Piroksikam (Piroxicam) suatu AntiInflamasi Non Steroid. Bersifat asam. Berbentuk kristal putih. Agak larut dalam alkohol & larutan alkali. Sedikit larut dalam air alkohol basa. Beraksi dengan menghambat en!im Siklooksigenase. "erupakan "erupakan agen non#steroid non#steroid anti#inflamasi anti#inflamasi (NSAI$) %ang diketahui diketahui dengan dengan baik dalam meng mengob obat atii rheu rheuma mato toid id arth arthrit ritis is dan dan oste osteoa oart rthr hriti itiss dan dan digu diguna naka kan n untu untuk k gang ganggu guan an muskuloskeletal dismenore dan n%eri pasca operasi. "emiliki aktu paruh %ang pan'ang sehingga memungkinkan untuk diberikan diberikan sekali sehari. "ekanisme ker'a . *fek *fek anti antiin infl flam amas asii dari dari Piro Piroks ksik ikam am mung mungki kin n hasi hasill dari dari peng pengha hamb mbat atan an re+e re+ers rsib ibel el siklooksigenase men%ebabkan penghambatan perifer sintesis prostaglandin. Prostaglandin diprod diproduks uksii oleh oleh en!im en!im %ang %ang disebut disebut ,ox#. ,ox#. Piroks Piroksika ikam m blok blok ,ox# ,ox# en!im en!im sehing sehingga ga men'adi men'adi gangguan gangguan produksi produksi prostaglandi prostaglandin. n. Piroksikam Piroksikam 'uga menghambat menghambat migrasi leukosit leukosit ke lokasi inflamasi dan mencegah pembentukan tromboksan A- agen menggabungkan oleh trombosit. -. "engha "enghamb mbat at sikloo siklooksi ksigen genase# ase# dan - en!im en!im secara secara e+ersi e+ersibel bel %ang %ang mengak mengakiba ibatka tkan n penurunan pembentukan prostaglandin prekursor (- ,/0# dan)1 memiliki antipiretik analgesik dan anti#inflamasi 2. "enghambat sintesa prostaglandin dengan menghambat menghambat ker'a isoen!im ,/0# & ,/0#•
•
3armakodinamik # *fek *fek ant antii iinf nflam lamasi asi (ber (bersif sifat at sim simpt ptom omati atik) k) P4* - dan P4I - men%ebabka eritema +asodilatasi dan peningkatan aliran darah lokal. lokal. Prostag Prostaglan landin din merang merangsan sang g histam histamn n dan bradik bradikini inin n sehingg sehinggaa ter'adi ter'adi migrasi migrasi sel leuktosit ke 'aringan radang. 5emudian timbul ge'ala#ge'ala inflamasi seperti kalor rubor dolor dan functiolesa. NSAI$ akan menghambat produksi P4 sehingga ge'ala#ge'alan inflamasi dapat ditekan.
#
*fek analgesik P4 han% han%aa berp berpera eran n pada pada n%eri n%eri akib akibat at keru kerusak sakan an 'arin 'aringa gan n atau atau infl inflam amasi asi.. Pg men% men%eba ebabk bkan an sensit sensitisa isasi si resep resepto torr n%eri n%eri terha terhada dap p stim stimul ulasi asi meka mekani nik k dan dan kimi kimia aii (hiperalgesia). N%eri %ang n%ata ditimbulkan oleh bradiknim dan histamn. NSAI$ tidak mempengaru mempengaruhi hi hiperalgesia hiperalgesia atau n%eri akibat efek langsung langsung prostagland prostaglandin in karena karena tidak melakukan melakukan blokade blokade langsung langsung pada reseptor reseptor prostagland prostaglandin. in. NSAI$ han%a menghambat menghambat sintesis prostagkandin. #
*fek *fek anti antipi piet etik ik (kau (kausa sal) l) Naikn%a suhuh tubuh diaali dengan pelepasan !at endogen seperti interleukin# %ang memicu pelepas prostaglandin berlebihan di daerah preoptik hipotalamus. NSAI$ menekan efek !at pirogen endogen (P4* -) dengan menghambar sintesis P4.
•
3armakokinetik # 6aktu aktu paruh paruh dalam dalam plasm plasmaa lebih lebih dari 78 78 'am1 'am1 diberik diberikan an han% han%aa satukali satukali seha sehari ri
# #
•
Absorpsi cepat di lambung1 99: terikat pada protein plasma Aktifitas piroxicam melalui interaksi beberapa tahap respons imundan inflamasi antara lain penghambat en!im siklooksigenase padabiosintesa prostaglandin penghambat pengumpulan netrofil dalampembuluh darah serta penghambat migrasi polimorfonuklear (P"N)dan monosit ke daerah inflamasi
Indikasi ;ntuk terapi simtomatik pada rematoid artritis osteoartritis ankilosing spondilitis gangguan muskuloskeletal akut dan gout akut.
•
5ontraindikasi Penderita %ang hipersensitif terhadap piroksisam dan mengalami urtikaria angioderma broksopasme rintis berat dan s%ok akibat antiinflamasi Nonsteroid Agent. Penderita asma %ang mempun%ai ria%at tikak lambung perforasi atau peradagan lambung. Penderita %ang hipersesnstifi terhadap obat ini . Penderita %ang mengalami bronkospasme polip hidung dan angiodema apabila diberikan aspirin atau antiinflamasi nonsteroid lain.
*fek samping poliuria proteinuria sampai gagal gin'al. d. *fek pada sistem s%araf (#=: Pasien) pusing sakit kepala ketakutanbingung depresi bermimpi sulit tidur cemas gemetaranberputar halusinasi. e. *fek pada mata>pendengaran (#=: Pasien) tinitus penglihatan kabur gangguan pendengaran sembab mata. f. *fek pada hati (#=: Pasien) peningkatan hasil test fungsi hati (S4/?>S4P?) sekitar @2 kali nilai normal. epatitis 'aundice kerusakan hati kolik. g. eaksi hipersensitif & kulit (#=: Pasien) bentol#bentol gatal kemerahan eritema fotosensitif berkeringat sampai s%ok anafilaktik Ste+ens#ohnson sindrome. h. *fek samping lain (#=: pasien) bengkak ,3 hipertensi takikardi aritmia h%potensi miocardial infark demam infeksi sepsis perubahan berat badan asma sindrom seperti flu hiperglikemi hipoglikemi pneumonia depresi pernafasan
•
•
Interaksi obat •
Pemberian piroxicam bersama antikoagulan oral sulfonilurea atau hidantoin harus hati#hati dan dimonitor karena piroxicam berikatan dengan protein plasma dan menggantikan kedudukan ikatan albumin dengan obat lain.
•
Asetosal dan piroxicam tidak boleh diberikan bersama#sama.
Pemberian bersama#sama dengan litium akan meningkatkan kadar litium dalam darah.
$easa ematoid artritis osteoartritis dan ank%losing spodilitis $osis aal -= mg sebagai dosis tunggal. $osis pemeliharaan pada umumn%a -= mg sehari atau 'ika diperlukan dapat diberikan = mg < 2= mg dalam dosis tunggal atau terbagi. $osis lebih dari -= mg sehari meningkatkan efek samping gastrointestinal. 4out akut $osis aal 7= mg sehari sebagai dosis tunggal diikuti 7 < D hari berikutn%a 7= mg sehari dosis tunggal atau terbagi. 4angguan muskuloskeletal akut $osis aal 7= mg sehari sebagai dosis tunggal atau terbagi selama - hari selan'utn%a -= mg sehari selama E < 7 hari.
Indeks keamanan kehamilan dan men%usui •
Piroxicam menghambat biosintesis prostaglandin sehingga dapat berpengaruh pada pembentukan platelet dan pasien pemakai piroxicam harus diaasi terutama 'ika pasien mempun%ai kecenderungan terhadap kelainan pembekuan darah.
•
$apat mengakibatkan kerusakan li+er meningkatkan S4P?>S4/? hingga pen%akit kuning.
•
ati#hati pemberian pada penderita gangguan pencernaan 'antung hipertensi dan keadaan kecenderungan retensi air gin'al dan hati.
•
?idak dian'urkan pemberian pada anita hamil dan men%usui.
•
5eamanan penggunaan pada anak#anak belum diketahui dengan pasti.
•
Pada penderita %ang mengalami gangguan penglihatan selama menggunakan piroxicam dian'urkan untuk melakukan pemeriksaan mata.
•
5ategori ,. indari penggunaan pada trimester ketiga karena kemungkinan penutupan dini ductus arteriosus.
