BAB I
PENDAHULUAN
Latar Belakang
Rektum merupakan salah satu organ terakhir dari usus besar pada manusia dan beberapa jenis mamalia lainnya yang berakhir di anus. Organ ini berfungsi sebagai tempat penyimpanan sementara feses. Mengembangnya dinding rektum karena penumpukan material di dalam rektum akan memicu sistem saraf yang menimbulkan keinginan untuk melakukan defekasi.
Pemberian obat baik bentuk padat maupun cair pada terapi pengobatan maupun perawatan di rektum akan mengalami suatu proses farmakodinamika (absorbsi, distribusi, metabolisme, serta ekskresi) yang berupa serangkain system dari pemberian hingga penyerapan molekul zat aktif pada reseptor. Rangkaian ini merupakan rincian dari DDS (Drug Delivery System).
DDS adalah istilah yang terkait erat dengan penghantaran (delivery) senyawa farmasetik (obat) pada manusia atau binatang. Sistem penghantaran obat yang berkaitan dengan jumlah zat aktif yang diharapkan dapat dilepaskan sesuai dengan kinetika yang dikehendaki sehingga mencapai tempat tertentu dalam tubuh dimana titik penyerapan optimal. Merupakan suatu kesatuan struktur yang mempengaruhi ketersediaan hayati zat aktif.
Potensi untuk pengembangan bentuk sediaan oral sangat terbatas untuk bahan aktif yang kurang diserap dalam saluran pencernaan bagian atas (GI) dan tidak stabil untuk enzim proteolitik. Populasi pasien tertentu, terutama anak-anak, orang tua, dan mereka dengan masalah menelan, sering sulit diobati dengan tablet oral dan kapsul.
Selain itu, pengobatan beberapa penyakit yang terbaik dicapai dengan administrasi langsung di dekat daerah yang terkena, terutama dengan penyakit yang melibatkan mata, berhubung dgn telinga, kulit, rongga mulut, dan jaringan anorectal. Meskipun oral dapat digunakan untuk obat yang ditargetkan untuk beberapa jaringan yang sakit, paparan wadah seluruh tubuh terhadap obat diberikan tidak efisien dan dapat mengakibatkan efek samping yang tidak diinginkan.
Pemberian obat rektal ini bisa menerima, namun hanya untuk pemberian obat lokal dan sistemik. Ini telah efektif digunakan untuk mengobati penyakit lokal daerah anorectal serta memberikan obat sistemik sebagai alternatif untuk pemberian oral.
II. Rumusan masalah
Bagaimana anatomi rektum, kinetika, contoh obat sediaan rektal?
III. Tujuan
Mengetahui anatomi rektum
Mengetahui kinetika (penyerapan) sediaan rektal
Mengetahui contoh obat-obat sediaan rektal.
BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
2.1 Rektum
Rektum adalah organ terakhir dari usus besar pada beberapa jenis mamalia yang berakhir di anus. Organ ini berfungsi sebagai tempat penyimpanan sementara feses. Mengembangnya dinding rektum karena penumpukan material di dalam rektum akan memicu sistem saraf yang menimbulkan keinginan untuk melakukan defekasi. Jika defekasi tidak terjadi, sering kali material akan dikembalikan ke usus besar, di mana penyerapan air akan kembali dilakukan. Jika defekasi tidak terjadi untuk periode yang lama, konstipasi dan pengerasan feses akan terjadi.
Anatomi dan Fisiologi Rektum
Rektal atau rektum merupakan salah satu organ dalam saluran pencernaan yang diketahui sebagai bagian akhir proses ekskresi feses sebelum anus. Rectal merupakan bagian dari kolon.
Anatomi Rektum Dan Anus
Luas permukaan rectal 200-400 cm2, pada saat kosong rectum mengandung sejumlah kecil cairan (1-3 ml) dengan kapasitas buffer yang rendah; pH sekitar 7,2 karena kD(kecepatan disolusi), pH akan bervariasi sesuai obat yang terlarut di dalamnya. Panjang dari kolon sekitar 5 kaki (150 cm) dan terbagi lagi menjadi 5 segment. Rectum adalah segmen anatomi terakhir sebelum anus yang merupakan bagian distal usus besar.
Rectum memiliki panjang pada manusia dewasa rata-rata 15-19 cm, 12-14 cm bagian pelvinal sampai 5-6 cm bagian perineal, pada bagian teratas dibungkus dengan lapisan peritoneum. Sedang pada bagian bawah tidak dibungkus dengan peritoneum maka disebut pula dengan rectal ampula.Yaitu membrane serosa yang melapisi dinding rongga abdomen dan pelvis dan melapisi visera.Kedua lapisan tersebut menutupi ruang potensial, rongga peritoneum.Anal canal memiliki panjang 4-5 cm.
Rektum dialiri 3 jenis pembuluh darah :
Vena haemorrhoidales superior yang bermuara ke vena mesentericum inferior, selanjutnya masuk kedalam vena porta, dan juga membawa darah langsung ke peredaran umum.
Vena haemorrhoidales medialis dan vena haemorhoidales inferior yang bermuara ke venae cava inferior dengan perantara venae iliaca interna selanjutnya membawa darah ke peredaran umum (kecuali hati).
Vena haemorrhoidales anterior = Vena haemorrhoidales medialis
Volume cairan dalam rektum sangat sedikit ( 2 mL) sehingga laju difusi obat menuju tempat absorpsi lebih lambat.
pH cairan rektum netral 7,2 -7,4, sehingga kemungkinan obat melarut lebih kecil dibanding oral yang terdiri dari beberapa bagian.
Adanya feses menghambat penyerapan, sehingga sebaiknya pemberian sediaan setelah defekasi.
Rektum mempunyai dua peranan mekanik, yaitu sebagai tempat penampungan feses dan mendorongnya saat pengeluaran.
Pada bagian anus terdapat jaringan kulit subkutan yang tebal. Valve adalah lipatan membrane di dalam saluran atau kanal yang mencegah aliran balik refluks isi yang melaluinya. Levator berupa otot yang mengangkat organ atau struktur
2.3 Penyerapan Obat pada Rektum
Penyerapan rektum dapat dipengaruhi oleh sejumlah faktor yang juga mempengaruhi proses penyerapan pada cara pemberian lainnya, kecuali intra vena dan intaarteri.
Penyerapan perektum dipengaruhi oleh hal-hal sebagai berikut:
Kedudukan sediaan obat setelah pemakaian
Penempatan sediaan obat di dalam rectum
pH cairan rectum
Konsentrasi zat aktif dalam cairan rectum
Penyerapan di rektum dapat terjadi dengan tiga cara yaitu:
Lewat pembuluh darah secara langsung
Lewat pembuluh getah bening
Lewat pembuluh darah secara tidak langsung melalui hati.
Kinetika Pre-Disposisi Zat
Pelelehan/peleburan; bahan pembawa dan sediaan obat leleh pelarutan (zataktif berpindah ke cairan rektum) proses difusi absorbsi.
Kinetik predisposisi terdiri atas dua tahap yaitu:
Penghancur sediaan yang ditujukan untuk menimbulkan efek farmakologi jauh lebih cepat.
Pemindahan dan pelarutan zat aktif kedalam cairan rektum diikuti difusi menuju membran yang akan dibacanya (untuk efek setempat) atau berdifusi melintasi embran agar dapat mencapai sistem peredaran darah(efek sistemik).
Sifat zat aktifnya
Kelarutan zat aktif
Koefesien partisi zat aktif dalam fase lemak dan cairan rectum
2.4 Obat – Obat pada Rektal
No
Golongan
Contoh obat
Bentuk Sediaan
Indikasi
1.
Anti Konvulsan
Diazepam
Gel
Mengatasi gelisah yang berlebihan, gemetaran dan kegilaan tiba-tiba
2.
Obat Pra Operasi dan Induksi Anestesi
Pramoxine HCl
Salep
Anastesi Lokal
3.
Analgesik
Pronalges
Ketoprofen
Suppositoria
Suppositoria
Mengobati nyeri arthritis atau sakit gigi yang parah
4.
Antiemetik
Alizapride
Suppositoria
Mengobati rasa mual dan muntah-muntah
5.
Senyawa anti bakteri
Metronidazole
Suppositoria
Infeksi yang disebabkan trichomonal vaginitis dan bacterial vaginosis
6.
Xantin
Aminophilin
Suppositoria
Meringankan penyakit asma
7.
Obat untuk penyakit radang usus
Mesalazine
Suspensi
Mengurangi pembekakan pada radang usus besar
8.
Obat aktif Kadiovaskular
Nifedipin
Cream
Pengobatan dan pencegahan insufisiensi koroner
Rektal semisolid
Rektal cream, gels dan ointments digunakan untuk pemberian topical ke area perianal. Beberapa produk rectal cream, gel, dan ointment komersial yaitu :
Rektal larutan
Rektal suspensi, emulsi, atau enema pada sediaan rectal sangat sedikit digunakan, karena tidak menyenangkan dan kepatuhan pasien rendah.
Contoh : rowasa rectal suspension enema (mesalamine), asacol rectal suspension enema (mesalazine).
Rektal aerosol
Rektal aerosol atau busa rektal aerosol disertai dengan aplikator untuk memudahkan penggunaannya. Aplikator dimasukkan kedalam wadah berisi produk, serta terdapat alat pengatur dosis obat aerosol. Aplikator dimasukkan kedalam anus dan obat dapat diberikan melalui rektal. Contoh rektal aerosol : Proctofoam HC, Cortifoam
4. Suppositoria
Suppositoria adalah obat solid (padat) berbentuk peluru yang dirancang untuk dimasukkan ke dalam anus/rektum (suppositoria rektal), vagina (suppositoria vagina) atau uretra (suppositoria uretra). Suppositoria umumnya terbuat dari minyak sayuran solid yang mengandung obat. Profeid supositoria, Dulcolax supositoria, Stesolid supositoria, Boraginol supositoria, Tromos supositoria, dll.
Mekanisme Kerja Supositoria
Berefek mekanik
Bahan dasar yang dipakai di sini tidak peka terhadap penyerapan karena tujuannya sebagai pencahar. Di sini mulai berefek bila terjadi kontak yang menimbulkan reflek defekasi. Basis yang dipakai akan terjadi fenomena osmose terhadap air yang akan mengakibatkan eksudasi usus sehingga timbul peristaltika. Contoh: gliserin
Berefek setempat
Antiwasir yaitu senyawa efeknya disebabkan oleh adanya sifat astringent
Berefek sistemik
Dapat diserap dan berefek ke organ tubuh lainnya
Cara Menggunakan Sediaan Rektal
Cuci tangan
Gunakan sarung tangan
Buka pembungkus obat dan pegang dengan kain kasa
Olesi ujung obat supositoria dengan pelicin
Minta pasien mengambil posisi tidur miring (sims) lalu regangkan bokong dengan tangan kiri. Kemudian masukkan supositoria dengan perlahan melalui anus, sfingter interna dan mengenai dinding rektal kurang lebih 10 cm pada orang dewasa, dan kurang lebih 5 cm untuk anak/bayi
Setelah selesai, tarik jari tangan dan bersihkan daerah sekitar anal dengan tisu
Anjurkan pasien untuk tetap berbaring telentang/miring selama kurang lebih 15 menit
Kemudian lepaskan sarung tangan
Cuci tangan setelah prosedur dilakukan
Keuntungan Pemberian Obat lewat Rektal
Baik untuk pasien yang mengalami mual dan muntah
Baik untuk pasien yang tidak sadar
Baik untuk pasien yang menderita penyakit pencernaan bagian atas yang dapat mempengaruhi absorpsi obat
Metabolisme lintas pertama dihindari sebagian
Kerugian Pemberian Obat lewat Rektal
Dapat menimbulkan peradangan bila digunakan terus menerus
Absorpsi obat tidak teratur
Tidak menyenangkan
Onset of action lebih lama
BAB III
PENUTUP
Kesimpulan :
Rektum adalah organ terakhir dari usus besar pada beberapa jenis mamalia yang berakhir di anus. Rektal atau rectum merupakan salah satu organ dalam saluran pencernaan yang diketahui sebagai bagian akhir proses ekskresi feses sebelum anus. Rectal merupakan bagian dari kolon. Terdapat empat lapisan rektum dari arah luar ke dalam berurutan: lapisan serosa peritoneal, lapisan otot, lapisan bawah mukosa, dan lapisan mukosa
Penyerapan rektum dapat dipengaruhi oleh sejumlah faktor yang juga mempengaruhi proses penyerapan pada cara pemberian lainnya, kecuali intra vena dan intaarteri. Penyerapan di rektum dapat terjadi dengan tiga cara yaitu: lewat pembuluh darah secara langsung, lewat pembuluh getah bening, dan lewat pembuluh darah secara tidak langsung melalui hati
.
Rektal dibagi menjadi rectal semisolid seperti cream dan gel, contohnya anusol; rektal larutan, contohnya asacol rectal suspension enema (mesalazine); rektal aerosol, contohnya Proctofoam HC, Cortifoam; dan supossitoria, contohnya dulcolax supossitoria, dll.
DAFTAR PUSTAKA
Anief, M. 2000. Ilmu Meracik Obat. Yogyakarta : Gadjah Mada University Press.
Anonim. 1995. Farmakope Indonesia Edisi IV. Jakarta : Departemen Kesehatan
Indonesia.
Ansel. 2005. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi. Jakarta : UI Press.
Syamsuni. 2005. Farmasetika Dasar dan Hitungan Farmasi. Jakarta : Buku
Kedokteran EGC.
3