BENTUK SEDIAAN OBAT
DRA SRI SUHARMI, MS. APT BAGIAN FARMASI KEDOKTERAN FK-UGM
INTI PEMBELAJARAN ILMU FARMASI KEDOKTERAN Mewujudkan terapi dengan obat yang rasional dalam preskripsi (peresepan) yang lege artis Memahami manajemen/pengelolaan obat di sistem pelayanan kesehatan secara baik
TUJUAN PEMBELAJARAN MENJELASKAN MACAM DAN SIFAT BENTUK SEDIAAN OBAT (BSO) MEMILIH BSO DAN JADWAL PEMBERIAN YANG TEPAT DALAM PRESKRIPSI DAFTAR PUSTAKA ¾ Introduction to Pharmaceutical Dosage Form (Howard Ansel) ¾ Remington’s Pharmaceutical Science (Osol&Ansel) ¾ Farmakope Indonesia edisi IV (DepKes RI) ¾ Informatorium Obat Nasional Indonesia (IONI) 2000 ¾ ISO Indonesia 2003
PENDAHULUAN ¾ Bahan aktif/obat agar dapat digunakan secara aman, mudah, nyaman, efisien, dan atau memberikan efek yang optimal dikemas dalam bentuk sediaan obat (BSO) SEDIAAN FARMASI ¾ Bentuk sediaan obat (BSO) dapat mengandung satu atau lebih komponen bahan aktif ¾ Formulasi BSO memerlukan bahan tambahan ¾ Macam bahan tambahan tergantung macam BSO ¾ Bahan tambahan yang digunakan harus bersifat netral
MANFAAT BENTUK SEDIAAN OBAT melindungi kerusakan bahan aktif menutupi rasa pahit atau tidak enak bahan obat menjaga stabilitas bahan obat meningkatkan ketaatan penggunaan obat memberikan kerja obat optimal dan aman
MACAM BENTUK SEDIAAN OBAT melihat bentuk fisik dibedakan padat, cair, dan setengah padat dikenal pula sediaan dalam bentuk khusus Bentuk padat : pulvis, pulveres, tablet, kapsul Bentuk cair : solutio, suspensi, emulsi Bentuk setengah padat : unguentum, cream, jeli, pasta Bentuk khusus : injeksi, supositoria, ovula, inhaler aerosol, sediaan transdermal
BENTUK SEDIAAN PADAT 1. PULVIS DAN PULVERES ¾
BERBENTUK PUYER ATAU SERBUK HALUS, HOMOGEN, KERING
¾
PULVIS
¾
PULVERES
¾
PEMAKAIAN PERORAL MUDAH DIBERIKAN UNTUK ANAK ATAU LANSIA
¾
TIDAK COCOK UNTUK BAHAN OBAT YANG IRITATIF, DIRUSAK DILAMBUNG, ATAU BERASA SANGAT PAHIT
¾
PRODUK PATEN DIKEMAS DALAM SACHET
SERBUK TABUR (pulvis adspersorius) SERBUK TERBAGI
- sediaan oral untuk sekali pakai - sediaan topikal merupakan serbuk tabur ¾ BEDAKAN DENGAN SIRUP/SUSPENSI KERING
2. TABLET (tabulae, compressi) ¾ Sediaan farmasi yang diproduksi oleh pabrik obat ¾ Macam formulasi sangat banyak ada berbagai jenis tablet a.l. TSF, TSG, TSE, TSR, OROS, dll ¾ Spesifikasi jenis perlu diperhatikan agar tepat cara pemberiannya ¾ Formulasi t.d. bahan aktif dan bahan tambahan (pengisi, pelicin, pelarut, penghancur,stabilisator dll) ¾ Absorpsi obat terjadi setelah bahan aktif terlepas dari tablet dan larut dalam cairan cerna ¾ Ada perbedaan perjalanan/nasib obat sebelum diabsorpsi dari berbagai formulasi dan jenis tablet dapat menimbulkan perbedaan - bioavailabilitas obat - onset dan durasi
MACAM SEDIAAN TABLET
LOZENGES
TABLET FORTE
TABLET SALUT (TSF, TSG, TSE)
TABLET LEPAS LAMBAT (TSR)
TABLET SUBLINGUAL
TABLET CHEWABLE
TROCHISI, PASTILLES
TABLET EFFERVESCENT
TABLET TRANSDERMAL
PELET (Implan)
(tablet hisap)
(tablet kunyah)
3. CAPSULAE (KAPSULA) ¾ Bahan obat berbentuk serbuk atau granul terbungkus cangkang (lunak atau keras) ¾ Setelah cangkang terlarut dan bahan obat terlarut dalam saluran cerna baru terjadi proses absorpsi obat ¾ Tersedia pula jenis salut enterik dan lepas lambat ¾ Dapat digunakan pula untuk puyer yang terasa pahit (dimasukkan dalam kapsul) sehingga dapat meningkatkan ketaatan pasien minum obat ¾
Bedakan dengan kaplet (tablet berbentuk lonjong)
BENTUK SEDIAAN CAIR 1. SOLUTIO ¾ Sediaan berbentuk larutan ¾ Obat-oral dapat langsung diabsorpsi di saluran cerna ¾ Obat harus bersifat stabil ¾ Sediaan oral diberikan dengan sendok ( Cth & C ) atau ukuran volume ¾
Bedakan dengan sediaan berbentuk : - MIXTURA - SIRUP - LOTIO
- GARGARISMA/GARGLE - ELIXIR
5 ml
15 ml
2. SUSPENSI ¾ Bahan obat berbentuk padat, halus tidak larut atau sebagian larut dan terdispersi dalam cairan bahan pembawa ¾ Umumnya mengandung stabilisator (p.g.a., tween, bentonit, dll) ¾ Manfaat stabilistor : agar cairan mudah homogen dan bahan padat tidak menjadi caking cara penggunaan perlu gojog dulu ¾ Absorpsi obat - oral atau penetrasi obat - topikal targantung dari ukuran partikel obat yang terdispersi ¾ Bedakan dengan : SIRUP/SUSPENSI KERING MIXTURA AGITANDA LOTIO
4. EMULSI ¾ Dua bahan cair yang tak dapat bercampur (bahan berminyak dan air), dapat bercampur (terdispersi) homogen ¾ Memerlukan stabilisator : emulgator (p.g.a., tween, cera alba, trietanolamine, dll) ¾ Ada dua tipe : - air terdispersi dalam minyak ( A/O ) - minyak terdispersi dalam air ( O/A ) ¾ Kurang stabil dalam suasana panas, lingkungan asam ¾ Miningkatkan absorpsi obat – oral yang bersifat/ seperti minyak ¾ Cara penggunaan perlu gojog dulu
5. GUTTAE (DROP, TETES) ¾ Sediaan cair yang cara penggunaannya diteteskan ¾ Alat penetes : - pipet ukur ( 1 tetes = 0,05 ml) - volume pipet (ukuran ml 0,3, 0,6, 0,5, 1 ml) ¾ Dapat berbentuk larutan, suspensi, atau emulsi ¾ Volume pemberian sediaan oral kecil, cocok untuk bayi ¾ Macam : - TETES – ORAL (Oral-drops) - TETES MATA (Guttae ophthalmicae, eye-drops) - TETES TELINGA (Guttae auricularis, ear-drops) - TETES HIDUNG (Guttae nasales, nasal-drops)
¾ Gunakan sediaan jadi/paten dalam preskripsi
SEDIAAN SETENGAH/SEMI PADAT 1. UNGUENTA (Ointment, salap) ¾ Sediaan setengah padat untuk topikal dengan penggunaan dioleskan pada kulit tipis-tipis ¾ Formula sediaan : - bahan obat - bahan pembawa ¾ Bahan pembawa : - dasar salap hidrokarbon - dasar salap absorpsi ¾ Dapat pula sebagai pelumas dan cocok untuk dermatitis kronik dan kering ¾ Bersifat oklusif, dapat mencegah penguapan air permukaan kulit ¾ Bedakan dengan sediaan FATTY OINTMENT
Salap mata : Unguenta ophthalmicae atau Occulenta Sediaan steril Bahan pembawa tidak mengiritasi mata Efek obat lama 2. CREAM (Cremores, Krim) ¾ Sediaan setengah padat yang mengandung banyak air ¾ Bahan pembawa : basis cream/emulsi tipe A/O & O/A ¾ Dapat sebagai pendingin dan pelembab ¾ Penetrasi obat sangat bagus
3. PASTA ¾ Mengandung bahan padat/serbuk 40 – 60 % ¾ Bahan pembawa : bahan dasar berlemak dan bahan dasar takberlemak ¾ Dapat berfungsi sebagai pengering 4. JELLY (Gel) ¾ Kental dan lengket ¾ Bahan pembawa : bahan dasar tak berlemak dan larut dalam air ¾ Dapat berfungsi sebagai pendingin
BENTUK SEDIAAN KHUSUS 1. AEROSOL dan Sediaan Obat Inhalasi ¾ Sediaan yang cara penggunaannya dapat - dihirup melalui mulut atau hidung - disemprotkan di kulit (obat topikal) ¾
Bedakan dengan : - Spray - Turbohaler - Inhaler - Disinhaler
- Rotahaler - Rotacaps
2. INJECTIONES (INJEKSI) ¾ Sediaan steril yang pemberiannya secara parenteral (i.m., s.c., i.v., dll) ¾ Dapat berbentuk larutan, suspensi, atau serbuk yang dilarutkan atau disuspensikan sebelum digunakan ¾ Obat bekerja cepat ¾ Cocok untuk : - obat yang dirusak oleh asam lambung - pasien yang tidak sadar atau tidak kooperatif - keadaan darurat atau gawat ¾ Bedakan dengan sediaan infusa i.v.
3. SUPPOSITORIA ¾ Sediaan obat yang cara pemberiannya dimasukkan kedalam dubur, vagina, atau uretra ¾ Dapat untuk efek sistemik atau lokal ¾ Sediaan ini kurang menyenangkan pasien ¾ Cocok untuk (tujuan sistemik) : - pasien tak sadar, muntah, post operatif - obat yang dirusak atau iritatif di lambung ¾ Bedakan dengan : - Ovula - Tablet vagina
4. VAGINAL DOSAGE FORM ¾ Sediaan untuk dimasukkan ke vagina ¾ Untuk efek lokal
antiseptika antiinfeksi kouterisasi
¾ Dapat berbentuk cair, padat, setengah padat vaginal-douche, aerosol ovula, tablet vagina, salap/krim/jelly
5. SEDIAAN TRANSDERMAL ¾ Suatu sistem dimana bahan obat dapat menembus kulit dan masuk ke sirkulasi sistemik atau ke tempat aksi secara cepat ¾ Dikemas spesifik sehingga obat menempel pada kulit bagian tubuh yang dimaksud ¾ Sistem yang memungkinkan obat bekerja berhari-hari dan juga cepat dihentikan efeknya ¾ Cocok untuk obat yang dirusak di lambung, mempunyai t1/2 pendek, mengalami first pass effect ¾ Contoh : Transderm-Nitro (nitrogliserin)
BSO DALAM PRESKRIPSI (peresepan) Dipilih secara tepat (optimal, aman, nyaman, menarik bagi penderita), agar terwujud terapi yang rasional Sediaan ada di pasaran dan mudah didapat Faktor yang menentukan pemilihan BSO - obat - bioavailabilitas obat - kondisi penyakit tujuan terapi - kondisi penderita
FAKTOR OBAT ¾ merupakan
zat aktif farmakologis senyawa kimia ¾ perhatikan sifat fisika-kimia dan farmakokinetik obat ¾ merupakan bahan baku atau formula pabrik (sediaan jadi/paten)
¾ dosis dan cara pemberian (rute & jadwal) BIOAVAILABILITAS OBAT
¾ nilai kecepatan dan jumlah obat yagn dapat sampai ke sirkulasi sistemik ¾ digambarkan dengan kurva konsentrasi (C) versus waktu (t) ¾ obat dalam produk yang berbeda agar memberikan efek yang sama bioekivalen
FAKTOR KONDISI PENYAKIT Terkait dengan tujuan terapi
diperlukan pemberian efek sistemik atau lokal Kondisi gawat, berat, sedang atau ringan Kondisi kronis atau akut FAKTOR PENDERITA 9 Anak (bayi, balita) 9 Lasia 9 Mengalami gangguan fungsi organ tubuh 9 Apakah kooperatif, sadar, muntah dll 9 Sosio-ekonomi
Contoh : Pemilihan BSO Paracetamol untuk penderita anak Arti (2 th, 14 kg) OBAT PARACETAMOL - Serbuk, stabil, rasa agak pahit, agak sukar larut dalam air - Tersedia di perdagangan sebagai : - bahan baku - bahan jadi dengan berbagai formulasi & harga - Absorpsi bagus dan tidak mengalami first pass effect - Dosis anak 10 mg/kg BB/kali, tidak boleh > 0,8 g/hari KONDISI PENYAKIT TUJUAN TERAPI - Sebagai antipiretika diperlukan efek sistemik & onset cepat - Pemberian secara oral (untuk kondisi normal, ringan ) KONDISI PASIEN - Anak, balita, kondisi fisik baik - Sosio-ekonomi ORTU baik
BSO BSO??? ???
INVENTARISASI BSO YANG DAPAT DIGUNAKAN MACAM SEDIAAN YANG COCOK UNTUK ANAK
Pulveres - SEDIAAN PADAT - SEDIAAN CAIR - FORMULA JADI/PATEN - FORMULA YANG DISUSUN DOKTER (formula magistralis)
DAFTAR SEDIAAN OBAT PRIBADI
OBAT – P ANTIPIRETIKA
SEDIAAN OBAT DI PASARAN
Contoh : Daftar Sediaan Obat Paracetamol NO
MACAM BSO
KOMPOSISI
CONTOH
1.
SERBUK dalam bungkus/sachet
120 mg/sachet
BABATON SACHET
2.
KAPLET TABLET
500 mg/kaplet 650 mg/tablet 700 mg/tablet
KAPLET PANADOL TABLET DIBRINOL TABLET PIREXIN FORTE
3.
TETES ORAL (Oral - Drops)
60 mg/0,6 ml 80 mg/0,8 ml 100 mg/1 ml 120 mg/1,2 ml
PANADOL DROPS (15 ml) TEMPRA DROPS (15 ml) SANMOL DROPS (15 ml) TERMAGON DROPS (15 ml)
4.
SIRUP dalam botol
120 mg/5 ml 150 mg/5 ml 160 mg/5 ml 250 mg/5 ml 150 mg/7 ml/ sachet
SIRUP PARACETAMOL (60 ml) SIRUP ZETAMOL (60 ml) BIOGESIQ LIQUIDA (60 ml) SIRUP PANADOL (60 ml) SIRUP PROGESIC (60 ml) BIOGESIC LIQUIDA (7 ml/ sachet)
SIRUP dalam sachet 5.
ELIXIR
120 mg/5 ml
ZETAMOL ELIXIR (60 ml)
6.
SUSPENSI
120 mg/5 ml 250 mg/5 ml
CALAPOL SUSPENSI (60 ml) CALAPOL SUSPENSI FORTE (60 ml)
Pilihan BSO ¾ Berdasar ketepatan dosis (individual PILIHAN YANG TEPAT
140 mg mg/kali)
PULVERES (formula disusun dokter)
¾ UNTUK KECOCOKAN (mudah & rasa yang enak) PILIHAN : Sediaan cairan (jadi/paten)
sirup atau liquida
ADA MANIPULASI DOSIS & BIAYA TINGGI SEDIAAN ???
DIGUNAKAN 150 mg/kali
SIRUP 60 ml
12 X a’ 5 ml SIRUP dalam sachet
Pemilihan sediaan obat paracetamol untuk Arti (2 th, 14 kg) ¾
Ada dua pilihan yaitu - Pulveres (dosis individual, rasa kurang enak) - Sediaan cair paten (cari dosis yang sesuai, rasa enak, harga mahal) sediaan generik berlogo murah FORMULA R/
???
RANGKUMAN Macam BSO diperdagangan dalam berbagai jenis/tipe. Setiap jenis/tipe mempunyai spesifikasi, maksud, dan tujuan tertentu. Pemilihan BSO dalam preskripsi yang rasional perlu memperhatikan faktor obat, bioavailabilitas obat, faktor penyakit dan penderita.
