PENGHAMBAT KARBONIK ANHIDRASE
Karbonik anhidrase adalah enzim yang terdapat di dalam sel korteks renalis, pankreas, mukosa lambung, mata, eritrosit dan SSP, tetapi tidak terdapat dalam plasma. Derivat sulfonamid yang juga dapat menghambat kerja enzim ini adalah asetazolamid dan diklorofenamid.
ARMAKODINAMIK
Efek farmakodinamik yang utama dari asetozolamid adalah penghambatan karbonik anhidrase secara nonkompetitif. kibatnya terjadi perubahan sistemik dan perubahan terbatas pada organ tempat enzim tersebut berada. !"
#injal.
$"
Susunan cairan plasma.
%"
&ata.
'"
Susunan Saraf Pusat.
("
Pernafasan.
ARMAKOKINETIK
setazolamid mudah diserap melalui saluran cerna, kadar maksimal dalam darah dicapai dalam $ jam dan ekskresi melalui ginjal sudah sempurna dalam $' jam.
EEK NONTERAPI DAN KONTRAINDIKASI
)ntoksikasi asetazolamid jarang terjadi. Pada dosis tinggi dapat timbul parestesia dan kantuk yang terus*menerus. setazolamid mempermudah pembentukan batu ginjal karena berkurangnya ekskresi sitrat, kadar kalsium dalam urin tidak berubah atau meningkat. setazolamid sebaiknya tidak diberikan selama kehamilan, kerena pada he+an cobra obat ini dapat menimbulkan efek t eratogenik.
INDIKASI
Penggunaan asetazolamid yang utama ialah untuk menurunkan tekanan intraokuler pada !en"akit #la$koma. setazolamid jarang digunakan sebagai diuretik, tetapi dapat bermanfaat untuk
alkalinisasi urin sehingga mempermudah ekskresi zat organik yang bersifat asam lemah.
SEDIAAN DAN POSO%OGI
setazolamid tersedia dalam bentuk tablet !$( mg dan $( mg untuk pemberian oral. Dosis antara $(*( mg per kali, dosis untuk chronic simple glaucoma yaitu $(*! $(*! mg per hari. Dosis de+asa untuk acute mountain sickness yaitu $ kali sehari $( mg, dimulai %*' hari sebelum mencapai ketinggian % m atau atau lebih, dan dilanjutkan untuk beberapa beberapa +aktu sesudah dicapai ketinggian tersebut.
Dosis untuk paralisis periodik yang bersifat familier -familial periodic paralysis" yaitu $(* ( mg sehari dibagi dalam $ atau % dosis, sedangkan untuk anak*anak $ atau % kali sehari !$( mg. Diklorofenamid dalam tablet ( mg, efek optimal dapat dicapai dengan dosis a+al $ mg
sehari, serta metazolamid dalam tablet $( mg dan ( mg dan dosis !*% mg sehari, tidak terdapat dipasaran.
&.
In'i(itor kar(onik an'idrase Karbonik anhidrase adalah enzim yang mengkatalis reaksi /0 $ 1 2$0 2$/0%. Enzim ini terdapat antara lain dalam sel korteks renalis, pankreas, mukosa lambung, mata, eritrosit dan SSP, tetapi tidak terdapat dalam plasma. )nhibitor karbonik anhidrase adalah obat yang digunakan untuk menurunkan tekanan intraokular pada glaukoma dengan membatasi produksi humor a3ueus, bukan sebagai diuretik -misalnya, asetazolamid". 0bat ini bekerja pada tubulus proksimal -nefron" dengan mencegah reabsorpsi bikarbonat -hidrogen karbonat", natrium, kalium, dan air semua zat ini meningkatkan produksi urine. 4ang termasuk golongan diuretik ini adalah asetazolamid, diklorofenamid dan meatzolamid. Asetazolamid armakodinamika Efek farmakodinamika yang utama dari asetazolamid adalah penghambatan karbonik anhidrase secara nonkompetitif. kibatnya terjadi perubahan sistemik dan pearubahan terbatas pada organ tempat enzim tersebut berada. setazolamid memperbesar ekskresi K 1, tetapi efek ini hanya nyata pada permulaan terapi saja, sehingga pengaruhnya terhadap keseimbangan kalium tidak sebesar pengaruh tiazid. armakokinetik setazolamid diberikan per oral.setozalamid mudah diserap melalui saluran cerna, kadar maksimal dalam darah dicapai dalam $ jam dan ekskresi melalui ginjal sudah sempurna dalam $' jam. 0bat ini mengalami proses sekresi aktif oleh tubuli dan sebagian direabsorpsi secara pasif. setazolamid terikat kuat pada karbonik anhidrase, sehingga terakumulasi dalam sel yang banyak mengandung enzim ini, terutama sel eritrosit dan korteks ginjal. Distribusi penghambat karbonik anhidrase dalam tubuh ditentukan oleh ada tidaknya enzim karbonik anhidrase dalam sel yang bersangkutan dan dapat tidaknya obat itu masuk ke dalam sel. setazolamid tidak dimetabolisme dan diekskresi dalam bentuk utuh melalui urin. Efek Sam!in# dan kontraindikasi Pada dosis tinggi dapat timbul parestesia dan kantuk yang terus*menerus. setazolamid mempermudah pembentukan batu ginjal karena berkurangnya sekskresi sitrat, kadar kalsium dalam urin tidak berubah atau meningkat. setazolamid dikontraindikasikan pada sirosis hepatis karena menyebabkan disorientasi mental pada penderita sirosis hepatis. 5eaksi alergi yang jarang terjadi berupa demam, reaksi kulit, depresi sumsum tulang dan lesi renal mirip reaksi sulfonamid. Asetazolamid sebaiknya tidak diberikan selam kehamilan karena pada hewan percobaan obat ini dapat menimbulkan efek teratogenik. Indikasi Penggunaan utama adalah menurunkan tekanan intraokuler pada penyakit glaukoma. setazolamid juga efektif untuk mengurangi gejala acute mountain sickness. setazolamid jarang digunakan sebagai diuretik, tetapi dapat bermanfaat untuk alkalinisasi urin sehingga mempermudah ekskresi zat organik yang bersifat asa m lemah. Sediaan dan !osolo#i setazolamid tersedia dalam bentuk tablet !$( mg dan $( mg untuk pemberian oral
