Mervin Chávez Castillo
Médico Cirujano
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Son los broncodilatadores más rápidos y eficaces. Acción inmediata por vía inhalatoria. No modifican la respuesta inflamatoria subyacente. Puede haber rebote o tolerancia tras uso prolongado.
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Farmacocinética Alcanzan concentraciones máximas a las 2-4 h. Vida media: 3-8 h (VM larga: Salmeterol, Formoterol). Vía inhalatoria: Alcanza concentraciones similares a VO en toda la vía aérea. Menos efectos adversos. Requiere instrucción y aplicación cuidadosa. Vía oral: Intenso metabolismo de primer paso – Absorción: 10%. Más efectos adversos. Vía EV/IM/SC: Índice terapéutico estrecho – Uso hospitalario. hospitalario. •
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Derivados semisinté semisintéticos ticos de la atropina. atropina. Muy mala penetración de barreras biológicas – Efectos adversos muy infrecuentes por vía inhalatoria. Disminuyen secreción de moco + actividad preferente en bronquios de mayor calibre= Más efectivos en EBOC que asma. No modifican la respuesta inflamatoria subyacente.
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Bromuro de Ipratropio: Antagonista competitivo no selectivo para receptores M. VM: 3,5 h. Inicio: 30 min. Efecto máximo: 2 h. Duración: 6 h. Bromuro de Tiotropio. Antagonista competitivo selectivo para M1 y M3. VM: 5-6 d. Inicio: 30 min. Efecto máximo: 2-3 h. Duración: 24 h. •
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Teofilina/Aminofilina – Preparados Farmacéuticos Teobromina – Chocolate; Cafeína – Café/Té Broncodilatador comparativamente débil
Índice terapéutico estrecho Otros Efectos: Simpatomimético Relajación de músculo liso GI, GU Aumenta aclaramiento mucociliar Estimula centro respiratorio Aumenta contractilidad de diafragma Diurético Inotrópico, cronotrópico Estimulante SNC •
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Farmacocinética: VO: Efecto máximo en 1-2 h. EV: Efecto máximo 30-45 min. Metabolismo hepático Incrementado en lactantes, fumadores, acidosis, alcohol, fenitoína, barbitúricos Disminuido en hepatopatías, obesidad, consumo crónico de xantinas, insuficiencia cardíaca, eritromicina, cimetidina •
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Anti-inflamatorios por excelencia: Disminuye infiltración y proliferación de mastocitos, eosinófilos, macrófagos. Disminuye síntesis de PG, LT y citocinas. Promueve regeneración epitelial. Aumenta expresión de receptores β adrenérgicos. Molécula
Vía de Administración
Beclometasona Betametasona Budesonida
Vida Me M edia 15 h
Inhalatoria
100-150 min
Flunisolida Fluticasona •
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Inicio del efecto pulmonar: 4-6 h. Duración del efecto pulmonar: 6-8 h. Inicio del efecto anti-asmático de mantenimiento: 2-3 meses.
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Otros GC usados en el tratamiento del asma bronquial: VO: Prednisona, Metilprednisona, Prednisolona, Metilprednisolona. EV: Hidrocortisona. •
Efectos Adversos por vía Inhalatoria: Candidiasis orofaríngea. Disfonía. •
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Mecanismos de acción poco claros. Acción preventiva – Eficaces tras 2-3 semanas de uso Cromoglicato Cromoglicato de Sodio y Nedocromil Nedocromil Vía inhalatoria inhalatoria EA: Irritación de vía respiratoria, broncoespasmo, cefalea, disgeusia. Ketotifeno Vía oral EA: Sedación, vértigo, aumento de peso.
Zileuton – Montelukast – Pranlukast – Zafirlukast Vía oral Escasos efectos adversos Sólo eficaces en asma leve-moderada Sólo coadyuvantes
Omalizumab Vía subcutánea VM: 26 días Administración cada 2-4 semanas EA: Cefalea, reacciones locales Asma bronquial grave persistente
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Usos Clínicos Rinitis alérgica, rinorrea, estornudos Tos Prurito Dermatosis alérgicas Hipnóticos (Primera Generación) Anticinetósicos Anticinetósicos (Primera (Primera Generación) Generación) Antieméticos (Antagonismo D2 – Primera Generación) Antiparkisonianos Antiparkisonianos (Antagonismo (Antagonismo M – Primera Generación) Anestesia local local (Bloqueo Na+ - Prometazina, Prometazina, Difenhidrami Difenhidramina) na)
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Actúan sobre rama aferente: Lidocaína, AINEs (Sulindac, Naproxeno), Naproxeno), Nifedipina Nifedipina Actúan sobre centro de la tos: Opioides: Antitusígenos específicos: Dextrometorfano, Dimemorfano, Folcodina Otros: Codeina, Morfina, Metadona No Opioides: BZD: Clonazepam Antihistamínicos: Difenhidramina, Bromofeniramina Actúan sobre rama eferente: Bromuro de Ipratropio Glicerol Yodado, Guaimesal •
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Mucolíticos Derivados de la nuez de malabar: Ambroxol, Bromhexina Azufrados: Acetilcisteína, Carboximetilcisteína Enzimas: Dornasa, Tripsina, Quimiotripsina Expectorantes Guaifenesina, ipecacuana, yoduro potásico, yoduro sódico, suero hipertónico •
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No son útiles en las infecciones infecciones broncopulmonares broncopulmonares agudas bacterianas o víricas. Medidas prioritarias: Hidratación, supresión de tabaco e irritantes, tratamiento de la infección, fisioterapia. Recordar que adrenérgicos y metilxantinas favorecen motilidad mucociliar. mucociliar. Útiles en fase temprana de bronquitis crónica y EBOC, atelectasia por tapón mucoso, fibrosis quística.
Gracias.
