TUGAS MAKALAH BIOFARMASETIKA BIOFARMASETIKA
PENGARUH FAKTOR FISIKA KIMIA BAHAN OBAT PADA BIOAVAILABILITASNYA
OLEH : NAMA
: MINTJE MARIS STELLA
N.I.M
: F1F1 13 166
FAKULTAS FARMASI UNIVERSITAS HALU OLEO KENDARI 2017
4
BAB I PENDAHULUAN
1.
Laa! B"#a$a%&
Biofarmasetika adalah ilmu yang mempelajari hubungan sifat fisikokimia formulasi obat terhadap bioavailabilitas obat. Bioavailabilitas menyatakan kecepatan
dan
jumlah
obat
aktif
yang
mencapai
sirkulasi
sistemik.
Biofarmasetika bertujuan untuk mengatur pelepasan obat sedemikian rupa ke sirkulasi sistemik agar diperoleh pengobatan yang optimal pada kondisi klinik tertentu. Fase biofarmasetik melibatkan seluruh unsur-unsur yang terkait mulai saat pemberian obat hingga terjadinya penyerapan zat aktif. Kerumitan peristiwa tersebut tergantung pada cara pemberian dan bentuk sediaan, yang secara keseluruhan berperan pada proses predisposisi zat aktif dalam tubuh. eperti diketahui fase farmakodinamik dan farmakokinetik mempunyai sifat individual spesifik dalam interaksi tubuh dan zat aktif. !al tersebut selanjutnya mempengaruhi intensitas farmakologik dan kinetik zat aktif suatu obat di dalam tubuh. "engan demikian fase biofarmasetik merupakan salah satu kunci penting untuk memperbaiki aktivitas terapetik.
4
2.
R'(')a% Ma)a#a*
Berdasarkan latar belakang yang telah dijelaskan di atas, perumusan masalah dalam makalah ini adalah sebagai berikut# $. Bagaimana faktor fisika kimia bahan obat pada bioavailabilitas % &. 'pa saja faktor-faktor yang mempengaruhinya %
3.
T'+'a%
(ujuan dari penyusunan makalah ini adalah un tuk # $. )engetahui faktor fisika kimia bahan obat pada bioavailabilitas. &. )engetahui faktor-faktor yang mempengaruhinya.
3.
Ma%,aa
'dapun manfaat dari penyusunan makalah ini adalah dapat memperluas pengetahuan pembaca dalam memahami proses mengetahui faktor fisika kimia bahan obat pada bioavailabilitas.
4
BAB II TINJAUAN PUSTAKA
SIFAT
FISIKA-KIMIA
OBAT
YANG
MEMPENGARUHI
BIOAVAILABILITAS 1.
Fa$! ,/)/$a $/(/a
a.
Fa$! ,/)/$a
*
+kuran partikel #enurunan ukuran partikel dapat mempengaruhi laju absorbsi
dan kelarutannya. *
Bentuk kristal dan amorf # Bentuk amorf tidak mempunyai struktur tertentu,
terdapat ketidakteraturan dalam tiga dimensinya. ecara umum, amorf lebih mudah larut daripada bentuk kristalnya. "an bentuk kristal umumnya lebih sukar larut dari pada bentuk amorfnya. *
engaruh polimorfisme # Fenomena polimorfisme terjadi jika suatu zat
menghablur dalam berbagai bentuk Kristal yang berbeda, akibat suhu, teakanan, dan kondisi penyimpanan. *
olvat dan hidrat # ewaktu pembentukan Kristal, cairan-pelarut dapat
membentuk ikatan stabil dengan obat, disebut solvat. ika pelarutnya adalah air,
4
ikatan ini disebut hidrat. Bentuk hidrat memiliki sifat-sifat yang berbeda dengan bentuk anhidrat, terutama kecepatan disolusi. .
Fa$! $/(/a
engaruh pembentukan garam # untuk mengubah senyawa asam dan basa yang sukar larut dalam air sehingga mempengaruhi laju kelarutannya. engaruh pembentukan ester # menghambat atau memperpanjang aksi zat aktif 2.
Fa$! ,/)/#&/
a.
P"!('$aa% "%"!a
ambung tidak mempunyai permukaan penyerap yang berarti dibandingkan dengan usus halus. /amun mukosa lambung dapat menyerap obat yang diberikan peroral dan tergantung pada keadaan, lama kontak menentukan terjadinya penyerapan pasfi dari zat aktif lipofil dan bentuk tak terionkan pada ! lambung yang asam.enyerapan pasif dapat terjadi pada usus halus secara kuat pada daerah tertentu tanpa mengabaikan peranan ! yang akan mengionisasi zat aktif atau menyebabkan pengendapan sehingga penyerapan hanya terjadi pada daerah tertentu. uatu alkaloida yang larut dan terionkan dalam cairan lambung, secara teori kurang diserap. Bila ! menjadi netral atau alkali, bentuk basanya akan mengendap pada ! 0,0. Bentuk basa tersebut kadang-kadang sangat tidak larut untuk dapat diserap dalam
4
jumlah yang cukup . 1leh sebab itu harus dirancang suatu sediaan dengan pelepasan dan pelarutan zat aktif yang cepat. .
U('!
aluran cerna pada bayi yang baru lahir bersifat sangat permeabel dibandingkan bayi yang berumur beberapa bulan . ada bayi dan anak-anak, sebagian sistem enzimatik belum berfungsi sempurna sehingga dapat terjadi dosis lebih pada zat aktif tertentu yang disebabkan tidak sempurnyanya proses detiksifikasi metabolik, atau karena penyerapan yang tidak sempurna dan karena gangguan saluran cerna. .
S/,a ("(!a% /#&/$
ifat
membran
biologik
sel-sel
penyerap
pada
mukosa
pencernaan
akan
mempengaruhi proses penyerapan. ifat utama lipida memungkinkan terjadinya difusi pasif zat aktif dengan sifat lipofil tertentu dari bentuk yang terinkan di lambung dan terutama di usus besar. 3.
Fa$! Pa#&/
a.
Fa$! "%&*a(a 4a% "%'!'%a% ","$ a :
*
2angguan penyerapan di saluran cerna, karena adanya perubahan transit getah
lambung dan keadaan mukosa usus. *
enurunan absorbsi parenteral karena penurunan laju aliran darah.
4
* .
eningkatan eliminasi zat aktif melalui ginjal , karena alkalosis atau asidosis. Fa$! "%&*a(a 4a% "%/%&$a ","$ a
*
eningkatan penyerapan karena terjadi kerusakan membranpada tempat kontak
*
3nsufisiensi hati
*
3nsufisiensi ginjal
*
2angguan pada sistem endokrin berakibat pada penekanan laju reaksi
biotransformasi
4
BAB III PENUTUP 1.
K")/('#a%
1.
Faktor fisika yang mempengaruhi bioavailabilitas obat adalah ukuran partikel,
2.
bentuk Kristal, polimorfisme, dan bentuk hidrat. Faktor kimia yang mempengaruhi bioavailabilitas obat adalah pengaruh
pembentukan garam dan p!. 4. Faktor fisiologi yang mempengaruhi bioavailabilitas antara lain permukaan
4.
penyerap, umur, sifat membrane biologik Faktor patologi yang mempengaruhi bioaailabilitas adalah faktor penghambat dan penurunan obat serta Faktor penghambat dan peningkat efek obat.
DAFTAR PUSTAKA
'lkatiri, . $556. Kajian Ringkas Biologi. 'irlangga +niversity ress# urabaya. 'nnur, ! dan !.!, antosa, &778, Analisa Temperatur Pada Proses Difusi Obat Dalam Membran Dengan Metode Diferensial Parabolik Untuk Mendeteksi Sinyal otoakustik , !urnal "lmia# $"$A, 9ol. $$, /o.4, !al# :0-06. antoso, B. &770. Biologi dan Ke%akapan &idup. 2aneca ;
4
4
