a(al
aplikasi
+ungsi
terhadap vehikulum"
reservoir
kulit
909
3. Solute Skin interaction- interaksi
bahan ak.ti+ terlarut dengan kulit 'lag phase, rising phase, #alling phase)"909 a. Penetrasi secara transepider!al Penetrasi transepidermal dapat se,ara interse.luler dan intraseluler" Penetrasi interseluler
merupakan
$alur
&ang
dominan obat akan menembus stratum korneum melalui ruang antar sel pada lapisan
lipid
&ang
mengelilingi
sel
korneosit" Di+usi dapat berlangsung pada matriks lipid protein dari stratum korneum" Setelah
berhasil
menembus
stratum
korneum obat akan menembus lapisan epidermis se.hat di ba(ahn&a hingga a khi rn &a
b er di +u si
ke
pe mb ul uh
5909.11
kapiler"
Penetrasi se,ara intraseluler
ter$adi
melalui di.+usi obat menembus dinding stratum korne.um sel korneosit &ang mati dan $uga melintasi matriks lipid protein startum korneum kemu.dian mele(atin&a menu$u sel &ang berada di lapisan ba(ah sampai pada kapiler di ba(ah stratum basal epidermis dan berdi+usi ke
kapiler"5909.11
. Penetrasi secara trans+olikular Analisis
penetrasi
se,ara
+olikular
mun,ul se.telah per,obaan in vivo' Per,obaan
tersebut
bah(a molekul
korneum se.
memperlihatkan
ke,il seperti ka+ein
dapat berpenetrasi tidak han&a mele. (ati sel.sel korneum tetapi $uga melalui rute +olikular" %bat berdi+usi melalui ,elah +olikel rambut dan $uga kelen$ar
16=
vol49>no2>th1?01 ok"indd =17
2B8B1?01 1-44-=2 P
TINJAUAN PUSTAKA Pada kulit utuh ,ara utama penetrasi sediaan melalui lapisan epidermis lebih baik daripada melalui +olikel rambut atau kelen$ar
Dissolution o+ drug in vehi,le
keringat karena luas permukaan +olikel dan kelen$ar keringat lebih ke,il dibandingkan dengan daerah kulit &ang tidak mengandung Di++usion o+ drug through vehi,le to skin sur+a,e
T!ANSPID!#A;
T!ANSF%;;I
!%UTA
!%UTA
elemen
anatomi
sebagai
$aring.an keratin
ini"
Stratum akan
korneum berlaku
sebagai membran semi permeabel dan molekul obat berpen.etrasi dengan ,ara di+usi pasi+"5905
-ekanis!e ker>a sediaan topikal Se,ara umum sediaan topikal beker$a mela.lui 4 $alur di atas ?8a!ar 4@"
Partitioning into stratum ,omeum
Partitioning into sebum
Di++usion through protein . lipid matri/ o+ stratum ,omeum
Di++usion through lipids in seba,eous pore
Beberapa per.bedaan mekanisme ker$a disebabkan kom.ponen sediaan &ang larut dalam lemak dan larut dalam air" 59.00
0"
Partitioning into viable epidermis
Dibandingkan dengan solusio penetrasi ting. tura $auh lebih kuat" Namun sediaan tingtura telah $arang dipakai karena e+ekn&a mengirita. Di++usion through ,ellular mass o+ epidermis
si kulit" Bentuk sediaan &ang pernah ada antara
lain
tingtura
iodi
dan
tingtura
59000=
spiritosa"
Di++usion through ,ellular mass o+ upper epidermis
1" Bedak %/&dum *in,i,um sebagai komponen bedak beker$a men&erap air sehingga memberi
e+ek mem.
8a!ar 1 Skema rute sediaan topikal 9
mendinginkan"
Komponen
tal,um
hingga pada saat ini belum ditemukan bahan akti+ obat dalam pembuluh darah" 81?
b" /ising phase Fase ini dimulai saat sebagian sediaan me.nembus stratum korneum kemudian me.masuki kapiler dermis sehingga dapat ditemukan dalam pembuluh darah" 81?
," .alling phase Fase ini merupakan +ase pelepasan bahan akti+ obat dari permukaan kulit dan dapat diba(a ke kapiler dermis"81? Pen&erapan sediaan topikal se,ara umum dipengaruhi oleh berbagai +aktor 0=-
1. Bahan akti+ &ang di,ampurkan dalam pemba(a tertentu harus men&atu pada per. mukaan kulit dalam konsentrasi &ang ,ukup"
2. Konsentrasi bahan akti+ merupakan +ak. tor penting $umlah obat &ang diabsorpsi se,ara perkutan perunit luas permukaan
setiap periodepun&ai da&a lekat (aktu bertambahdan da&a slip seband.ing &ang ,ukup 5900 dengan besar" bertambahn&a konsentrasi obatBedak tidak dapat dalam suatuber penetrasi ke pemba(a" lapisan kulit karena 3. Penggunaan
komposisin&a
padaterdiri
&ang
bahan obat sehingga permu.kaan &angpadat lebih luas akandigunakan sebagai menambah $umlahpenutup permukaan obat &angkulit men,egah dan diabsorpsi" mengurangi dari
partikel
pe rge se ra n pa da 4. Absorpsi bahan akti+ akandaerah meningkat $ikaintertriginosa"5900 pemba(a mudah men&ebar ke4" Salep permukaan kulit" Salep dengan bahan
tidakn&adasar hidrokarbon vaselin pembungkus danse.perti se$enis.n&a saatberada lama di atas permukaan kulit dan sediaan kemudian diaplikasikan" 5. Ada
6. Pada
berpenetrasi" karena
itu
%leh salep
umumn&a berbahan dasar menggosokkan sediaan akanhidrokarbon diguna. kan sebagai meningkatkan 5900 $umlah bahan akti+ penutup" &ang diabsorpsi" Salep berbahan 7. Absorpsi dasar salep serap perkutan akan'salep ab.sorpsi) ker$an&a terutama lebih besar bilauntuk memper,e. penetrasi sediaan topikalpat karena komponen dipakai pada kulitairn&a &ang &ang lapisan 5900 tandukn&a tipis" besar" 8. Pada
umumn&a makin lama sediaan me. nempel pada kulit mak in ban&ak kemungki.nan diabsorpsi"
16
CK/012 3ol. 40 no. 5, th. 67/6
vol49>no2>th1?01 ok"indd =18
281?01 1-44-=7 P#
TINJAUAN PUSTAKA mudah berpenetrasi ke dalam lapisan Dasar salep &ang dapat di,u,i dengan air dan dasar salep larut dalam air mampu berpe.netrasi
$auh
ke
hipodermis
kulit namun bentukn&a &ang lengket men$adikan sediaan ini tidak n&aman digunakan dan telah $arang dipakai"
590001
basah dan lesi berkrusta" 000102
sehingga ban&ak dipakai pada kondisi &ang dalam"
memerlukan
pe.netrasi
sio" Komponen ,airan &ang dominan men.$adikan kompres e+ekti+ untuk lesi
&ang Dua ,ara kompres &aitu kompres terbuka
8" @el
5900
Penetrasi
gel mampu
menembus
lapisan
dan
tertutup"
Pada
hipodermis sehingga ban&ak digunakan pada
diharap.kan
Penetrasi krim $enis % $auh lebih kuat dibandingkan dengan % karena kom. ponen min&ak men$adikan bentuk sediaan bertahan lama di atas permukaan kulit dan mampu menembus lapisan kulit lebih $auh" Namun krim % kurang disukai se,ara ko.smetik karena komponen min&ak &ang lama tertinggal di atas permukaan kulit" Krim % memiliki da&a pendingin lebih baik dari krim % sementara da&a emolien % lebih be.
kondisi &ang memerlukan penetrasi seperti
CARA PAKA)
lebih kurang 4? menit" Pada kompres
sar dari %"590001
0" %les
4" Penggunaan oklusi+ pada aplikasi
5" Pasta
Pengolesan pada lokasi lesi merupakan ,ara pakai sediaan topikal &ang umum dilakukan"
n&ak digunakan" Berbagai teknik oklusi meng. gunaan sarung tangan vin&l membungkus
meleleh pada suhu tubuh" Pasta berle.mak saat
Ban&akn&a sediaan &ang dioles.kan disesuaikan dengan luas kelainan kulit
diaplikasikan di atas lesi mampu me.n&erap lesi
'tabel 1)"08
katkan hantaran obat 0?.0?? kali dibanding.
berbentuk
pasta
berpenetrasi ke
lapisan kulit" Bentuk sediaan ini lebih domi.nan sebagai pelindung karena si+atn&a &ang tidak
proses
terbuka
=" Krim
Sediaan
ada
kompres
penguapan"
sediaan gel analgetik" !ute di+usi $alur trans+o.
tidak tebal ,ukup 4 lapis tidak perlu steril
likuler gel $uga baik disebabkan kemampuan
$angan terlampau erat" Pembalut atau kain kasa di,elupkan ke dalam ,airan kompres
gel membentuk lapisan absorpsi" 90=05
sedikit diperas lalu dibalut.kan pada kulit tertutup tidak diharapkan ter$adi penguapan namun ,ara ini $arang diguna.kan karena e+ekn&a memperberat n&eri pada lokasi kompres"00
penetrasi sediaan3 namun ,ara ini tidak ba. gunakan balutan hampa udara seperti peng. dengan plastik"07 Teknik oklusi mampu mening. kan tanpa oklusi namun lebih ,epat menim.
590001
&ang basah seperti serum"
Penambahan ,ara oles sediaan dengan
bulkan e+ek samping obat seperti e+ek atro+i
meng.gosok dan menekan $uga dilakukan
kulit akibat kortikosteroid"0814
2" Bedak ko,ok
pada
#ekanisme ker$a bedak ko,ok ini lebih
memperluas daerah aplikasi namun $uga
utama pada permukaan kulit" Penambahan komponen ,airan dan
meningkatkan suplai darah pada area lokal
=" #andi
memperbesar
gliserin bertu$uan agar komponen bedak melekat lama di atas permukaan kulit dan
Penggosokan
#andi atau berendam dianggap lebih disu.kai daripada kompres pada pasien dengan lesi kulit luas seperti pada
e+ek *at akti+ dapat maksimal"
590001
obat
topi kal
dengan
absorpsi ini
t u$uan
sistemik"
mengakibatkan
eks+oliati+ lokal &ang meningkatkan pen. etrasi obat"08
7" Pasta pendingin
1" Kompres
Sedikit berbeda dengan pasta penambahan
komponen ,airan membuat sediaan ini lebih
e+ek
penderita lesi vesiko bulosa"
PR)%S)P P$-)()&A% S$)AA%0,/7,/6
Tael 6 Jumlah obat &ang disarankan dalam aplikasi di berbagai lokasi tubuh1
Area
1. Pada kulit (uas
tidak ? Per!ukaan a$ah Kulit kepala Satu tangan Bahu Badan depan Bdn" belakang Tungkai Anogenital Seluruh tuuh
berambut se,ara umum 2 dapat dipakai 4 sediaan salep krim emulsi" 7 Krim dipakai 0= pada lesi kulit kering 02 &ang dan super.+i 1? sial salep 0 dipakai pada /77 lesi &ang tebal 'kro.nis)" 4
2. Pada
CK/012 3ol. 40 no. 5, th. 67/6
daerah berambut losion dan gel merupakan pilihan &ang ,o,ok" 3. Pada lipatan kulit
+ormulasi
bersi+at
oklusi+
seperti
salep
emulsi
%
dapat men&ebab.kan maserasi sehingga
harus
dihindari"
4. Pada daerah
&ang
mengalami ekskoriasi +ormulasi berisi alkohol asam
dan salisilat
ser.ing mengiritasi sehingga harus dihindari"
5. Sediaan ,airan
dipakai
untuk
kompres
pada
lesi
basah mengandung pus berkrusta"
160
vol49>no2>th1?01 ok"indd =19
2B8B1?01 1-44-=8 P
TINJAUAN PUSTAKA inter
3. Te
S)-P rdapat '(A berba %
gai bentu ediaa k n sedia topika an l topikal terdiri sepert atas i*at ,airan pemb a(a bedak dan *at salep akti+" krim 2. Id bedak ealn&a ko. suatu ,ok pasta *at pemba pasta pendi (a ngin" mudah
1. S
4. B
di.
oleska ebera
selul er trans e.
luler trans+ olikul er" 6. # ekanis me ker$a sedia an topikal berup a di+usi pasi+ mene mbus lapisa n kulit"
7. < ara pakai sedia an topikal pada
pa mudah sedia an dibersi baru hkan obat tidak topika meng. liritasi #oam dan aeros men&e ol nangk ,at an gel"
umum n&a
se,ara
kosmet
mbah an
ik
,ara
n
5. Se ,ara
selain
umum sediaa
itu *at akti+
n
dalam topikal pemba mele(
ati tiga
(a
mudah $alur
pada permu kaan kulit dan denga n pena
lain sepert i diteka n digo. sok
asi
kompr es
&aitu
dan
dilepaspenetr kan"
dioles kan
oklusi" 2 "
A
2.
1.
3. S a & u ti I # a r ti
1 ? 1 7 1 . 8 1 "
12. Eam*ah
#"
22.
6. 4.
7.
Trom m e r E " 13. N Farmakope a u b e r t ! E E 14. " Ansel E<" % v e r , o m i n 15. 19. g ;a,hman ;
8. 16. Dar(in !" Dasar.
20.
%tberg
N
9.
5. 17. Brenner
#A
10. ;ipsker
k o r n e u m t h e m o d u l a ti o n
D o + s k i n
21. Thong E6 :hai
11. D$uanda
18.
A"
p e n e t r a ti o n " S k i n P h a
23. Darma
I@N
24. #addin S Eo
