BIOFARMASETIK REKTAL

BIOFARMASETIK SEDIAAN OBAT YANG DIBERIKAN SECARA REKTAL

By Andy

INDIKATOR KEBERHASILAN Mengidentifikasi anatomi dan fisiologi rektum 2. Mengidentifikasi pembuluh darah yang melewati rectum 3. Mengidentifikasi berbagai faktor yang mempengaruhi proses biofarmasetik obat pada pemberian secara rectal 4. Evaluasi biofarmasetik sediaan rektal 1.

REKTUM

REKTUM

Bagian akhir dari saluran cerna yang  berakhir di anus.

Rektum memiliki panjang 15-19 cm, dimana 12-14 cm merupakan bagian pelvinal dan 5-6 cm bagian parienal.  Vaskularisasi darah pada rektum: 1. Vena hemoroid superior 2. Vena hemoroid medialis 3. Vena hemoroid inferior

Keuntungan pemberian obat secara rektal 1. 2. 3. 4.

5.

Bentuk sediaan relatif besar dapat ditampung dalam rektum, Rute rektal aman dan nyaman bagi pasien usia lanjut, Bila terdapat kemungkinan zat aktif rusak oleh asam lambung atau enzim usus, Penderita dalam keadaan muntah atau terdapat gangguan pada saluran pencernaan, dan Metabolisme lintas pertama obat oleh hati dapat dihindari.

Namun juga memiliki beberapa kekurangan diantaranya: 1.  Awal aktivitas terapetik lebih lambat dibandingkan cara pemberian  yang lain. 2. Jumlah total zat aktif yang diserap lebih kecil dibandingkan cara pemberian yang lain.

Evaluasi biofarmasetik sediaan rektal

Supositoria

Sediaan obat bentuk padat yang dibuat dengan zat pembawa lipofil atau hidrofil, dengan bentuk dan kekerasan yang memudahkan pemasukannya melalui rektum, sedangkan zat aktif dilepaskan seara difusi pada suhu tubuh.

Evaluasi biofarmaseti supositoria tergantung: 1. Mekanisme kerja supositoria, 2. Kinetik pelepasan dan penyerapan zat aktif

Mekanisme kerja supositoria Mekanik Merupakan supositoria dgn pembawa gliserin atau Oleum cacao  yang digunakan sbg pencahar Supo mulai berefek jika terjadi kontak yang menimbulkan refleks defikasi.

MKO Supositoria

Setempat Merupakan supositoria dengan sifat astrigen atau peringkas pori. Misal: supositoria anti wasir, supositoria betanaftol sbg antelmintes.

Sistemik Merupakan supositoria  yang mengandung zat aktif yang mempunyai efek sistemik dan bukan efek setempat. Misal: supositoria obat dan supositoria nutritif, dimana supo masuk lewat rektum  melebur dalam rektum hingga tersebar di permukaan mukosa   sistem vena hemoroid  sistemik

Kinetika pelepasan & penyerapan zat aktif Proses peleburan atau pelarutan, pemindahan dan penembusan zat aktif ke cairan rektum. Pelepasan

Faktor yang mempengaruhi: 1. Penghancuran sediaan, dan 2. Transfer zat aktif kedalam cairan rektum

Proses difusi zat aktif yang kemudian diserap oleh membran rektum masuk ke aliran darah. Penyerapan

Faktor yang mempengaruhi: 1. Kedudukan supositoria setelah pemakaian, 2. Waktu-tinggal supositoria di dalam rektum, 3. pH cairan rektum, dan 4. Konsentrasi zat aktif didalam cairan rektum.

Faktor yang mempengaruhi kinetika pelepasan Penghancuran sediaan

Basis yang melebur dalam rektum

Konsistensi

Fungsi dari basisnya

Kekentalan setelah peleburan

Basis yang larut air

Kemampuan pecah

Lanjutan

..

……

Transfer zat aktif ke dalam cairan rektum

Sifat fisiko kimia

Ukuran partikel zat aktif

Sifat zat aktif dalam supositoria

Kelarutan zat aktif Koefisien partisi zat aktif dalam fase lemak dan cairan rektum

Cara penggunaan supositoria 5

Cuci tangan anda dengan menggunakan sabun dan air Jika suponya lembek rendam dgn air dingin hingga mengeras

6

Buka pembungkusnya jika ada. 4

Berbaring miring dengan kaki sebelah  bawah lurus dan sebelah atas dilipat ke depan kearah perut Anda.

 Angkat bagian atas pantat  Anda untuk mempermudah masuknya suppositoria ke dalam dubur Anda. Masukkan supo dengan jari  Anda sampai melewati otot sfingter rektum.

7

Tetap berbaring selama sekitar 5 menit untuk mencegah suppositoria keluar kembali. 8

Cuci tangan anda dengan menggunakan sabun sampai  bersih